Carvethrand

Carvetrend ima vazodilatacijsko delovanje in neselektivni zaviralni učinek na β-receptorje; kaže tudi antioksidativni učinek in selektivno blokira aktivnost α1-adrenergičnih receptorjev.

Zdravilo zmanjšuje periferni žilni upor z selektivnim blokiranjem delovanja α1-adrenergičnih receptorjev, poleg tega pa zavira učinek sistema RAAS – z neselektivno blokado β-adrenergičnih receptorjev. Hkrati se zmanjša aktivnost renina v plazmi, kar zmanjša verjetnost zastajanja tekočine. [ 1 ]

Indikacije Carvethrand

Uporablja se v primerih stabilne angine pektoris kronične stopnje, primarne hipertenzije in tudi v primerih stabilnega srčnega popuščanja (kroničnega tipa).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tablet - 14 kosov v pretisnem omotu (volumen tablete 3,125, 6,25 in 12,5 mg), 2 pakiranju v pakiranju. Proizvaja se tudi po 28 kosov v ločeni ploščici (volumen 25 mg) - 1 kos v škatli.

Farmakodinamika

Zdravilo nima BCA in ima membransko stabilizirajoči učinek. Je dvostereoizomerni racemat. Razvoj blokiranja delovanja ß1- in ß2-adrenoreceptorjev se doseže predvsem s pomočjo enantiomera S(-), učinek blokiranja α1 pa zagotavljajo enantiomeri S(-) in R(+). Carvetrend ima pomemben antioksidativni učinek in absorbira proste radikale.

V primeru uporabe pri povišanem krvnem tlaku njegovo znižanje pod vplivom zdravila ne spremljajo spremembe v procesih intrarenalnega krvnega obtoka in povečanje sistemske odpornosti perifernih žil, kar se pogosto opazi pri dajanju zaviralcev β. [ 2 ]

Pri dajanju posameznikom z angino pektoris preprečuje razvoj bolečine in miokardne ishemije. [ 3 ]

Pri posameznikih z disfunkcijo levega prekata ali kongestivnim srčnim popuščanjem ima zdravilo pozitiven učinek na hemodinamiko, velikost levega prekata in njegov iztisni delež.

Zdravilo ne vpliva na presnovo lipidov.

Farmakokinetika

Biološka uporabnost zdravila je približno 25–30 % (R-oblika) in 15 % (S-oblika). Cmax v plazmi je dosežena po 1 uri. Razmerja med odmerkom in vrednostmi v plazmi so linearna. Vnos hrane ne spremeni biološke uporabnosti zdravila.

Karvedilol je zelo lipofilen element. Približno 98–99 % snovi se sintetizira z beljakovinami. Porazdelitveni volumen je približno 2 l/kg. 60–75 % absorbiranega zdravila se presnovi med prvim intrahepatičnim prehodom.

Razpolovni čas zdravila je v območju 6-10 ur. Hitrost izločanja je 590 ml na minuto. Izločanje poteka predvsem z žolčem, nato pa z blatom. Nekaj se izloči v obliki presnovnih elementov skozi ledvice.

Presnovni procesi potekajo v jetrih – z oksidacijo in glukuronidacijo na območju aromatskega obroča. Presnovne komponente kažejo močan adrenoblokirni in antioksidativni učinek.

Plazemske ravni zdravil so pri starejših ljudeh približno 50 % višje.

Pri posameznikih z zvišanim krvnim tlakom in zmerno (CC – znotraj 20–30 ml na minuto) ali hudo (CC – < 20 ml na minuto) okvaro ledvic so opazili 40–55 % povečanje vrednosti LS v plazmi.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Carvetrend je treba jemati peroralno, zdravljenje začeti z majhnimi odmerki. Kasneje se odmerki postopoma povečujejo, dokler se ne doseže želeni učinek.

V primeru primarne hipertenzije morate najprej vzeti 12,5 mg zdravila zjutraj (po obroku) ali 6,25 mg zjutraj in nato zvečer. Po 2 dneh tega režima se odmerek poveča na enkratni odmerek 25 mg ali na dvakratni odmerek 12,5 mg. Po 2 tednih zdravljenja se odmerek poveča na dvakratni odmerek 25 mg na dan.

