Ipravent

Ipravent je zdravilo proti astmi, ki se daje z inhalacijo.

Njegova aktivna sestavina je ipratropijev bromid, ki je kompetitivni antagonist nevrotransmiterja acetilholina. Ipratropijev bromid je 4-amonijev ligand s holinolitičnimi (parasimpatolitičnimi) učinki. Zdravilo upočasni vagusne reflekse z antagonističnim delovanjem z acetilholinom (nevrotransmiterjem, ki zagotavlja gibanje nevronskih impulzov v vagusnem živcu). [ 1 ]

Indikacije Ipravent

Uporablja se za dolgotrajno zdravljenje reverzibilnega bronhialnega spazma, ki ga povzroča kronična bronhialna astma ali kronične obstruktivne motnje.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki inhalacijskega (odmerjenega) aerosola (prostornina - 200 odmerkov na 1 posodo). Škatla vsebuje 1 takšno posodo z razpršilno konico in odmernim ventilom.

Farmakodinamika

Ipratropijev bromid blokira delovanje muskarinskih končičev gladkih mišic traheobronhialnega debla in zavira tudi proces refleksne bronhialne konstrikcije. Holinolitične snovi preprečujejo povečanje znotrajceličnih indeksov elementa cGMP, ki se razvije med interakcijo acetilholina in muskarinskih končičev gladkih mišic.

Zdravilo preprečuje stimulacijo senzoričnih vlaken vagusnem živcu, povezano z acetilholinom, pod vplivom različnih dejavnikov. Ta lastnost zdravila se opazi tako pred začetkom izpostavljenosti negativnim dejavnikom kot tudi v primeru že obstoječega procesa. Posledično zdravilo kaže intenzivno bronhodilatatorno in profilaktično delovanje. [ 2 ]

Ipravent oslabi izločalno funkcijo bronhialnih žlez in nosne sluznice. [ 3 ]

Pri posameznikih z bronhialnim spazmom, ki ga povzroča kronična pljučna obstrukcija (pljučni emfizem ali kronični bronhitis), uporaba ipratropijevega bromida povzroči znatno izboljšanje pljučne funkcije 15 minut po dajanju zdravila.

Največji bronhodilatacijski učinek zdravila se razvije 1 uro po dajanju in traja povprečno 5-6 ur. Bronhodilatacija po inhalaciji ipratropijevega bromida je povezana predvsem z lokalnim specifičnim delovanjem zdravila.

Niso opazili negativnih učinkov ipratropijevega bromida na izločanje sluzi v dihalih, izmenjavo plinov in mukociliarni očistek.

Farmakokinetika

Zdravilni učinek zdravila se razvije, ko se lokalni učinek pokaže v povezavi z dihali. Vrednosti biološke uporabnosti pri peroralnem jemanju zdravila so le približno 2 %.

Razpolovni čas eliminacijske faze je približno 1,6 ure. Sistemski očistek aktivne sestavine je 2,3 l na minuto. Približno 40 % očistka je 0,9 l na minuto, nadaljnjih 60 % pa je neledvičnega (predvsem hepatometabolnega). Glavni presnovni elementi, določeni v urinu, so šibko sintetizirani z muskarinskimi končiči.

Izločanje nespremenjene aktivne sestavine skozi ledvice je enako 4,4–13,1 % odmerka pri peroralnem vdihavanju.

Manj kot 20 % zdravila se sintetizira z beljakovinami. Aktivna sestavina se ne kopiči; zdravilo ne prehaja skozi krvno-možgansko bariero.

Odmerjanje in dajanje

Osebe, starejše od 12 let, in odrasli naj jemljejo 40 mcg (1 inhalacija) 3-4-krat na dan. Včasih se za doseganje največjega učinka pri odraslem v začetni fazi zdravljenja odmerek lahko poveča na 80 mcg (2 inhalaciji) 3-4-krat na dan.

Otroci, stari od 6 do 12 let, prejmejo 1 vdih (40 mcg) 3-krat na dan. Otrok lahko aerosol uporablja le pod nadzorom odrasle osebe in na recept zdravnika.

