Irbetan

Irbetan je zdravilo, ki ima hipotenzivni učinek. Pri uporabi oslabi sistemski periferni žilni upor, poleg tega pa zniža celotni krvni tlak, tlak v pljučnem obtoku in postobremenitev srca.

Razvoj največje aktivnosti zdravila se pojavi po 3–6 urah od trenutka dajanja, terapevtski učinek pa traja 24 ur. Za dosego stabilnega kliničnega učinka je potrebno zdravilo jemati 1–2 tedna. [ 1 ]

Indikacije Irbetan

Uporablja se pri boleznih, kot sta primarna hipertenzija in visok krvni tlak pri ljudeh z ledvičnimi boleznimi.

Lahko se predpiše tudi v kombinaciji za antihipertenzivno zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi se izvaja v tabletah - 10 kosov v celičnem pakiranju; v škatli - 2 taki pakiranju.

Farmakodinamika

Pri peroralnem jemanju irbesartan deluje kot močan, selektiven antagonist angiotenzina-2 (AT1) terminala. Ta sestavina lahko blokira vse učinke angiotenzina-2, ki jih posreduje terminal AO1, ne glede na način ali vir vezave angiotenzina-2.

Selektivni antagonizem terminalov angiotenzina-2 (AT1) povzroči zvišanje ravni renina in angiotenzina-2 v plazmi ter znižanje ravni aldosterona v plazmi. [ 2 ]

Na ravni kalija v serumu irbesartan sam po sebi nima pomembnega učinka (pri priporočenih odmerkih). Snovi ne zavira ACE (kininaza-2), encim, ki katalizira nastanek angiotenzina-2, kot tudi razgradnjo bradikinina v stanje presnovnih elementov, ki nimajo terapevtskega učinka. Irbesartan je aktiven tudi brez presnovne stimulacije. [ 3 ]

Farmakokinetika

Peroralno uporabljen irbesartan se dobro absorbira, z biološko uporabnostjo v območju 60–80 %. Jemanje s hrano ne spremeni biološke uporabnosti zdravila.

Intraplazemska sinteza beljakovin irbesartana je približno 96 %, sinteza s celičnimi krvnimi elementi pa je zelo šibka. Volumen porazdelitve zdravila je v območju 53–93 l.

Pri peroralni ali intravenski uporabi 14C-irbesartana je 80–85 % radioaktivnih delcev, ki krožijo v krvni plazmi, nespremenjenega irbesartana.

Intrahepatični presnovni procesi potekajo z oksidacijo in konjugacijo glukuronida. Glukuronid je glavna presnovna komponenta zdravila v krvnem obtoku (približno 6 %). Obstajajo dokazi, da oksidacija irbesartana poteka predvsem preko encima CYP2C9 hemoproteina P450; izoencim CYP3A4 ima zelo majhen vpliv na presnovne procese.

Farmakokinetika irbesartana je linearna in odvisna od velikosti odmerka (v območju 0,01–0,6 g). Pri peroralni uporabi porcij, večjih od 0,6 g (to je dvakratnik največjega dovoljenega odmerka), so opazili šibkejše od odmerka odvisno povečanje absorpcije zdravila, vendar mehanizem te reakcije ni določen. Vrednosti Cmax v plazmi so dosežene po 1,5–2 urah od trenutka zaužitja zdravila.

Raven ledvičnega in sistemskega očistka zdravila je 3-3,5, prav tako pa 157-176 ml na minuto.

Končni razpolovni čas irbesartana je 11–15 ur. Ravnotežni intraplazemski indeks se opazi po 3 dneh od začetka zdravljenja (enkratni odmerek na dan). Večkratno dajanje zdravila enkrat na dan vodi do omejenega kopičenja zdravila v krvni plazmi (<20 %).

Irbesartan in njegove presnovne komponente se izločajo z žolčem in urinom. Po peroralni uporabi in uporabi 14C-irbesartana se približno 20 % radioaktivnih komponent izloči z urinom, preostanek pa z blatom. Manj kot 2 % odmerka se izloči kot nespremenjena snov z urinom.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Irbetan je treba jemati enkrat na dan, ob istem času, ne glede na vnos hrane. Tablete se pogoltnejo brez žvečenja in sperejo z navadno vodo.

Najpogosteje uporabljeni začetni in vzdrževalni odmerek je 0,15 g zdravila. Po potrebi se lahko po 3-4 tednih poveča na 0,3 g. Z nadaljnjim povečanjem odmerka se učinkovitost zdravila ne poveča.

