Ramipril

Medpreparat se nanaša na sintetična kardiovaskularna zdravila, namenjena uravnavanju krvnega tlaka. Ta učinek je dosežen z delovanjem aktivne komponente ramiprila na sistem renin-angiotenzin.

Zdravilo Ramipril proizvaja nemška farmacevtska družba Höchst AG.

Zdravilo Ramipril se odda v lekarniškem omrežju le, če zdravnik potrdi recept.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Indikacije Ramipril

Ramipril se lahko označi kot samostojna zdravila ali v kombinaciji z drugimi zdravili za stabiliziranje krvnega tlaka in izboljša delovanje srca (predvsem v obdobju po infarktu in po kapi obdobju).

Zdravilo se priporoča za uporabo pri zdravljenju bolnikov z nefropatijo (diabetična ali druga etiologija).

Indikacija za predpisovanje zdravila Ramipril velja za preventivno terapijo kapi in srčnih napadov ter smrti zaradi kardiovaskularne patologije. Zdravilo se lahko predpiše za bolezni srca in ožilja, bolezni perifernega žilnega sistema, hipertenzije, visokega holesterola v krvi, nizke vsebnosti lipoproteinov visoke gostote.

[7], [8], [9], [10]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet. En kartonski paket vsebuje pretisni omot, ki vsebuje 28 tablet.

Aktivna sestavina zdravila je ramipril.

[11], [12], [13], [14],

Farmakodinamika

Zdravilo Ramipril je zdravilo, namenjeno normalizaciji krvnega tlaka. Spada v skupino zdravil, ki zavirajo encim, ki pretvarja angiotenzin. Ključna sestavina je ramipril, ki se v krvni obtok pretvori v zdravilno učinkovino ramiprilata.

Aktivna komponenta ima sposobnost zaviranja encima, ki pretvarja angiotenzin, kar vodi v zmanjšanje količine angiotenzina II v serumu in zmanjšanju proizvodnje aldosterona. Med drugim se aktivira delovanje renina v krvi in upad bradikinina upočasni.

Pri zdravljenju ramiprila pri bolnikih se zmanjša stopnja odpornosti žilnih zidov, sprostitev sten posode, kar vodi k zanesljivemu znižanju krvnega tlaka, ne da bi se povečalo breme srca. Poleg tega je zdravilo sposobno zmanjšati obremenitev srčne mišice in s tem ugodno vplivati na dobro počutje pacientov, zlasti v obdobju po infarktu in po stanju kapi.

Znižanje krvnega tlaka se po 60 do 120 minutah po uporabi ramiprila in traja ves dan. Največja učinkovitost se pojavi po 14-20 dneh neprekinjenega zdravljenja. Zdravila ni treba postopno preklicati: sindroma odtegnitve ni opaziti.

[15], [16], [17], [18]

Farmakokinetika

Osnovni metabolni procesi z zdravilom se pojavijo v jetrih, kar ima za posledico nastanek ramiprilata. Ramipril se pretvori v eter diketopiperazina.

Ramiprilat postane biološko uporaben, če ga zaužijete in je lahko približno 45%. Snov se hitro absorbira v prebavnem sistemu (vsaj 56% prejetega zneska). Stopnja absorpcije ni odvisna od hkratnega vnosa. Najvišjo vsebnost plazme je opaziti 60 minut po uporabi zdravila.

Razpolovna doba je tudi 60 minut.

Mejna raven ramiprilata v cirkulacijskem sistemu najdemo 120 do 240 minut po odmerku.

Končna stopnja izločanja zdravila je dovolj dolga: po enkratni uporabi zdravila v odmerku 2,5 mg ali več se organizem po štirih dneh vrne v bazalno stanje. Pri terapiji s terapijo je lahko razpolovna doba od 13 do 17 ur.

Razmerje med aktivno komponento in njegovim presnovkom s plazemskimi beljakovinami je lahko 70-56%.

Farmakokinetična slika ramiprila ni odvisna od starosti pacienta. V telesu ni akumulacije.

[19], [20], [21],

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se uporablja za notranji sprejem. Ni priporočljivo, da žvečite in mletite tablete.

Dnevni odmerek je razdeljen na eno, manj pogosto z dvema odmerkoma. Lahko jeste tablete pred ali po jedi. Trajanje zdravljenja in odmerjanja izbere zdravnik.

