Biseptrim

Biseptrim je antibakterijsko zdravilo za sistemsko uporabo. Vsebuje kombinacijo sulfonamidov in trimetoprima.

Kompleksno baktericidno zdravilo, ki vključuje element sulfametoksazol (je sulfanilamid s povprečnim trajanjem delovanja), ki upočasni vezavo vitamina B9 z razvojem kompetitivnega antagonizma s PABA. Zdravilo vsebuje tudi komponento trimetoprim, ki upočasni mikrobno dihidrofolat reduktazo, ki je odgovorna za procese vezave bioaktivnega tetrahidrofolata. [ 1 ]

Indikacije Biseptrim

Uporablja se v primeru takšnih kršitev:

• okužbe sečil, povezane z delovanjem na zdravila občutljivih sevov Klebsiella, Morganovih bakterij, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter in Proteus mirabilis;
• lezije v prebavnem sistemu, povezane s sevi Shigella Sonnei in Flexneri (bakterijska šigeloza);
• toksoplazmoza;
• terapija in preprečevanje razvoja pljučnice, ki jo povzroča vpliv pneumocystis carinii (diagnosticirano bakteriološko);
• aktivna faza kroničnega bronhitisa (pri odraslih) in otitisa (pri otrocih), povezanega z pnevmokoki, občutljivimi na zdravila, in Haemophilus influenzae;
• Potovalna driska, ki jo povzroča E. coli.

Obrazec za sprostitev

Zdravilna snov se sprošča v obliki tablet - 10 kosov v celičnem pakiranju (v škatli sta 2 takšni pakiranju).

Farmakodinamika

Ko-trimoksazol kaže in vitro aktivnost proti Escherichia coli (vključno z enteropatogenimi sevi), indol-pozitivnim sevom Proteus (vključno z navadnim Proteusom), Klebsiella, Pneumococcus, bakterijam Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei in Flexneri, Enterobacter in bacilom gripe. [ 2 ]

Kombinacija elementov, ki delujejo na eno od verig biokemičnih transformacij, povzroča sinergistični antibakterijski učinek in upočasnjuje razvoj mikrobne odpornosti. [ 3 ]

Farmakokinetika

Obe komponenti zdravila se iz prebavil hitro absorbirata v kri. Serumske vrednosti Cmax za obe komponenti so opazne po 1–4 urah po peroralni uporabi. Sinteza s serumskimi beljakovinami je 70 % (trimetoprim) in 44–62 % (sulfametoksazol).

Porazdelitveni procesi posameznih snovi so različni: porazdelitev sulfametoksazola poteka le v zunajceličnem okolju, trimetoprim pa v vseh telesnih tekočinah.

Visoke vrednosti trimetoprima so zabeležene v bronhialnih izločkih, žolču in prostati. Raven sulfametoksazola v tekočinah je nekoliko nižja. Oba elementa v visokih vrednostih sta zabeležena v sputumu, tekočini srednjega ušesa in vaginalnih izločkih.

Volumen porazdelitve sulfametoksazola je 360 ml/kg, trimetoprima pa 2 l/kg. Oba elementa sodelujeta v intrahepatičnih presnovnih procesih: sulfametoksazol se acetilira in sintetizira z glukuronsko kislino, trimetoprim pa se oksidira in hidroksilira.

Izločanje poteka predvsem skozi ledvice - z aktivnim izločanjem tubulov in filtracijo. Količina aktivnih snovi v urinu znatno presega vrednosti v krvi. V 72 urah se z urinom izloči 84,5 % sulfametoksazola in 66,8 % trimetoprima.

Razpolovna doba je 10 (sulfametoksazol) in 8-10 ur (trimetoprim). V primeru ledvične insuficience se ta kazalnik za obe snovi podaljša.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno, med jedjo ali po njej, z navadno vodo.

Najstniki od 12. leta starosti in odrasli.

Pri vnetju sečil, aktivni fazi kroničnega bronhitisa in okužbah prebavil, povezanih s šigello, je treba vzeti povprečno 2 tableti dvakrat na dan.

V primeru vnetja sečil se Biseptrim uporablja 10-14 dni, v primeru okužb prebavil, ki jih povzroča Shigella - 5 dni, v primeru aktivne faze kroničnega bronhitisa - 2 tedna.

Za zdravljenje potovalne driske vzemite 2 tableti v 12-urnih presledkih, dokler simptomi ne izginejo.

Pri toksoplazmozi se zdravilo jemlje po spodaj opisanih shemah:

• 2 tableti na dan v prvem tednu;
• 2 tableti na dan (jemati vsak drugi dan, 3-krat na teden);
• 2 tableti 2-krat na dan (vsak drugi dan, 3-krat na teden).

V primeru bakteriološko diagnosticirane pljučnice, ki jo povzroča Pneumocystis carinii, je treba uporabiti 90–120 mg/kg zdravila na dan (razdeljeno na enake enkratne odmerke). Tablete je treba jemati s 6-urnimi odmori 2–3 tedne. Enaka shema se uporablja za otroke, stare od 6 do 12 let.

Za preprečevanje razvoja pljučnice, ki jo povzroča pneumocistna pljučnica, pri ogroženih ljudeh jemljite 2 tableti enkrat na dan v prvem tednu.

