Drotaverine

Drotaverin (znan tudi pod trgovskim imenom No-Shpa) je zdravilo, ki se uporablja za lajšanje krčev in kontrakcij gladkih mišic organov človeških notranjih sistemov. Njegova glavna aktivna sestavina je drotaverinijev klorid.

Drotaverin ima sposobnost sproščanja gladkih mišic trebušnih organov, krvnih žil in sečil. Pogosto se uporablja za lajšanje simptomov različnih stanj, kot so:

Drotaverin se običajno jemlje peroralno v obliki tablet ali kapsul. Odmerjanje in način uporabe se lahko razlikujeta glede na potrebe posameznega bolnika in priporočila zdravnika.

Indikacije Drotaverine

1. Bolečine v trebuhu: Drotaverin se lahko uporablja za lajšanje bolečin, povezanih s krči in spazmi v želodcu ali črevesju, kot so kolike.
2. Bolečine v žolčniku in žolčnih vodih: Zdravilo se lahko uporablja za lajšanje bolečin, povezanih s krči v žolčniku ali žolčnih vodih.
3. Menstrualni krči: Drotaverin pomaga lajšati menstrualne krče pri ženskah, kar lahko zmanjša intenzivnost in trajanje bolečine med menstruacijo.
4. Simptomi mehurja: Zdravilo se lahko uporablja za lajšanje simptomov krčev in nelagodja v mehurju.
5. Simptomi žilnih krčev: Drotaverin lahko pomaga ublažiti žilne krče in izboljšati prekrvavitev v primerih, ko povzročajo boleče simptome.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete: To je najpogostejša oblika drotaverina. Tablete se jemljejo peroralno, običajno z vodo, in so na voljo v različnih odmerkih, kar omogoča izbiro optimalnega odmerka glede na individualne potrebe bolnika.
2. Raztopina za injiciranje: V primerih, ko je potreben hitrejši začetek delovanja ali ko peroralna uporaba ni mogoča, se drotaverin lahko daje v obliki raztopine za injiciranje. Raztopino običajno daje medicinsko osebje intravensko ali intramuskularno.

Farmakodinamika

Drotaverin je zdravilo, ki spada v razred miotropnih spazmolitikov. Njegova farmakodinamika je povezana z njegovo sposobnostjo sproščanja gladkih mišic krvnih žil in notranjih organov, zlasti črevesja, sečil in maternice.

Zdravilo deluje tako, da blokira fosfodiesterazo, kar povzroči povečanje ravni cikličnega adenozin monofosfata (cAMP) v gladkih mišičnih celicah. To pa posledično povzroči sprostitev krvnih žil in zmanjšanje tonusa gladkih mišic notranjih organov, s čimer se izboljša prekrvavitev in lajšajo simptomi spazma.

Drotaverin ima tudi antispazmodični učinek na krvne žile, kar lahko povzroči razširitev perifernih arterij in ven, izboljšanje krvnega obtoka in zmanjšanje perifernega upora.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Drotaverin se absorbira v prebavilih. Po peroralni uporabi so največje koncentracije v krvi običajno dosežene v 1-2 urah.
2. Porazdelitev: Drotaverin se široko porazdeli po telesnih tkivih, vključno z osrednjim živčnim sistemom in organi, kjer se pojavljajo krči. Lahko prodre skozi krvno-možgansko pregrado.
3. Presnova: Drotaverin se presnavlja v jetrih v neaktivne presnovke. Glavna presnovka sta N-oksid in N-demetiliran drotaverin.
4. Izločanje: Drotaverin in njegovi presnovki se iz telesa izločajo predvsem preko ledvic. Izločeni presnovki so običajno v konjugirani obliki.
5. Razpolovni čas (t½): Razpolovni čas drotaverina je približno 4 ure. Pri starejših bolnikih je lahko nekoliko podaljšan.
6. Vezava na beljakovine: Drotaverin se v majhni meri (približno 80 %) veže na beljakovine v plazmi.

Odmerjanje in dajanje

1. Tablete ali kapsule: Drotaverin se običajno jemlje v odmerku 40–80 mg (1–2 tableti ali kapsuli) do trikrat na dan. Vendar pa lahko zdravnik natančen odmerek prilagodi glede na resnost simptomov in individualne potrebe bolnika. Tablete ali kapsule se običajno jemljejo pred obroki, po želji z majhno količino vode.
2. Raztopina za injiciranje: V primerih, ko peroralna uporaba ni mogoča ali neučinkovita, lahko drotaverin da medicinsko osebje intravensko ali intramuskularno. Odmerek raztopine je običajno 40–80 mg (1–2 ampuli) do trikrat na dan.

