Odgovori

Veliko bolezni ali terapevtskih metod zdravljenja pri njihovih simptomih ima tako negativne posledice kot bruhanje in slabost. V tem primeru pacient doživi fizično in psihično nelagodje. Serotonergični, antiemetični Navoban so razvili in uvedli na farmakološki trg vodilno mednarodno farmacevtsko podjetje Novartis, ki ima svoje proizvodne zmogljivosti v Švici in Španiji.

Verjetno, vsaj enkrat, se je vsaka oseba soočala s simptomi kot bruhanje in slabost, kakšno nelagodje prinaša. In če menite, da se ta simptomatologija pojavlja ob ozadju protitumorske kemoterapije, ko pacient že trpi več trpljenja, njegov videz še posebej ni zaželen. V takšni situaciji so nujna zdravila za odstranitev teh neželenih učinkov zdravljenja proti raku. In eno od teh zdravil je Navoban - zelo učinkovita antiemetična zdravila. 

[1], [2], [3], [4]

Indikacije Odgovori

Zdravilna učinkovina zdravila Navoban je kemična spojina tropisetron, katere farmakodinamične in farmakokinetične lastnosti dajejo utemeljitev za indikacije za uporabo zdravila Navoban.

• Preventivni ukrepi za preprečevanje navzee in ponavljajočih se refleksov, ki se vedno pojavljajo pri izvajanju antitumorske kemoterapije.
• Kupirovanie podobnih simptomov, ki se pojavijo po kirurškem zdravljenju.

[5], [6]

Obrazec za sprostitev

Antiemetično, serotonergično zdravilo je predstavljeno na farmakološkem trgu v obliki raztopine, ki se uporablja za intravensko injiciranje. Vsebnost aktivne spojine tropisetronijevega klorida v raztopini je 1 mg. Ampule nastanejo v odmerku 2 ml in 5 ml.

Druga oblika sproščanja - kapsul z zmogljivostjo 5 mg, proizvedeni paketi Navoban vsebujejo pet enot te kapacitete.

[7]

Farmakodinamika

Glavni usmerjevalnik Navoban je njegov antiemetični učinek. Zato farmakodinamiko Navobana, ki jo izberejo farmacevti na tak način, da izpolnjuje potrebne zahteve. Kirurško zdravljenje in uporaba nekaterih antineoplastičnih zdravil za kemoterapijo lahko povzroči izločanje iz enterokromafinu celic, ki se nahajajo v sluznico gastrointestinalnega trakta, serotonina (5-HT). Ta faktor sproži signal, ki se kaže s povečano navzeo in refleksnim bruhanjem.

Osnovna kemična spojina tropisetron je visoko selektiven (t.j. Smerni), ki ima močne učinka materiala, ki zmanjšuje učinek podrazred serotoninskega receptorja - presinaptičen 5-NTZ - himioretseptory. Te proteinske molekule so v centralnem živčnem sistemu (CNS) in perifernih nevronih. V primeru njihovega vzbujanja pošljejo signal na območje postrema (v hipotalamusu) in povzročijo bruhanje refleks.

Navoban zelo učinkovito blokira take signale, kar je osnova antiemetičnega učinka aktivne snovi. Trajanje fizikalne in kemijske stabilnosti zdravila Novoban se določi za 24 ur, kar omogoča injiciranje v telo enkrat na dan. Uporaba zadevnega zdravila v protokolih zdravljenja ne povzroča ekstrapiramidnih neželenih učinkov.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokinetika

Zdravilna učinkovina zdravila proti emeticam se skoraj popolnoma absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Njegova komponenta presega 96%. V povprečju traja približno dvajset minut za polovico Navobana, da sesajo sluznico. Najvišja količina aktivnega kemičnega sestavljenega troposetrona (C _max ) v krvni plazmi dosežemo po treh urah (v povprečju).
Farmakokinetika zdravila Navoban, kadar se veže na krvne beljakovine, kaže približno 71% spojine, v večini primerov pride do interakcije s proteinom, kot je alfa1-glikoprotein. V mnogih pogledih je biološka uporabnost troposetrona določena s količino zdravila, ki se dovaja telesu. Približno 60% biološke uporabnosti daje 5 mg zdravila Navoban, če se odmerek poveča na 45 mg, nato pa stopnja stremi do 100%.