Dnevni odmerek je lahko največ 1920 mg (4 tablete).

Pri posameznikih z ravnijo CC v območju 15-30 ml na minuto se odmerek zmanjša za polovico.

Za otroke, stare od 6 do 12 let.

V aktivni fazi otitisa, vnetja sečnice in okužbe prebavil, povezane z aktivnostjo šigele, uporabite 1 tableto 2-krat na dan.

Pri vnetju sečil in otitisu se zdravilo uporablja 10 dni, pri okužbah v prebavilih pa 5 dni.

• Vloga za otroke

Zdravilo v tej obliki se ne uporablja pri osebah, mlajših od 6 let.

Uporaba Biseptrim med nosečnostjo

Biseptrim se ne sme predpisovati med dojenjem in nosečnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na sestavine zdravila;
• odpoved jeter/ledvic (očistek kreatinina pod 15 ml na minuto);
• anemija (megaloblastna, aplastična, folatno-pomanjkajoča in perniciozna vrsta);
• levkopenija in agranulocitoza;
• Pomanjkanje G6PD;
• BA;
• hiperbilirubinemija pri otrocih;
• bolezni v ščitnici.

Stranski učinki Biseptrim

Neželeni učinki vključujejo:

• motnje živčnega sistema: omotica in cefalgija. Možen razvoj depresije, tremorja, aseptičnega meningitisa, apatije in perifernega nevritisa;
• težave z dihali: infiltrati v pljučih, bronhialni krči;
• prebavne motnje: bruhanje, bolečine v trebuhu, izguba apetita in slabost, gastritis, stomatitis, driska in glositis. Poleg tega so možni holestaza, hepatitis, psevdomembranski enterokolitis, hepatonekroza in povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
• poškodbe hematopoetskih organov: trombocito-, levko- ali nevtropenija, megaloblastna anemija in agranulocitoza;
• simptomi, povezani z urinarnim sistemom: kristalurija, poliurija, hematurija, tubulointersticijski nefritis, zvišane ravni sečnine, hiperkreatininemija, ledvična disfunkcija in toksična nefropatija (ki jo spremljata anurija in oligurija);
• težave z delovanjem mišično-skeletnega sistema: mialgija ali artralgija;
• znaki alergije: TEN, izpuščaji, MEE (vključuje tudi SJS), fotosenzibilnost, srbenje, miokarditis alergijskega izvora, eksfoliativni dermatitis, hiperemija, ki prizadene beločnico, Quinckejev edem in povišana temperatura.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: slabost, črevesne kolike in bruhanje, zaspanost, omotica, depresija, cefalgija, zmedenost in omedlevica; poleg tega se lahko pojavijo kristalurija, hematurija, motnje vida in vročina. Pri dolgotrajni zastrupitvi se razvijejo zlatenica, levkopenija, trombocitopenija ali megaloblastna anemija.

Potrebno je izpiranje želodca in zakisanje urina (poveča izločanje trimetoprima), peroralna tekočina in kalcijev folinat pa se jemljeta v odmerku 5–15 mg na dan (odpravi učinek trimetoprima na kostni mozeg). Po potrebi se izvede hemodializa.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo poveča antikoagulantni učinek posrednih antikoagulantov, metotreksata in antidiabetičnih zdravil.

Biseptrim zmanjša resnost intrahepatičnih presnovnih procesov fenitoina (podaljša njegov razpolovni čas za 39 %), pa tudi varfarina, s čimer okrepi njihov učinek.

Zdravilo zmanjšuje zanesljivost peroralnih kontraceptivov (zavira črevesno mikrofloro in zmanjšuje črevesno-jetrno cirkulacijo hormonskih elementov).

Pirimetamin v odmerkih, večjih od 25 mg na teden, poveča verjetnost razvoja megaloblastne anemije.

Rifampicin skrajša razpolovni čas trimetoprima.

Diuretiki (predvsem tiazidi) povečajo verjetnost trombocitopenije.

Terapevtski učinek zdravila se oslabi v kombinaciji z prokainom, benzokainom, prokainamidom, katerih hidroliza tvori PABA.

Navzkrižna alergija se lahko pojavi med peroralno uporabljenimi antidiabetiki (derivati sulfonilsečnine) in diuretiki (furosemid, tiazidi itd.) na eni strani ter protimikrobnimi sulfonamidi na drugi.

PAS in barbiturati s fenitoinom okrepijo simptome pomanjkanja vitamina B9.

Derivati salicilne kisline okrepijo delovanje zdravila Biseptrim.

Sredstva za zakisljevanje urina heksametilentetramin in vitamin C povečata verjetnost kristalurije.

Holestiramin oslabi absorpcijo, zato se uporablja 4-6 ur pred ali 1 uro po dajanju kotrimoksazola.

Zdravila, ki zavirajo hematopoezo v kostnem mozgu, povečajo verjetnost mielosupresije.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Biseptrim shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Biseptrim se lahko uporablja 36 mesecev od datuma prodaje zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so Biseptol, Sumetrolim z Bi-septom, Groseptol, Baktiseptol in Oriprim.