Alventa

Alventa je antidepresiv, ki ima kemijsko strukturo, ki ni podobna strukturi antidepresivnih zdravil iz drugih kategorij (triciklični, tetraciklični itd.). Zdravilo vsebuje 2 racemna enantiomerna oblika s terapevtsko aktivnostjo.

Antidepresivni učinek elementa aktivnega zdravila - venlafaksin - se razvije s povečanjem učinkov nevrotransmiterjev na centralni živčni sistem. Komponenta ne kaže afinitete za končnice benzodiazepinov, opiatov, fenciklidinov (CCP), kot tudi za element NMDA, histamin H1 in holinergične konce muskarinske in α-adrenergične receptorje.

Indikacije Alventa

Uporablja se za zdravljenje epizod hude depresije, GAD in tudi za anksioznost, ki ima socialno raznolikost (socialna fobija). Poleg tega je predpisan za preprečevanje razvoja epizod hude depresije.

[1], [2]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravilne učinkovine se izvaja v kapsulah z razširjenim učinkom - 14 kosov v pakiranju. V škatli - 1, 2 ali 4 pakiranja.

[3]

Farmakodinamika

Venlafaksin z glavnim presnovnim elementom (EFA) je močan SSRI in tudi IOP, vendar hkrati nekoliko upočasni napad nasprotnega dopamina. Poleg tega zdravilo učinkovito učinkuje na procese povratnega nevrotransmiterja in zmanjšuje reaktivnost β-adrenergičnih receptorjev CNS. Poleg tega venlafaksin ne zavira aktivnosti MAOI. 

[4]

Farmakokinetika

Venlafaksin se skoraj v celoti (približno 92%) absorbira s peroralnim dajanjem, vendar je podvržen obsežnim splošnim presnovnim procesom (oblikuje se EFA, ki ima aktivno metabolno komponento), zaradi česar je biološka uporabnost zdravil približno 42 ± 15%.

Po zaužitju zdravil se vrednosti Cmax plazme venlafaksina in EFA določijo po izteku 6,0 ± 1,5 in 8,8 ± 2,2 ure.

Hitrost absorpcije zdravila v kapsulah s podaljšanim učinkom je manjša v primerjavi s hitrostjo izločanja. Zaradi tega je izrazni razpolovni čas komponente (15 ± 6 ur) resnično razpolovni čas absorpcije namesto standardnega obdobja razpolovnega časa (5 ± 2 uri), opaženega v primeru tablet s hitrim sproščanjem.

Zdravilo je široko porazdeljeno znotraj telesa. Indikatorji intraplazmatske sinteze zdravil z beljakovinami so 27 ± 2% z vrednostmi 2,5-2215 ng / ml. Raven analogne sinteze elementa EFA je 30 ± 12%, pri čemer so indeksi 100-500 ng / ml.

Ko se absorbira, venlafaksin podvrže obsežni splošni intrahepatični presnovi. Glavna presnovna komponenta snovi je EFA, vendar se poleg tega pretvori v N-desmetilvenlafaksin z N- in O-didezmetilvenlafaksinom z drugimi nebistvenimi razgradnimi produkti.

Približno 87% odmerka zdravila se izloči z urinom 48 ur po nanosu 1 enkratnega odmerka - v obliki venlafaksina (za 5%) in tudi nevezanega EFA (za 29%), vezanega na EFA (za 26%). In drugih presnovnih elementov (za 27%).

Pri dolgotrajnem dajanju zdravil v telesu ni kopičenja venlafaksina.

[5], [6]

Odmerjanje in dajanje

Kapsulo je treba uporabljati skupaj s hrano, jo pogoltniti cele in sprati z navadno vodo. Prepovedano je dajati kapsulo v vodo, jo zdrobiti, odpreti ali žvečiti. Zdravilo uporabite enkrat na dan, ob istem času - zjutraj ali zvečer.

Z depresijo.

V primeru depresije je predpisana uporaba 75 mg zdravila enkrat na dan. Po 14 dneh se lahko odmerek podvoji (0,15 g) z 1-kratnim odmerkom na dan, da se doseže nadaljnje izboljšanje kliničnega stanja. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 225 mg na dan z rahlim stadijem bolezni in do 375 mg na dan s težkimi sortami.

Vsako povečanje odmerkov je treba doseči pri 37,5-75 mg z 2-tedenskimi ali večkratnimi intervali (na splošno mora interval trajati vsaj 4-dnevno).

V primeru uporabe 75 mg zdravila Alventa se po 14 dneh zdravljenja razvije antidepresivno delovanje.

Sociofobija in GAD.

