Éigilok Retard

Zdravilo Egilok retard na osnovi metoprolola je selektiven zaviralec β-adrenergičnih receptorjev. Zdravilo se aktivno uporablja pri boleznih srca in ožilja.

[1]

Indikacije Éigilok Retard

Zdravilo Egilok retard je dodeljeno v naslednjih primerih:

• z visokim krvnim tlakom;
• za odpravo in lajšanje angine pektoris;
• s stabilnim simptomatskim kroničnim potekom srčne insuficience s sistolično disfunkcijo levega prekata;
• za preprečevanje srčnega zastoja in rekurentnega infarkta po akutnem obdobju miokardnega infarkta;
• z motnjami srčnega ritma, vključno s supraventrikularno tahikardijo, poslabšanjem delovanja ventrikularne funkcije pri atrijski fibrilaciji in ventrikularnimi ekstrasistoli;
• za korekcijo funkcionalnih motenj srčne aktivnosti, ki se pojavljajo ob ozadju palpibilne palpitacije;
• za preprečevanje napadov migrene.

[2]

Obrazec za sprostitev

Medicinski pripravek Egilok retard se proizvaja v obliki belih podolgovatih konveksnih tablet, prekritih s filmsko membrano, z dvostranskim rezom za odmerjanje. Tablete imajo podaljšan učinek.

Ena odmerka zdravila Egilok retard lahko vsebuje 50 ali 100 mg aktivne sestavine metoprolola.

Kartonska škatla vsebuje tri blisterne plošče s pripravo, po 10 kosov. Tablete v enem pretisnem omotu. Poleg tega je priloženo navodilo o uporabi zdravila.

Farmakodinamika

Aktivna sestavina retard EGs spada v skupino β-adrenoblockers. Glavni učinki zdravila so analgetični, antiaritmični in antihipertenzivni.

Metoprolol blokira učinek aktivnega simpatičnega sistema na delovanje srca, normalizira srčni utrip in kakovost srčnega utripa.

Z naraščajočim krvnim tlakom lahko zdravilo znižuje svoje indekse. Dolgotrajen antihipertenzivni učinek se razloži z zmanjšanjem celotnega perifernega odpornosti.

Z enim vstopom se aktivnost plazemskega renina upočasni. To je lahko posledica dejstva, da obstaja zaviranje β1-receptorjev ledvic, kar pa povzroči zmanjšanje proizvodnje renina in zmanjšanje vazokonstrikcije.

S povečanim krvnim tlakom lahko podaljšana uporaba retarda Egiloc povzroči klinično pomembno zmanjšanje telesne mase levega prekata. Tako kot druga zdravila v tej skupini, Egilok retard zmanjša potrebo po srčni mišici v kisiku, z znižanjem sistemskega krvnega tlaka in srčnega utripa. Istočasno se izboljša kroženje krvi in oskrba s kisikom na prizadeta miokardna območja. Te lastnosti lahko zmanjšajo verjetnost razvoja srčnih napadov in izboljšajo učinkovitost bolnikov.

V primerjavi z neselektivnimi β-blokatorji ima zdravilo Egilok retard manj učinka na proizvodnjo inzulina in procese presnove ogljikovih hidratov. Zdravilo nima pomembnega učinka na reakcijo srca in krvnih žil v odziv na hipoglikemične razmere in ne podaljša obdobij hipoglikemičnih napadov.

Farmakokinetika

Aktivna sestavina pripravka retarda Egilok se v veliki meri absorbira v prebavnem sistemu (~ 95%). Vendar pa se po absorpciji v jetrih pojavijo znatni delež metabolnih procesov. Biološka razpoložljivost zdravila lahko znaša približno 35%.

Zdravilo se počasi porazdeli. V petih urah po zaužitju zdravila Egilok retard se počasna absorpcija preoblikuje v 6 ur platoja in šele po tem se začne stopnja počasne izločitve. Običajno je lahko razpolovna doba od 6 do 12 ur: sedanji razpolovni čas aktivne sestavine je približno 3 ure. To razliko pojasnjuje počasna absorpcija zdravila.

Raven zdravila v plazmi lahko niha, kar je odvisno od posameznih značilnosti.

Povezava s plazemskimi beljakovinami lahko doseže 10%.

Odstranitev zdravila opravljajo predvsem ledvice (~ 95%). Približno 10% aktivne sestavine se izloči nespremenjeno.

Končni produkti metabolizma nimajo klinično pomembne vloge in se izločajo s kaloričnimi masami.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Egilok retard se običajno jemlje zjutraj, enkrat na dan, ne glede na čas prehranjevanja. V vseh primerih se količina odvzetega zdravila izbere individualno, po potrebi s postopnim povečanjem odmerka.