Ugotovljeno je, da je farmakokinetika zdravila Navoban pri otrocih podobna ustreznim značilnostim odraslih bolnikov. Tropisetron se presnavlja v glukuronid ali sulfate in se izloča iz telesa skozi sečnice skupaj z urinom in žolčem. Majhna frakcija (približno 20%) pušča bolnikovo telo skupaj z blatom.

Aktivnost derivatov aktivne snovi glede na receptorje 5-HTZ je znatno zmanjšana. Zato metaboliti ne sodelujejo v farmakoloških procesih zdravila.

Pri ponavljajočem vsakodnevnem dajanju zdravila Navoban v odmerkih nad 10 mg je mogoče opaziti prenasičenost encimskega jetrnega sistema, ki aktivno sodeluje pri metabolizmu troposetrona. Tak ukrep lahko povzroči povečanje količinske komponente aktivne snovi v krvi. Vendar pa tudi pri bolnikih s šibkim presnovnim procesom (v primeru dajanja takšnih odmerkov zdravila) ni večje koncentracije tropisetrona v serumu, več kot dopustna raven dopustnih indikatorjev. Zato je po potrebi zelo enostavno predpisati zdravilo Navoban 5 mg, ki ga jemlje enkrat na dan šest dni. V tem primeru kumulacija aktivne snovi v pacientovi krvi ne doseže kritičnih vrednosti.

Razpolovni čas zdravila in njegovih presnovkov (T1 / 2) pri bolnikih z visoko presnovno aktivnostjo je približno osem ur. Pri osebah z nizko presnovno aktivnost tropospire se lahko ta indikator podaljša za 45 ur.

Skupna hitrost odstranjevanja tropospeterja in njegovih metabolitov je v povprečju 1 l / min. Hkrati je v procesu uporabe okvara ledvic zavzema le 10% tega faktorja. Če ima bolnik šibko hitrost presnove učinkovine, se celotni očistek zmanjša na 0,1 do 0,2 l / min, medtem ko odstotek ledvicnega izločanja ostane nespremenjen. Zmanjševanje enakega ekstracelularnega načina sproščanja presnovnih produktov prispeva k povečanju razpolovne dobe približno štiri do petkrat. V tem primeru se območje v diagramu "koncentracija-čas" (AUC), ki se nahaja pod krivuljo, poveča za pet do sedemkrat. Najvišja koncentracija aktivnega zdravila ( _Cmax ) v krvi takega bolnika in količinska porazdelitev zdravila ne odstopata od parametrov, ki jih kažejo bolniki z visoko stopnjo presnove aktivne snovi Navoban. Razliko je mogoče opaziti v količini ne-metaboliziranega troposetrona, ki ga telo izloča skupaj z urinom. Pri bolnikih z nizko stopnjo presnove je večja.

[14], [15], [16],

Odmerjanje in dajanje

Upoštevati je treba posebne previdnostne ukrepe, če bolnik razvije nenadzorovano hipertenzijo. Osebe, ki so poklicno povezane z delom na potencialno travmatičnih mehanizmih ali pogonskih vozilih, morajo upoštevati, da upoštevanje Navobana zavrača pozornost in zmanjša reakcijsko hitrost.

Način uporabe in odmerek se razlikujejo glede na usmerjenost terapije:

S preventivnimi ukrepi za preprečevanje navzee in bruhanja, ki jih povzroča zdravljenje raka, zdravljenje traja šest dni.

V primeru odraslih bolnikov je dnevni vnos zdravila 5 mg. Urnik vnosa: prvi dan zdravljenja, tik pred potekom kemoterapije, se Navoban daje intravensko. V naslednjih petih dneh se pripravek daje peroralno na kapsulo.

