Atarax

Atarax (hidroksizin) je zdravilo, ki spada v skupino anksiolitikov (sredstev proti anksioznosti) in antihistaminikov prve generacije. Široko se uporablja za zdravljenje tesnobe in napetosti, pa tudi kot pomirjevalo in za zmanjšanje srbenja pri alergijskih reakcijah. Hidroksizin se uporablja tudi za sedacijo pred medicinskimi posegi.

Farmakološke lastnosti

1. Anksiolitično delovanje :

   • Hidroksizin zmanjša aktivnost v določenih predelih osrednjega živčnega sistema, kar ima za posledico zmanjšanje anksioznosti in napetosti, ne da bi občutno depresiral dihalni sistem, kar je pogosto stranski učinek močnejših pomirjeval, kot so benzodiazepini.

2. Sedacija :

   • Pomaga zmanjšati vzburjenost in olajša zaspanje, zaradi česar je uporaben pri zdravljenju motenj spanja, povezanih z anksioznostjo.

3. Antihistaminsko delovanje :

   • Hidroksizin blokira histaminske receptorje v telesu, kar pomaga zmanjšati alergijske reakcije, kot so srbenje kože, izpuščaji in koprivnica.

Indikacije Ataraxa

1. Alergijske reakcije: Zdravilo se lahko uporablja za lajšanje simptomov alergijskih reakcij, kot so srbenje, koprivnica, alergijski izcedek iz nosu in kožni izpuščaji.
2. Stres in tesnoba: Hidroksizin se lahko uporablja kot anksiolitik za lajšanje tesnobe, napetosti in živčnosti.
3. Nespečnost: Atarax se zaradi njegovega sedativnega delovanja lahko uporablja za izboljšanje spanja pri bolnikih z nespečnostjo.
4. Druga stanja: v nekaterih primerih se lahko Atarax predpiše kot antiemetik (proti bruhanju) ali za zmanjšanje aktivnosti napadov pri epilepsiji. Lahko se uporablja tudi kot premedikacija pred operacijami ali posegi.
5. Dermatološke bolezni: Hidroksizin se lahko uporablja za zdravljenje srbenja in draženja kože, kot sta ekcem ali kontaktni dermatitis.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete :

   • Atarax je najpogosteje na voljo v obliki peroralnih tablet.
   • Tablete lahko vsebujejo 10 mg, 25 mg ali 50 mg hidroksizina, odvisno od odmerka.

2. Kapsule :

   • V nekaterih državah je lahko Atarax na voljo v obliki kapsul, ki so namenjene tudi za peroralno uporabo.

3. Sirup :

   • Za otroke in odrasle, ki imajo težave s požiranjem tablet, je Atarax lahko na voljo v obliki sirupa, kar olajša jemanje zdravila.

4. Raztopina za injiciranje :

   • V nekaterih primerih je lahko na voljo intramuskularna raztopina za uporabo pri hospitaliziranih bolnikih za hitro sedacijo.

Farmakodinamika

1. Antihistaminsko delovanje :

   • Hidroksizin je antihistaminik, ki blokira periferne in centralne H1-histaminske receptorje.
   • To vpliva na zmanjšanje sproščanja histamina in zatiranje njegovega delovanja, kar zmanjša simptome alergijskih reakcij, kot so srbenje, rdečica, izcedek iz nosu in oteklina.

2. Anksiolitično delovanje :

   • Hidroksizin ima anksiolitični učinek, to je sposobnost zmanjšanja tesnobe in napetosti.
   • To je posledica njegove sposobnosti blokiranja centralnih receptorjev H1, pa tudi njegovih učinkov na serotonin in adrenergične sisteme.

3. Sedacija :

   • Hidroksizin ima sedativne lastnosti, ki pomagajo zmanjšati vzbujanje centralnega živčnega sistema.
   • Zaradi tega je uporaben za lajšanje nespečnosti in pomaga izboljšati kakovost spanja.

4. Mišično-spazmolitično delovanje :

   • Hidroksizin ima tudi sposobnost zmanjšanja mišične napetosti in krčev zaradi vpliva na centralni živčni sistem.

5. Antiemetično delovanje :

   • V nekaterih primerih se lahko hidroksizin uporablja za lajšanje slabosti in bruhanja, zlasti v kombinaciji z antihistaminskimi lastnostmi.

6. Antiemetično delovanje :

   • Hidroksizin se lahko uporablja tudi kot antiemetik za lajšanje slabosti in bruhanja, zlasti v primerih, ko gre za histamin ali druge dejavnike, ki povzročajo slabost.