• Vloga za otroke

Ni predpisano v pediatriji (mlajši od 18 let).

Uporaba Irbetan med nosečnostjo

Uporaba irbetana med nosečnostjo je prepovedana, saj vpliva na delovanje sistema RAAS, kar lahko negativno vpliva na intrauterini razvoj ploda, kar povzroči razvoj oligohidraminoze, zapoznelo lobanjsko osifikacijo in poslabšanje delovanja ledvic.

Možno je tudi, da se pri otroku razvije neonatalna toksična reakcija – znižan krvni tlak, hiperkaliemija in odpoved ledvic.

Če med jemanjem zdravila pride do nosečnosti, je treba zdravljenje takoj prekiniti. Hkrati je treba z ultrazvokom preveriti delovanje ledvic in stanje lobanje ploda - če je bolnica zaradi malomarnosti zdravilo jemala dlje časa že med nosečnostjo.

Pri načrtovanju zanositve je treba izbrati alternativno metodo zdravljenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na sestavine zdravila;
• dojenje in nosečnost;
• pomanjkanje laktaze, galaktozemija in malabsorpcija glukoze-galaktoze.

Zdravilo se uporablja s posebno previdnostjo v naslednjih primerih:

• stenoza, ki prizadene arterije obeh ledvic ali arterijo edine delujoče ledvice;
• odpoved jeter ali hudo srčno popuščanje;
• dehidracija;
• presežek elementa Na v telesu;
• dolgotrajna driska ali bruhanje;
• dieta brez soli;
• postopki dialize;
• primarni aldosteronizem;
• mitralna ali aortna stenoza;
• hipertrofična vrsta kardiomiopatije, ki ima obstruktivno naravo.

Stranski učinki Irbetan

Neželeni učinki, povezani z jemanjem zdravila, so običajno začasni in blagi. Mednje spadajo:

• tahikardija, povečana utrujenost, ortostatski kolaps, omotica, tinitus in glavoboli;
• bruhanje, zaprtje, dispepsija, slabost, zgaga, driska in disgevzija;
• disfunkcija jeter in hepatitis;
• ledvična disfunkcija;
• kašelj;
• artralgija ali bolečina, ki prizadene sklepe, prsni koš ali mišice;
• epidermalna hiperemija, Quinckejev edem, levkocitoklastični vaskulitis, urtikarija in izpuščaji;
• impotenca;
• hiperkaliemija ali znižana raven hemoglobina v krvi;
• mialgija ali krči, ki prizadenejo mišice.

Preveliko odmerjanje

Do danes niso poročali o primerih zastrupitve z irbetanom. V primeru jemanja izjemno visokih odmerkov (več kot 0,9 g na dan) se lahko razvije tahikardija ali bradikardija ter močan padec krvnega tlaka.

V takih primerih se izvede izpiranje želodca in dajanje aktivnega oglja. Poleg tega je treba vzpostaviti zdravniški nadzor nad bolnikom in po potrebi izvesti simptomatske ukrepe.

Postopki hemodialize bodo v primeru zastrupitve z zdravilom neučinkoviti.

Interakcije z drugimi zdravili

Irbetan se lahko kombinira s tiazidnimi diuretiki, snovmi, ki blokirajo delovanje kalcijevih kanalčkov, in tudi z zaviralci ACE.

V primerih, ko je bil bolnik pred dajanjem zdravila dolgo časa zdravljen z velikimi odmerki diuretikov, se tveganje za znižanje krvnega tlaka v začetni fazi zdravljenja poveča zaradi dehidracije telesa.

Kombinacija z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, in prehranskimi dopolnili, ki vsebujejo kalij, lahko zviša raven kalija v plazmi.

Zdravila ni mogoče kombinirati z amiodaronom, flukonazolom in rifamipicinom, pa tudi s cimetidinom, litijem, sulfafenazolom, omeprazolom in ketokonazolom.

Uporaba zdravila skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) lahko zmanjša njegovo terapevtsko aktivnost.

Pogoji shranjevanja

Irbetan shranjujte v temnem prostoru, izven dosega otrok. Temperaturne vrednosti - ne višje od +25°C.

Rok uporabnosti

Irbetan se lahko uporablja 36 mesecev od datuma izdelave zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Converium, Votum in Irsar z Angizarjem, pa tudi Aprovel, Diosar in Ibertan z Valzarjem, pa tudi Coaprovel in Diostar.