Butadion

Butadion, znan tudi po mednarodnem nelastniškem imenu fenilbutazon, je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), ki se pogosto uporablja za zdravljenje bolečine in vnetja, povezanih z revmatskimi boleznimi, kot sta revmatoidni artritis in protin. Fenilbutazon deluje tako, da zavira encime ciklooksigenazo (COX-1 in COX-2), ki sodelujeta pri sintezi prostaglandinov, pomembnih mediatorjev vnetja in bolečine.

Fenilbutazon so sredi 20. Stoletja pogosto uporabljali za zdravljenje revmatizma in drugih vnetnih stanj, vendar se je njegova uporaba sčasoma zmanjšala zaradi resnih stranskih učinkov in pojava varnejših alternativ.

Indikacije Butadiona

1. Revmatoidni artritis: to je kronična vnetna bolezen, ki prizadene sklepe in lahko povzroči bolečino, vnetje in deformacijo sklepov. Butadion lahko pomaga zmanjšati vnetje in simptome bolečine pri revmatoidnem artritisu.
2. Osteoartritis: To je bolezen sklepov, pri kateri hrustančno tkivo razpade, kar povzroči bolečino, okorelost in slabo gibljivost sklepov. Butadion lahko pomaga zmanjšati bolečino in vnetje v sklepih zaradi osteoartritisa.
3. Protin: To je oblika artritisa, ki jo povzroča motnja v telesni presnovi sečne kisline, kar povzroči nastanek kristalov sečne kisline v sklepih. Butadion se lahko uporablja za lajšanje vnetja in bolečine zaradi protina.
4. Druga vnetna stanja: Butadion se lahko uporablja tudi za zdravljenje drugih vnetnih stanj, kot sta ankilozirajoči spondilitis in vaskulitis.

Obrazec za sprostitev

Fenilbutazon, komercialno znan kot butadion, je običajno na voljo v obliki tablet za peroralno uporabo. Tablete fenilbutazona so lahko v različnih jakostih, odvisno od države in proizvajalca, običajno 100 mg ali 200 mg.

Farmakodinamika

1. Protivnetni učinek: fenilbutazon lahko zmanjša vnetje z zaviranjem aktivnosti ciklooksigenaze (COX), encima, ki sodeluje pri sintezi prostaglandinov iz arahidonske kisline. To vodi do zmanjšanja tvorbe prostaglandinov, ki imajo ključno vlogo pri posredovanju vnetnih procesov.
2. Protirevmatski učinki: Fenilbutazon ima tudi sposobnost zmanjšanja bolečine in vnetja, povezanih z revmatskimi boleznimi, kot sta revmatoidni artritis in osteoartritis. Lahko pomaga zmanjšati otekanje in vnetje v sklepih, kar vodi do izboljšanja simptomov in funkcionalnega stanja.
3. Protivnetni učinek v mehurju: Fenilbutazon se lahko uporablja za zdravljenje urolitiaze in drugih vnetnih stanj mehurja.
4. Analgetični učinki: Poleg protivnetnega učinka ima lahko fenilbutazon tudi analgetične učinke, saj zmanjšuje bolečino, povezano z vnetjem in različnimi revmatskimi stanji.
5. Dolgoročni učinki: V nasprotju z nekaterimi drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko učinki fenilbutazona trajajo še dolgo po prenehanju njegove uporabe.
6. Možni stranski učinki: Pomembno je upoštevati, da lahko tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila tudi fenilbutazon povzroči neželene stranske učinke, vključno z dispeptičnimi motnjami, želodčnimi in črevesnimi razjedami ter povečanim tveganjem za srčno-žilne zaplete in poškodbe ledvic.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Fenilbutazon se po peroralni uporabi običajno hitro in popolnoma absorbira iz prebavil.
2. Porazdelitev: dobro se porazdeli po tkivih in organih telesa, vključno s sklepi, kjer deluje protivnetno in analgetično.
3. Presnova: Fenilbutazon se presnavlja v jetrih in tvori aktivne presnovke. Glavna presnovna pot je hidroksilacija, ki vodi do tvorbe 4-hidroksifenilbutazona in 4-hidroksietilbutazona.
4. Izločanje: Fenilbutazon in njegovi presnovki se izločajo iz telesa predvsem preko ledvic.
5. Razpolovna doba: Razpolovna doba fenilbutazona je približno 5-8 ur.

