Atenolol

Atenolol je zdravilo, ki spada v skupino zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta. Uporablja se za zdravljenje različnih kardiovaskularnih stanj, vključno s hipertenzijo (visok krvni tlak), angino pektoris (bolečina v prsnem košu) in za obvladovanje nekaterih vrst aritmij (motnje srčnega ritma).

Atenolol blokira adrenergične receptorje beta-1 v srcu, kar ima za posledico naslednje učinke:

• Zmanjšanje srčnega utripa : Atenolol zmanjša stimulacijo srca, kar pomaga zmanjšati srčni utrip.
• Znižanje krvnega tlaka : Atenolol z zmanjšanjem jakosti in hitrosti srčnega utripa pomaga znižati krvni tlak.
• Zmanjšanje potrebe srca po kisiku : To je še posebej koristno za zdravljenje angine pektoris, saj zmanjša tveganje za bolečine v prsih.

Indikacije Atenolol

1. Hipertenzija (arterijska hipertenzija): Atenolol se uporablja za znižanje krvnega tlaka pri bolnikih z visokim krvnim tlakom.
2. Angina : za to stanje je značilna bolečina ali nelagodje v predelu prsnega koša, ki ga povzroči nezadostna oskrba srčne mišice s krvjo. Atenolol lahko pomaga zmanjšati pogostost in moč anginoznih napadov.
3. Srčno popuščanje: atenolol se lahko uporablja kot dodatno zdravilo za izboljšanje delovanja srca in zmanjšanje simptomov srčnega popuščanja.
4. Profilaksa miokardnega infarkta: Pri bolnikih z velikim tveganjem za miokardni infarkt ali po predhodnem infarktu se atenolol lahko uporablja za preprečevanje ponavljajočih se srčno-žilnih zapletov.
5. Tahikardija: atenolol se lahko uporablja za zmanjšanje srčnega utripa, ko je srčni utrip pospešen.
6. Profilaksa migrene : Pri nekaterih bolnikih se atenolol lahko uporablja kot profilaktično sredstvo za zmanjšanje pogostosti in resnosti napadov migrene.

Obrazec za sprostitev

1. Peroralne tablete :

   • Najpogostejša oblika sproščanja.
   • Tablete običajno vsebujejo 25 mg, 50 mg ali 100 mg atenolola.
   • Tablete so lahko z običajnim delovanjem ali s podaljšanim delovanjem (dolgo delujoče).

2. Obložene tablete :

   • Obložene tablete pomagajo preprečiti draženje želodca in zagotavljajo dolgotrajnejše sproščanje učinkovine v telesu.

Farmakodinamika

1. Selektivnost za adrenergične receptorje beta-1 :

   • Atenolol je selektivni zaviralec adrenergičnih receptorjev beta-1. To pomeni, da prednostno blokira receptorje beta-1, ki se pretežno nahajajo v srcu.
   • Blokiranje adrenergičnih receptorjev beta-1 zmanjša stimulacijo srčne mišice, kar povzroči zmanjšanje srčnega utripa in sile krčenja srca.

2. Zmanjšana obremenitev srca :

   • Blokiranje adrenergičnih receptorjev beta-1 povzroči zmanjšanje potreb srca po kisiku in energiji z znižanjem minutnega volumna srca in krvnega tlaka.
   • Posebej uporaben je pri zdravljenju hipertenzije in koronarne bolezni, saj zmanjšuje obremenitev srca.

3. Zmanjšan tlak v arterijah :

   • Atenolol znižuje krvni tlak z zmanjšanjem minutnega volumna srca in zmanjšanjem perifernega žilnega upora.
   • Ta mehanizem pomaga nadzorovati krvni tlak in zmanjša tveganje za srčno-žilne zaplete.

4. Podaljšan učinek :

   • Atenolol ima dolgotrajen učinek, kar omogoča uporabo v oblikah z enkratnim dnevnim odmerkom.

5. Antiaritmično delovanje :

   • Blokiranje adrenergičnih receptorjev beta-1 lahko prepreči aritmije z zmanjšanjem srčne avtomatike in prevodnosti v srcu.

Farmakokinetika

Absorpcija

• Biološka uporabnost : Atenolol ima sorazmerno nizko peroralno biološko uporabnost, približno 40-50 %, kar je posledica njegove slabe lipofilnosti in nizke prepustnosti skozi lipidne membrane.
• Čas za doseganje največje koncentracije v plazmi po peroralni uporabi je približno 2-4 ure.

