Dilasid

Dilasidom je antianginalno zdravilo, ki spada v podskupino sydnone imines.

Njegova učinkovina je molsidomin, aktivni presnovni element pa je linsidomin (SIN1A). Slednji deluje proti trombocitom in zmanjšuje tonus gladkih mišic žilnih sten. Antiagregacijski učinek molsidomina ima klinični pomen pri zdravljenju koronarne arterijske bolezni. Molsidomin ne vodi do razvoja tahikardije, ki jo razlikuje od nitratov. [1]

Indikacije Dilasid

Uporablja se za zdravljenje CHF (v kombinaciji z diuretiki in SG), pa tudi za preprečevanje razvoja napadov angine .

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila se prodaja v obliki tablet - po 30 kosov v celični embalaži; znotraj škatle - 1 paket.

Farmakodinamika

Ko se gladke mišice sprostijo, se venski volumen poveča, zaradi česar se poveča zmogljivost žilne postelje in zmanjša venski povratek - posledično se zmanjša pritisk polnjenja obeh srčnih prekatov. Hkrati se oslabi srčna obremenitev in izboljšajo lastnosti hemodinamike v koronarnem krvnem obtoku.

Z razširitvijo velikih koronarnih arterij pride do oslabitve sistemskega žilnega upora, zmanjša se napetost miokardne stene in srčna obremenitev, kar zmanjša potrebo po miokardu po kisiku. Hkrati molsidomin razširi velike veje koronarnih arterij in oslabi njihov krč. [2]

Učinek molsidomina se razvije po približno 20 minutah od trenutka peroralne uporabe; največji učinek doseže po 0,5-1 uri. Terapevtski učinek traja 4-6 ur. [3]

Farmakokinetika

Absorpcijski in distribucijski procesi.

Pri peroralni uporabi se molsidomin absorbira iz prebavil za približno 90%. Indeks biološke uporabnosti je približno 65%. Sinteza beljakovin je 11%.

Ni podatkov o tem, ali se molsidomin ali njegove presnovne sestavine lahko izločajo v materino mleko. Molsidomin se ne kopiči v telesu.

Menjalni procesi.

Intrahepatična biotransformacija molsidomina se pojavi z encimsko metodo, pri čemer nastane aktivni presnovni element sydnoneimine-1 (SIN-1); iz njega se SIN-1A-linsidomin tvori ne-encimsko.

Izločanje.

Molsidomin se večinoma izloča skozi ledvice (90-95%; 2%se izloči nespremenjeno) in črevesje (3-4%). Raven sistemskega očistka molsidomina je 40-80 l / h, elementa SIN-1 pa 170 l / h. Razpolovna doba molsidomina je 1,6 ure, linsidomina pa v 1-2 urah.

Pri hudi odpovedi jeter se razpolovni čas molsidomina poveča - pri jetrni cirozi je na primer približno 13,1 ure. Razpolovna doba linsidomina se prav tako poveča na približno 7,5 ur.

Odmerjanje in dajanje

Da bi preprečili razvoj angine pektoris, morate uporabiti 2-4 mg zdravila 1-2 krat na dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 12-16 mg na dan (1 tableta po 4 mg, 3-4 krat na dan).

Starejšim ljudem, tistim z nezadostnim delovanjem jeter / ledvic ali nizkim krvnim tlakom, je treba odmerek zdravila zmanjšati.

Tablete jemljemo v rednih časovnih presledkih z navadno vodo (približno 0,5 skodelice). Zdravilo se uporablja ne glede na vnos hrane.

• Vloga za otroke

Prepovedano je predpisovati otrokom, mlajšim od 18 let, saj ni podatkov o varnosti in terapevtskem učinku zdravil za to skupino.

Uporaba Dilasid med nosečnostjo

Med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) in med dojenjem ne morete uporabljati zdravila Dilasid.

Če je treba zdravilo uporabiti za HB, je treba dojenje opustiti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• kolaps ali šok;
• močno znižanje krvnega tlaka (kazalniki sistoličnega krvnega tlaka manj kot 100 mm Hg);
• zmanjšanje vrednosti venskega centralnega tlaka;
• šibek tlak polnjenja levega prekata;
• aktivna oblika miokardnega infarkta;
• uporabljajte skupaj s snovmi, ki upočasnjujejo PDE-5, vključno s tadalafilom in sildenafilom z vardenafilom (ker to povečuje verjetnost znižanja krvnega tlaka);
• huda nestrpnost do molsidomina.

Previdnost je potrebna pri uporabi zdravil v primeru glavkoma (zlasti zaprtega kota), motnje možganskega krvnega pretoka, zvišanih vrednosti ICP in poleg ljudi s težnjo po znižanju krvnega tlaka, starejših, z odpovedjo jeter / ledvic in po aktivna oblika miokardnega infarkta.

Stranski učinki Dilasid

Med stranskimi učinki:

• disfunkcija CVS: močan padec krvnega tlaka, ki včasih doseže kolaps, pa tudi ortostatska hipotenzija;
• težave z delom centralnega živčnega sistema: na začetku terapije se včasih razvije cefalalgija, občasno se pojavi vrtoglavica. Motorne in duševne reakcije se lahko upočasnijo (predvsem na začetku zdravljenja);
• prebavne motnje: slabost;
• simptomi alergije: srbenje, obrazna hiperemija, bronhospazem. Epidermalni izbruhi in anafilaktični šok so občasni.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: tahikardija, huda cefalalgija in izrazito znižanje vrednosti krvnega tlaka.

Če je od uporabe povečanega odmerka zdravil minilo manj kot 60 minut, je treba razmisliti o možnosti izpiranja želodca. Poleg tega se izvajajo simptomatski postopki.

Interakcije z drugimi zdravili

S kombinacijo molsidomina in zdravil, ki blokirajo počasne Ca -kanale, perifernih vazodilatatorjev, etilnega alkohola in antihipertenzivnih snovi, se potencira hipotenzivni učinek.

Kombinacija Dilasidoma in aspirina poveča antiagregacijski učinek.

Obstaja velika verjetnost znižanja vrednosti krvnega tlaka v kombinaciji z zaviralci PDE-5 (na primer tadalafil, sildenafil ali vardenafil), zato jih ni mogoče uporabljati skupaj.

Pogoji shranjevanja

Dilasidom je treba hraniti v temnem in suhem prostoru, izven dosega majhnih otrok. Temperaturni kazalci so v območju 15-25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Dilasidom se lahko uporablja 36 mesecev od datuma proizvodnje zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravila so Sidocard, Advocaard, Sidnopharm z Molsikorjem, Solmidon in Sidnokard.