Če po dajanju zdravila ni terapevtskega učinka ali se klinično stanje poslabša ali če se učinkovitost uporabljenega odmerka znatno zmanjša, se je treba glede nadaljnjih ukrepov posvetovati z zdravnikom. Če se nenadoma pojavi dispneja, se je treba nujno posvetovati z zdravnikom.

Trajanje cikla zdravljenja je določeno glede na resnost bolezni in se izbere individualno. Za inhalacije se uporablja distančnik.

Pred uporabo aerosola pretresite posodo in 1-2-krat pritisnite dozirni ventil.

• Vloga za otroke

Odmerka 40 mcg se ne sme uporabljati pri otrocih, mlajših od 6 let.

Uporaba Ipravent med nosečnostjo

Podatkov o varnosti zdravila Ipravent med nosečnostjo ni. Zdravilo se ne predpisuje v prvem trimesečju. V drugem in tretjem trimesečju se lahko uporablja le v primerih, ko je verjetna korist za žensko večja od tveganja zapletov za plod.

Ipratropijev bromid se lahko izloča v materino mleko, zato se med dojenjem ne uporablja.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• obstruktivna oblika kardiomiopatije hipertrofične narave;
• tahiaritmija;
• huda intoleranca na atropinu podobne elemente in druge sestavine zdravila.

Stranski učinki Ipravent

Glavni stranski učinki:

• motnje, povezane s prebavo: motnje okusa, bruhanje, kserostomija, motnje motilitete prebavil (zaprtje ali driska) in slabost;
• težave s srčno-žilnim sistemom: ekstrasistola ali palpitacije. Redko opazimo atrijsko fibrilacijo ali supraventrikularno tahikardijo;
• motnje, ki vplivajo na dihala: povečana viskoznost sputuma, bolečina in draženje v grlu, laringospazem, kašelj in paradoksni bronhospazem;
• lezije živčnega sistema: tremor skeletnih mišic, glavoboli, živčnost in omotica;
• epidermalni simptomi: srbenje, epidermalni izpuščaj in oslabitev sekretorne funkcije znojnih žlez;
• okvara vida: če zdravilo pride v oči, se lahko pojavijo motnje akomodacije, konjunktivitis, zamegljen vid in bolečina v očesnem predelu, pa tudi razširitev zenic in zvišanje intraokularnega tlaka (pri ljudeh z glavkomom zaprtega kota);
• manifestacije alergije: MEE, anafilaksa, urtikarija in Quinckejev edem na predelu ustnic z jezikom in obrazom;
• motnje sečil: moteno uriniranje (zlasti pri ljudeh s hiperplazijo prostate) ali njegovo zadrževanje.

Preveliko odmerjanje

Med ugotovljenimi primeri zastrupitve so reverzibilna motnja akomodacije, povišan srčni utrip in kserostomija.

Interakcije z drugimi zdravili

V primeru kombinacije z zdravilom Ipravent se poveča bronhodilatatorna aktivnost ksantinskih derivatov (na primer teofilina) in β-adrenomimetikov; poleg tega se lahko okrepi učinek snovi, ki kažejo antiholinergični učinek.

Kombinacija z agonisti β-adrenergičnih receptorjev, derivati ksantina (na primer teofilinom) in antiholinergičnimi snovmi, ki prodirajo v krvni obtok, lahko okrepi neželene učinke zdravila.

Uporaba skupaj z antiparkinsoniki, tricikličnimi antidepresivi in kinidinom poveča antiholinergične lastnosti zdravila.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Ipravent shranjujte na mestu, nedostopnem otrokom. Temperatura ne sme presegati 30 °C. Zdravila ne smete zamrzovati.

Rok uporabnosti

Zdravilo Ipravent se lahko uporabi v 24 mesecih od datuma prodaje zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so Zicomb, Berodual z Freeway Combi, Duolin z Otrivin Extra in Ipradual z Ximelin Extra.