Distribucija

• Volumen porazdelitve atenolola je sorazmerno majhen, kar kaže na njegovo omejeno porazdelitev zunaj žilnega korita. To je razloženo z njegovo hidrofilnostjo.
• Atenolol slabo prodre skozi krvno-možgansko pregrado, zaradi česar so njegovi neželeni učinki na osrednje živčevje manj resni kot pri nekaterih drugih zaviralcih beta.

Presnova

• Atenolol se presnavlja v zelo majhni meri in se večinoma izloči nespremenjen.
• Zaradi tega je atenolol bolj predvidljiv kot zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ki se obsežno presnavljajo v jetrih, zlasti ob sočasni bolezni jeter.

Izločanje

• Ledvice so glavna pot izločanja atenolola, približno 85-100% odmerka se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki. Zaradi tega je treba v primeru ledvične disfunkcije odmerek prilagoditi.
• Razpolovni čas izločanja atenolola je pri zdravih osebah približno 6-7 ur, vendar se lahko podaljša z zmanjšanim delovanjem ledvic.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe

• Atenolol se jemlje peroralno, običajno enkrat na dan.
• Tablete je treba pogoltniti cele, brez žvečenja ali drobljenja, z dovolj vode. Lahko se jemlje s hrano ali brez nje, vendar je najbolje, da zdravilo vzamete vsak dan ob istem času, da ohranite enakomerno raven zdravila v krvi.

Odmerjanje

Za odrasle

• Hipertenzija : začetni odmerek je običajno 50 mg enkrat na dan. Glede na odziv na zdravljenje se lahko odmerek poveča na 100 mg enkrat na dan.
• Angina pektoris: standardni odmerek je 50-100 mg enkrat na dan.
• Preprečevanje migrene in zdravljenje migrene : Odmerjanje se lahko razlikuje, vendar se običajno začne pri 50 mg enkrat na dan.

Za starejše bolnike

• Morda bo potrebno zmanjšanje odmerka glede na delovanje ledvic in splošno zdravstveno stanje.

Za otroke

• Uporaba atenolola pri otrocih mora biti pod strogim nadzorom zdravnika, odmerjanje pa bo odvisno od posameznega primera in otrokovega stanja.

Posebna navodila

• Za oceno učinkovitosti in varnosti zdravljenja je treba redno spremljati krvni tlak in srčni utrip.
• Jemanja atenolola se ne sme prekiniti nenadoma, saj lahko to povzroči poslabšanje stanja. O morebitnih spremembah režima se je treba posvetovati z zdravnikom.
• Bolniki z astmo ali drugimi bronhialnimi boleznimi morajo jemati atenolol zelo previdno, ker lahko zaviralci beta povzročijo bronhospazem.

Uporaba Atenolol med nosečnostjo

Uporaba atenolola med nosečnostjo je lahko kontraindicirana zaradi možnega tveganja za zdravje ploda. Atenolol spada v skupino zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta in lahko negativno vpliva na razvoj ploda, zlasti pri dolgotrajni in/ali prekomerni uporabi.

Kontraindikacije

1. Bradikardija :

   • Atenolol lahko povzroči nadaljnjo upočasnitev srčnega utripa, kar je nevarno pri bolnikih z že obstoječo bradikardijo (počasen srčni utrip).

2. AV blok II ali III stopnje (brez nameščenega srčnega spodbujevalnika):

   • Atenolol lahko poveča blokado, kar povzroči znatno okvaro srčne prevodnosti.

3. Dekompenzirano srčno popuščanje :

   • Uporaba atenolola lahko poslabša stanje bolnikov z nestabilnim ali dekompenziranim srčnim popuščanjem, saj zaviralci beta zmanjšajo moč in hitrost srčnih kontrakcij.

4. Šok, vključno s kardiogenim šokom :

   • V stanjih šoka, kjer je vzdrževanje jakosti srčnega utripa pomembno, je lahko uporaba atenolola kontraproduktivna.

5. Huda bronhialna astma ali kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB) :

   • Atenolol lahko povzroči bronhokonstrikcijo (zožitev dihalnih poti), kar je še posebej nevarno za bolnike s pljučnimi boleznimi.

6. Hude oblike periferne arterijske bolezni :

   • Atenolol lahko zaradi zmanjšanega pretoka krvi poslabša simptome, kot so bolečine v nogah in hladnost okončin.

7. Metabolična acidoza :

   • Stanje, pri katerem so ravni kisline v krvi povišane, se lahko z uporabo atenolola poslabša.