V primeru hipertenzije se ne sme dajati več kot 50 mg na dan (razdeljeno na 2 odmerka).

Med CH se zdravilo sprva uporablja v odmerku 3,125 mg (2 odmerka na dan).

Pri stabilni angini pektoris se odmerek poveča na 25 mg dvakrat na dan.

Med kronično angino pektoris se lahko uporabi največ 50 mg zdravila (v 2 odmerkih).

Pri bolnikih s srčnim popuščanjem, ki se zdravijo zaradi angine pektoris, je začetni odmerek 3,125 mg (2 odmerka na dan).

• Vloga za otroke

Ni za uporabo v pediatriji.

Uporaba Carvethrand med nosečnostjo

Zdravilo Carvetrend se ne predpisuje med dojenjem ali nosečnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na sestavine zdravila;
• kardiogeni šok;
• z dekompenzirano obliko srčnega popuščanja (4. stopnja po klasifikaciji NYHA), pri kateri je potrebna uporaba inotropnih snovi;
• metabolična acidoza;
• "pljučna srčna bolezen" in hipertenzija, ki prizadene pljuča;
• feokromocitom;
• uporaba v kombinaciji z verapamilom, diltiazemom in drugimi antiaritmiki;
• AV blok 2-3. stopnje (brez uporabe srčnega spodbujevalnika);
• SSSU;
• bradikardija (vrednosti srčnega utripa so manjše od 50 utripov na minuto);
• znižan krvni tlak (sistolični krvni tlak je manjši od 85 mm Hg);
• z nekompenzirano obliko srčnega popuščanja, pri kateri je treba predpisati pozitivne izotropne snovi in diuretike;
• BA in druge pljučne bolezni obstruktivne narave;
• huda disfunkcija jeter;
• uporaba zaviralcev MAO (razen snovi tipa MAOI-B).

Stranski učinki Carvethrand

Neželeni učinki vključujejo:

• spremembe v podatkih krvnih preiskav: razvoj hipo- ali hiperglikemije, hiperholesterolemije, -kaliemije ali -trigliceridemije, pa tudi trombocito- ali levkopenije, anemije in hiponatriemije, pa tudi zvišanje vrednosti alkalne fosfataze, kreatinina in sečnine ter znižanje ravni protrombina;
• simptomi alergije: anafilaktične reakcije;
• konvulzije, omotica, ortostatski kolaps in parestezija, povečanje telesne mase, glavoboli, depresija, motnje spanja in izguba zavesti;
• suhost sluznice očesa ali draženje v predelu oči, pa tudi motnje vida;
• edem, angina pektoris, srčno popuščanje, bradikardija, dispneja, hladne okončine in hipotenzija, palpitacije, zvišan krvni tlak, Raynaudova bolezen in poslabšanje intermitentne klavdikacije;
• zamašen nos, pljučni edem in astma;
• bolečine v trebuhu, kserostomija, slabost, parodontitis, zaprtje ali driska, melena in motnje delovanja jeter (zvišane ravni ALT, AST in GGT);
• eksantem, alopecija, urtikarija, hiperhidroza, srbenje in dermatitis;
• artralgija in bolečina, ki prizadene okončine;
• motnje uriniranja, odpoved ledvic, urinska inkontinenca in hematurija;
• hiperurikemija, glukozurija ali albuminurija;
• erektilna disfunkcija;
• povišana temperatura, astenija in gripi podobni simptomi.

Preveliko odmerjanje

V primerih zastrupitve opazimo srčno popuščanje, bradikardijo, kardiogeni šok, znižan krvni tlak, bruhanje, generalizirane krče, dihalno stisko, zmedenost in srčni zastoj.

Izvaja se izpiranje želodca, uporaba sorbentov in simptomatsko ukrepanje, spremljanje in spreminjanje vrednosti vitalnih sistemov; v primeru bradikardije je predpisano dajanje 0,5-2 mg atropina.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila se ne sme uporabljati v kombinaciji z verapamilom, diltiazemom ali drugimi antiaritmiki tipa I (IV), kot tudi z zaviralci MAO (razen MAO-B).

