Herpeval

Gerpeval je protivirusno zdravilo. Njegova aktivna sestavina je valaciklovir (snov je L-valinski ester aciklovirja, ki je analog nukleozida purinov (gvanin)).

V jetrih se aktivna komponenta zdravila s sodelovanjem valaciklovir hidrolaze pretvori v dve snovi – valin in aciklovir. Terapevtsko selektivnost aciklovirja je mogoče pojasniti predvsem z dejstvom, da ga aktivira specifičen encim virusa. [ 1 ]

Indikacije Herpeval

Uporablja se pri zdravljenju naslednjih bolezni:

• herpes zoster;
• lezije sluznice in povrhnjice, povezane z virusom herpes simpleksa (to vključuje tudi genitalno obliko herpesa primarnega in ponavljajočega se tipa);
• vročina ustnic.

Uporablja se za preventivno zdravljenje ponavljajočih se okužb povrhnjice in sluznic, ki jih povzroča navadni herpes (tudi njegova genitalna oblika). Lahko se predpiše za zmanjšanje verjetnosti prenosa genitalnega herpesa na zdravega partnerja med spolnim stikom.

Predpisano za preprečevanje okužbe s CMV in razvoja patologij po presaditvi organov.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah - 10 kosov v celičnem pakiranju; v škatli - 1, 2 ali 4 taka pakiranja.

Farmakodinamika

Aciklovir specifično zavira delovanje virusov herpesa in vitro (glede običajnih herpes tipov 1 in 2, CMV, herpes zoster, EBV in herpes virusa tipa 5). Njegova aktivna oblika je aciklovir 3-fosfat, ki nastane med procesi fosforilacije s pomočjo celičnih kinaz (timidin kinaza virusa). Ta element kompetitivno zavira DNA polimerazo virusa in se integrira v njegovo DNK.

Odpornost je povezana s pomanjkanjem virusne timidin kinaze, ki omogoča prekomerno širjenje virusa v telesu. Včasih je zmanjšana občutljivost na aciklovir povezana s pojavom virusnih sevov, pri katerih je okvarjena celovitost DNA polimeraze ali virusne TK strukture. [ 2 ]

Pri posameznikih z zdravo imunostjo se virus z oslabljeno občutljivostjo na aciklovir pojavlja sporadično in se včasih razvije le pri ljudeh s hudimi imunskimi motnjami. [ 3 ]

Farmakokinetika

Valaciklovir se dobro absorbira, skoraj v celoti se z veliko hitrostjo pretvori v valin z aciklovirjem. Indeks biološke uporabnosti aciklovirja po zaužitju 1 g valaciklovirja je 54 % (brez upoštevanja vnosa hrane). Vrednosti Cmax aciklovirja so 10–37 μmol po zaužitju enkratnega odmerka 0,25–2 g (po 1–2 urah od trenutka zaužitja zdravila). Plazemska raven valaciklovirja je 4 % vrednosti aciklovirja in se zabeleži po 30–100 minutah (v povprečju); po 3 urah se zmanjša pod mejo zaznavnosti.

Sinteza beljakovin valaciklovirja je izjemno nizka – 15 %.

Razpolovni čas aciklovirja je približno 3 ure; pri ljudeh s terminalno odpovedjo ledvic je približno 14 ur. Valaciklovir se izloča z urinom, predvsem kot aciklovir (več kot 80 % odmerka) in njegova presnovna enota 9-karboksimetoksimetilgvanin.

Odmerjanje in dajanje

Za herpes zoster: v prvem tednu vzemite 2 tableti (1 g) zdravila 3-krat na dan.

Zdravljenje okužb, povezanih z virusom herpes simpleksa.

Za ljudi z zdravo imunostjo – 1 tableta (0,5 g), 2-krat na dan.

V primeru recidivov terapija traja 3-5 dni. V primeru primarnega zdravljenja, ki je lahko bolj zapleteno, je potek zdravljenja 10 dni. Zdravljenje recidivov virusa herpes simpleksa je treba začeti čim prej - optimalen čas za jemanje zdravila je v prodromalni fazi ali takoj po pojavu prvih znakov. Zdravilo lahko prepreči pojav lezij med recidivom, če se terapija začne takoj po razvoju prvih manifestacij bolezni.

Druga možnost za zdravljenje labialne vročice je odmerek 4 tablete (2 g) 2-krat na dan. Drugi odmerek je treba vzeti približno 12 ur kasneje (vsaj 6 ur kasneje) po zaužitju prvega odmerka. Pri navedenih odmerkih mora biti trajanje zdravljenja največ 1 dan, saj je bilo ugotovljeno, da daljša uporaba ne poveča učinkovitosti zdravila. Zdravljenje je treba začeti takoj po pojavu zgodnjih znakov labialne vročice (srbenje, mravljinčenje ali pekoč občutek na ustnicah).