8. Hipotenzija (nizek krvni tlak) :

   • Uporaba atenolola lahko dodatno zniža krvni tlak, kar je nevarno za hipotenzivne bolnike.

9. Sladkorna bolezen:

   • Atenolol lahko prikrije simptome hipoglikemije (nizek krvni sladkor), kar je še posebej pomembno upoštevati pri sladkornih bolnikih.

Stranski učinki Atenolol

1. Zaspanost in utrujenost: Mnogi bolniki lahko med jemanjem atenolola občutijo zaspanost, utrujenost ali splošno šibkost.
2. Hladne okončine: Nekateri ljudje lahko občutijo mraz v rokah in nogah zaradi zožitve krvnih žil.
3. Suho grlo ali nos: Lahko se pojavi suho grlo ali nos.
4. Zmanjšana spolna želja: med jemanjem atenolola se lahko pri nekaterih bolnikih pojavi zmanjšana spolna želja ali erektilna disfunkcija.
5. Bradikardija: To je stanje, pri katerem srčni utrip pade na nižje vrednosti, kar lahko povzroči občutek utrujenosti ali vrtoglavico.
6. Glavobol: Nekateri bolniki lahko občutijo glavobole ali omotico.
7. Nespecifične težave: vključujejo nejasne simptome, kot so slabost, bolečine v trebuhu ali splošno slabo počutje.
8. Znižanje krvnega tlaka: Pri uporabi atenolola lahko pride do znižanja krvnega tlaka, kar lahko povzroči omotico ali občutek šibkosti.
9. Specifični stranski učinki: vključujejo bronhospazem (poslabšanje dihalne funkcije pri astmatikih), maskirno hipoglikemijo (prikrivanje simptomov nizkega krvnega sladkorja pri sladkornih bolnikih), povečano reakcijo na alergene idr.

Preveliko odmerjanje

1. Srčno-žilni zapleti :

   • Eden glavnih učinkov prevelikega odmerjanja atenolola je znižanje srčnega utripa in krvnega tlaka na nevarne ravni.
   • To lahko povzroči resne težave s krvnim obtokom, vključno s hipotenzijo, bradikardijo in celo šokom.

2. Depresija centralnega živčnega sistema (CNS) :

   • Preveliko odmerjanje atenolola lahko povzroči zaspanost, omedlevico, omotico, zmanjšan odziv na zunanje dražljaje in celo komo.
   • To je posledica njegove sposobnosti zaviranja aktivnosti centralnega živčnega sistema.

3. Motnje dihanja :

   • Prekomerna depresija centralnega živčnega sistema lahko povzroči tudi zmanjšano frekvenco dihanja in celo zastoj dihanja.

4. Presnovne motnje :

   • Preveliko odmerjanje atenolola lahko povzroči presnovne motnje, kot sta hiperglikemija (povišan krvni sladkor) in hipokalemija (zmanjšana koncentracija kalija v krvi).

5. Drugi neželeni učinki :

   • Drugi možni učinki prevelikega odmerjanja atenolola vključujejo hladne okončine, potenje, povečanje telesne mase in zmanjšano moč.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Druga antihipertenzivna zdravila : uporaba atenolola z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, kot so diuretiki, zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACEI) ali kalcijevi antagonisti, lahko povzroči povečan hipotenzivni učinek in povečano tveganje za hipotenzivne reakcije, kot sta omotica in sinkopa.
2. Simpatomimetiki : Sočasna uporaba atenolola in simpatikomimetikov, kot sta adrenalin ali albuterol, lahko zmanjša njihovo učinkovitost zaradi blokiranja beta-adrenoreceptorjev.
3. Zdravila za zaviranje srčnega ritma : atenolol lahko poveča depresivni učinek drugih zdravil, kot sta amidaron ali digoksin, na srčni utrip, kar lahko povzroči zmanjšanje srčnega utripa in povečane antiaritmične učinke.
4. Antidepresivi in ​​anksiolitiki : atenolol lahko poveča sedativni učinek zdravil, kot so benzodiazepini in triciklični antidepresivi, kar lahko povzroči povečano zaspanost in zmanjšano psihomotorično aktivnost.
5. Insulin in hipoglikemična zdravila : Atenolol lahko prikrije simptome hipoglikemije in zmanjša njeno pojavljanje, kar lahko odloži diagnozo hipoglikemičnih stanj pri bolnikih s sladkorno boleznijo.