Carvetrend

Zdravilo Carvetrend ima vazodilatacijsko delovanje in neselektiven zaviralni učinek β; izkazuje tudi antioksidativne učinke in selektivno blokira aktivnost α1-adrenergičnih receptorjev.

Zdravilo oslabi odpornost perifernih žil, selektivno blokira delovanje α1-adrenergičnih receptorjev in poleg tega zavira vpliv RAAS-z neselektivno blokado β-adrenergičnih receptorjev. Poleg tega se zmanjšuje aktivnost renina v plazmi, kar zmanjšuje verjetnost zapoznelega izločanja tekočine. [1]

Indikacije Carvetrend

Uporablja se v primeru stabilnega tipa kronične angine pektoris, primarne hipertenzije , poleg tega pa v primeru stabilne srčne insuficience (kronični tip).

Obrazec za sprostitev

Sprostitev zdravilne učinkovine se izvede v obliki tablet - 14 kosov v celičnem pakiranju (volumen tablet je 3,125, 6,25 in tudi 12,5 mg), 2 pakiranja v pakiranju. Proizvedeno tudi v 28 kosih v ločeni plošči (prostornina 25 mg) - 1 kos v škatli.

Farmakodinamika

Zdravilo nima ICA in ima membransko stabilizacijski učinek. Je dvostereoizomerni racemat. Razvoj zaviralnega delovanja ß1-, pa tudi ß2-adrenergičnih receptorjev se uresničuje predvsem s pomočjo S (-) enantiomera, učinek blokiranja α1 pa zagotavljajo S (-) enantiomeri, pa tudi R (+). Carvetrend ima pomemben antioksidativni učinek in odstranjuje proste radikale.

V primeru uporabe s povišanim krvnim tlakom njegovega znižanja pod vplivom zdravil ne spremlja sprememba procesov intrarenalne cirkulacije in potenciranje sistemske odpornosti perifernih žil, kar pogosto opazimo z uvedbo β-blokatorji. [2]

Pri dajanju osebam z angino pektoris se prepreči razvoj bolečine in miokardne ishemije. [3]

Pri posameznikih z disfunkcijo levega prekata ali CHF ima zdravilo pozitiven učinek na hemodinamiko, velikost levega prekata in iztisno frakcijo.

Zdravilo ne vpliva na presnovo lipidov.

Farmakokinetika

Biološka uporabnost zdravila je približno 25-30% (R-oblika) in 15% (S-oblika). Cmax v plazmi je opazen po 1 uri. Razmerja med odmerki in plazemskimi vrednostmi so linearna. Vnos hrane ne spremeni ravni biološke uporabnosti zdravil.

Karvedilol je zelo lipofilni element. Približno 98-99% snovi se sintetizira z beljakovinami. Volumen porazdelitve je približno 2 l / kg. 60-75% absorbiranega zdravila se med 1. Intrahepatičnim prehodom presnovi.

Razpolovna doba zdravila je v razponu od 6 do 10 ur. Raven očistka je 590 ml na minuto. Izločanje se izvaja predvsem z žolčem, nato pa z blatom. Del se izloči v obliki presnovnih elementov skozi ledvice.

Presnovni procesi se izvajajo v jetrih - z oksidacijo in glukuronizacijo na območju aromatskega obroča. Presnovne komponente kažejo močan adrenergični blokado in antioksidativni učinek.

Koncentracija zdravil v plazmi pri starejših je približno 50% višja.

Posamezniki z zvišanim krvnim tlakom in zmerno (CC - znotraj 20-30 ml na minuto) ali hudo (CC - <20 ml na minuto) odpovedjo ledvic so pokazali zvišanje vrednosti zdravil v plazmi za 40-55%.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Carvetrend je treba jemati peroralno, zdravljenje pa se začne z uvedbo majhnih odmerkov. Kasneje se obroki postopoma povečujejo, dokler ne dosežete želenega učinka.