Za zdravljenje zvišanja krvnega tlaka jemljete 2,5 mg ramiprila na dan. Če dinamika normalizacije tlaka ni zadostna, se po 14-20 dneh odmerek popravi in poveča v dveh. Optimalen odmerek zdravila v stanju dinamičnega ravnovesja je lahko 2,5-5 mg na dan. Najvišja količina zdravila je 10 mg na dan. Da bi pospešili proces stabilizacije kazalcev tlaka, je dovoljeno uporabljati dodatna zdravila, kot so diuretiki in antagonisti kalcija.

V primeru pomanjkanja delovanja srca se zdravilo Ramipril vzame v količini 1,25 mg na dan. Če nastali terapevtski učinek ni zadosten, se lahko odmerek podvoji vsakih 7-14 dni. Omejitveni odmerek je 10 mg na dan.

V obdobju po infarktu je priporočeni odmerek 5 mg na dan. Ta odmerek lahko razdelimo na dvakrat 2,5 mg na recept. Potrebno je spremljati bolnikovo stanje in po potrebi spremeniti odmerek v eni ali drugi smeri. Povečanje odmerka se izvaja postopoma, vsake tri dni. Najvišji odmerek je 10 mg na dan.

Pri hudem srčnem popuščanju se zdravilo uporablja previdno, začenši z majhnim odmerkom.

Za preprečitev morebitnega srčnega napada, kapi ali smrti zaradi kardiovaskularnih zapletov je treba ramipril vzeti 2,5 mg zjutraj in zvečer. Teden po začetku zdravljenja se lahko odmerek postopoma poveča.

Bolniki z nefropatijo (povezani ali niso povezani s sladkorno boleznijo) vzamejo 1,25 mg zdravila na dan. Uporaba takih bolnikov ni priporočljiva več kot 5 mg ramiprila na dan.

Starejši bolnik z motnjo ledvične funkcije (z očistkom kreatinina 20-50 ml na minuto) jemlje ramipril v testnem odmerku 1,25 mg na dan. Omejitveni odmerek za takšne bolnike ne sme biti večji od 5 mg na dan.

Bolniki z nezadostno jetrno funkcijo jemljejo zdravilo v odmerku 1,25 mg na dan. Največji dovoljeni odmerek za takšne bolnike je 2,5 mg na dan.

Na začetku ne vzemite visokih odmerkov bolnikov s trajno hipertenzijo, motnjami presnove vodne soli, patologijami perifernega krvnega obtoka.

Bolniki, ki se zdravijo s hemodializo, morajo vzeti zdravilo v količini 1,25 mg na dan. Odmerek se jemlje 2-4 ure po koncu postopka. 

[25], [26], [27]

Uporaba Ramipril med nosečnostjo

Med zdravljenjem otroka zdravilo ženskam ni predpisano. Poleg tega mora zdravnik pred predpisovanjem zdravil zagotoviti, da bolnik nima nosečnosti. Med zdravljenjem se bolnikom priporoča uporaba kontracepcijskih sredstev.

Če ženska načrtuje nosečnost ali se je že začela, je treba preklicati zdravljenje z ramiprilom ali prehod na drugo odobreno zdravilo.

Aktivno sestavino ramiprila je mogoče najti v materino mleko, zato je treba pri predpisovanju dojenja prenehati.

Kontraindikacije

Ramipril ni indiciran za uporabo v naslednjih primerih:

• z nagnjenostjo k alergičnim reakcijam na katerokoli sestavino zdravila, pa tudi na zdravila, ki zavirajo encim, ki pretvarja angiotenzin;
• pomanjkanje laktaze in stanje malabsorpcije glukoze in galaktoze;
• z angioedemom v preteklosti;
• z zožitvijo arterij ledvic, z neravnovesjem hemodinamike, s težnjo k znižanju krvnega tlaka;
• s hiperaldosteronizmom (primarno poreklo);
• med nosečnostjo in dojenjem;
• za zdravljenje otrok, mlajših od 18 let;
• s hudo ledvično boleznijo.

 Zdravilo se uporablja previdno in pod nadzorom zdravnika pod naslednjimi pogoji:

• hipertenzivna kriza;
• zapletena ishemična bolezen srca;
• motnja metabolizma vode in soli;
• zožitev aorte;
• zožitev mitralnega ventila;
• hipertrofična kardiomiopatija;
• huda jetrna disfunkcija;
• motnje koronarnega in cerebralnega obtoka;
• kolagenoze;
• dekompenzacija srčne aktivnosti;
• starost.