Mladostniki in otroci, starejši od dveh let, se dnevni odmerek izračuna po formuli 0,2 mg na kilogram otrokovega uteža, vendar količina, ki jo dobimo, ne sme presegati 5 mg. Urnik vnosa je podoben zaporedju vnosa za odraslega bolnika: prvi dan je intravenski, pet pozneje ustno: odprete ampulo in dodajte njegovo vsebino v pomarančni sok ali na neko drugo naravno pijačo.

Pri preprečevanju ali nadzoru bruhanja in slabosti, kot reakcije po operaciji, količina zdravila, ki jo dajemo, določimo z odmerkom 2 mg, ki ga dajemo intravensko, tik pred aplikacijo anestezije. Zdravniki opozarjajo na dobro prenašanje dojenčkov tropospetra, starejših od dveh let.

Navoban mora počasi vstopiti v telo (zahtevano količino v obliki infuzije je treba vnesti vsaj eno minuto). Zdravilo v obliki kapsul je prednostno vzeto zjutraj, približno eno uro pred obroki. Pijte veliko tekočin.

Če se terapevtski učinek ne pojavi med zdravljenjem s troprizetom, je treba predpisati paralelni sprejem deksametazona, da se doseže želeni rezultat.

Način uporabe in odmerek za paciente v upokojitveni starosti niso prilagojeni.

Da bi dobili rešitev, ki je potrebna za intravensko terapijo, jo je treba razredčiti z enim od naslednjih zdravil:

• 5% raztopina dekstroze.
• 0.9% raztopina natrijevega klorida.
• Ringerjeva rešitev.
• 0,3% raztopina kalijevega klorida v koncentraciji 1 mg / 20 ml.
• 10% raztopine manitola.

Opozoriti je treba, da lahko uporaba zdravila Navoban pri količini, ki presega terapevtsko odmerjanje (več kot 10 mg), pri bolnikih pred zdravljenjem bolnikov s hipertenzijo povzroči nadaljnje povečanje tlaka. V tem primeru je nenehno spremljanje zdravnika bolnikovih indeksov BP nujno potrebno.

[24], [25], [26], [27], [28]

Uporaba Odgovori med nosečnostjo

Farmakokinetika in farmakodinamika terapevtskega zdravila ne dovoljujeta uporabe zdravila Navoban med nosečnostjo. Izjema je lahko situacija, v kateri se razmišlja o splavu - prekinitev otrokovega stanja v zgodnjih fazah. Če iz zdravstvenih razlogov potreben potek zdravljenja pade na obdobje hranjenja novorojenega otroka z dojenjem, je treba hranjenje ustaviti. 

Kontraindikacije

Z navedbo uvajanja zdravila Navoban v urniku zdravljenja je vredno poznati kontraindikacije za uporabo Navobana:

• Individualna nestrpnost bolnikovega telesa tropisetrona in drugih antagonistov receptorjev 5-HT.
• Preobčutljivost za druge sestavine zdravila.
• Starost otrok, mlajših od dveh let.
• Čas dojenčka.
• Čas hranjenja novorojenčkov.
• Posebno pozornost je treba posvetiti pri imenovanju Navobana bolnikom z patološkimi nepravilnostmi pri delu srca (motnje ritma ali prevodnosti).
• Previdnost je treba pripisati bolnikom, ki jim je predpisan uvod v protokol za terapijo blokatorjev beta in antiaritmičnih zdravil. 

[17], [18], [19], [20],

Stranski učinki Odgovori

V primeru uporabe zdravila v normativnem terapevtskem odmerku so neželeni učinki zdravila Navoban opazno omejeni. S povečanjem količine zdravila, ki ga dajemo na 2 mg, in še več, lahko odmerek 5 mg zdravila Navoban povzroči neželene učinke v telesu bolnika.

• V trebuhu in glavi so morda simptomi bolečine.
• Različne manifestacije alergije:

• Hiperemija kože.
• Srbenje.
• Izpuščaji kože.

• Nezavestno stanje ali stanje pred obarvanjem.
• V črevesju je napaka:

• Zaprtje.
• Driska.