Čez dan, s posebnimi oblikami anksioznosti (med katerimi je tudi socialna fobija), je treba uporabiti 75 mg snovi 1-krat. Za klinično izboljšanje lahko po 14 dneh povečate delež na 0,15 g 1-krat na dan. Po potrebi se dnevni odmerek lahko poveča na enkratni odmerek 225 mg. Dovoljeno je povečati delež za 75 mg na dan s 14-dnevnimi ali večkratnimi intervali (minimalno obdobje je 4 dni).

V primeru uvedbe 75 mg zdravila anksiolitično aktivnost opazimo po 7 dneh zdravljenja.

Preprečevanje ponovitev in podporni ukrepi.

Zdravniki priporočajo uvajanje zdravil za depresivne epizode vsaj 0,5 leta. Podporne dejavnosti in preprečevanje ponovitev ali novih procesov kršitev se izvajajo z uporabo delov, ki so se izkazali kot učinkoviti pred tem. Zdravnik mora stalno, vsaj 1-krat za 3 mesece, spremljati učinkovitost dolgotrajnega zdravljenja.

Pomanjkanje delovanja ledvic ali jeter.

V primeru težav z delovanjem ledvic (vrednosti GFR <30 ml na minuto) je treba dnevni odmerek venlafaksina zmanjšati za polovico. Osebe, ki se zdravijo s hemodializo, morajo tudi za polovico zmanjšati odmerjanje zdravil. Pred začetkom jemanja zdravila je treba opraviti hemodializo.

V primeru zmerne stopnje insuficience jetrne funkcije se delež zdravila zmanjša tudi za 50%. Včasih se lahko odmerek zmanjša za več kot 50%.

Stalno, podporno ali dolgotrajno zdravljenje.

Akutno stopnjo hude depresije je treba zdraviti vsaj nekaj mesecev ali dlje. Pri posebnih oblikah anksioznosti (tudi pri socialni fobiji) je potreben tudi dolg cikel zdravljenja.

Zaradi velike verjetnosti pojava negativnih znakov, odvisno od velikosti obroka, se lahko odmerek poveča šele po opravljeni klinični presoji. Potrebno je ohraniti minimalno učinkovito količino.

Odstranitev venlafaksina.

Z odpravo terapije je potrebno postopno zmanjšanje odmerka. Če ste zdravilo Alventa uporabljali dlje kot 1,5 meseca, ga morate vsaj 14 dni zmanjšati.

Uporaba Alventa med nosečnostjo

Uporaba zdravila Alventa v primeru suma zanositve, nosečnosti ali dojenja je prepovedana.

[7], [8], [9], [10]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• močna osebna občutljivost glede venlafaksina ali drugih elementov zdravila;
• kombinacijo s katerimkoli MAOI in istočasno 2 tedna od trenutka njihove uvedbe (zdravljenje z venlafaksinom je treba prekiniti vsaj 7 dni pred uvedbo kateregakoli MAOI);
• zvišan krvni tlak v hudi fazi (pred začetkom tečaja je 180/115 mm Hg ali več);
• glavkom;
• urinarne motnje zaradi šibkega izločanja urina (na primer zaradi bolezni, ki prizadenejo prostato);
• hudo okvaro delovanja ledvic ali jeter.

Stranski učinki Alventa

Razvoj neželenih učinkov je odvisen od odmerka. Pogostnost in resnost motenj se lahko med zdravljenjem povecata.

Med najpogostejšimi negativnimi manifestacijami so nespečnost, živčnost, suhost, ki prizadene ustno sluznico, hiperhidrozo, slabost, zaprtje, astenijo, vrtoglavico, zaspanost, pa tudi motnjo orgazma in ejakulacije.

Druge kršitve:

• sistemske motnje: mrzlica, anafilaksa, astenija, angioedem in fotosenzitivnost;
• poškodba funkcije CVS: zmanjšanje ali zvišanje vrednosti krvnega tlaka, tahikardija in poleg tega ortostatski kolaps, vazodilatacija (pogosto pordelost kože na obrazu ali pojav toplote), utripanje prekata, podaljšanje vrednosti QT-intervala in s tem ventrikularna tahikardija (vrsta "piruete") ") Ali izguba zavesti;
• motnje v prebavnem traktu: zaprtje, slabost, izguba apetita, škripanje in bruhanje;
• težave, povezane s krvnim sistemom in limfo: trombocitopenija, ekhimoza, krvavitev v prebavnem traktu ali sluznicah, pa tudi podaljšanje krvavitve in krvne diskrazije (med njimi aplastična anemija, nevtrociti ali pancitopenija in agranulocitoza);
• motnje presnovnih procesov: povečanje ravni prolaktina, zmanjšanje ali povečanje telesne mase, zvišanje koncentracije holesterola v serumu, nenormalne ravni delovanja jeter, driska, hiponatriemija, pankreatitis, bruksizem, hepatitis in Parhonov sindrom;
• Poškodbe, povezane z NA: težave s spanjem, nespečnost, suhost v predelu ustne sluznice, živčnost, oslabitev libida, parestezija in omotica, s tem pa povečanje mišičnega tonusa, sedacije, apatije, konvulzije in tremorja. Poleg tega so opaženi mioklonus, ZNS, motnje koordinacije, manični simptomi, halucinacije, zastrupitev serotonina, ekstrapiramidne motnje (med njimi diskinezija in distonija), hrup pri ušesih, pozna diskinezija, epileptični napadi, rabdomioliza in podobni simptomi ZNS. Srečajo se tudi misli na samomor in ustrezno vedenje, delirij ali agitacija, ki ima psihomotorično naravo, agresivnost in depersonalizacijo;
• moteno delovanje dihal: pljučna eozinofilija, zehanje in gripi podoben sindrom;
• epidermalne lezije: izpuščaj, SJS, multiformni eritem, hiperhidroza (tudi ponoči), PET in alopecija;
• motnje delovanja čutilnega organa: sprememba okusa, motnje namestitve in tinitus;
• težave z delom sečil in ledvic: zadrževanje urina ali disurija (predvsem težave z začetkom urinarnega procesa);
• motnje prsi in reproduktivnih organov: anorgazmija, motnje uriniranja (pogosto težave z začetkom uriniranja), orgazemske motnje (moški) ali ejakulacija in impotenca, poleg tega pa tudi motnje menstruacijskega cikla (njihova okrepitev ali nepravilnost - metroragija ali menoragija), motnje orgazma ( ženske) in polakiurije;
• poškodbe vidnih organov: povečana velikost zenice, glavkom, prilagodljive motnje in težave z vidom.

Znaki odpovedi so bili opaženi pri ljudeh, ki so trpeli za depresijo ali posebne oblike anksioznosti. Ob nenadni prekinitvi zdravil ali močnem ali postopnem zmanjšanju deleža (pri različnih odmerkih) je možen pojav novih znakov. Povečanje pogostnosti razvoja novih pojavov je povezano s povečanjem velikosti porcij in trajanjem zdravljenja.

Opaženi so bili: driska, suhe ustne sluznice, anksioznost, brezciljno hojo, tesnoba z izgubo apetita, duševne motnje in šibkost, poleg tega tudi parestezija, hipomanija, živčnost z glavoboli, hiperhidroza, vrtoglavica, zaspanost, bruhanje, nespečnost, omotičnost, \ t slabost, gripi podoben sindrom in žive sanje. Te manifestacije so bile lahke in prenašane same od sebe.

V primeru odpovedi antidepresivov je potrebno spremljati bolnikovo stanje, sorazmerno zmanjšati delež venlafaksina. Trajanje zmanjšanja odmerka je odvisno od samega deleža, bolnikove osebne občutljivosti in trajanja zdravljenja.

Preveliko odmerjanje

V postmarketinškem testiranju so bile zastrupitve opažene predvsem pri uporabi zdravila z alkoholom ali drugimi zdravili.

Pogosto se pri intoksikaciji razvije tahikardija, midriaza, bruhanje, spremembe v zavesti (od zaspanosti do kome) in napadov. Med drugimi simptomi: spremembe indikacij EKG (povečanje kompleksa QRS, podaljšanje znakov QT-intervalov ali njegov snop), bradikardija, omotica, ventrikularna tahikardija, znižanje krvnega tlaka in smrt.

V primeru prevelikega odmerjanja, zaradi toksičnih lastnosti venlafaksina, imajo bolniki večjo verjetnost samomora, zaradi česar je potrebno uporabiti minimalno količino zdravila, ki zagotavlja želeni rezultat - zmanjšati možnost zastrupitve. Usodni izid je možen z zastrupitvijo z venlafaksinom v kombinaciji z drugimi zdravili ali alkoholom.

Potrebno je očistiti dihalne kanale, zagotoviti prehod kisika in po potrebi izvesti mehansko prezračevanje. Prav tako morate izvesti simptomatske in podporne postopke zdravljenja ter natančno spremljati srčni utrip in delo drugih organov, pomembnih za življenje.