[22]

Stranski učinki Ramipril

 Pri zdravljenju možnega razvoja nekaterih neželenih učinkov:

• prekomerno znižanje krvnega tlaka;
• ishemija srčne mišice, motnje srčnega ritma, edem okončin, vnetne reakcije v žilnem zidu, vazospazmi;
• motnje delovanja ledvic, artritis, povečana diureza, pojav beljakovin v urinu, povišana koncentracija kreatinina in sečnine v krvi;
• suh razdražljiv kašelj, vnetje bronhijev, nosni sinusi, bronhospazem, ponovitev astme;
• vnetni procesi ustne sluznice, grla, prebavnega trakta;
• disfetični pojavi, motnje blata, okvaro okusa in vonj obcutek, motnje delovanja jeter;
• bolečina v glavi, vizualna in zvočna bolezni, anksioznosti, motenj spanja, vestibularnega motnje, tresenje v okončinah, vnetje veznici očesa, motnje cerebralne cest in psihomotoričnih reakcij, poslabšanje koncentracije;
• alergijske reakcije (izpuščaji, srbenje kože, oteklina);
• pretirano znojenje, povečana občutljivost na ultravijolične žarke, poslabšanje kožnih bolezni, alopecija;
• krči in bolečine v mišicah ali sklepih;
• presnovne motnje, izguba teže, izguba apetita;
• v krvi eozinofilijo, anemijo, nevtropenijo, agranulocitozo, padec ravni hemoglobina in trombocitov;
• bolečine v prsnem košu, utrujenost, apatija;
• zmanjšanje spolne želje, erektilna disfunkcija;
• oteklina mlečnih žlez (ginekomastija).

[23], [24]

Preveliko odmerjanje

Če vzamete velike količine zdravila Ramipril, lahko pride do prekomernega vazodilatacije, kar bo povzročilo strm padec krvnega tlaka, dokler se ne razvije kolaps. Poleg tega jemanje prekomernih količin zdravila lahko povzroči upočasnitev srčnega utripa, okvarjeno delovanje ledvic in motnjo metabolizma vode.

Posebnega zdravila, ki nevtralizira delovanje ramiprila, ne obstaja. Pri uporabi velikih odmerkov zdravila Ramipril se izprati želodčna votlina, po kateri se predpisujejo sorbenti (aktivno oglje). Ko je metabolizem vodne soli moten in se zmanjša volumen krvnega obtoka, se dodajajo infuzijske raztopine za nadomeščanje tekočine v telesu.

S prekomernim znižanjem krvnega tlaka se lahko predpisujejo kardiotična hipertenzivna zdravila (dopamin, rezerpin).

V primeru prevelikega odmerka ni potrebno uporabljati hemodialize ali prisilne diureze zaradi svoje vprašljive učinkovitosti v tej zadevi.

[28], [29], [30], [31]

Interakcije z drugimi zdravili

Ramipril terapevtski učinek lahko postane izrazitejši, kadar se uporablja v povezavi z drugimi zdravili za zniževanje tlaka, na primer diuretiki, antidepresivi triciklično strukturo, kot tudi sredstva za anestezijo.

Pri sočasni uporabi ramiprila in diuretikov je treba spremljati koncentracijo natrija v krvi.

Simpatomimetike s vazokonstrikcijskimi lastnostmi v kombinaciji z ramiprilom zmanjšajo učinek slednjega. Pri skupni uporabi teh zdravil je pomembno spremljati vrednosti krvnega tlaka.

Poveča se verjetnost pojava hematološke reakcije s kombiniranim dajanjem ramiprila in imunosupresivov, citostatikov, glukokortikosteroidov.

Uporaba zdravila Ramipril in zdravila, ki vsebujejo liti, ni priporočljiva, ker je toksična posledica slednje.

Pri uporabi ramiprila in antidiabetikov morate spremljati koncentracijo sladkorja v krvi.

[32], [33], [34], [35]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je priporočljivo hraniti v temnih prostorih s temperaturo največ + 25 ° C, zunaj območja za otroke.

Seznam B.

[36], [37], [38],

Rok uporabnosti

 Rok uporabnosti je na embalaži v pripravku in je 36 mesecev od datuma sproščanja. 

[39], [40], [41]