Uporaba SG.

Sočasna uporaba z digoksinom poveča njegovo raven v stanju dinamičnega ravnovesja za približno 16 % (digitoksin se prav tako poveča za približno 13 %) pri ljudeh z zvišanim krvnim tlakom. Raven digoksina v plazmi je treba spremljati na začetku zdravljenja z zdravilom Carvetrend, na njegovem koncu in med prilagajanjem odmerka.

Pri uporabi s snovmi, ki vplivajo na tvorbo ščitnice, se lahko razvije podaljšanje AV prevodnosti.

Potrebno je skrbno spremljanje stanja posameznikov, ki uporabljajo zaviralce beta ali zdravila, ki znižujejo raven kateholaminov (vključno z rezerpinom ali zaviralci MAO), saj lahko to izzove hudo bradikardijo ali razvoj simptomov znižanega krvnega tlaka.

Druga antihipertenzivna zdravila.

Zdravilo okrepi delovanje drugih hipotenzivnih zdravil (vključno z antagonisti α1-receptorjev). Možno je tudi okrepitev negativnih antihipertenzivnih učinkov fenotiazinov, vazodilatatorjev, barbituratov z alkoholom in tricikličnimi antidepresivi.

Ciklosporin.

Med uporabo zdravila Carvetrend je treba spremljati raven ciklosporina v plazmi, saj jo ta kombinacija zviša.

Hipoglikemična zdravila, vključno z insulinom.

Ker lahko inzulin in druga hipoglikemična sredstva ob dajanju zdravila intenzivneje znižajo raven sladkorja v krvi, karvedilol pa lahko prikrije znake hipoglikemije, je zelo pomembno nenehno spremljanje ravni glukoze v krvi.

Klonidin.

Pri prekinitvi kombiniranega zdravljenja s zdravilom Carvetrend in klonidinom najprej prenehajte z uporabo prvega in nato postopoma zmanjšujte odmerek klonidina.

Anestetiki, ki se dajejo z inhalacijo.

Med dajanjem anestetika je treba upoštevati negativno antihipertenzivno in izotropno interakcijo zdravila z anestetiki.

Zdravila, ki inducirajo ali zavirajo delovanje encimov hemoproteina 450.

Posamezniki, ki jemljejo zdravila, ki inducirajo encime strukture hemoproteina 450 (barbiturati z rifampicinom) ali jih zavirajo (vključno s ketokonazolom, eritromicinom s cimetidinom, haloperidolom in verapamilom s fluoksetinom), morajo biti pod stalnim nadzorom, ko takšna zdravila jemljejo sočasno s karvedilolom, ker lahko induktorji encimov znižajo serumske ravni slednjega, zaviralci pa jih lahko zvišajo.

Estrogeni z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) in kortikosteroidi.

Hipotenzivni učinek zdravil se zmanjša v primeru uporabe zdravil, ki zadržujejo Na in tekočino v telesu.

Simpatomimetiki in agonisti α- in ß-adrenergičnih receptorjev.

Sočasna uporaba teh zdravil okrepi vazokonstrikcijski učinek.

Mišični relaksanti in ergotamin.

Kombinacija zdravila in mišičnih relaksantov ali ergotamina poveča učinek živčno-mišičnega bloka.

Ksantinski derivati.

Pri kombiniranju zdravila z derivati ksantina (vključno s teofilinom in aminofilinom) je potrebna izjemna previdnost, saj to oslabi zaviralno aktivnost β-adrenergičnih receptorjev.

Pogoji shranjevanja

Carvetrend je treba shranjevati pri temperaturah v območju 15–25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Carvetrend se lahko uporablja 36 mesecev od datuma prodaje terapevtske snovi.

Analogi

Analogi zdravila so Atram, Kardivas in Coriol s Karvidom, pa tudi Dilator, Cardoz in Carvedigamma s Karvidexom, Carvedilol in Cardiostad s Protecardom, pa tudi Karvium, Talliton in Corvazan z Medocardilom.