Ipaton

Ipaton je antitrombotično zdravilo. Vsebuje sestavino tiklopidin. Zavira adhezijo in agregacijo trombocitov ter procese sproščanja faktorjev trombocitov. Poleg tega podaljšuje obdobje krvavitve, zmanjšuje umik krvnih strdkov, zmanjšuje viskoznost krvi in indekse fibrinogena ter hkrati povečuje filtracijsko aktivnost eritrocitov s polno kri.

Učinki, razkriti v različnih testih, kažejo, da zdravilo zmanjšuje verjetnost tromboze v arterijski regiji (predvsem v primeru žilnih lezij na nogah in motenj možganskega pretoka krvi). [1]

Tiklopidin nima vpliva na procese fibrinolize in strjevanja krvi. [2]

Indikacije Ipaton

Uporablja se za preprečevanje razvoja zapletov ishemičnega tipa (kardiovaskularnega ali cerebrovaskularnega) pri ljudeh z motnjami arterijskega krvnega pretoka (perifernega ali možganskega).

Predpisano je za odpravo ali preprečevanje disfunkcije trombocitov, povezanih z umetnim pretokom krvi med operacijo ali dolgotrajno hemodializo .

Uporablja se za preprečevanje razvoja subakutne okluzije, ki vključuje implantiran koronarni stent .

Pri zgoraj opisanih motnjah se zdravilo običajno uporablja pri ljudeh z intoleranco za aspirin ali neučinkovitostjo njegove uporabe.

Obrazec za sprostitev

Zdravila se proizvajajo v tabletah - 10 kosov v pretisnem omotu; znotraj škatle - 2 takšna pakiranja.

Farmakodinamika

Tiklopidin ima zaviralni učinek na agregacijo trombocitov in zavira sintezo fibrinogena in glikoproteinov IIb / IIIa (specifični zaključki sten trombocitov), povezanih z ADP. Zdravilo nima vpliva na aktivnost trombocitov, povezanih z AMP in COX. Kljub dejstvu, da je biokemijsko načelo vpliva in mediatorji, ki sodelujejo pri njem, dobro raziskani, se zaviranje agregacije trombocitov uresniči le in vivo; in vitro tiklopidin ne spremeni delovanja trombocitov. [3]

Terapevtski deli tiklopidina omogočajo zaviranje agregacije trombocitov, ki jo povzroči element ADP (2,5 μmol / l), za 50-70%. Po zaužitju je antiagregacijska aktivnost tiklopidina odvisna od velikosti odmerka do dnevnega obroka 0,5 g, vendar se s kasnejšim povečanjem ne poveča več.

Pri dvakratnem vnosu zdravila na dan v obroku 0,25 g se zaviranje agregacije trombocitov razvije po 2 dneh, največji učinek pa opazimo do 5-8.

Pri večini bolnikov se obdobje krvavitve in druge vrednosti delovanja trombocitov stabilizirajo po 7 dneh po prenehanju jemanja zdravila.

Farmakokinetika

Pri peroralnem dajanju v enkratnem odmerku se tiklopidin skoraj popolnoma in z veliko hitrostjo absorbira. V plazmi se njene vrednosti Cmax zabeležijo po 2 urah.

V primeru uživanja zdravil po obrokih se njegova biološka uporabnost poveča za 20%. Stabilni kazalniki v plazmi so doseženi po 7-10 dneh uporabe zdravila v odmerku 0,25 g 2-krat na dan.

Sinteza tiklopidina z lipoproteini, albumini in α1-glikoproteini je 98%. Supresivni učinek tiklopidina na agregacijo trombocitov ni povezan s koncentracijo zdravila v plazmi. Velika količina tiklopidina sodeluje pri intrahepatični presnovi s tvorbo 20 presnovnih sestavin, ki nimajo delovanja zdravil.

Približno 50-60% uporabljenega dela se izloči z urinom, preostanek pa z blatom. Razpolovni čas tiklopidina je približno 30-50 ur.

Odmerjanje in dajanje

Za zmanjšanje pojavnosti gastrointestinalnih motenj se tablete jemljejo s hrano.

Odrasla oseba mora vzeti 1 tableto 2 -krat na dan.

