Anaprilin

Anaprilin je trgovsko ime zdravila, katerega glavna učinkovina je propranolol. Propranolol spada v razred zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, ki se uporabljajo za zdravljenje različnih bolezni, povezanih s kardiovaskularnim sistemom.

Propranolol ima več farmakoloških lastnosti, vključno z:

1. Antiaritmično delovanje: Preprečuje nastanek ali zmanjšuje pogostost srčnih aritmij.
2. Antihipertenzivno delovanje: Znižuje krvni tlak.
3. Antianginozno delovanje: Zmanjša pogostost in intenzivnost napadov angine (bolečine v prsnem košu zaradi nezadostne oskrbe srca s krvjo).
4. Protistresno delovanje: Zmanjša odzive telesa na stres, kot so palpitacije in tresenje.
5. Profilaksa migrene : nekaterim bolnikom z migreno lahko koristi propranolol.

Anaprilin se uporablja za zdravljenje hipertenzije, angine pektoris, aritmij, hipertrofične kardiomiopatije, tirotoksikoze (v kombinaciji z drugimi zdravili), pa tudi za preprečevanje migrene. Vendar pa je treba uporabo zdravila Anaprilin izvajati pod nadzorom zdravnika, saj ima neželene učinke in kontraindikacije, odmerek pa je treba individualizirati za vsakega bolnika.

Indikacije Anaprilina

1. Hipertenzija: Anaprilin se uporablja za znižanje krvnega tlaka pri bolnikih s hipertenzijo.
2. Angina : Zdravilo se lahko uporablja za zmanjšanje pogostosti in intenzivnosti napadov angine (bolečine v prsnem košu zaradi nezadostne oskrbe srca s krvjo).
3. Aritmije: Anaprilin se lahko uporablja za zdravljenje različnih vrst aritmij, vključno z atrijsko ventrikularno tahikardijo, atrijsko fibrilacijo in ekstrasistolo.
4. Hipertrofična kardiomiopatija: Propranolol se lahko uporablja za zmanjšanje simptomov in upočasnitev napredovanja tega stanja.
5. Tirotoksikoza: V kombinaciji z drugimi zdravili lahko propranolol pomaga nadzorovati nekatere simptome tirotoksikoze, kot sta hitro bitje srca in tresenje.
6. Profilaksa migrene: Anaprilin se lahko uporablja za profilakso migrene pri nekaterih bolnikih.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete

Tablete so najpogostejša oblika sproščanja Anaprilina. Namenjeni so za peroralno uporabo in so v različnih odmerkih:

• Običajne tablete : Običajno vsebujejo 10 mg, 40 mg ali 80 mg propranolola. Te tablete jemljete večkrat na dan, odvisno od odmerka in zdravniškega recepta.

2. Kapsule s podaljšanim sproščanjem

Kapsule s podaljšanim sproščanjem so namenjene dolgotrajnemu vzdrževanju stabilne ravni zdravila v krvi:

• Kapsule s podaljšanim sproščanjem : pogosto vsebujejo 80 mg ali 160 mg propranolola. Te oblike sproščanja vam omogočajo, da zmanjšate število jemanj zdravila čez dan, običajno na enkrat na dan.

3. Raztopina za injiciranje

Čeprav ni tako pogost, je Anaprilin na voljo tudi v obliki raztopine za injiciranje, ki se uporablja v kliničnih okoljih:

• Raztopina za injiciranje : Uporablja se za hitro lajšanje srčnih simptomov, kadar peroralno dajanje ni mogoče ali je neučinkovito.

4. Raztopina za peroralno uporabo

V nekaterih primerih je lahko na voljo peroralna raztopina, ki je primerna za uporabo pri bolnikih, ki imajo težave pri požiranju tablet.

Farmakodinamika

1. Blokada adrenergičnih receptorjev beta : Propranolol je neposredni zaviralec adrenergičnih receptorjev beta, predvsem adrenergičnih receptorjev beta-1 in beta-2. Blokiranje teh receptorjev povzroči zmanjšan odziv na adrenalin in norepinefrin, ki sta nevrotransmitorja simpatičnega živčnega sistema.
2. Zmanjšanje minutnega volumna srca : Blokiranje adrenergičnih receptorjev beta-1 v srcu povzroči zmanjšanje minutnega volumna srca in srčnega utripa. To lahko povzroči znižanje krvnega tlaka in zmanjšano obremenitev srca.
3. Znižanje krvnega tlaka : Propranolol ima tudi neposreden vazokonstriktorski učinek z blokiranjem adrenergičnih receptorjev beta-2 na krvnih žilah. Posledica tega je periferna vazokonstrikcija in znižanje krvnega tlaka.
4. Antiaritmično delovanje : Propranolol ima antiaritmično delovanje zaradi zmanjšanja srčnega avtomatizma, zaviranja prevajanja in zmanjšanja razdražljivosti miokarda.
5. Profilaksa migrene : Propranolol se lahko uporablja za profilakso migrenskih napadov zaradi vpliva na vaskularni tonus in zmanjšanja razdražljivosti nevronskih struktur, povezanih z nastankom migrene.
6. Učinki proti anksioznosti : Propranolol se včasih uporablja za zmanjšanje simptomov tesnobe, saj lahko zmanjša fiziološki odziv telesa na stres.