Pri primarni hipertenziji morate najprej vzeti 12,5 mg zdravila zjutraj (po jedi) ali 6,25 mg zjutraj in nato zvečer. Po 2 dneh tega režima se odmerek poveča na enkratni odmerek 25 mg ali dvakratni odmerek 12,5 mg. Po 2 tednih zdravljenja se odmerek poveča na 2 -krat na dan po 25 mg.

V primeru hipertenzije se ne sme dajati več kot 50 mg na dan (deljeno z 2 odmerkoma).

Med HF se zdravilo najprej uporablja v obrokih po 3,125 mg (2 odmerki na dan).

Za stabilno angino pektoris se 12,5 mg daje 2 -krat na dan. Po takem 2-dnevnem ciklu se odmerek poveča na 2-kratno uporabo 25 mg.

Med kronično vrsto angine pektoris je mogoče uporabiti največ 50 mg zdravil (za 2 uporabi).

Pri ljudeh s srčnim popuščanjem, ki zdravijo angino pektoris, je začetni odmerek 3,125 mg (2 odmerka na dan).

• Vloga za otroke

Prepovedana uporaba v pediatriji.

Uporaba Carvetrend med nosečnostjo

Zdravilo Carvetrend ni predpisano za HB ali nosečnost.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda nestrpnost do sestavin zdravila;
• kardiogeni šok;
• z dekompenzirano obliko CH (4. Stopnja po klasifikaciji NYHA), pri kateri je treba uporabiti inotropne snovi;
• presnovna acidoza;
• Cor pulmonale in hipertenzija, ki prizadeneta pljuča;
• feokromocitom;
• uporaba skupaj z verapamilom, diltiazemom in drugimi antiaritmičnimi zdravili;
• AV stopnja 2-3 (brez uporabe srčnega spodbujevalnika);
• SSSU;
• bradikardija (vrednosti srčnega utripa so manjše od 50 utripov na minuto);
• znižan krvni tlak (raven SBP je manjša od 85 mm Hg);
• z nekopenzirano obliko srčnega popuščanja, pri kateri je treba predpisati pozitivna izotropna zdravila in diuretike;
• BA in druge obstruktivne pljučne lezije;
• huda okvara jeter;
• uporaba izdelkov IMAO (razen snovi vrste IMAO-V).

Stranski učinki Carvetrend

Med stranskimi znaki:

• spremembe podatkov v krvnih preiskavah: razvoj hipo- ali hiperglikemije, hiperholesterolemije, -kalemije ali -trigliceridemije in poleg tega trombocito- ali levkopenija, anemija in hiponatremija ter zvišanje vrednosti alkalne fosfataze, kreatinina in sečnina in zmanjšanje vrednosti protrombina;
• simptomi alergije: anafilaktične manifestacije;
• konvulzije, omotica, ortostatski kolaps in parestezije, povečanje telesne mase, glavoboli, depresija, motnje spanja in izguba zavesti;
• suhost očesne sluznice ali draženje v očesnem predelu, pa tudi motnje vida;
• oteklina, angina pektoris, srčno popuščanje, bradikardija, dispneja, hladni okončine in hipotenzija, palpitacije, povišan krvni tlak, Raynaudova bolezen in poslabšanje prekinitvene klavdikacije;
• zamašen nos, pljučni edem in astma;
• bolečine v trebuhu, kserostomija, slabost, parodontitis, zaprtje ali driska, melena in jetrna disfunkcija (zvišane ravni ALT, AST in GGT);
• eksantema, alopecija, urtikarija, hiperhidroza, pruritus in dermatitis;
• artralgija in bolečine v okončinah;
• urinske motnje, odpoved ledvic, urinska inkontinenca in hematurija;
• hiperurikemija, glukozurija ali albuminurija;
• erektilna disfunkcija;
• zvišana telesna temperatura, astenija in gripi podobni simptomi.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve opazimo srčno popuščanje, bradikardijo, kardiogeni šok, znižanje krvnega tlaka, bruhanje, generalizirane napade, dihalne motnje, zmedenost in srčni zastoj.