Da bi preprečili razvoj subakutne okluzije, povezane z implantacijo koronarnega stenta, se zdravljenje začne pred implantacijo ali takoj po njej - 1 tableta zdravila se vzame 2 -krat na dan v kombinaciji z aspirinom (0,1-0,325 g na dan). Ta kombinirani cikel naj traja najmanj 1 mesec.

Uporaba pri ljudeh z okvaro jeter.

Terapijo je treba izvajati zelo previdno; včasih je potrebno zmanjšanje odmerka Ipatona. V primeru zlatenice ali hepatitisa je treba zdravljenje prekiniti. Zdravila ne morete uporabljati v primeru odpovedi jeter, ki ima hudo obliko.

Huda ledvična okvara lahko zahteva zmanjšanje odmerka tiklopidina ali prekinitev zdravljenja.

• Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja v pediatriji.

Uporaba Ipaton med nosečnostjo

Zaradi majhne količine informacij v zvezi z uporabo zdravila Ipaton pri HB in nosečnosti ga v navedenih obdobjih ne predpisujemo.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca za tiklopidin ali druge sestavine zdravila;
• hemoragična diateza;
• imajo organsko naravo lezije, ki je posledica nagnjenosti k krvavitvam (med njimi poslabšanje razjed v prebavilih ali hemoragična vrsta kapi v aktivni fazi);
• krvne patologije, pri katerih se podaljša rok krvavitve;
• huda odpoved jeter;
• trombocito- ali levkopenija, kot tudi agranulocitoza, prisotna v zgodovini.

Strogo je prepovedano uporabljati zdravilo pri zdravih ljudeh kot sredstvo za primarno preprečevanje razvoja trombembolije.

Stranski učinki Ipaton

Glavni stranski učinki:

• motnje, povezane s krvnim sistemom in limfo: nevtropenija (tudi njena huda oblika). V prvih treh mesecih zdravljenja je bila predvsem huda stopnja nevtropenije ali agranulocitoze. Morda pojav aplazije kostnega mozga, pancito- ali trombocitopenije (kazalniki <80.000 / mm3). Opažen je bil razvoj TTP, poleg tega pa še hemolitična vrsta anemije, povezana s trombocitopenijo. Huda nevtropenija lahko povzroči sepso. Možen septični šok, ki lahko privede do smrti. Obstaja možnost hiponatriemije;
• imunske motnje: opazimo lahko imunološke simptome različnih vrst - med njimi so znaki alergije, anafilaktične manifestacije, artralgija, nefropatija, Quinckejev edem, vaskulitis, eozinofilija, lupus podoben sindrom in intersticijska oblika pnevmonitisa alergijske narave;
• težave z aktivnostjo NA: glavoboli ali bolečine na drugih področjih, hrup v ušesih, polinevropatija, zaspanost, živčnost, šibkost, omotica in poslabšanje koncentracije;
• lezije, ki vplivajo na CVS: tahikardija ali palpitacije;
• disfunkcija krvnih žil: hematomi, hiperemija ali krvavitev. Pri krvavitvah iz nosu so pogosto opazili zaplete hemoragičnega tipa. Lahko se pojavijo pred in pooperativna krvavitev, pa tudi hematurija, podplutbe in krvavitve v konjunktivni regiji. Poleg tega so možne krvavitve v možganih;
• motnje v prebavnem traktu: lahko se pojavi kolitis (med njimi tudi limfocitna oblika), proti kateremu je huda driska. V primeru stabilne in hude stopnje bolezni je treba zdravljenje preklicati. Driska se običajno razvije s slabostjo. Driska je pogosto kratkotrajna in zmerna (pojavi se v prvih 3 mesecih zdravljenja). V bistvu ta negativni učinek izgine v 7-14 dneh brez potrebe po odvzemu zdravila. Poleg tega se lahko razvijejo razjede ali poslabša apetit;
• težave z delovanjem hepatobiliarnega sistema: občasno se v 1. Mesecu terapije pojavi hepatitis (holestatska ali hemolitična zlatenica). Običajno ti znaki izginejo po prenehanju uporabe zdravila. Lahko se pojavi hepatitis Fulminantnega tipa. Uporaba tiklopidina lahko povzroči zvišanje vrednosti jetrnih encimov (povečanje aktivnosti neizolirane ali izolirane alkalne fosfataze in serumskih transaminaz dvakratne normalne vrednosti). Med zdravljenjem je možno neznatno povečanje vrednosti bilirubina v serumu;
• lezije povrhnjice in podkožne plasti: v prvih 3 mesecih zdravljenja se pogosto pojavijo izpuščaji (makulopapularna ali urtikarija, pri kateri se pogosto razvije srbenje). Dermatološki znaki se lahko posplošijo, vendar po prenehanju uporabe zdravila izginejo v prvih dneh. Poliform eritema, PETN ali SSD se pojavi posamezno;
• sistemski znaki: razvoj vročinskega stanja;
• sprememba laboratorijskih podatkov: 8-10% povečanje vrednosti LDL-C, HDL-holesterola, VLDL-C in serumskih trigliceridov v prvih 1-4 mesecih tečaja brez nadaljnjega napredovanja z nadaljevanjem zdravljenja. Raven deležev lipoproteinskih frakcij (zlasti HDL / LDL) ostaja v istih mejah. Podatki, pridobljeni s kliničnimi testi, kažejo, da ta reakcija ni povezana s spolom, starostjo, sladkorno boleznijo, uživanjem alkohola in tudi ne povečuje verjetnosti za bolezni srca in ožilja;
• druge motnje: redko se pojavi faringitis, artropatija, razjede v ustni sluznici, sindrom nefrotičnega tipa in bolečine v grlu. Obdobje krvavitve se lahko podaljša (dvakrat / petkrat) v primerjavi z vrednostmi ob začetku zdravljenja. Zdravilo lahko zmanjša število fibrinogena v krvi.