Farmakokinetika

1. Absorpcija : Anaprilin se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira iz prebavil. Absorpcija se lahko zmanjša pri sočasnem jemanju s hrano.
2. Porazdelitev : propranolol dobro prodre skozi krvno-možgansko pregrado in vstopi v možgane. Porazdeljen je tudi v telesnih tkivih, vključno z jetri, ledvicami, pljuči in srcem.
3. Presnova : Propranolol je podvržen obsežni presnovi v jetrih, ki vključuje predvsem izoencim citokroma P450 2D6. Glavna metabolita propranolola sta alfa-naftoksiocetna kislina in 4-hidroksipropranolol.
4. Izločanje : propranolol in njegovi presnovki se izločajo predvsem skozi ledvice. Približno 90 % odmerka se izloči v 4 dneh, predvsem v obliki presnovkov.
5. Razpolovna doba : Razpolovna doba propranolola v krvi je približno 3-6 ur, vendar je lahko podaljšana pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe

• Peroralna uporaba: Anaprilin se jemlje peroralno, najbolje vsak dan ob istem času, da se zagotovi enakomerna koncentracija zdravila v krvi.
• Injekcije: injekcijska oblika propranolola se uporablja v bolnišničnih okoljih za hitro stabilizacijo bolnikovega stanja.

Odmerjanje

Odmerjanje zdravila Anaprylin je odvisno od specifične bolezni, njene resnosti in odziva bolnika na zdravljenje. Tukaj so splošna priporočila:

Za odrasle

1. Hipertenzija:

   • Začetni odmerek: 40 mg dvakrat na dan.
   • Vzdrževalni odmerek: 120-240 mg na dan, razdeljen na več odmerkov.

2. Angina:

   • Začetni odmerek: 40 mg trikrat na dan.
   • Vzdrževalni odmerek: 120-240 mg na dan.

3. Aritmije:

   • Začetni odmerek: 10-40 mg trikrat ali štirikrat na dan.

4. Migrena (preprečevanje):

   • Začetni odmerek: 40 mg dvakrat ali trikrat na dan.
   • Vzdrževalni odmerek: 80-240 mg na dan.

5. Tremor:

   • Začetni odmerek: 40 mg dvakrat do trikrat na dan.
   • Vzdrževalni odmerek: do 120 mg na dan.

6. Pomoč pri odvajanju od odvisnosti od alkohola:

   • Odmerek: 10-40 mg tri ali štirikrat na dan.

Za otroke

• Aritmije, hipertenzija in druge bolezni srca in ožilja:
  • Začetni odmerek: 0,5-1 mg/kg na dan, razdeljen na več odmerkov.
  • Vzdrževalni odmerek: odmerek postopoma povečujemo glede na klinični odziv in prenašanje.

Posebna navodila

• Za izboljšanje absorpcije je treba propranolol jemati pred ali med obroki.
• Ob prekinitvi zdravljenja z zdravilom Anaprilin je treba odmerek postopoma zmanjševati, da preprečimo tveganje odtegnitve.
• Propranolol lahko prikrije simptome hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo.
• Pri bolnikih z bronhialno astmo je potrebna previdnost, saj lahko propranolol poveča bronhospazem.

Uporaba Anaprilina med nosečnostjo

Uporaba anaprilina (propranolol) med nosečnostjo naj poteka le pod strogim nadzorom zdravnika, saj ima lahko resne posledice tako za mater kot za plod.

Propranolol kot zaviralec beta lahko prodre skozi placentno pregrado in vpliva na razvoj ploda. Tukaj je nekaj možnih tveganj uporabe anaprilina med nosečnostjo:

1. Upočasnitev srčnega utripa ploda: Propranolol lahko povzroči upočasnitev srčnega utripa ploda.
2. Nizek krvni tlak: To zdravilo lahko zniža krvni tlak matere in ploda, kar lahko privede do hipoksije in drugih zapletov.
3. Tveganje za prezgodnji porod: uporaba propranolola pri nosečnicah lahko poveča tveganje za prezgodnji porod.
4. Prirojene okvare: Nekatere študije kažejo na možno tveganje za prirojene okvare pri uporabi zaviralcev beta, kot je propranolol, v prvem trimesečju nosečnosti.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost : Ljudje z znano preobčutljivostjo za anaprilin ali katerokoli sestavino zdravila naj se izogibajo njegovi uporabi.
2. Srčno popuščanje : Anaprilin je kontraindiciran pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem ali tistih s pomembnimi simptomi srčne dekompenzacije.
3. Srčni blok : Anaprilin je kontraindiciran v prisotnosti blokade AV prevodnosti (druga in tretja stopnja).
4. Sindrom sinusne bradikardije : zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s sindromom sinusne bradikardije, saj lahko poslabša bradikardijo.
5. Astma in obstruktivna bolezen dihalnih poti : Bolniki z bronhialno astmo ali kronično obstruktivno pljučno boleznijo morajo anaprilin uporabljati previdno zaradi možnosti povečanega bronhospazma.
6. Reiterjev sindrom : uporaba anaprilina je lahko kontraindicirana pri bolnikih z Reiterjevim sindromom zaradi tveganja poslabšanja stanja.
7. Nosečnost in dojenje: Uporaba anaprilina med nosečnostjo in dojenjem je lahko kontraindicirana zaradi pomanjkanja podatkov o njegovi varnosti za plod in otroka.
8. Pediatrični : Varnost in učinkovitost anaprilina pri otrocih nista bili dokazani, zato ga otrokom na splošno ne priporočamo.

Stranski učinki Anaprilina

1. Utrujenost in šibkost: nekateri bolniki lahko občutijo utrujenost, šibkost ali splošen občutek utrujenosti.
2. Znižanje krvnega tlaka: Propranolol kot zaviralec adrenergičnih receptorjev beta lahko povzroči znižanje krvnega tlaka, kar lahko povzroči omotico ali celo izgubo zavesti, zlasti pri nenadnih spremembah položaja telesa.
3. Bradikardija: To je zmanjšanje srčnega utripa pod normalno. Bolniki lahko povzročijo palpitacije, šibkost ali omotico.
4. Težave s spanjem: Propranolol lahko pri nekaterih bolnikih povzroči nespečnost ali spremembe kakovosti spanja.
5. Prebavne težave: Pojavijo se lahko dispeptični simptomi, kot so slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu ali driska.
6. Prikrivanje simptomov hipoglikemije: propranolol lahko prikrije nekatere simptome nizkega krvnega sladkorja pri bolnikih s sladkorno boleznijo.
7. Težave z dihanjem: pri nekaterih bolnikih se lahko simptomi astme ali obstruktivne pljučne bolezni poslabšajo.
8. Spolna disfunkcija: Propranolol lahko pri nekaterih bolnikih povzroči zmanjšan libido ali težave z erekcijo.
9. Zmanjšanje števila trombocitov: V redkih primerih, zlasti pri dolgotrajni uporabi, lahko opazimo spremembe v hemostazi, vključno z zmanjšanjem števila trombocitov.

Preveliko odmerjanje

1. Znižan krvni tlak : Preveliko odmerjanje anaprilina lahko povzroči nenaden padec krvnega tlaka, kar lahko povzroči omotico, omedlevico ali celo šok.
2. Bradikardija : Propranolol lahko upočasni srčni utrip in prekomerna uporaba lahko povzroči prepočasno bitje srca (bradikardija).
3. Težave z dihanjem : Nekateri ljudje imajo lahko težave z dihanjem, kot je dolgotrajna apneja, še posebej, če gre za astmo ali druga dihalna obolenja.
4. Hipoglikemija : Propranolol lahko prikrije simptome hipoglikemije (nizek krvni sladkor), ki je lahko nevaren za bolnike s sladkorno boleznijo.
5. Povečana zaspanost : Prekomerna uporaba anaprilina lahko povzroči zaspanost ali celo komo.
6. Izguba zavesti : V hudih primerih prevelikega odmerjanja anaprilina lahko pride do izgube zavesti ali kome.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Antihipertenzivi : propranolol lahko poveča hipotenzivni učinek drugih antihipertenzivov, kot so diuretiki, zaviralci ACE in zaviralci kalcijevih kanalčkov, kar lahko povzroči znižanje krvnega tlaka na nevarne vrednosti.
2. Antiaritmična zdravila : Kombinirana uporaba propranolola z drugimi antiaritmiki, kot je amidaron ali antiaritmiki razreda III, lahko povzroči povečano antiaritmično delovanje in povečano tveganje za srčne aritmije.
3. Srčni glikozidi : Propranolol lahko poveča učinke srčnih glikozidov, kot je digoksin, kar lahko povzroči povečanje njihovih toksičnih učinkov na srce.
4. Zaviralci monoaminooksidaze (MAOI) : Propranolol lahko poveča hipotenzivni učinek MAOI, kar lahko povzroči nevaren padec krvnega tlaka.
5. Anestetiki : Propranolol lahko poveča depresivni učinek anestetikov in poveča hipotenzivni učinek nekaterih anestetikov.
6. Bronhodilatatorji : propranolol lahko blokira bronhodilatatorni učinek beta-agonistov in poveča tveganje za bronhospazem pri bolnikih z astmo ali kronično obstruktivno pljučno boleznijo.