Irbetansko

Irbetan je zdravilo, ki ima antihipertenzivni učinek. Pri uporabi se oslabi sistemski periferni žilni upor, poleg tega pa se zmanjšajo skupne vrednosti krvnega tlaka, tlaka v majhnem krogu krvnega pretoka in srčne obremenitve.

Največja aktivnost zdravila se razvije po 3-6 urah od trenutka dajanja, terapevtski učinek pa traja 24 ur. Za dosego stabilnega kliničnega učinka je treba zdravilo jemati 1-2 tedna. [1]

Indikacije Irbetansko

Uporablja se za bolezni, kot je primarna hipertenzija in zvišan krvni tlak pri ljudeh z ledvičnimi patologijami.

Lahko se predpiše tudi v kombinaciji za antihipertenzivno zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 .

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi se izvede v tabletah - 10 kosov znotraj celičnega pakiranja; znotraj škatle - 2 takšna pakiranja.

Farmakodinamika

Irbesartan, če ga jemljemo peroralno, deluje kot selektivni antagonist koncev angiotenzina-2 (AT1) z močnim aktivnim učinkom. Komponenta lahko blokira vse učinke angiotenzina-2, ki jih posreduje konec AO1, ne glede na metodo ali vir vezave angiotenzina-2.

Selektivni antagonizem koncev angiotenzina-2 (AT1) povzroči zvišanje indeksov renina z angiotenzinom-2 v krvni plazmi, pa tudi znižanje plazemskih vrednosti aldosterona. [2]

Na ravni kalija v serumu sam irbesartan nima pomembnega učinka (z uvedbo priporočenih odmerkov). Snov se ne upočasni pod vplivom ACE (kininaze-2), encima, ki katalizira nastanek angiotenzina-2, pa tudi razgradnjo bradikinina v stanje presnovnih elementov, ki nimajo terapevtskega učinka. Irbesartan je aktiven brez presnovne stimulacije. [3]

Farmakokinetika

Zaužit irbesartan se dobro absorbira z biološko uporabnostjo v razponu 60-80%. Uživanje s hrano ne spremeni biološke uporabnosti zdravila.

Sinteza irbesartana v intraplazmatskih beljakovinah je približno 96%, vendar je sinteza z elementi celične krvi zelo šibka. Porazdelitveni volumen zdravila je v območju 53-93 litrov.

Pri zaužitju ali intravenskem dajanju 14C-irbesartana iz radioaktivnih delcev, ki krožijo v krvni plazmi, je 80-85% nespremenjenega irbesartana.

Intrahepatični presnovni procesi se pojavljajo z oksidacijo in konjugacijo glukuronida. Glukuronid je glavna presnovna sestavina zdravil v obtoku (približno 6%). Obstajajo dokazi, da se oksidacija irbesartana v glavnem izvaja z encimom CYP2C9 hemoproteina P450; izoencim CYRZA4 ima zelo zanemarljiv učinek na presnovne procese.

Farmakokinetika irbesartana je linearna in je odvisna od velikosti odmerka (v območju 0,01-0,6 g). Pri peroralnem zaužitju v odmerkih, večjih od 0,6 g (to je dvakrat večji od največjega dovoljenega odmerka) je prišlo do šibkejšega povečanja absorpcije zdravila (odvisno od odmerka), vendar mehanizem te reakcije ni bil ugotovljen. Kazalniki Cmax v plazmi dosežejo 1,5-2 ure od trenutka dajanja zdravila.

Raven ledvičnega in sistemskega očistka zdravila je 3-3,5, pa tudi 157-176 ml na minuto.

Končni razpolovni čas irbesartana je 11-15 ur. Ravnotežni intraplazmatski indikator je opazen po 3 dneh od začetka zdravljenja (1 odmerek na dan). Večkratna uporaba zdravil enkrat na dan vodi do omejenega kopičenja zdravila v krvni plazmi (<20%).

Irbesartan s presnovnimi elementi se izloča z žolčem in urinom. Po peroralnem dajanju in dajanju 14C-irbesartana se je približno 20% radioaktivnih sestavin izločilo z urinom, preostanek pa z blatom. Manj kot 2% dela se izloči v obliki nespremenjenega elementa z urinom.

Odmerjanje in dajanje

Irbetan morate zaužiti 1 -krat na dan, ne glede na vnos hrane. Tablete se pogoltnejo brez žvečenja, sperejo z navadno vodo.

Velikost najpogosteje uporabljenega začetnega in vzdrževalnega odmerka je 0,15 g zdravila. Po potrebi se lahko po 3-4 tednih poveča na 0,3 g. Z naknadnim povečanjem odmerka se učinkovitost zdravila ne poveča.