Farmakokinetika

1. Absorpcija : Hidroksizin se po peroralni uporabi običajno hitro absorbira iz prebavil. Najvišje koncentracije v krvi so običajno dosežene 1-2 uri po zaužitju.
2. Porazdelitev : Dobro se porazdeli v organih in tkivih telesa, vključno z možganskimi tkivi. Hidroksizin ima visoko afiniteto do beljakovin krvne plazme (približno 90%).
3. Presnova : Hidroksizin se presnavlja v jetrih s tvorbo aktivnega presnovka cetirozina s sodelovanjem encimov citokroma P450. Cetirozin ima antihistaminske lastnosti in lahko prodre skozi krvno-možgansko pregrado.
4. Izločanje : presnovki hidroksizina se izločajo predvsem z urinom v obliki konjugatov in prostih oblik.
5. Razpolovna doba : Razpolovna doba hidroksizina je približno 20 ur, kar lahko povzroči potrebo po jemanju zdravila večkrat na dan, da se ohranijo stalne ravni v krvi.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe

• Peroralna uporaba : Atarax tablete ali kapsule jemljemo peroralno, ne glede na vnos hrane, vendar z dovolj vode, da jih lažje pogoltnemo.
• Sirup : Uporablja se za lažje odmerjanje, zlasti pri otrocih ali odraslih s težavami pri požiranju.

Odmerjanje

Za odrasle

• Anksioznost : Običajni začetni odmerek je 25 mg 3- do 4-krat na dan. Odmerek je mogoče prilagoditi glede na klinični odziv in prenašanje do največjega odmerka 100 mg na dan.
• Sedacija pred medicinskimi posegi : Običajno predpisano 50-100 mg 30 minut pred posegom.

Za otroke

• Anksioznost in sedacija : Odmerek za otroke temelji na telesni teži - približno 1 mg/kg telesne teže na dan. Ta odmerek je običajno razdeljen na več odmerkov (npr. 12,5 mg trikrat na dan).
• Srbenje in alergijske reakcije : Tudi 1 mg/kg telesne teže na dan, razdeljeno na več odmerkov.

Posebna navodila

• Hidroksizin lahko poveča učinek alkohola in drugih zaviralcev centralnega živčnega sistema. Med zdravljenjem se je treba izogibati uživanju alkohola.
• Vožnja vozil ali upravljanje strojev med zdravljenjem s hidroksizinom ni priporočljivo, saj lahko povzroči zaspanost ali omotico.
• Pri uporabi hidroksizina pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter in pri starejših bolnikih je potrebna previdnost zaradi tveganja neželenih učinkov.

Uporaba Ataraxa med nosečnostjo

Pri uporabi med nosečnostjo je potrebna posebna previdnost, saj njegova varnost za nosečnice in razvijajoči se plod ni bila v celoti ugotovljena.

Vpliv na nosečnost

1. Teratogeni učinki :

   • Hidroksizin prodre skozi placento. Študije na živalih so pokazale možne teratogene učinke, vendar kontroliranih študij pri nosečnicah niso izvedli. Zaradi tega uporaba hidroksizina med nosečnostjo, zlasti v prvem trimesečju in pred porodom, ni priporočljiva.

2. Učinki na plod in novorojenčke :

   • Jemanje hidroksizina v zadnjih tednih nosečnosti lahko povzroči depresijo centralnega živčnega sistema pri novorojenčku. Obstajajo tudi informacije o možnem razvoju odtegnitvenega sindroma pri novorojenčkih, če je mati ob koncu nosečnosti jemala hidroksizin.

Priporočila

• Uporaba hidroksizina med nosečnostjo je sprejemljiva le, če možna korist za mater presega možno tveganje za plod. Pred uporabo tega zdravila se je treba vedno posvetovati z zdravnikom.
• Med nosečnostjo naj se ženske izogibajo uporabi zdravil, razen če je to nujno potrebno in po nasvetu zdravnika, ob upoštevanju možnih tveganj in koristi.

Alternative

• Če je treba anksioznost ali alergije zdraviti med nosečnostjo, lahko razmislite o drugih varnejših alternativah. Obstajajo antihistaminiki in zdravila proti anksioznosti, ki veljajo za varnejša med nosečnostjo. Za najprimernejšo in varnejšo možnost zdravljenja se vedno posvetujte s svojim zdravnikom.

Kontraindikacije

1. Alergija na hidroksizin ali druge sestavine zdravila : Bolniki z znano preobčutljivostjo na hidroksizin naj se njegovi uporabi izogibajo.
2. Zgodnja nosečnost in dojenje : Uporaba hidroksizina med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljiva, ker njegova varnost za plod ali otroka ni bila dokazana.
3. Porfirija : zdravilo lahko povzroči poslabšanje te bolezni.
4. Podaljšan interval QT : hidroksizin lahko podaljša interval QT, kar je nevarno pri bolnikih s pridruženo nagnjenostjo ali že obstoječim podaljšanjem QT.
5. Huda jetrna okvara: Hidroksizin se presnavlja v jetrih in njegova uporaba morda ni varna pri hudi jetrni okvari.
6. Huda ledvična okvara: Ker se hidroksizin izloča skozi ledvice, bo morda potrebna prilagoditev odmerka pri hudi ledvični okvari.
7. Glavkom : Hidroksizin lahko poveča intraokularni tlak, zaradi česar je njegova uporaba tvegana za bolnike z glavkomom.
8. Zadrževanje urina : ker lahko hidroksizin poslabša to težavo, ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih z boleznimi sečil.