• Lahko se pojavi omotica.
• Zmanjšana splošna vitalnost, šibkost v celotnem telesu.
• Poročali so o posameznih primerih cirkulacijskega šoka, kolapsa.
• Srčno popuščanje.
• Preobčutljivostna reakcija prve vrste se je pojavila samo:

• Splošna urtikarija.
• Težka teža.
• Občutek izločanja krvi na koži obraza.
• Hitri napad bronhospazma z akutno manifestacijo.
• Predstava.
• Pocen padec krvnega tlaka.

Toda nedvoumna povezava teh manifestacij s sprejemom Navobana še ni bila potrjena, vzroki za te pojave pa niso bili pojasnjeni. Nekateri manifestacije te simptomatologije bi lahko bile posledice drugih bolezni, ki so v pacientovi anamnezi ali sočasno zdravljenje z zdravili.

[21], [22], [23],

Preveliko odmerjanje

Če se pacientu ponovno uvede velika količina troposferskega, se lahko pojavi preveliko odmerjanje zdravila, izraženo z vidnimi halucinacijami. Če je bolnikovo zgodovino diagnosticiral prejšnji vztrajni visok krvni tlak (arterijska hipertenzija), se je hitro povečal krvni tlak.

V tem primeru je potrebna simptomatska terapija, stalno spremljanje bolnikovega splošnega stanja in delo vseh vitalnih organov pacienta. 

[29]

Interakcije z drugimi zdravili

Izhajajoč iz dejstva, da je osnovna komponenta zadevnega zdravila sestavni del troposetrona, so interakcije Navobana z drugimi zdravili neposredno odvisne od farmakodinamičnih in farmakokinetičnih značilnosti te kemične spojine. 

Ne vplivajo pomembno na dinamične parametre zaviralcev troposetronov encimskega sistema citokroma P450. Zato ni treba prilagajati količine enega ali drugega zdravila, ki ga dajemo. Globalne študije o medsebojnem delovanju zdravilne učinkovine Navoban z anestetičnimi pripravki niso bile izvedene.

Hkratna uporaba zadevnega zdravila z rifampicinom bistveno zmanjša količinsko sestavo troposetrona v krvi. Podobna situacija z drugimi zdravili, ki spodbujajo proizvodnjo jetrnih encimov (na primer s fenobarbitalom). V tem primeru zdravnik pregleda stopnjo presnove bolnika. Če je visoka, je treba povečati količino Navobana. Če pride do nizkega presnovka, se odmerek zdravila ne popravi.

S srčnim nadzorom skupne uporabe troposetrona z zdravili, namenjenimi povečanju QT na kardiogramu, je še večje podaljšanje. V času, ko monoterapija Navobana (ki je bila uporabljena v terapevtski količini), ni bilo opaziti povečanja QT. Toda v tej situaciji je kljub temu treba upoštevati posebno previdnost pri tandemski uporabi teh dveh zdravil.

Opaziti je, da uvedba tropospitrona v bolnikovo telo v povezavi z živili omogoča povečanje biološke uporabnosti Navobana (ta številka se lahko poveča na 60% na 60%).

[30], [31], [32], [33], [34],

Pogoji shranjevanja

Raztopljeni zdravilo tropisetron je kemično in fizično stabilen v naslednjih 24 urah. Z vidika biologije (možnost kontaminacije z mikroorganizmi) je zaželeno, da se zdravilo takoj uporabi takoj po pripravi raztopine. Preostanek zdravila lahko shranite še en dan po vzreji, na hladnem mestu s temperaturo od 2 do 8 stopinj nad ničlo. Pogoji shranjevanja za Navoban vključujejo naslednje:

• Zdravila ne smemo zamrzniti.
• Lokacija shranjevanja naj ne bi bila dostopna mladostnikom in otrokom.
• Temperatura v prostoru ne sme presegati + 30 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39],

Rok uporabnosti

Na embalaži je treba navesti datum proizvodnje in zadnji rok za prodajo zdravila. Uporaba Navobana po datumu uporabe je strogo nesprejemljiva. Obdobje veljavnosti Navoban - pet let. V lekarnah se sprosti na razpolago recepta.

[40],