Histafen

Histafen (sehifenadin) je antihistaminik, ki se uporablja za zdravljenje alergijskih reakcij. Sehifenadin deluje kot blokator histaminskih receptorjev H1 in pomaga zmanjšati simptome, ki jih povzroča sproščanje histamina v telesu, kot so srbenje, izcedek iz nosu in draženje oči.

V študiji uporabe Histaphena pri bolnikih s senilnim pruritusom je bilo dokazano, da zdravilo zagotavlja znatno izboljšanje pri večini bolnikov, zmanjša simptome srbenja in izboljša kakovost življenja (Dudun & Polion, 2019).

Histafen je lahko učinkovita možnost za zdravljenje alergijskih reakcij pri bolnikih, ki potrebujejo blokado histaminskih receptorjev za zmanjšanje ali preprečevanje simptomov alergije.

Indikacije Histafen

1. Alergijski izcedek iz nosu (seneni nahod): Histafen lahko pomaga ublažiti zamašen nos, izcedek iz nosu, kihanje in srbenje nosu, ki jih povzroča reakcija na cvetni prah, prah, živalsko dlako in druge alergene.
2. Sezonski alergijski rinitis (seneni nahod): to zdravilo se lahko uporablja za zdravljenje simptomov, ki jih povzroča alergijska reakcija na sezonske alergene, kot sta cvetni prah trav in dreves.
3. Alergijski konjunktivitis: Histafen lahko pomaga ublažiti srbeče, rdeče in solzne oči, ki jih povzroča alergijski konjunktivitis, na primer zaradi stika s prahom, cvetnim prahom ali živalmi.
4. Urtikarija (koprivnica): zdravilo je lahko učinkovito pri lajšanju srbenja, rdečice in otekanja kože, povezanih s koprivnico ali drugimi alergijskimi kožnimi reakcijami.
5. Druga alergijska stanja: Histafen se lahko uporablja tudi za zdravljenje drugih alergijskih stanj, vključno z alergijskimi reakcijami na pike insektov, alergijskim dermatitisom in alergijskimi reakcijami na hrano, pod pogojem, da je zdravilo predpisal zdravnik.

Obrazec za sprostitev

Histafen je običajno na voljo v obliki tablet za peroralno uporabo.

Farmakodinamika

1. Mehanizem delovanja:

   • Setifenadin je antihistaminik, ki blokira periferne histaminske receptorje H1.
   • Histamin je snov, ki se sprosti v telesu kot odgovor na alergijsko reakcijo. Pod vplivom histamina se lahko pojavijo simptomi, kot so srbenje, izcedek iz nosu, rdeče oči in drugi znaki alergijske reakcije.
   • Blokiranje histaminskih receptorjev H1 s setifenadinom prepreči delovanje histamina, kar povzroči zmanjšanje ali izginotje alergijskih simptomov.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Secifenadin se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira iz prebavil. Najvišje koncentracije v plazmi so običajno dosežene 2-4 ure po dajanju.
2. Presnova: Glavna pot presnove sekcifenadina je oksidacija v jetrih, ki jo izvaja encim citokrom P450 3A4. Glavna presnovka sta desloratadin in 3-hidroksi-desloratadin. Desloratadin ima tudi antihistaminike in se samostojno uporablja pri zdravljenju alergij.
3. Izločanje: presnovki sekcifenadina in sam sekcifenadin se izločajo predvsem z urinom in blatom. Pri zdravih odraslih bolnikih s popolnim razmerjem glomerularne filtracije farmakokinetika sekcifenadina ni spremenjena, pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (zlasti hudo okvaro) pa lahko opazimo zakasnitev izločanja.
4. Razpolovna doba: Razpolovna doba sekcifenadina iz telesa je približno 14 ur, kar omogoča jemanje enkrat ali dvakrat na dan, odvisno od priporočil zdravnika in oblike zdravila.
5. Učinek hrane: Uživanje hrane, zlasti mastne hrane, lahko upočasni absorpcijo sekcifenadina, vendar nima pomembnega vpliva na njegovo splošno biološko uporabnost.
6. Interakcije z drugimi zdravili: secifenadin lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, vključno z zdravili, ki se presnavljajo prek sistema citokroma P450 3A4, kot so makrolidni antibiotiki, zaviralci proteaz in drugi.

Odmerjanje in dajanje

1. Način uporabe:

   • Histafen se običajno jemlje peroralno, tj. Skozi usta.
   • Tablete se običajno pogoltnejo cele z majhno količino vode.
   • Zdravilo se lahko jemlje ne glede na obroke.

2. Odmerjanje:

   • Odmerjanje zdravila Histafen se lahko razlikuje glede na bolnikovo starost, težo in resnost simptomov alergije.
   • Običajni priporočeni odmerek za odrasle in otroke, starejše od 12 let, je 60 mg enkrat na dan.
   • Za otroke, stare od 6 do 12 let, se običajno priporoča odmerek 30 mg, ki ga prav tako vzamejo enkrat na dan.
   • Za otroke, stare od 2 do 6 let, se običajno priporoča odmerek 15 mg enkrat na dan.
   • Pri otrocih, mlajših od 2 let, se pred uporabo Histaphena priporoča posvet z zdravnikom.

3. Trajanje zdravljenja:

   • Trajanje jemanja zdravila Histafen običajno določi zdravnik glede na naravo in resnost alergijskih simptomov.
   • Zdravilo se običajno jemlje toliko časa, kolikor je bolnik izpostavljen alergenu, vendar mora odločitev o trajanju zdravljenja sprejeti zdravnik.

