Dilasidom

Dilasid je antianginalno zdravilo, ki spada v podskupino sidnoniminov.

Njegova aktivna sestavina je molsidomin, njegov aktivni presnovni element pa je linsidomin (SIN1A). Slednji ima antitrombotično delovanje in zmanjšuje tonus gladkih mišic žilnih sten. Antitrombotični učinek molsidomina ima klinični pomen pri zdravljenju koronarne srčne bolezni. Molsidomin ne povzroča razvoja tahikardije, kar ga loči od nitratov. [ 1 ]

Indikacije Dilasidom

Uporablja se za zdravljenje kongestivnega srčnega popuščanja (v kombinaciji z diuretiki in SG), pa tudi za preprečevanje razvoja napadov angine pektoris.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tablet - 30 kosov v celičnem pakiranju; 1 pakiranje v škatli.

Farmakodinamika

Ko se gladke mišice sprostijo, se poveča venski volumen, kar poveča kapaciteto žilnega dna in zmanjša venski povratek – posledično se zmanjša polnilni tlak obeh prekatov. Hkrati se zmanjša obremenitev srca in izboljšajo hemodinamske lastnosti v koronarnem pretoku krvi.

Ko se velike koronarne arterije razširijo, se OPSS oslabi, napetost miokardne stene in obremenitev srca se zmanjšata, kar zmanjša potrebo miokarda po kisiku. Hkrati molsidomin širi velike veje koronarnih arterij in oslabi njihov krč. [ 2 ]

Učinek molsidomina se razvije približno 20 minut po peroralni uporabi; največji učinek je dosežen po 0,5–1 uri. Trajanje terapevtskega učinka je v 4–6 urah. [ 3 ]

Farmakokinetika

Absorpcijski in distribucijski procesi.

Pri peroralni uporabi se molsidomin iz prebavil absorbira za približno 90 %. Indeks biološke uporabnosti je približno 65 %. Sinteza beljakovin je 11 %.

Ni podatkov o tem, ali se molsidomin ali njegove presnovne komponente izločajo v materino mleko. Molsidomin se v telesu ne kopiči.

Menjalni procesi.

Intrahepatična biotransformacija molsidomina poteka encimsko, z nastankom aktivnega presnovnega elementa sidnonimina-1 (SIN-1); iz njega neencimsko nastane SIN-1A – linsidomin.

Izločanje.

Molsidomin se izloča predvsem preko ledvic (90–95 %; 2 % se izloči nespremenjenega) in črevesja (3–4 %). Sistemski očistek molsidomina je 40–80 l/uro, SIN-1 pa 170 l/uro. Razpolovni čas molsidomina je 1,6 ure, razpolovni čas linsidomina pa v 1–2 urah.

Pri hudi odpovedi jeter se razpolovni čas molsidomina podaljša – na primer pri cirozi jeter je približno 13,1 ure. Razpolovni čas linsidomina se prav tako podaljša na približno 7,5 ure.

Odmerjanje in dajanje

Za preprečitev razvoja napada angine pektoris je potrebno uporabiti 2-4 mg zdravila 1-2-krat na dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 12-16 mg na dan (1 tableta po 4 mg 3-4-krat na dan).

Pri starejših ljudeh, ljudeh z odpovedjo jeter/ledvic ali nizkim krvnim tlakom je treba odmerek zdravila zmanjšati.

Tablete se jemljejo v enakih časovnih intervalih, sperejo z navadno vodo (približno 0,5 kozarca). Zdravilo se uporablja ne glede na vnos hrane.

• Vloga za otroke

Prepovedano je predpisovati zdravilo otrokom, mlajšim od 18 let, saj ni podatkov o varnosti in terapevtskem učinku zdravila za to skupino.

Uporaba Dilasidom med nosečnostjo

Zdravila Dilasid se ne sme uporabljati med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) ali dojenjem.

Če je med dojenjem potrebna uporaba zdravila, je treba dojenje prekiniti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• kolaps ali šok;
• močno znižanje krvnega tlaka (sistolični krvni tlak manj kot 100 mm Hg);
• znižanje vrednosti centralnega venskega tlaka;
• šibek polnilni tlak levega prekata;
• aktivna oblika miokardnega infarkta;
• uporaba skupaj s snovmi, ki upočasnjujejo PDE-5, vključno s tadalafilom in sildenafilom z vardenafilom (ker to poveča verjetnost znižanja krvnega tlaka);
• huda intoleranca na molsidomin.

Previdnost je potrebna pri uporabi zdravila v primerih glavkoma (zlasti zaprtega kota), motenj možganskega pretoka, zvišanega intrakranialnega tlaka, poleg tega pa tudi pri posameznikih z nagnjenostjo k znižanju krvnega tlaka, pri starejših, z odpovedjo jeter/ledvic in po aktivni obliki miokardnega infarkta.

Stranski učinki Dilasidom

Neželeni učinki vključujejo:

• disfunkcija kardiovaskularnega sistema: močan padec krvnega tlaka, ki včasih vodi do kolapsa, pa tudi ortostatska hipotenzija;
• težave s centralnim živčnim sistemom: na začetku zdravljenja se včasih razvije cefalgija, občasno se pojavi omotica. Motorične in duševne reakcije se lahko upočasnijo (predvsem na začetku zdravljenja);
• prebavne motnje: slabost;
• Alergijski simptomi: srbenje, hiperemija obraza, bronhialni krči. Občasno se pojavijo epidermalni izpuščaji in anafilaktični šok.

Preveliko odmerjanje

Manifestacije zastrupitve: tahikardija, hud glavobol in izrazito znižanje krvnega tlaka.

Če je od zaužitja povečanega odmerka zdravila minilo manj kot 60 minut, je treba razmisliti o možnosti izpiranja želodca. Poleg tega se izvedejo simptomatski postopki.

Interakcije z drugimi zdravili

Kadar se molsidomin kombinira z zaviralci počasnih kalcijevih kanalov, perifernimi vazodilatatorji, etilnim alkoholom in antihipertenzivnimi zdravili, se hipotenzivni učinek okrepi.

Kombinacija zdravila Dilasidem in aspirina okrepi antitrombotični učinek.

Pri kombiniranju zdravila z zaviralci PDE-5 (npr. tadalafil, sildenafil ali vardenafil) obstaja veliko tveganje za znižanje vrednosti krvnega tlaka, zato se jih ne sme uporabljati skupaj.

Pogoji shranjevanja

Dilasid je treba shranjevati na temnem in suhem mestu, izven dosega majhnih otrok. Temperaturni indikatorji so med 15 in 25 °C.

Rok uporabnosti

Dilasid se lahko uporablja 36 mesecev od datuma izdelave zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravila so Sidocard, Advocard, Sidnofarm z Molsicorjem, Solmidon in Sidnocard.