Preveliko odmerjanje

Podatki iz testov, opravljenih na živalih, kažejo, da lahko v primeru zastrupitve z zdravili pride do hude gastrointestinalne intolerance.

V primeru zastrupitve so potrebni indukcija bruhanja, izpiranje želodca in imenovanje podpornih postopkov.

Interakcije z drugimi zdravili

Ker lahko tiklopidin vpliva na učinke nekaterih zdravil, ga je treba zelo previdno kombinirati s spodaj navedenimi zdravili.

Teofilin.

Njegovi parametri v plazmi se z uporabo tiklopidina povečajo. Če morate ta zdravila uporabljati skupaj, morate pozorno spremljati bolnikovo stanje in po potrebi spremljati plazemske vrednosti teofilina. Na začetku zdravljenja z zdravilom Ipaton in po njegovem zaključku bo morda treba prilagoditi odmerek teofilina.

Digoksin.

Možno je neznatno (za ≈15%) zmanjšanje vrednosti digoksina v plazmi.

Ciklosporin.

Uporaba z zdravilom lahko zniža plazemsko raven ciklosporina, zato je treba njegove kazalnike natančno spremljati.

Fenitoin.

Potrebno je spremljati intraplazmatske vrednosti fenitoina. Včasih lahko kombinacija zdravila Ipaton s fenitoinom poveča njegovo učinkovitost in razvoj toksičnih znakov.

Zaradi povečane verjetnosti krvavitve mora biti kombinacija zdravila in spodaj opisanih snovi zelo previdna in skrbno spremljati laboratorijske vrednosti:

• peroralni antikoagulanti (redno morate spremljati raven INR);
• Nesteroidna protivnetna zdravila;
• sredstva heparina (pri uporabi nefrakcioniranega heparina je treba pogosteje spremljati kazalnike APTT);
• snovi proti trombocitom (na primer derivati salicilne kisline).

Antacidi zmanjšajo absorpcijo zdravila, kar povzroči padec njegovega plazemskega indeksa.

Cimetidin, ki blokira oksidacijske procese mikrosomov, prepolovi raven očistka.

Pogoji shranjevanja

Ipaton je treba hraniti na mestu, zaprtem pred prodiranjem majhnih otrok. Temperaturne vrednosti- ne več kot 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Ipaton se lahko uporablja 36 mesecev od datuma izdelave zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Vasotik in Tiklopidin s Tiklidom in Aklotinom.