Uporaba Histafen med nosečnostjo

Uporaba sekvifenadina (Histafen) med nosečnostjo ni priporočljiva zaradi pomanjkanja podatkov o njegovi varnosti za razvijajoči se plod. V znanstveni literaturi ostajajo vprašanja o učinkih sekvifenadina na nosečnost in razvoj ploda.

Čeprav so neposredne študije sekvifenadina omejene, so študije drugih antihistaminikov, kot je terfenadin (strukturni analog sekvifenadina), pokazale, da njegova uporaba med nosečnostjo ni povezana s povečanim tveganjem za večje prirojene okvare. Vendar pa so študije ugotovile, da so imeli novorojenčki, izpostavljeni terfenadinu, nekoliko nižjo povprečno porodno težo v primerjavi s kontrolnimi skupinami (Loebstein et al., 1999).

Na podlagi teh podatkov se je priporočljivo izogibati uporabi terfenadina med nosečnostjo, zlasti brez posveta z zdravnikom, ki lahko oceni morebitna tveganja in koristi njegove uporabe glede na posamezno klinično situacijo.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: osebe z znano preobčutljivostjo za sekvifenadin ali katero koli drugo sestavino zdravila ne smejo jemati zdravila Histaphene.
2. Uporaba zaviralcev encima CYP3A4: uporaba sekvifenadina v kombinaciji z zaviralci encima CYP3A4, kot sta ketokonazol ali eritromicin, lahko zviša koncentracijo sekvifenadina v krvi in poveča tveganje za srčno-žilne neželene učinke.
3. Povečano tveganje za srčno-žilne zaplete: Sejifenadin lahko poveča tveganje za srčno-žilne zaplete, zlasti pri ljudeh s srčnimi boleznimi, aritmijami ali tistih, ki jemljejo druga zdravila, ki lahko vplivajo na srčni ritem.
4. Nosečnost in dojenje: Podatki o varnosti sejifenadina med nosečnostjo in dojenjem so omejeni, zato se sme njegova uporaba v tem obdobju izvajati le po navodilih zdravnika.
5. Otroci: Sehifenadina ne priporočamo otrokom, mlajšim od 6 let, brez posveta z zdravnikom.
6. Okvara jeter: Bolniki s hudo okvaro jeter se morajo izogibati sekvifenadinu ali pa ga uporabljati previdno pod zdravniškim nadzorom.
7. Uživanje alkohola: pitje alkohola med jemanjem sekvifenadina lahko poveča nekatere njegove stranske učinke, kot sta zaspanost in depresija centralnega živčnega sistema.

Stranski učinki Histafen

1. Zaspanost ali utrujenost: nekateri ljudje se lahko po jemanju zdravila Histaphene počutijo zaspani ali utrujeni. Ta neželeni učinek se lahko poslabša ob sočasni uporabi alkohola ali drugih pomirjeval.
2. Omotica: Nekateri bolniki lahko po zaužitju zdravila občutijo omotico ali nestabilnost.
3. Suha usta: Nekateri ljudje lahko občutijo suha usta po jemanju zdravila Histaphen.
4. Želodčne težave: Lahko se pojavijo želodčne težave, kot so slabost, bruhanje, driska ali zaprtje.
5. Nespečnost ali nemir: jemanje zdravila Histaphene lahko pri nekaterih ljudeh povzroči nespečnost ali nemir.
6. Redki neželeni učinki: V redkih primerih se lahko pojavijo resnejši neželeni učinki, kot so alergijske reakcije, bolečine v mišicah, impotenca ali težave s spominom.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja histafena lahko vključujejo:

1. Zaspanost ali utrujenost.
2. Omotičnost ali nestabilnost.
3. Suha usta.
4. Bolečina ali nelagodje v želodcu.
5. Redko so možni resnejši simptomi, kot so hitro bitje srca, težko dihanje ali celo epileptični napadi.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila, ki se presnavljajo s citokromom P450 3A4: Secifenadin se presnavlja v jetrih s pomočjo encima citokroma P450 3A4. Zdravila, ki so zaviralci ali induktorji tega encima, lahko vplivajo na presnovo secifenadina. Na primer, zaviralci citokroma P450 3A4, kot so ketokonazol, eritromicin ali ritonavir, lahko povečajo koncentracijo secifenadina v krvi, kar lahko poveča njegove učinke in poveča tveganje za neželene učinke.
2. Alkohol: Pitje alkohola s secifenadinom lahko poveča njegove sedativne učinke, kar povzroči večjo zaspanost in letargijo.
3. Druga centralno delujoča zdravila: secifenadin lahko okrepi sedativne učinke drugih centralno delujočih zdravil, kot so hipnotiki, zdravila proti anksioznosti in antidepresivi. To lahko poveča tveganje za neželene učinke, kot sta zaspanost in letargija.
4. Antihistaminiki: jemanje secifenadina z drugimi antihistaminiki lahko poveča njihove učinke, kar lahko poveča tudi tveganje za neželene učinke.
5. Zdravila, ki zvišujejo pH v prebavilih: zdravila, kot so antacidi ali zdravila proti zgagi, lahko vplivajo na hitrost in obseg absorpcije secifenadina iz prebavil, kar lahko zmanjša njegovo učinkovitost.