• Vloga za otroke

Ni predpisano v pediatriji (mlajši od 18 let).

Uporaba Irbetansko med nosečnostjo

Zdravilo Irbetan je prepovedano uporabljati med nosečnostjo, saj vpliva na aktivnost RAAS, kar lahko negativno vpliva na intrauterini razvoj ploda, kar povzroči razvoj oligohidraminoz, zapoznelo okostenitev lobanje in okvaro delovanja ledvic.

Možno je tudi, da se pri otroku pojavi neonatalna toksična reakcija - znižanje krvnega tlaka, hiperkalemija in okvara delovanja ledvic.

Če med jemanjem zdravil zanosite, morate zdravljenje takoj prekiniti. Hkrati je treba z ehografijo preveriti delovanje ledvic in stanje lobanje pri plodu - če je bolnica nehote že dolgo uporabljala zdravilo že med nosečnostjo.

Pri načrtovanju zanositve je treba izbrati alternativno metodo zdravljenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda nestrpnost do sestavin zdravila;
• dojenje in nosečnost;
• pomanjkanje laktaze, galaktozemije in malabsorpcije glukoze-galaktoze.

Z izjemno previdnostjo se zdravilo uporablja v takih primerih:

• stenoza, ki prizadene arterije obeh ledvic ali arterijo edine delujoče ledvice;
• pomanjkanje delovanja jeter ali hudo srčno popuščanje;
• dehidracija;
• presežek elementa Na v telesu;
• dolgotrajna driska ali bruhanje;
• dietni režim brez soli;
• dializni postopki;
• aldosteronizem v svoji primarni obliki;
• mitralna ali aortna stenoza;
• hipertrofična vrsta kardiomiopatije, ki ima obstruktivno naravo.

Stranski učinki Irbetansko

Neželeni simptomi, povezani z dajanjem zdravil, so običajno začasni in zmerni. Med njimi:

• tahikardija, povečana utrujenost, ortostatski kolaps, omotica, tinitus in glavoboli;
• bruhanje, zaprtje, dispepsija, slabost, zgaga, driska in disgevzija;
• jetrna disfunkcija in hepatitis;
• disfunkcija ledvic;
• kašelj;
• artralgija ali bolečina, ki prizadene sklepe, prsnico ali mišice;
• epidermalna hiperemija, Quinckejev edem, vaskulitis levkocitoklastičnega tipa, urtikarija in izpuščaji;
• impotenca;
• hiperkalemija ali znižane vrednosti hemoglobina v krvi;
• mialgija ali krči, ki prizadenejo mišice.

Preveliko odmerjanje

Do danes niso poročali o primerih zastrupitve z irbetanom. V primeru jemanja zelo visokih odmerkov (več kot 0,9 g na dan) se lahko razvije tahikardija ali bradikardija, dramatično pa se lahko zniža tudi krvni tlak.

S takšnimi kršitvami se izvaja izpiranje želodca in vnos aktivnega oglja. Poleg tega je treba vzpostaviti zdravniški nadzor bolnika in po potrebi izvesti simptomatska dejanja.

Postopki hemodialize za zastrupitev z zdravili bodo neučinkoviti.

Interakcije z drugimi zdravili

Irbetan je dovoljeno kombinirati s tiazidnimi diuretiki, snovmi, ki blokirajo delovanje Ca-kanalov, pa tudi z zaviralci ACE.

V primerih, ko so bolnika pred dajanjem zdravil dolgo časa zdravili z velikimi odmerki diuretikov, se tveganje za znižanje krvnega tlaka v začetni fazi zdravljenja poveča zaradi dehidracije telesa.

Kombinacija z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, in prehranskimi dopolnili, ki vsebujejo kalij, lahko poveča koncentracijo kalija v plazmi.

Zdravila ne smemo kombinirati z amiodaronom, flukonazolom in rifamipicinom, poleg tega pa s cimetidinom, litijem, sulfafenozolom, omeprazolom in ketokonazolom.

Uvedba zdravila skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko povzroči oslabitev njegove terapevtske aktivnosti.

Pogoji shranjevanja

Irbetan je treba hraniti v temnem prostoru, zaščiteno pred prodiranjem otrok. Temperaturne vrednosti niso višje od + 25oC.

Rok uporabnosti

Irbetan se lahko uporablja 36 mesecev od datuma proizvodnje zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Konverium, Votum in Irsar z Angizarjem, poleg tega pa Aprovel, Diosar in Ibertan z Valzarjem, pa tudi Coaprovel in Diostar.