Fazlodex

Faslodex je učinkovito protitumorsko sredstvo, ki ima antiestrogeno lastnost, torej ima učinek, nasproten estrogenskemu receptorju.

Zdravilo se aktivno uporablja za zdravljenje onkoloških bolezni, zlasti malignih neoplazem mlečne žleze.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Fazlodex

Zdravilo Faslodex je predpisano za metastatske in hitro napredujoče oblike raka dojke, za onkološke bolezni, ki pozitivno zaznavajo estrogene (estrogeno odvisen rak dojke pri bolnicah).

Najpogosteje se uporablja v klimakteričnem obdobju, ko se patologija razvije sočasno z zdravljenjem z antiestrogenimi zdravili ali po njegovem koncu.

Zdravilo Faslodex ni indicirano za mlade: običajno se uporablja za zdravljenje odraslih in starejših žensk.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Faslodex je namenjeno za intramuskularno injiciranje.

Proizvaja se in izdaja v posebni brizgi za enkratno uporabo iz steklenega materiala s priročnim sistemom uporabe. Brizga vsebuje 5 ml zdravila, pakirana v prozorno celično embalažo v količini 1 kosa, v kompletu je priložena sterilna igla v zaščiteni embalaži. Zdravilo se izdaja v kartonski škatli.

Aktivna sestavina zdravila je fulvestrant v količini 0,25 g. Dodatne snovi so etanol 96% - 0,5 g, benzil alkohol - 0,5 g, benzil benzoat - 0,75 g / ml, ricinusovo olje, razredčeno v 5 ml.

Pripravek je prozorna, lahko rahlo rumenkasta, rahlo viskozna (zaradi ricinusovega olja) tekočina.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamika

Farmakodinamiko zdravila Faslodex določa delovanje aktivne sestavine zdravila - snovi, ki ima antagonistične lastnosti glede na estrogenski receptor. Glede na moč interakcije z receptorji ima podoben učinek kot estradiol. Aktivna snov ustavi trofični učinek estrogenov, ne da bi pri tem pokazala neodvisno, estrogenu podobno aktivnost.

Načelo delovanja zdravila temelji na zaviranju aktivne aktivnosti in regresiji estrogenskih receptorjev.

Poleg tega aktivna komponenta zdravila Faslodex zanesljivo zmanjša izražanje progesteronskih receptorjev. Med dajanjem zdravila v postmenopavzi ni stimulacije endometrija.

Učinek zdravila na endometrijsko tkivo med dolgotrajnim zdravljenjem ni bil ocenjen, prav tako ne morebitne spremembe v strukturi tkiva.

Študije o učinkih dolgotrajnega zdravljenja z zdravilom na kostno tkivo niso bile izvedene.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Pri intramuskularni uporabi se zdravilo absorbira postopoma. Največja količina aktivne sestavine se zazna šele po enem tednu. Uporaba zdravila Faslodex v odmerku 0,5 g zagotavlja optimalno ravnovesje v prvih 4 tednih uporabe. Ravnovesje omogoča nihanje ravni aktivne snovi v plazmi v dokaj ozkem območju: maksimalne in minimalne odčitke se lahko razlikujejo za približno 3-krat.

Pri intramuskularni uporabi je lahko razmerje sorazmerno z odmerkom zdravila (v območju 0,05-0,5 g).

Zdravilna učinkovina se v telesu porazdeli precej hitro, predvsem zunaj žil. Na plazemske beljakovine se veže v 99 %. Glavne komponente vezave so lipoproteini nizke, srednje in visoke gostote.

Presnovne lastnosti aktivne snovi zdravila so sestavljene iz kombinacije velikega števila možnih poti biološke transformacije, ki so identične presnovnim shemam endogenih steroidnih hormonov. Določeni presnovki so lahko nekoliko bolj pasivni kot aktivna snov.

Aktivna sestavina zdravila se večinoma izloča z blatom, približno 1 % pa se lahko izloči skozi ledvice. Očistek snovi pomeni visoko stopnjo izločanja v jetrih. Razpolovna doba je določena na 50 dni.

Farmakokinetika zdravila Faslodex se ne spreminja glede na starostno kategorijo, telesno težo ali raso bolnika.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Faslodex je namenjeno za intramuskularno uporabo. Način uporabe: počasno (v 2 minutah) injiciranje. Če sta potrebna 2 odmerka, se zdravilo najprej injicira v eno, nato pa v drugo glutealno mišico.