Zaviranje ponovitve okužb, povezanih z virusom herpes simpleksa:

• ljudem z zdravo imunostjo je predpisana 1 tableta zdravila (0,5 g) 1-krat na dan;
• V primeru imunske pomanjkljivosti je treba vzeti 1 tableto (0,5 g) 2-krat na dan.

Zmanjšanje verjetnosti prenosa genitalnega herpesa.

Za zdravo imunost pri posameznikih z devetimi ali manj poslabšanji bolezni na leto se zdravilo Gerpeval predpisuje v odmerku 0,5 g enkrat na dan.

Preprečevanje razvoja CMV in patologij po presaditvi organov.

Zdravilo se uporablja v odmerku 4 tablet (2 g), 4-krat na dan, čim prej po presaditvi. V primeru odpovedi ledvic se odmerki zmanjšajo. Zdravljenje običajno traja 3 mesece, vendar se lahko pri ljudeh s povečanim tveganjem podaljša.

• Vloga za otroke

Predpisano otrokom, starim 12 let in več, za preprečevanje razvoja CMV ali patologij po presaditvi.

Uporaba Herpeval med nosečnostjo

Uporaba zdravila Gerpeval med nosečnostjo je dovoljena le v primerih, ko je možna korist zdravila večja od tveganja za zaplete za plod.

Med dojenjem se zdravilo predpisuje previdno, le če je to nujno potrebno. Hkrati se valaciklovir lahko uporablja pri zdravljenju novorojenčkov.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo v primerih hude intolerance na aciklovir in druge sestavine zdravila.

Stranski učinki Herpeval

Glavni stranski učinki:

• motnje živčnega sistema in psihe: omotica, halucinacije, glavobol, vznemirjenost, zmedenost, zmanjšane intelektualne sposobnosti in ataksija, pa tudi konvulzije, tremor, dizartrija, encefalopatija, psihotični simptomi in komatozno stanje;
• težave s prebavili: driska, slabost, nelagodje v trebuhu in bruhanje;
• motnje, povezane s hepatobiliarnim sistemom: začasno zvišanje testov delovanja jeter (včasih opisano kot hepatitis);
• znaki v limfnem in krvnem sistemu: trombocitopenija ali levkopenija (slednja se pojavlja predvsem pri ljudeh z imunsko pomanjkljivostjo);
• okvara imunskega sistema: občasno se pojavi anafilaksa;
• motnje dihalnega sistema in prsnih organov: dispneja;
• simptomi, ki prizadenejo podkožno plast in povrhnjico: izpuščaj, ki vključuje znake fotosenzibilnosti, Quinckejev edem, urtikarijo in srbenje;
• motnje ledvic in sečil: akutna odpoved ledvic, disfunkcija ledvic, bolečine v ledvenem delu in hematurija (pogosto povezane z drugimi disfunkcijami ledvic). Bolečine v ledvicah so lahko povezane z odpovedjo ledvic;
• Drugo: obstajajo poročila o odpovedi ledvic, hemolitični anemiji mikroangiopatskega tipa in trombocitopeniji (včasih v kombinaciji) pri ljudeh s hudo imunsko pomanjkljivostjo, zlasti pri ljudeh s pozno okuženim z virusom HIV, ki so dolgo časa jemali valaciklovir v velikih odmerkih (8 g na dan). Podobni simptomi so bili opaženi tudi pri ljudeh s podobnimi patologijami, ki valaciklovirja niso jemali.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: bruhanje, akutna odpoved ledvic, slabost, nevrološke manifestacije, vključno s halucinacijami, zmedenostjo, izgubo zavesti, vznemirjenostjo in komo.

Izvajajo se simptomatski ukrepi in hemodializa.

Interakcije z drugimi zdravili

Valaciklovir se izloča z urinom z aktivno tubularno sekrecijo, druga zdravila, ki tekmujejo za to pot izločanja, pa lahko zvišajo plazemske koncentracije enega ali obeh zdravil in njihovih presnovkov.

Uporaba v kombinaciji z mofetilmikofenolatom (imunosupresivom, ki se uporablja pri presaditvi organov) poveča plazemske koncentracije aciklovirja in neaktivne presnovne komponente mofetilmikofenolata.

Velike odmerke zdravila Gerpeval (4+ g) je treba previdno kombinirati z drugimi zdravili, ki spreminjajo delovanje ledvic (na primer takrolimus ali ciklosporin).

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Gerpeval shranjujte izven dosega majhnih otrok. Temperatura ne sme presegati 30 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Herpeval se lahko uporablja 24 mesecev od datuma proizvodnje terapevtske snovi.

Analogi

Analogi zdravila so Vairova, Vacirex, Valcicon z Valavirjem, Valmik in Valmax z Valacitekom. Poleg tega seznam vključuje Valogard, Valtrovir z Herpacivirjem, Valcik in Virdel.