Odmerjanje in dajanje

1. Poralna uporaba (tablete):

   • Odrasli: začetni odmerek je običajno 200-400 mg na dan, razdeljen na več odmerkov (na primer 100 mg 2-4-krat na dan). Vzdrževalni odmerek se lahko zmanjša na 100 mg na dan, odvisno od kliničnega odziva in bolnikovega prenašanja.
   • Otroci: uporaba fenilbutazona pri otrocih ni priporočljiva zaradi velikega tveganja resnih stranskih učinkov.

2. Intravenozno in intramuskularno dajanje:

   • Injekcije so namenjene kratkotrajni uporabi v akutnih stanjih in se običajno izvajajo v bolnišničnem okolju. Odmerjanje in način uporabe mora strogo nadzorovati medicinsko osebje.

Uporaba Butadiona med nosečnostjo

Tveganja uporabe fenilbutazona med nosečnostjo:

1. Vpliv na plod:

   • NSAID, vključno s fenilbutazonom, lahko povzročijo kardiopulmonalne zaplete pri plodu, vključno s prezgodnjim zaprtjem duktusa arteriozusa, kar lahko povzroči resne kardiovaskularne težave pri plodu.
   • Obstaja tveganje nizke količine amnijske tekočine (oligohidramnij), kar lahko vpliva na razvoj pljuč in drugih vitalnih organov pri plodu.

2. Vpliv na nosečnost:

   • Fenilbutazon lahko poveča tveganje za krvavitev med nosečnostjo in porodom, kar ogroža zdravje matere in otroka.
   • NSAID lahko upočasnijo porod ali povečajo tveganje za preeklampsijo.

3. Priporočila:

   • Uporaba fenilbutazona med nosečnostjo, zlasti v tretjem trimesečju, je strogo kontraindicirana zaradi velikega tveganja za zdravje matere in otroka.
   • Če ženska, ki jemlje fenilbutazon, namerava zanositi ali izve, da je noseča, se mora takoj posvetovati s svojim zdravnikom, da se pogovorita o varnih alternativah zdravljenja in možnih previdnostnih ukrepih.

Možnosti zdravljenja:

Pomembno je, da ženske med nosečnostjo razmislijo o drugih, varnejših alternativah za obvladovanje bolečine in vnetja. Zdravstveni delavec vam lahko pomaga izbrati pravo zdravilo ali zdravljenje, ki bo med nosečnostjo varno.

Kontraindikacije

1. Individualna intoleranca: Ljudje z znano individualno intoleranco na fenilbutazon ali katero koli drugo sestavino zdravila se morajo izogibati njegovi uporabi.
2. Alergijske reakcije v anamnezi: Pri bolnikih z anamnezo alergijskih reakcij na fenilbutazon ali druga zdravila, vključno z aspirinom ali drugimi NSAID (nesteroidnimi protivnetnimi zdravili), je lahko uporaba fenilbutazona kontraindicirana.
3. Bolezni krvi: Fenilbutazon lahko povzroči agranulocitozo (močno zmanjšanje števila belih krvnih celic) in druge motnje tvorbe krvi. Zato je zdravilo kontraindicirano pri bolnikih z motnjami hematopoeze, vključno z agranulocitozo, levkopenijo in aplastično anemijo.
4. Bolezen jeter in ledvic: uporaba fenilbutazona je lahko kontraindicirana pri bolnikih s hudo boleznijo jeter ali ledvic zaradi tveganja za razvoj toksičnih poškodb teh organov.
5. Peptična ulkusna bolezen: uporaba fenilbutazona lahko poveča tveganje za nastanek želodčnih in črevesnih razjed ter krvavitev iz njih, zato je zdravilo kontraindicirano pri bolnikih s temi stanji.
6. Nosečnost in dojenje: Fenilbutazon je med nosečnostjo in dojenjem kontraindiciran zaradi tveganja za plod ali otroka.
7. Otroci: uporaba fenilbutazona pri otrocih in mladostnikih je lahko kontraindicirana zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti v tej starostni skupini. Skupina.