Odraslim in starejšim bolnikom se zdravilo daje v količini 0,25-0,5 g enkrat na 30 dni. Faslodex je mogoče začetno dajati v odmerku 0,5 g dvakrat na mesec, z razmikom 14-15 dni.

Zdravilo se ne uporablja pri otrocih in mladostnikih.

V primeru bolezni jeter in sečil ni treba spreminjati odmerka zdravila.

Opozorilo: Igla, ki je priložena antiestrogenu, ne potrebuje dodatne sterilizacije. Igle se med celotnim obdobjem dajanja zdravila ne dotikajte.

Shema uporabe:

• prozorno brizgo vzamemo iz embalažne celice in jo pregledamo glede razpok in odkruškov;
• natisnemo zunanjo zaščito igle;
• Odlomite pregrado belega plastičnega pokrovčka kanile brizge in odstranite pokrovček skupaj z gumijastim zamaškom;
• Z metodo vrtenja pritrdite iglo na kanilo brizge;
• odstranite zaščito igle, to storite previdno in pazite, da ne ujamete konca igle;
• z rahlim pritiskom sprostite odvečne mehurčke iz votline brizge;
• injekcijo naredimo v zunanji zgornji kvadrant zadnjice, zdravilo dajemo počasi (do 2 minuti);
• Izvlecite iglo in pritisnite posebno ročico, tako da jo premaknete v skrajni sprednji položaj, da zaprete konec igle. Če ta manipulacija ne uspe, preprosto vstavite iglo v posodo za iglo, da preprečite morebiten stik ostankov zdravila s kožo.

Postopek je treba izvajati zelo previdno, injiciranje pa z rokavicami. Postopek ne smejo izvajati neznanci: dajanje zdravila mora nadzorovati usposobljen zdravstveni specialist.

[ 13 ], [ 14 ]

Uporaba Fazlodex med nosečnostjo

Zdravilo je prepovedano uporabljati med nosečnostjo in dojenjem.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravila Faslodex so:

• alergijske reakcije na aktivno sestavino zdravila ali katero koli dodatno snov v njem;
• huda oblika funkcionalne motnje jeter;
• obdobje nosečnosti in dojenja;
• otroci, mlajši od 18 let.

Pri predpisovanju zdravila bolnikom z motnjami sečil je potrebna previdnost.

Stranski učinki Fazlodex

Zdravilo Faslodex lahko povzroči nekatere neželene učinke, ki jih navajamo po padajoči pogostosti:

• napadi slabosti;
• driska, izguba teže, izguba apetita, bruhanje;
• periodični napadi "vročine", primeri trombembolije;
• kožni izpuščaji;
• znaki vnetne reakcije na mestu injiciranja;
• cistitis, uretritis;
• drozg, izcedek iz nožnice;
• povečana aktivnost ALT, AST, alkalne fosfataze;
• visoke ravni bilirubina;
• glavoboli, otekanje.

Po prenehanju jemanja zdravila neželeni učinki običajno izginejo.

Preveliko odmerjanje

Ni poročil o prevelikem odmerjanju zdravila Faslodex.

V poskusih na živalih, pri katerih so bili uporabljeni veliki odmerki zdravila Faslodex, so opazili le neposredne in posredne znake zaviranja funkcionalne sposobnosti estrogenov.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja se izvaja glede na ugotovljene simptome.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Na podlagi rezultatov eksperimentalne interakcije zdravila Faslodex in midazolam ni prišlo do zaviranja aktivnosti citokroma P450 3A4. Pridobljene informacije nam omogočajo sklepati, da aktivna snov zdravila ne vpliva na citokrom P450 1A2, 2D6, 2C9 in 2C19. Učinka na druge citokrome niso opazili.

Med eksperimentalnimi izkušnjami kombiniranega delovanja zdravila Faslodex z zdravili, kot sta rifampicin in ketokonazol, niso opazili očitnih sprememb v očistku aktivne snovi zdravila Faslodex. Iz tega lahko sklepamo, da sočasna uporaba zdravila Faslodex z zdravili, ki inducirajo ali zavirajo citokrom P450 3A4, ne zahteva spremembe odmerka zdravila.

[ 18 ], [ 19 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Faslodex lahko shranjujete le na mestih, ki so otrokom popolnoma nedostopna. Optimalna temperatura za shranjevanje zdravila je od +2 do +8 °C. Zdravila ne smete zamrzovati ali segrevati.

[ 20 ], [ 21 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila pri ustreznih pogojih shranjevanja je do 4 leta. Zdravila ne uporabljajte, če je rok uporabnosti potekel ali če je pretisni omot ali steklena brizga poškodovana.

[ 22 ]