Aponil

Aponil (nimezulid) je zdravilo za lajšanje bolečin in vnetij. Je protivnetno zdravilo (NSAID), ki deluje tudi analgetično (proti bolečinam) in antipiretično. Nimesulid se pogosto uporablja za lajšanje simptomov revmatskih bolezni, zobobola, glavobola, bolečine v mišicah in drugih stanj.

Pomembno je vedeti, da je treba uporabo nimesulida izvajati v skladu z navodili in priporočili zdravnika. To zdravilo ima lahko stranske učinke in kontraindikacije, samozdravljenje z njim pa je lahko nevarno. Preden začnete uporabljati nimesulid, je pomembno, da se posvetujete z zdravnikom specialistom.

Indikacije Aponilla

• Revmatske bolezni: Aponil se lahko uporablja za zdravljenje revmatoidnega artritisa, osteoartritisa in drugih vnetnih bolezni sklepov.
• Bolečine v mišicah: Lahko se uporablja za lajšanje bolečin zaradi zvinov mišic, mišične napetosti, krčev in drugih mišičnih stanj.
• Bolečine v hrbtu: Nimesulid lahko pomaga pri bolečinah v hrbtu, vključno z bolečinami v križu in vratu, ki jih povzročajo različni vzroki, vključno z mišično napetostjo in vnetjem.
• Glavobol: Lahko se uporablja za lajšanje glavobolov, vključno z migrenami in možgansko napetostjo.
• Zobobol: Aponil lahko pomaga pri zobobolu, povezanem z zobnim kariesom, boleznijo dlesni ali po zobozdravstvenih posegih.
• Simptomi prehlada in gripe: Lahko se uporablja tudi za znižanje vročine in lajšanje simptomov prehlada in gripe, kot sta vročina in glavobol.

Obrazec za sprostitev

Tablete so najpogostejša oblika nimesulida. Tablete so lahko različnih odmerkov, kar vam omogoča, da izberete optimalen odmerek za vsakega bolnika.

Farmakodinamika

• Zaviranje ciklooksigenaze (COX): Nimesulid zavira delovanje encimov COX-1 in COX-2, ki sodelujeta v procesu pretvorbe arahidonske kisline v prostaglandinine. COX-2 se običajno aktivira kot odziv na vnetne procese, medtem ko je COX-1 prisoten v tkivih, kjer opravlja fiziološke funkcije. Z zaviranjem COX-2 nimesulid zmanjša sintezo prostaglandinov, kar povzroči zmanjšanje vnetja, bolečine in povišane telesne temperature.
• Analgezija (učinek lajšanja bolečin): nimesulid ima analgetični učinek z zmanjšanjem ravni prostaglandinov in lajša bolečine pri različnih stanjih, kot so revmatske bolezni, bolečine v mišicah in glavoboli.
• Protivnetni učinek: Ker so prostaglandinini ključni mediatorji vnetja, zaviranje njihove sinteze pomaga zmanjšati intenzivnost vnetnih procesov.
• Antipiretični učinek: Nimesulid lahko zniža telesno temperaturo tako, da vpliva na hipotalamus v možganih, ki uravnava termoregulacijo.

Farmakokinetika

• Absorpcija: Nimesulid se po peroralni uporabi običajno hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Največja koncentracija v krvi je običajno dosežena 2-4 ure po dajanju.
• Biološka uporabnost: Biološka uporabnost nimesulida je približno 90 %, kar pomeni, da skoraj celoten zaužiti odmerek vstopi v sistemski obtok.
• Presnova: Nimesulid se presnavlja v jetrih. Glavni metabolit je 4-hidroksinimezulid, ki ima tudi farmakološko delovanje.
• Vezava na beljakovine: Približno 99 % nimesulida se veže na beljakovine v plazmi, predvsem na albumin.
• Porazdelitev: Nimesulid se enakomerno porazdeli po telesu in prodre v različna tkiva.
• Izločanje: Nimesulid in njegovi presnovki se izločajo predvsem skozi ledvice (približno 50-60 %) in črevesje (približno 40-50 %) kot presnovki.
• Razpolovna doba: Razpolovna doba nimesulida je približno 2-4 ure.

Odmerjanje in dajanje

• Za odrasle:

  • Običajni začetni odmerek je 100 mg (1 tableta ali kapsula) dvakrat na dan po obroku.
  • Največji dnevni odmerek običajno ne presega 200 mg.

• Za otroke:

  • Otrokom se priporoča predpisovanje odmerka nimesulida glede na njihovo telesno maso in starost. Otroški odmerek običajno določi zdravnik glede na individualne značilnosti vsakega otroka.

• Trajanje zdravljenja:

  • Trajanje zdravljenja z nimesulidom je običajno omejeno na kratkotrajno uporabo, ne več kot 15 dni.
  • Če je treba zdravljenje nadaljevati, se o trajanju tečaja posvetujte z zdravnikom.

• Uporaba pri starejših bolnikih:

  • Starejši bolniki bodo morda potrebovali prilagoditev odmerka glede na njihovo delovanje ledvic in jeter.

• Uporaba v posebnih skupinah:

  • Med nosečnostjo in dojenjem je nimesulid kontraindiciran oziroma se lahko uporablja le pod strogim zdravniškim nadzorom.
  • Pri uporabi nimesulida morajo biti še posebej previdni bolniki z boleznimi prebavil, astmo, boleznimi ledvic in jeter.