• Z zvišanjem krvnega tlaka je začetni odmerek 50 mg / dan, z možnim nadaljnjim povečanjem na 100-200 mg. Največja dnevna količina zdravila je 200 mg.
• Za zdravljenje angine pektoris je priporočljivo jemati 50 mg zdravila na dan. Če učinek zdravljenja ni zadosten, se lahko odmerek poveča na 100-200 mg ali vzame zdravilo Egilok retard v kombinaciji z drugim podobnim zdravilom.
• Kot sekundarno profilaktično zdravilo za preprečevanje miokardnega infarkta je priporočljivo jemati 200 mg zdravila na dan.
• Zdravljenje z kompenzirano srčno popuščanje začne 25 mg dnevno. Po 14 dneh se odmerek poveča na 50 mg, po 14 dneh do 100 mg in spet po 14 dneh do 200 mg.
• Za zdravljenje aritmije se odmerjanje določi individualno, od 50 do 200 mg na dan, naenkrat.
• S povečano funkcijo ščitnice se standardni odmerek razlikuje tudi med 50 in 200 mg na dan.
• Za preprečitev migrenskih napadov Egilok retard jemljejo v količini od 100 do 200 mg na dan.

Starejši bolniki, bolniki z nezadostno ledvično funkcijo, tisti, ki so na hemodializi, prilagajajo odmerjanje ni potrebno.

Pri hudi jetrni insuficienci je treba dnevno količino zdravila zmanjšati glede na bolnikovo stanje.

Tablete Egilok retard se vzamejo kot celota brez drobljenja ali žvečenja z zadostno količino tekočine. Tableto je dovoljeno razdeliti na dva enaka dela. 

Uporaba Éigilok Retard med nosečnostjo

Na žalost niso izvedli kvalitativnih študij o uporabi zdravila Egilok retard z nosečnicami in doječimi ženskami. Zaradi pomanjkanja zanesljivih informacij o varnosti tega zdravila ni priporočljivo, da ga jemljete med nosečnostjo in dojenjem. Verjetno β-blokatorji lahko privedejo do upočasnitve srčnega ritma pri plodu in rojenega otroka.

Če nočejo sprejeti Egilok retard ni mogoče, je treba zdravljenje biti pod stalnim nadzorom stanja ploda, in nato - in novorojenega otroka, saj lahko njegovo rojstvo razvijejo nezaželene lastnosti, kot so depresije dihanja, hipotenzijo in hipoglikemije.

Vstop zdravila v materino mleko ne more vedno povzročiti razvoja neželenih manifestacij pri dojenčku. Vendar pa morate pri imenovanju zdravila Egilok retard dojiti, morate biti previdni in pozorno spremljati dojenčka, da se odzove na morebiten razvoj neželenih simptomov.

Kontraindikacije

Antihipertenzivna zdravila Egilok retard se ne uporablja:

• če je bolnik v stanju kardiogenega šoka;
• s preobčutljivostjo na sestavo zdravila;
• z atrioventrikularno blokado druge ali tretje stopnje;
• če bolnik trpi zaradi dekompenziranega srčnega popuščanja;
• s simptomatsko bradikardijo ali znatnim znižanjem krvnega tlaka;
• s sindromom disfunkcije sinusnega vozla;
• v motnjah perifernega krvnega obtoka, predvsem v arterijskih posodah;
• če obstaja sum osumljenca za akutni infarkt miokarda in srčni utrip je manjši od 45 utripov na minuto ali sistolični tlak manj kot 100 mm Hg. Str.
• metabolna acidoza;
• če ima bolnik nezdravljeni feohromocitom;
• če se bolnik sočasno zdravi z zdravili za zaviranje MAO-A;
• s zapletenim potekom bronhialne astme ali z obstrukcijo pljuč;
• če bolniku dobite intravensko infuzijo zdravil kalcijevih antagonistov (verapamil, diltiazem) ali drugih antiaritmičnih zdravil (disopiramid).

Stranski učinki Éigilok Retard

Pri večini bolnikov jemanje zdravila Egilok retard ne povzroča neželenih učinkov. V nekaterih primerih pa se lahko pojavijo naslednji neželeni simptomi:

• upočasnitev srčnega delovanja, herpes udov, Raynaudov sindrom recidivni, znaki atrioventrikularni blok prve stopnje, otekanje, bolečino v srcu, srčna aritmija, padec krvnega tlaka, ortostatske padca tlaka z motnjami zavesti;
• zmanjšanje trombocitov in belih krvnih celic v krvi;
• občutek utrujenosti, bolečine v glavi, omotičnost, otrplost udov, krči;
• motnje vida, pordelost in draženje oči, poslabšanje sluha, sprememba okusa, konjunktivitis;
• kratka sapa, bronhospazem;
• slabost, epigastrična bolečina, prebavne motnje, napenjanje, žeja;
• alergija, kožni izpuščaj, povečano znojenje, ponovitev psoriaze, kožne distrofije, alopecije;
• miastenija;
• povečanje telesne mase, motnje presnove lipidov, manifestacija latentnega diabetesa mellitusa;
• hepatitis, poslabšanje delovanja jeter;
• Depresivni pogoji, halucinacije, motnje spanja, krvavitev libida, motnje spomina.

