Biseptrim

Biseptrim je antibakterijsko zdravilo za sistemsko uporabo. Vsebuje kombinacijo sulfonamidov in trimetoprima.

Kompleksno baktericidno zdravilo, ki vsebuje element sulfametoksazol (to je sulfonamid s povprečnim trajanjem izpostavljenosti), ki upočasni vezavo vitamina B9 z razvojem konkurenčnega antagonizma s PABA. Zdravilo vključuje tudi sestavino trimetoprim, ki upočasni mikrobno dihidrofolat reduktazo, ki je odgovorna za procese vezave bioaktivnega tetrahidrofolata. [1]

Indikacije Biseptrim

Uporablja se v primeru takšnih kršitev:

• okužbe sečnice, povezane z delovanjem na zdravilo občutljivih sevov Klebsiella, Morganove bakterije, Escherichia coli, navadnega proteusa, enterobakterij in proteusa mirabilisa;
• lezije v prebavnem sistemu, povezane s sevoma Sonne in Flexner shigella (bakterijska šigela);
• toksoplazmoza ;
• zdravljenje in preprečevanje razvoja pljučnice, ki jo izzove vpliv pneumocystis carinii (diagnosticirano bakteriološko);
• aktivna stopnja kroničnega bronhitisa (pri odraslih) in vnetja srednjega ušesa (pri otrocih), povezana s pnevmokoki, občutljivimi na zdravila, in Haemophilus influenzae;
• driska popotnikov , ki jo izzove E. Coli.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev zdravilne učinkovine se izvede v obliki tablet - 10 kosov v celičnem pakiranju (znotraj škatle - 2 takšna pakiranja).

Farmakodinamika

Ko-trimoksazol dokazuje in vitro aktivnost proti Escherichia coli (to vključuje enteropatogene seve), seve indola pozitivnega tipa Proteus (med njimi tudi običajni Proteus), Klebsiello, pnevmokoke, Morganove bakterije, Proteus mirabilis, Shigella Sonne in Flexner, enterobakterije in gripo coli. [2]

Kombinacija elementov, ki delujejo na eno od verig biokemičnih transformacij, povzroči sinergijo protibakterijskega učinka in upočasni razvoj mikrobne odpornosti. [3]

Farmakokinetika

Oba elementa zdravila se iz prebavil z veliko hitrostjo absorbirajo v kri. Cmax serumske vrednosti obeh komponent so zabeležene po 1-4 urah od trenutka zaužitja. Sinteza s sirotkino beljakovino je 70% (trimetoprim) in 44-62% (sulfametoksazol).

Postopki porazdelitve vsake snovi so različni: porazdelitev sulfametoksazola se pojavi le v zunajceličnem okolju, trimetoprim pa v vseh telesnih tekočinah.

Visoke vrednosti trimetoprima so zabeležene v bronhialnem izločku, žolču in prostati. Raven sulfametoksazola v tekočinah je nekoliko nižja. Oba elementa najdemo v visokih vrednostih v sputumu, tekočini v srednjem ušesu in izcedku iz nožnice.

Indikator porazdelitvenega volumna sulfametoksazola je 360 ml / kg; trimetoprim - 2 l / kg. Oba elementa sodelujeta pri intrahepatičnih presnovnih procesih: sulfametoksazol se acetilira in sintetizira z glukuronsko kislino, trimetoprim pa oksidira in hidroksilira.

Izločanje poteka predvsem skozi ledvice - s pomočjo aktivnega izločanja tubulov in filtracije. Indikator aktivnih snovi v urinu bistveno presega vrednosti v krvi. V 72 urah se 84,5% sulfametoksazola in 66,8% trimetoprima izloči z urinom.

Razpolovna doba je 10 (sulfametoksazol) in 8-10 ur (trimetoprim). Pri nezadostnem delovanju ledvic se ta indikator za obe snovi podaljša.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo morate jemati peroralno, s hrano ali po njej, z navadno vodo.

Najstniki od 12 let in odrasli.

V primeru vnetja na območju sečnice, aktivne stopnje kroničnega bronhitisa in okužb prebavnega sistema, povezanih s Shigelo, je treba v povprečju vzeti 2 tableti na dan 2 -krat na dan.

V primeru vnetja na območju sečil se Biseptrim uporablja 10-14 dni, pri okužbah prebavil, ki jih izzove Shigella - 5 dni, pri aktivni fazi kroničnega bronhitisa - 2 tedna.

Za zdravljenje potovalne driske je treba vzeti 2 tableti v 12-urnih presledkih, dokler znaki bolezni ne izginejo.

Pri toksoplazmozi se zdravilo jemlje po naslednjih shemah:

• 2 tableti na dan v prvem tednu;
• 2 tableti na dan (vzeti vsak drugi dan, 3 -krat na teden);
• 2 tableti 2 -krat na dan (vsak drugi dan, 3 -krat na teden).

V primeru bakteriološko diagnosticirane pljučnice, ki jo povzroča Pneumocystis carinii, je treba uporabiti 90-120 mg / kg zdravila na dan (razdeljeno na enake 1-kratne dele). Tablete morate vzeti s 6-urnimi prekinitvami v obdobju 2-3 tednov. Ista shema se uporablja za otroke, stare od 6 do 12 let.