Z veliko verjetnostjo aspiracije ne moremo sprožiti bruhanja. Izpiranje želodca je možno, če se izvede kmalu po jemanju zdravila ali ko se pojavijo ustrezni simptomi. Sprejem aktivnega oglja lahko zmanjša tudi absorpcijo zdravil. Dializa, prisilna diureza, hemoperfuzija in izmenjava hemotransfuzije so neučinkoviti. Za venlafaksin ni antidota.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba z IMAO.

Kombinacija zdravil in MAO je prepovedana.

Ljudje, ki so preklicali uvedbo MAO tik pred jemanjem zdravila, ali ki so zaključili zdravljenje z zdravilom Alventa tik pred zdravljenjem z MAO, so imeli resne stranske učinke. Med njimi so bruhanje, omotica, konvulzije, tresenje, napadi, slabost, obilno znojenje in zvišana telesna temperatura skupaj z NNS in krči (lahko povzročijo smrt).

Dovajanje venlafaksina je dovoljeno po najmanj 2 tednih po koncu IMAO-terapije.

Izraz med ukinitvijo uporabe reverzibilnih MAOI, uporabo moklobemida in začetek jemanja zdravila Alventa bi moral trajati vsaj 2 tedna. Z uvedbo MAOI v fazi prehoda osebe iz moklobemida v zdravilo Alventa, mora trajanje nadomestitve zdravil trajati vsaj 1 teden.

Zdravila, ki vplivajo na delovanje centralnega živčnega sistema.

V povezavi z načelom medicinskega učinka venlafaksina in z visoko verjetnostjo zastrupitve z serotoninom je treba zelo skrbno kombinirati zdravila in snovi z možnim učinkom na proces serotonergičnega prenosa nevronskih impulzov (npr. SSRI, triptani ali litij).

Indinavir.

Kombinacija zdravila in indinavire povzroči zmanjšanje vrednosti AUC in Cmax slednjih - za 28%, kot tudi za 36%. Indinavir ne spremeni farmakokinetičnih parametrov venlafaksina in EFA.

Varfarin.

Pri osebah, ki so uporabljale varfarin, se lahko na zacetku zdravljenja z zdravilom Alventa poveca antikoagulacijska aktivnost in zvišajo ravni PTV.

Cimetidin.

Pri starejših in ljudeh s težavami z jetri, ki zdravilo uporabljajo s cimetidinom, terapevtske interakcije niso raziskane, zato je treba takšne bolnike nadzorovati zaradi kliničnega nadzora.

Etilni alkohol.

Pri uporabi venlafaksina ne smete piti alkohola.

Snovi, ki upočasnjujejo delovanje CYP2D6.

Izoencim CYP2D6, ki sodeluje pri genetskem polimorfizmu v zvezi s presnovnimi procesi mnogih antidepresivov, spremeni element venlafaksin v glavno presnovno komponento EFA, ki ima medicinsko aktivnost. Zato lahko pričakujemo razvoj interakcij z delitvijo zdravil in sredstev, ki upočasnjujejo učinek CYP2D6.

Kombinacije, ki povzročajo oslabitev transformacijskih procesov venlafaksina v EFA, teoretično, lahko povečajo serumske kazalnike venlafaksina in zmanjšajo vrednosti EFA.

Hipoglikemična in antihipertenzivna zdravila.

Po končanem zdravljenju z zdravili se poveča vrednost klozapina, kar povzroči začasen pojav neželenih simptomov, vključno z napadi krčev.

Metoprolol.

Kombinacija zdravila z metoprololom povzroči povečanje plazemske koncentracije le-tega, pri čemer ne povzroči spremembe indeksov njegove aktivne presnovne komponente, α-hidroksimetoprolola. Klinične posledice takšnega učinka za posameznike s povišanimi vrednostmi BP niso opredeljene, zato je treba ta zdravila zelo skrbno združiti.

Haloperidol

Upoštevati je treba, da kombinirana uporaba zdravil in haloperidola zmanjša očistek in poveča Cmax in AUC, pri čemer ostane polovični čas haloperidola nespremenjen. Ni podatkov o kliničnem pomenu te interakcije.

[11], [12],

Pogoji shranjevanja

Alvento lahko shranite v zaprtih prostorih za majhne otroke. Temperaturne vrednosti - ne višje od 30 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Alventa se lahko uporablja v roku 5 let od prodaje zdravilne učinkovine.

[13]

Vloga za otroke

Nemogoče je imenovati v pediatrijo (pred 18. Obletnico).

[14]

Analogi

Analogi zdravil so sredstva Velaksin, Dapfiks, Venlafaksin z Velafaxom, Voksemel, Efevelon z Venlaksorjem, Newevelong in Venlift OD.

[15], [16]