Uporaba Aponilla med nosečnostjo

• Tveganje za prirojene anomalije:

  • Študija iz Italije je pokazala, da je lahko uporaba nimesulida v prvem trimesečju nosečnosti povezana s povečanim tveganjem za prirojene anomalije urinarnega trakta pri novorojenčkih. Ženske, ki so jemale nimesulid v prvem trimesečju, so imele 2,6-krat večje tveganje za takšne nepravilnosti v primerjavi s tistimi, ki zdravila niso jemale (Cantarutti et al., 2018).

• Učinki na srčno-žilni sistem ploda:

  • V drugem primeru je bilo zabeleženo prezgodnje zoženje duktusa arteriozusa pri plodu, kar je povzročilo hipertrofijo desnega prekata srca. To je bilo povezano z materino uporabo nimesulida v pozni nosečnosti (Sciacca et al., 2005).

• Oligohidramnij:

  • Pri ženskah, ki so med nosečnostjo jemale nimesulid, so poročali tudi o oligohidramniju (nizki ravni amnijske tekočine), kar lahko povzroči različne zaplete pri plodu (Grinceviciene et al., 2016).

• Odpoved ledvic pri novorojenčkih:

  • Novorojenčki, izpostavljeni nimesulidu med nosečnostjo, lahko razvijejo akutno odpoved ledvic. V enem primeru se je pri otroku, katerega mati je v zadnjih dveh tednih nosečnosti jemala nimesulid, razvila oligurična odpoved ledvic, ki je po rojstvu postopoma izginila (Landau et al., 1999).

Kontraindikacije

• Peptični ulkus želodca in dvanajstnika: uporaba nimesulida lahko poveča tveganje za poslabšanje peptičnega ulkusa in krvavitev iz prebavil.
• Stanja, ki jih spremlja povečano tveganje za krvavitev: na primer hemoragična diateza, motnje strjevanja krvi, hemoragična diateza itd.
• Odpoved jeter: Nimesulid se presnavlja v jetrih, zato je njegova uporaba lahko kontraindicirana, če je delovanje tega organa oslabljeno.
• Odpoved ledvic: Ker se nimesulid in njegovi presnovki izločajo predvsem skozi ledvice, se lahko v primeru oslabljenega delovanja zdravila kopiči, kar poveča tveganje za neželene učinke.
• Astma, izcedek iz nosu z nosnimi polipi in rinitis, ki ga povzročajo aspirin in druga nesteroidna protivnetna zdravila: nimesulid lahko povzroči bronhospazem pri nekaterih bolnikih, zlasti pri tistih z astmo ali alergijskim rinitisom.
• Nosečnost in dojenje: uporaba nimesulida med nosečnostjo, zlasti v tretjem trimesečju, je lahko kontraindicirana zaradi tveganja za plod. Poleg tega se nimesulid lahko izloča v materino mleko, zato je njegova uporaba med dojenjem lahko nezaželena.
• Otroci: uporaba nimesulida pri otrocih, mlajših od 12 let, je lahko kontraindicirana zaradi pomanjkanja zadostnih podatkov o učinkovitosti in varnosti v tej starostni skupini.

Stranski učinki Aponilla

• Bolezni prebavil: Vključuje dispepsijo (želodčne težave), slabost, bruhanje, drisko, napenjanje in bolečine v trebuhu.
• Razjede v prebavilih: nimesulid lahko poveča tveganje za nastanek razjed v želodcu ali črevesju ter krvavitev v prebavilih.
• Alergijske reakcije: vključujejo kožni izpuščaj, srbenje, otekanje, angioedem (angioedem), alergijski dermatitis in redko anafilaktični šok.
• Poškodba ledvic in jeter: redko lahko nimesulid povzroči poškodbo ledvic ali jeter, kar se kaže s povečano koncentracijo v krvi.
• Centralni živčni sistem: lahko se pojavijo glavobol, omotica, zaspanost, nespečnost, tesnoba in razdražljivost.
• Sistemske reakcije: vključujejo astenijo (šibkost), povišano telesno temperaturo, arterijsko hipertenzijo (povišan krvni tlak), periferne edeme.
• Reakcije na koži in dodatkih: lahko se pojavi urtikarija, fotodermatitis, pordelost kože, plešavost.
• Druge reakcije: možen zamegljen vid, alopecija (izpadanje las), zvišana raven kalija v krvi (hiperkalemija), spremembe v krvi (anemija, trombocitopenija), anurija (pomanjkanje uriniranja), napad bronhialne astme.
>

Preveliko odmerjanje

Znaki prevelikega odmerjanja lahko vključujejo slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, zaspanost, glavobol, hipertenzijo (povišan krvni tlak) in možno moteno delovanje ledvic in jeter.

Interakcije z drugimi zdravili

• Zdravila, ki povečujejo tveganje za zaplete razjede: kot so glukokortikoidi, antikoagulanti (na primer varfarin), antitrombocitna sredstva (na primer acetilsalicilna kislina), sertikonazol, ketokonazol, eritromicin, ciklosporin itd.
• Zdravila, ki povečujejo tveganje za poškodbe ledvic in jeter: na primer diuretiki, zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACEI), litij, metotreksat, ciklosporin itd.
• Zdravila, ki povečujejo tveganje za krvavitev: na primer antikoagulanti, zdravila proti trombocitom, glukokortikoidi, selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI), zdravila za zniževanje trombocitov (na primer tiklopidin).
• Zdravila, ki povečujejo tveganje za poškodbe sluznice prebavil: kot so alkohol, koksibi, glukokortikoidi, selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI), antikoagulanti, antitrombocitna sredstva itd.
• Zdravila, ki zmanjšujejo učinkovitost nimesulida: na primer aspirin in druga nesteroidna protivnetna zdravila, ki lahko tekmujejo za vezavno mesto s COX-1 in COX-2.