Izvaja se izpiranje želodca, uporaba sorbentov in tudi simptomatska dejanja, spremljanje in spreminjanje življenjsko pomembnih sistemov; v primeru bradikardije je predpisana uporaba 0,5-2 mg atropina.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila ne morete uporabljati v kombinaciji z verapamilom, diltiazemom ali drugimi antiaritmičnimi snovmi tipa I (IV) ter MAOI (poleg MAO-B).

Z uporabo SG.

Dajanje skupaj z digoksinom poveča njegovo ravnovesno raven za približno 16% (indeks digitoksina se poveča tudi za približno 13%) pri ljudeh s povišanim krvnim tlakom. Treba je spremljati plazemsko raven digoksina na začetku zdravljenja z zdravilom Carvetrend, na koncu, pa tudi prilagajati dele.

Pri uporabi s SG -snovmi se lahko razvije podaljšanje AV -prevodnosti.

Treba je skrbno spremljati stanje oseb, ki uporabljajo zaviralce beta ali zdravila, ki znižujejo kazalnike kateholaminov (na primer rezerpin ali MAOI), saj lahko to povzroči hudo bradikardijo ali razvoj simptomov znižanja krvnega tlaka.

Preostala antihipertenzivna zdravila.

Zdravilo potencira aktivnost drugih antihipertenzivnih zdravil (med njimi so antagonisti α1-terminala). Možno je tudi okrepitev negativnih antihipertenzivnih manifestacij fenotiazinov, vazodilatatorjev, barbituratov z alkoholom in tricikličnimi zdravili.

Ciklosporin.

Pri uporabi zdravila Carverend je treba spremljati plazemsko raven ciklosporina, ker se s to kombinacijo povečuje.

Hipoglikemična zdravila, vključno z insulinom.

Zaradi dejstva, da lahko pri dajanju zdravila insulin in druge hipoglikemične snovi intenzivneje znižujejo indeks krvnega sladkorja, karvedilol sam pa lahko prikrije znake hipoglikemije, je zelo pomembno nenehno spremljati vrednosti glukoze v krvi.

Klonidin.

Med odpovedjo kompleksnega zdravljenja z uporabo zdravila Carvetrend in klonidina najprej prenehajte uporabljati prvo, nato pa postopoma zmanjšajte delež klonidina.

Inhalacijski anestetiki.

Med uvedbo anestezije je treba upoštevati negativno antihipertenzivno in izotropno interakcijo zdravila z anestetiki.

Zdravila, ki inducirajo ali upočasnijo delovanje hemoproteinskih encimov 450.

Osebe, ki uporabljajo zdravila, ki inducirajo encime v strukturi hemoproteina 450 (barbiturate z rifampicinom) ali jih upočasnijo (vključno s ketokonazolom, eritromicinom s cimetidinom, haloperidolom in verapamilom s fluoksetinom), morajo biti med uporabo takšnih zdravil s karvedilolom kot induktorji encimov pod stalnim nadzorom. Lahko znižajo serumske vrednosti slednjih, zaviralci pa jih povečajo.

Estrogeni z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in kortikosteroidi.

Antihipertenzivni učinek zdravil se zmanjša v primeru uporabe zdravil, ki zadržujejo Na in tekočino v telesu.

Simpatikomimetiki in α-, pa tudi β-adrenergični agonisti.

Uporaba skupaj s temi zdravili okrepi vazokonstriktorski učinek.

Mišični relaksanti in ergotamin.

Kombinacija zdravila in mišičnih relaksantov ali ergotamina poveča potencial zaviralnega živčno -mišičnega učinka.

Derivati ksantina.

Zdravilo je treba zelo previdno kombinirati z derivati ksantina (to vključuje teofilin z aminofilinom), ker to oslabi β-adrenergično blokatorno aktivnost.

Pogoji shranjevanja

Trend carvetrend je treba hraniti pri temperaturah v območju 15-25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Carvetrend se lahko uporablja 36 mesecev od trenutka, ko je terapevtska snov dana na trg.

Analogi

Analogi zdravila so Atram, Cardivas in Coriol s Carvidom, poleg tega pa Dilator, Cardoz in Carvedigamma s Carvidexom, Carvedilol in Cardiostad z Protecardom, pa tudi Carvium, Talliton in Corvazan z Medocardil.