Daxas

Daxas je nesteroidno protivnetno zdravilo, ki se uporablja kot vzdrževalno zdravljenje za kronično obstruktivno pljučno bolezen. Glede na to, da se kronična obstruktivna pljučna bolezen (skrajšano KOPB) pojavlja predvsem po 40. letu starosti, se zdravilo bolnikom, mlajšim od 40 let, predpiše šele po potrditvi diagnoze.

Indikacije Daxas

Zdravilo Daxas se predpisuje za vzdrževalno zdravljenje hudih oblik KOPB in pogostih poslabšanj bolezni.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Daxas je na voljo v obliki tablet, pakiranih v pretisne omote v kartonskih škatlah.

[ 2 ]

Farmakodinamika

Daxas spada v skupino protivnetnih zdravil. Načelo delovanja je usmerjeno v odpravo vnetja v pljučih. Zdravilo zmanjša aktivnost glavnega encima PDE4, ki povzroča vnetje in je glavna povezava, ki izzove bolezen.

Daxas upočasni aktivnost PDE4, kar na koncu vodi do normalizacije delovanja levkocitov, gladkih mišičnih celic pljučnih žil in dihal itd.

Študije v epruveti so pokazale, da zdravilo ustavi sproščanje vnetnih mediatorjev.

Pri bolnikih s KOPB zdravilo zmanjša število nevtrofilcev v sputumu, študije pa so pokazale tudi, da se pri zdravih bolnikih zmanjša dotok nevtrofilcev in eozinofilcev v dihala.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Glavna aktivna sestavina zdravila Daxas je roflumilast, ki po zaužitju tvori aktivni presnovek roflumilast N-oksida. Zdravilo zmanjša aktivnost fosfodiesteraze (PDE4).

Po zaužitju zdravila je najvišja koncentracija v krvi dosežena v približno eni uri (pod pogojem, da se zdravilo zaužije na prazen želodec). Zaviralna aktivnost zdravila na PDE4 ni odvisna od vnosa hrane, vendar obstaja zakasnitev najvišje koncentracije snovi v krvni plazmi.

Zdravilo se veže na krvne beljakovine za približno 97%, aktivna snov se v dokaj kratkem času porazdeli po vseh tkivih in organih, vključno s prodiranjem v maščobno tkivo.

Predklinične študije kažejo, da roflumilast prehaja skozi krvno-možgansko pregrado v zelo nizkih koncentracijah.

Razpolovni čas roflumilasta v plazmi je približno 16–17 ur.

Pri kadilcih je zaviralna aktivnost zdravila zmanjšana; pri starejših ljudeh opazimo povečanje zaviralne aktivnosti roflumilasta, vendar prilagoditev odmerka pri tej skupini bolnikov ni potrebna, saj vse spremembe niso klinično pomembne.

Pri hudi ledvični odpovedi se zaviralna aktivnost zdravila zmanjša za približno 9 %, vendar prilagajanje odmerka ni potrebno.

Pri okvari jeter se zaviralna aktivnost roflumilasta poveča glede na Child-Pughovo klasifikacijo.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Daxas se predpisuje v odmerku 500 mg (1 tableta) na dan. V nekaterih primerih je za največji terapevtski učinek potrebno dolgotrajno zdravljenje (do 1 leta).

V primeru okvarjenega delovanja ledvic, pa tudi v starosti, odmerka ni treba prilagajati.

Tableto je treba sprati z zadostno količino vode, zdravilo pa je treba poskusiti vzeti hkrati.

[ 11 ], [ 12 ]

Uporaba Daxas med nosečnostjo

Zdravilo Daxas je kontraindicirano pri nosečnicah in doječih materah. Podatkov o uporabi zdravila med nosečnostjo je zelo malo.

Poleg tega zdravilo ni predpisano ženskam v rodni dobi, ki ne uporabljajo zanesljive kontracepcije.

Možno je, da zdravilo Daxas prehaja v materino mleko, zato morate prenehati dojiti, če morate jemati zdravilo.

Kontraindikacije

Zdravilo Daxas ni predpisano za preobčutljivost na nekatere sestavine zdravila, okvaro jeter. Poleg tega varnost uporabe zdravila pri osebah, mlajših od 18 let, ni bila ugotovljena.

Ni dovolj podatkov o zdravljenju imunske pomanjkljivosti, nalezljivih bolezni, raka, srčnega popuščanja, redkih dednih bolezni in hude depresije z zdravilom.

Zdravilo Daxas je treba uporabljati previdno pri bolnikih z anamnezo duševnih motenj in zdravljenih z določenimi zaviralci.

[ 9 ]

Stranski učinki Daxas

Zdravilo Daxas pogosto povzroča motnje v delovanju črevesja, bolečine v trebuhu, izgubo teže in slabost. Praviloma se takšni neželeni učinki pojavijo na začetku zdravljenja, nato pa se stanje normalizira.

Zdravilo lahko povzroči tudi prebavne težave, nespečnost, depresijo in pospešen srčni utrip.

Zdravilo lahko povzroči okužbe dihal, glavobole, tresenje in kožne izpuščaje.

Redko se pojavijo mišični krči ali šibkost, splošno slabo počutje.

[ 10 ]

Preveliko odmerjanje

Pri jemanju večjih odmerkov od priporočenih Daxas povzroča prebavne motnje, pospešen srčni utrip, glavobole, potenje itd.

V primeru prevelikega odmerjanja se izvaja simptomatsko zdravljenje.

[ 13 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo Daxas je treba uporabljati previdno v kombinaciji s ketokonazolom, eritromicinom, enoksacinom in cimetidinom. V tem primeru lahko kombinirano zdravljenje poveča aktivnost zdravila in povzroči intoleranco.

Rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin zmanjšajo zaviralno aktivnost zdravila.

Medsebojno delovanje s teofilinom, peroralnimi kontraceptivi, ki vsebujejo etinilestradiol in gestoden, vodi do povečanja supresivne aktivnosti.

Inhalacijska zdravila (salbutamol, formoterol itd.), kot tudi peroralna zdravila (varfarin, montelukast, midazolam, digoksin) in antacidi ne vplivajo na terapevtski učinek zdravila Daxas.

[ 14 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Daxas je treba shranjevati pri temperaturi, ki ne presega 30 ^° C. Zdravilo je treba shranjevati na mestu, zaščitenem pred vlago, sončno svetlobo in nedostopnem otrokom.

[ 15 ]

Posebna navodila

Zdravilo Daxas ni namenjeno zdravljenju akutnega bronhospazma. V tem primeru mora bolnik uporabiti posebno zdravilo, ki bo pomagalo ublažiti napad. Pri zdravljenju z zdravilom Daxas se pogosto opazi izguba teže, vendar se po prenehanju jemanja zdravila teža običajno vrne v normalno stanje.

[ 16 ], [ 17 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Daxas je veljavno tri leta od datuma izdelave. Če so kršeni pogoji shranjevanja ali je poškodovana celovitost embalaže, uporaba zdravila ni priporočljiva.

[ 18 ]