Da bi preprečili razvoj pljučnice pri ogroženih ljudeh, v prvem tednu uporabimo 2 tableti enkrat na dan.

Dnevna količina obroka je lahko do 1920 mg (4 tablete).

Pri osebah s koncentracijo CC znotraj 15-30 ml na minuto se odmerek prepolovi.

Za otroke od 6 do 12 let.

Z aktivno stopnjo vnetja srednjega ušesa, vnetjem sečnice in okužbo prebavil, povezano z aktivnostjo Shigelle, se 1 tableta uporablja 2 -krat na dan.

V primeru vnetja sečil in vnetja srednjega ušesa se zdravilo uporablja 10 dni, pri okužbah prebavil pa 5 dni.

• Vloga za otroke

Zdravilo v tej obliki sproščanja se ne uporablja pri osebah, mlajših od 6 let.

Uporaba Biseptrim med nosečnostjo

Biseptrim se ne sme predpisati za HB in nosečnost.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda nestrpnost do sestavin zdravila;
• odpoved jeter / ledvic (indikator CC je pod 15 ml na minuto);
• anemija (megaloblastična, aplastična, s pomanjkanjem folatov in škodljiva);
• levkopenija in agranulocitoza;
• pomanjkanje komponente G6FD;
• BA;
• hiperbilirubinemija pri otrocih;
• bolezni v ščitnici.

Stranski učinki Biseptrim

Med stranskimi učinki:

• motnje v dejavnosti državnega zbora: omotica in cefalalgija. Morda razvoj depresije, tremorja, meningitisa aseptične narave, apatije in perifernega nevritisa;
• težave pri delu dihal: infiltrati v pljučih, bronhialni krč;
• motnje prebavne funkcije: bruhanje, bolečine v trebuhu, izguba apetita in slabost, gastritis, stomatitis, driska in glositis. Poleg tega holestaza, hepatitis, enterokolitis psevdomembranskega tipa, hepatonekroza in povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz;
• lezije hematopoetskih organov: trombocito-, levko- ali nevtropenija, anemija megaloblastnega tipa in agranulocitoza;
• simptomi, povezani z urinarnim sistemom: kristalurija, poliurija, hematurija, tubulointersticijski nefritis, zvišane vrednosti sečnine, hiperkreatininemija, disfunkcija ledvic in toksična oblika nefropatije (spremljajo jo anurija in oligurija);
• težave z aktivnostjo ODA: mialgija ali artralgija;
• znaki alergije: TEN, izpuščaji, MEE (vključuje tudi SS), fotosenzitivnost, srbenje, miokarditis alergijske narave, piling oblika dermatitisa, hiperemija, ki prizadene beločnico, Quinckejev edem in zvišana telesna temperatura.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: slabost, črevesne kolike in bruhanje, zaspanost, omotica, depresija, cefalalgija, zmedenost in omedlevica; poleg tega tudi kristalurija, hematurija, motnje vida in zvišana telesna temperatura. S podaljšano zastrupitvijo se razvije zlatenica, levko-, trombocitopenija ali anemija megaloblastnega tipa.

Izvesti je treba izpiranje želodca in zakisljevanje urina (poveča izločanje trimetoprima), jemati peroralno tekočino in Ca folinat - 5-15 mg na dan (odpravlja učinek trimetoprima na kostni mozeg). Po potrebi se opravi hemodializa.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo poveča antikoagulantni učinek posrednih antikoagulantov, metotreksata in antidiabetikov.

Biseptrim oslabi resnost intrahepatičnih presnovnih procesov fenitoina (podaljša njegovo razpolovno dobo za 39%), pa tudi varfarina, kar poveča njihov učinek.

Zdravilo zmanjšuje zanesljivost peroralnih kontraceptivov (zavira črevesno mikrofloro in zmanjša črevesno-jetrno cirkulacijo hormonskih elementov).

Pirimetamin v porcijah, večjih od 25 mg na teden, poveča verjetnost megaloblastne anemije.

Rifampicin zmanjša razpolovni čas trimetoprima.

Diuretiki (predvsem tiazidi) povečajo verjetnost trombocitopenije.

Terapevtski učinek zdravila oslabi v kombinaciji s prokainom, benzokainom, prokainamidom, med hidrolizo katerega nastane PABA.

Med zaužitimi antidiabetičnimi snovmi (derivati sulfonilsečnine) in diuretiki (furosemid, tiazidi itd.) Na eni strani in protimikrobnimi sulfonamidi na drugi se lahko pojavi navzkrižna alergija.

PASK in barbiturati fenitoina potencirajo simptome pomanjkanja B9.

Derivati salicilne kisline okrepijo aktivnost zdravila Biseptrim.

Heksametilentetramin in vitamin C, ki zakisata urin, povečata verjetnost kristalurije.

Holestiramin oslabi absorpcijo, zato se uporablja 4-6 ur pred ali 1 uro po dajanju ko-trimoksazola.

Zdravila, ki zavirajo hematopoetske procese v kostnem mozgu, povečajo verjetnost mielosupresije.

Pogoji shranjevanja

Biseptrim je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperaturna raven - ne več kot 25 ° S.

Rok uporabnosti

Zdravilo Biseptrim se lahko uporablja 36 mesecev od trenutka prodaje zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so Biseptol, Sumetrolim z B-sept, Groseptol, Bactiseptol in Oriprim.