Avatart

Avodart je eno od tistih zdravil, ki pomagajo pri zdravljenju adenoma prostate. Njegova aktivna snov - dutasterid - terapevtsko vpliva na benigno hiperplazijo prostate. Največji del tega zdravila deluje po enem tednu ali dveh, ko bolnik začne jemati zdravilo. 

[1],

Indikacije Avatart

Kot monoterapija:

Zdravljenje in preprečevanje napredovanja benigne hiperplazije prostate z zmanjšanjem velikosti prostate, izboljšanjem uriniranja, zmanjšanjem tveganja akutnega zadrževanja sečil in potrebe po operaciji.

Kot kombinirano zdravljenje z α1-adrenoblockerji:

Zdravljenje in preprečevanje napredovanja benigne hiperplazije prostate z zmanjšanjem velikosti prostate, izboljšanjem uriniranja, zmanjšanjem tveganja akutnega zadrževanja sečil in potrebe po operaciji. V glavnem smo proučevali kombinacijo dutasterida in α1-adrenoblockerja tamsulozina.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo za zdravljenje prostate adenoma Avodart odvajajo v obliki želatinastih kapsul, ki imajo rumeno barvo, so podolgovate, neprozorne na eni strani vsake kapsule rdečim tiskanim napisom GX CE2.

Izdane kapsule v aluminijastih pretisnih omotih. V enem pretisnem omotu - deset kapsul. Obstajajo dve vrsti izpusta zdravila Avodart - trije pretisni omoti v pakiranju in devet. 

Farmakodinamika

Avodart je dvojni inhibitor 5a-reduktaze. Zanj je značilna zatiranje aktivnosti izoencimov 5a-reduktaze iz prve in druge vrste, katere bistvo je pri pretvorbi testosterona v 5a-dihidrotestosteron (DHT). Dihidrotestosteron je glavni androgen, ki je odgovoren za hiperplazijo žleznega tkiva prostate.

Koliko dutasterida vpliva na zmanjšanje koncentracije dihidrotestosterona, je odvisno od odmerka zdravila, običajno pa se pojavi po enem tednu po začetku zdravljenja. Po tednu ali dveh od jemanja odmerka 0,5 mg na dan se dihidrotestosteron v serumu zmanjša za 85-90%.

[2], [3]

Farmakokinetika

En odmerek zdravila, pol miligrama, povzroči največjo koncentracijo zdravilne učinkovine (dutasterid) v serumu, je dosežen eno do tri ure po uporabi zdravila Avodart.

Odstotek absolutne biološke uporabnosti zdravila je 60%.

Če se dutasterid vzame enkrat ali večkrat, bo to pokazalo, da je prostornina porazdelitve dovolj velika (od 300 do 500 litrov). Dutasterid ima visoko stopnjo vezave na beljakovine v plazmi (> 99,5%).

Če se zdravilo vzame vsak dan pol ure za pol miligrama, je mogoče doseči stabilne koncentracije serumskega dutasterida (Css). So približno 40 ng / ml. V enem mesecu običajno doseže 65% te stopnje, po približno treh mesecih pa doseže približno 90%. Po dvaindvajsetih tednih zdravljenja bo dutasterid koncentriran v semenu s povprečno 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Sperm dobi blizu 11,5% dutasterida, ki ga tam pošiljajo iz seruma. Encim CYP3A4 citokroma P450 pospešuje presnovo aktivne snovi, je ta encim pretvori dutasterida dve monohidroksilirane metabolite. Na encime tega sistema ne vplivajo CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 ali CYP2D6. Po času, ko je stabilna koncentracija aktivne snovi, serum vsebuje: nemodificirani sama dutasterida, 3 glavni metabolit (4'-gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid in 6) in 2 manjši metabolit.

Za presnovo aktivne snovi pripravka Avodart je značilna intenzivnost. Ko je dan čez pol miligrama, se 1-15,4% (v povprečju 5,4%) sprejetega odmerka izloči nespremenjenim iztrebkom. Preostali odmerek se reproducira v obliki metabolitov.

Skupaj z urinom bo količina sledi aktivne snovi dutasterid (manj kot 0,1% odmerka) dostavljena v nespremenjeni količini. Če jemljete odmerke zdravil v terapevtskem zdravljenju, bo končni razpolovni čas od treh do petih tednov. Dutasterid je mogoče odkriti v serumu tudi po tem, ko je zdravilo Avodart prenehalo jemati zdravilo do šest mesecev, pri čemer običajno ostane pri koncentraciji nekaj več kot 0,1 ng / ml.