Uporaba Drotaverine med nosečnostjo

Pred uporabo drotaverina (No-Shpa) med nosečnostjo se morate vedno posvetovati z zdravnikom. Zdravnik mora oceniti koristi zdravila za mater in morebitna tveganja za plod.

Podatki o varnosti uporabe drotaverina med nosečnostjo so omejeni. Čeprav študije na živalih niso pokazale toksičnih učinkov na razvoj ploda, so podatki o uporabi zdravila pri nosečnicah omejeni, priporočila za njegovo uporabo pa se razlikujejo.

Zdravnik lahko nosečnicam predpiše drotaverin le, če koristi zdravljenja odtehtajo morebitna tveganja. Lahko pa razmisli tudi o alternativnih načinih zdravljenja ali uporabi drugih zdravil z obsežnejšimi kliničnimi izkušnjami med nosečnostjo.

Kontraindikacije

1. Znana individualna intoleranca na zdravilo.
2. Huda disfunkcija jeter ali ledvic.
3. Hipotenzija (nizek krvni tlak).
4. Srčno popuščanje.
5. Akutna krvavitev v prebavilih.
6. Tahiaritmija (hiter srčni utrip).
7. Glaukom zaprtega kota.
8. Miastenija gravis (bolezen, za katero je značilna šibkost in utrujenost skeletnih mišic).
9. Atonija (oslabitev) mehurja ali črevesja.
10. Pretekli miokardni infarkt (zlasti v akutni fazi).
11. Nosečnost (zlasti v prvem trimesečju) in obdobje dojenja (laktacija).

Stranski učinki Drotaverine

1. Zaspanost in omotica: Ta simptoma sta lahko najpogostejša pri jemanju drotaverina. Lahko vplivata na sposobnost koncentracije in opravljanja določenih dejavnosti, kot je vožnja.
2. Glavobol in šibkost: Nekateri bolniki lahko po jemanju drotaverina občutijo glavobol ali občutek šibkosti.
3. Bolezni prebavil: Vključujejo simptome, kot so slabost, bruhanje, driska ali zaprtje.
4. Alergijske reakcije: V redkih primerih lahko drotaverin povzroči alergijske reakcije, kot so kožni izpuščaj, srbenje ali angioedem.
5. Znižan krvni tlak: Pri nekaterih bolnikih lahko drotaverin povzroči znižanje krvnega tlaka, kar se lahko kaže kot hipotenzija in poslabša obstoječe srčno-žilne težave.
6. Suha usta: To je lahko tudi pogost stranski učinek pri jemanju drotaverina.
7. Tahikardija: Nekateri bolniki lahko po jemanju zdravila občutijo hiter srčni utrip ali občutek palpitacij.

Preveliko odmerjanje

1. Povečani neželeni učinki, kot so omotica, šibkost, glavobol, zaspanost, slabost, bruhanje, znižan krvni tlak.
2. Motnje srčnega ritma, kot sta tahikardija ali aritmija.
3. Prebavne motnje, kot sta driska ali zaprtje.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Antiholinergična zdravila: Sočasna uporaba drotaverina z drugimi antiholinergičnimi zdravili, kot sta atropin ali skopolamin, lahko okrepi njihove učinke in poveča tveganje za neželene učinke, kot sta suha usta ali zaprtje.
2. Zdravila s centralnim delovanjem: Drotaverin lahko okrepi učinke zdravil s centralnim delovanjem, kot so sedativi ali analgetiki. To lahko povzroči povečano zaspanost ali zmanjšano hitrost reakcij.
3. Zdravila za zniževanje krvnega tlaka: Sočasna uporaba drotaverina z antihipertenzivnimi zdravili, kot so zaviralci adrenergičnih receptorjev beta ali zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACEI), lahko okrepi njihov hipotenzivni učinek in povzroči znižanje krvnega tlaka.
4. Zdravila, ki podaljšujejo interval QT: Drotaverin lahko poveča podaljševalni učinek zdravil, ki vplivajo na interval QT, kot so antiaritmiki ali makrolidni antibiotiki. To lahko poveča tveganje za razvoj srčnih aritmij.
5. Zdravila, ki se presnavljajo preko citokroma P450: Drotaverin lahko vpliva na presnovo drugih zdravil, ki se presnavljajo preko jetrnega encima citokroma P450, kar lahko povzroči povečanje ali zmanjšanje njihove koncentracije v krvi.