Stranski učinki Ataraxa

Pogosti neželeni učinki

• Zaspanost : To je eden najpogostejših stranskih učinkov, saj lahko hidroksizin deluje pomirjevalno.
• Omotičnost : Lahko se pojavi v ozadju splošnega depresivnega učinka na centralni živčni sistem.
• Utrujenost: Pogosta posledica jemanja hidroksizina je tudi občutek utrujenosti ali letargije.

Prebavni sistem

• Suha usta : Hidroksizin lahko zmanjša nastajanje sline, kar povzroči občutek suhega.
• Slabost : V nekaterih primerih se lahko pojavi slabost, čeprav je to manj pogost neželeni učinek.
• Zaprtje : Hidroksizin lahko vpliva na prebavni sistem in povzroči zaprtje.

Živčni sistem

• Glavobol : včasih se lahko kot stranski učinek pojavijo glavoboli.
• Tremor ali povečana vznemirjenost : Ti simptomi so manj pogosti, vendar se lahko pojavijo pri nekaterih bolnikih.

Kardiovaskularni sistem

• Tahikardija : Hiter srčni utrip se lahko pojavi kot reakcija na zdravilo.

Alergijske reakcije

• Urtikarija : izpuščaji na koži, ki jih lahko spremlja srbenje.
• Quinckejev edem : življenjsko nevarno stanje, za katerega je značilno otekanje tkiv, vključno z grlom.

Drugi redki neželeni učinki

• Diskinezija : nehoteni gibi, zlasti obrazni tiki ali gestikulacije.
• Fotosenzibilizacija : povečana občutljivost na sončno svetlobo.

Resni neželeni učinki

Čeprav so redki, so lahko nekateri neželeni učinki resni in zahtevajo takojšnjo zdravniško pomoč:

• Depresija dihanja : zlasti pri bolnikih z obstoječo boleznijo dihal.
• Epileptični napadi : V posebej redkih primerih lahko povzroči konvulzivne reakcije.

Preveliko odmerjanje

1. Depresija centralnega živčnega sistema (CNS) :

   • Eden glavnih učinkov prevelikega odmerjanja hidroksizina je sedacija in depresija centralnega živčnega sistema.
   • To se lahko kaže kot globoka zaspanost, zmanjšana odzivnost na zunanje dražljaje, zaspanost, upočasnjeno dihanje in celo koma.

2. Srčno-žilne bolezni :

   • Preveliko odmerjanje hidroksizina lahko povzroči arterijsko hipotenzijo (nizek krvni tlak), kar lahko povzroči omotico, šibkost, omedlevico in celo kolaps.
   • Možen je tudi razvoj srčnih aritmij, vključno z zmanjšanim srčnim utripom (bradikardijo) ali podaljšanim intervalom QT, kar lahko povzroči resne motnje srčnega ritma.

3. Drugi neželeni učinki :

   • Drugi možni učinki prevelikega odmerjanja hidroksizina vključujejo razširjene zenice (midriazo), suha usta, zaprtje, zadrževanje urina, vznemirjenost, nemir in napade.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Centralno delujoči depresivi : Atarax lahko poveča depresivne učinke drugih centralno delujočih zdravil, kot so pomirjevala, alkohol, uspavala, antidepresivi in ​​narkotiki. To lahko povzroči povečano sedacijo in sprostitev mišic.
2. Antiholinergična zdravila : Atarax lahko poveča antiholinergične učinke drugih zdravil, kot so antihistaminiki, antipsihotiki, antidepresivi, antiparkinsoniki in zdravila proti tremorju. To lahko privede do motenj delovanja črevesja, uriniranja, vida in kognitivnih funkcij.
3. Zaviralci m-holinoblokatorjev : Atarax lahko poveča učinek zaviralcev m-holinoblokatorjev, kot so antiholinergična zdravila, antipsihotiki, antidepresivi in ​​antiparkinsoniki. To lahko poveča tveganje za neželene učinke, povezane z blokado m-holinergičnega receptorja.
4. Centralni stimulansi: Atarax lahko zaradi svojega sedativnega delovanja zmanjša učinkovitost centralnih stimulansov, kot sta amfetamin in deksamfetamin.
5. Citokrom P450 3A4 (CYP3A4) v ​​zaviralcih: zaviralci CYP3A4, kot sta ketokonazol in ritonavir, lahko povečajo koncentracijo ataraksa v krvi in ​​okrepijo njegove učinke.