Stranski učinki Butadiona

1. Dispeptični simptomi: vključujejo slabost, bruhanje, drisko, zgago in nelagodje v želodcu. Bolniki lahko občutijo tudi zmanjšan apetit.
2. Peptični ulkus: Butadion lahko poveča tveganje za nastanek želodčnih in črevesnih razjed, zlasti pri bolnikih, ki so nagnjeni k temu stanju, ali pri sočasnem jemanju drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.
3. Visok krvni tlak: Nekateri bolniki lahko med jemanjem butadiona občutijo zvišan krvni tlak.
4. Alergijske reakcije: lahko vključujejo kožne izpuščaje, srbenje, angioedem ali alergijski dermatitis.
5. Povišane ravni sečne kisline: pri nekaterih bolnikih lahko butadion zviša ravni sečne kisline v krvi, kar je lahko nezaželeno pri protinu.
6. Ledvična okvara: pri nekaterih bolnikih se lahko pojavi okvara ledvične funkcije, zlasti pri dolgotrajni uporabi in velikih odmerkih.
7. Krvavitve: Butadion lahko poveča tveganje za krvavitve v prebavilih, zlasti pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo ali nagnjenostjo h krvavitvam.

Preveliko odmerjanje

1. Peptični ulkusi in krvavitve: Fenilbutazon lahko povzroči razjede na želodcu in črevesju, kar lahko povzroči krvavitev in perforacijo. Preveliko odmerjanje lahko poveča tveganje za te zaplete.
2. Poškodba ledvic in funkcionalna okvara: V primeru prevelikega odmerjanja fenilbutazona lahko pride do akutne odpovedi ledvic zaradi hipotenzije in hipovolemije, ki ju povzročita krvavitev in dehidracija.
3. Srčni zapleti: Preveliko odmerjanje fenilbutazona lahko povzroči srčne aritmije in srčno popuščanje zaradi možnih učinkov zdravila na srčno-žilni sistem.
4. Nevrološki simptomi: Pojavijo se lahko glavobol, omotica, zaspanost, motnje vida in drugi nevrološki simptomi.
5. Odpoved dihanja: Odpoved dihanja se lahko razvije zaradi paralize dihalnih mišic.
6. Presnovne motnje: možno elektrolitsko neravnovesje, pa tudi presnovna acidoza.
7. Konvulzije in konvulzivni sindrom: v redkih primerih se lahko pojavi konvulzivni sindrom.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Individualna intoleranca: Ljudje z znano individualno intoleranco na fenilbutazon ali katero koli drugo sestavino zdravila se morajo izogibati njegovi uporabi.
2. Anamneza alergijskih reakcij: Pri bolnikih z anamnezo alergijskih reakcij na fenilbutazon ali druga zdravila, vključno z aspirinom ali drugimi NSAID (nesteroidnimi protivnetnimi zdravili), je lahko uporaba fenilbutazona kontraindicirana.
3. Krvne bolezni: Fenilbutazon lahko povzroči agranulocitozo (močno zmanjšanje števila belih krvničk) in druge motnje tvorbe krvi. Zato je zdravilo kontraindicirano pri bolnikih s hematopoetskimi motnjami, vključno z agranulocitozo, levkopenijo in aplastično anemijo.
4. Bolezen jeter in ledvic: uporaba fenilbutazona je lahko kontraindicirana pri bolnikih s hudo boleznijo jeter ali ledvic zaradi nevarnosti toksične poškodbe teh organov.
5. Želodčne in črevesne razjede: uporaba fenilbutazona lahko poveča tveganje za nastanek želodčnih in črevesnih razjed in krvavitev, zato je zdravilo kontraindicirano pri bolnikih s temi boleznimi.
6. Nosečnost in dojenje: Fenilbutazon je med nosečnostjo in dojenjem kontraindiciran zaradi tveganja za plod ali otroka.
7. Otroci: uporaba fenilbutazona pri otrocih in mladostnikih je lahko kontraindicirana zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti v tej starostni skupini.