Obstajajo nezanesljivi poročila o primerih impotence in atrioventrikularni blok druge in tretje stopnje, kot tudi videz protijedrna protitelesa (ki ne kažejo na prisotnost sistemski lupus eritematozus).

[3]

Preveliko odmerjanje

Znaki prevelikega odmerjanja so:

• znatno znižanje krvnega tlaka;
• sinusna bradikardija s hudim potekom;
• napadi navzee in bruhanja;
• omotica, omedlevica;
• motnje srčnega ritma;
• pojav bronhospazma;
• kardiogeni šok, koma, AV blokada, bolečine v srcu.

Praviloma se prvi pojavi presežne priprave zdravila Egilok retard v telesu opazijo v 20 do 120 minutah po jemanju tablet.

Zgoraj znaki se lahko poslabšajo po pitju alkoholnih zdravil, hipnotikov in antihipertenzivnih zdravil, kinidina.

Obravnava tega stanja se izvaja dosledno in v stopnjah:

• intenzivno nego;
• nadzor krvnega obtoka, delovanje dihal, urinski sistem, kakovost elektrolitskega metabolizma in vsebnost glukoze v krvi.

Z ostrim ali znatnim zmanjšanjem krvnega tlaka se bolnik prenese v ležišče pod kotom 45 ° s povodjem, ki je dvignjen glede na glavo. V kritičnih situacijah - ko upočasnjuje srčni utrip in poveča nevarnost okvare srčne aktivnosti - je pacient dajemo v razmaku β-adrenostimulyatorov od 2 do 5 minut bodisi intravenozno od 0,5 do 2 mg atropinijevim sulfatom. Če želeni učinek ni prisoten, se zateče k uvajanju norepinephrina, dopamina ali dobutamina, čemur sledi imenovanje glukagona (1-10 mg) in namestitev IWR.

Bronhospazem se izloči z intravenskimi injekcijami pripravkov stimulansa β2-adrenoreceptorja.

Pomembno je vedeti, da se zdravilna učinkovina zdravila Egilok retard - metoprolol - ne posodi na hemodializo.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo Egilok retard je mogoče uspešno kombinirati z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Da bi preprečili hudo hipotenzijo zaradi te kombinacije, morate stalno spremljati krvni tlak pacienta.

 Zdravilo Egilok retard ni dovoljeno kombinirati s takimi zdravili:

• zaviralci kalcijevih kanalčkov, verapamil;
• droge-MAO inhibitorji.

 Previdno določite takšne kombinacije Egilok retard:

• z antiaritmičnimi zdravili za notranjo uporabo, parazimpatomimetiki;
• s preparati foxglove - zaradi tveganja za motnjo srčne prevodnosti;
• z nitrati - zaradi možnosti razvoja hipotenzije in bradikardije;
• s hipnotiki, pomirjevalnimi sredstvi, antidepresivi, nevroleptiki - zaradi tveganja za znižanje krvnega tlaka;
• z narkotiki - zaradi tveganja zatiranja srčne funkcije;
• s simpatomimetiki - zaradi večje verjetnosti srčnega zastoja;
• s klonidinom - zaradi nevarnosti razvoja hipertenzivne krize;
• z ergotaminom - zaradi povečanega delovanja vazokonstriktorja;
• z β2-simpatikomimetiki (so antagonisti);
• z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in estrogeni - zaradi zmanjšanja antihipertenzivnih učinkov;
• z insulinom in antidiabetiki - zaradi morebitnega povečanja hipoglikemičnih učinkov;
• s kurare podobnimi relaksanti mišic - zaradi povečane mišično-skeletne blokade;
• z zaviralci in induktorji encimov - zaradi možne ojačitve ali, nasprotno, zmanjšanja delovanja metoprolola. 

Pogoji shranjevanja

Egilok retard se shrani pri navadni temperaturi z dovoljeno maksimalno vrednostjo + 30 ° C. Otroke je treba omejiti na shranjevanje zdravil.

Rok uporabnosti

Egilok retard lahko shranite do 5 let.