Farmakokinetika Avodart oziroma njegova glavna aktivna snov (dutasterida) - absorbcije proces prvega reda in ima dva vzporedna procesa eliminacije: ena nasitijo (kar je odvisno od koncentracije) in enega zunaj nasičenje (ki je neodvisna od koncentracije). Kadar so koncentracije dutasterida v serumu nizke (manj kot 3 ng / ml), obe eliminacijski procesi hitro sproščata zdravilno učinkovino. Če zdravilo Avodart vzamete enkrat, se pojavi hitra izločitev dutasterida, za postopek je značilno kratko razpolovno dobo (tri do pet dni).

Ko serumske koncentracije doseže več kot 3 ng / ml, bolj razdalja dutasterida yarkovyrazhenny neločljivo počasnost (0,35-0,58 l / h), pogosteje Linearne nesaturabilno proces. Če so koncentracije terapevtske pri dnevnem odmerku 0,5 mg, je očistek dutasterida tudi počasnejši. Na splošno je očistek linearen in ni odvisen od koncentracije snovi.

Ko zdravilo Avodart prejme starejšega človeka, odmerek ni potrebno zmanjšati. 

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Avodart jemlje peroralno, čas jemanja ni pomemben. Kapsule se pogoltnejo cele, ne žvečite in ne odpirajte (dejstvo je, da sestava kapsule lahko poškoduje ustno sluznico).

Odraslim moškim, tudi starejšim, se priporoča, da vzamejo tak odmerek zdravila Avodart - eno kapsulo (0,5 mg dutasterida) enkrat na dan.

Zdravilo Avodart deluje dovolj hitro v kratkem obdobju zdravljenja, vendar zdravniki priporočajo, da vzamejo zdravilo vsaj šest mesecev, da bi povečali terapevtski učinek. Za zdravljenje BPH je zdravilo Avodart predpisano kot monoterapija in ga je mogoče tudi kombinirati z zaviralci α1.

Za posebne skupine bolnikov:

•  s kršitvami ledvic: če jemljete standardni odmerek 0,5 mg zdravila, bodo ledvice predstavljale manj kot 0,1%. Zato v primeru krčenja ledvične funkcije bolniki vzamejo standardni odmerek zdravila, ga ni treba zmanjševati.
•  če ima bolnik moteno delovanje jeter, zdravniki priporočajo previdnost pri uporabi zdravila Avodart. Zdaj ni podatkov o zdravljenju te skupine bolnikov s pomočjo zdravila Avodart. Za dutasterid je značilen intenzivni metabolizem, razpolovna doba zdravila pa je tri do pet tednov, zato se nekatera previdnost pri uporabi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ne moti. 

Uporaba Avatart med nosečnostjo

Vpliv Avodarta in njegove glavne aktivne sestavine dutasterida na spermo in individualno plodnost pacientov doslej še ni bil dovolj raziskan.

Sprejemanje žensk Avodart je kategorično kontraindicirano. Raziskali smo tudi to področje, vendar pa obstajajo predlogi, da dutasterid zavira nivo VCT, zaradi česar se lahko zavira razvoj genitalnih organov pri plodu. Prav tako ni znano, ali dutasterid prodre v materino mleko dojke. 

Kontraindikacije

Kontraindikacije za sprejem zdravila Avodart so:

• preobčutljivost za zdravilno učinkovino zdravila (dutasterid), kot tudi za ostale sestavine;
• preobčutljivost za druge zaviralce 5α-reduktaze.

Ženske in otroci v nobenem primeru ne smejo jemati zdravila - so kontraindicirane.

Če ima bolnik jetrno insuficienco, je Avodart še posebej previden. 

Stranski učinki Avatart

Neželeni učinki zdravila Avodart in njegove učinkovine dutasterid so:

• Imunski sistem organizma v zelo redkih primerih lahko reagira z alergijskimi reakcijami (prisotnostjo izpuščaja, srbenjem, koprivnico, lokaliziranim edemom) in angioedemom.
• Reprodukcije pogosto odzove na spremembe zdravil v libido, motnje ejakulacije, erektilna disfunkcija, ginekomastija (prisotnost bolečine in povečanje prsi).
• Na koži zaradi vpisa Avodart lahko manifestira alopecijo (lasje na telesu padejo), pa tudi hipertrihozo. 

[4], [5], [6]

Preveliko odmerjanje

Med bolniki, ki so med študijo predpisovali odmerek 40 mg na dan, kar je osemkrat večji od terapevtskega odmerka, teden dni niso opazili neželenih učinkov. Tudi neželeni učinki niso bili odkriti pri jemanju 5 mg bolnikov v šestih mesecih, pri priporočenem odmerku ni bilo razlik.

Če pride do prevelikega odmerjanja zdravila Avodart, je predpisano simptomatsko in podporno zdravljenje (za dutasterid ni antidota).

Pogoji shranjevanja

Skladišče Avodart na mestu, ki je otrokom nedostopno, pri temperaturi, ki ne presega trideset stopinj Celzija.

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti Avodart je štiri leta.