Irin

Irin je terapevtsko zdravilo iz podskupine antineoplastičnih zdravil. Njegova glavna aktivna sestavina je irinotekanijev klorid, ki spada v skupino snovi irinotekan (so delno umetni derivati kamptotecinske komponente).

Zdravilo ima izrazite protitumorske lastnosti, poleg tega pa specifično zavira aktivnost izomeraznih encimov, ki aktivno vplivajo na topologijo DNK (topoizomeraze). [ 1 ]

Indikacije Irin

Uporablja se za zdravljenje kolorektalnega raka in tudi pri razvoju napadov, ki jih povzroča Lennox-Gastautov sindrom.

Uporablja se lahko kot monoterapija ali v kombinaciji s kapecitabinom, levkovorinom, 5-fluorouracilom in cetuksimabom ali bevacizumabom.

Obrazec za sprostitev

Izdelek je na voljo v obliki injekcijske tekočine v 5 ml vialah.

Farmakodinamika

V primerjavi z drugimi protitumorskimi učinkovinami ima večjo citotoksičnost proti določenim vrstam raka, vključno s tistimi, ki se niso odzvale na zdravila vinblastin in doksorubicin.

Drug izrazit zdravilni učinek irinotekanijevega klorida je njegova sposobnost zaviranja delovanja hidrolitskega encima acetilholinesteraze. [ 2 ]

Citotoksična aktivnost je odvisna od faze razvojnega cikla celic in časa izpostavljenosti. [ 3 ]

Farmakokinetika

Intraplazemska razgradnja zdravila ustreza 2- ali celo 3-faznemu modelu. Razpolovni čas v plazmi v 1. fazi je 12 minut, v 2. fazi 2,5 ure in v 3. fazi 14,2 ure. V 24 urah se 19,9 % uporabljenega odmerka izloči z urinom.

Sinteza beljakovin SN-38 in irinotekana in vitro je 95 % oziroma 65 %.

Po intravenski injekciji irinotekan sodeluje v presnovnih procesih z nastankom aktivnega razgradnega produkta SN-38. Presnovni procesi potekajo predvsem v jetrih.

Povprečno izločanje presnovnega elementa SN-38 z urinom v 24-urnem obdobju je 0,25 %. Farmakokinetika irinotekana ni odvisna od velikosti odmerka.

Odmerjanje in dajanje

Irin se uporablja v obliki infuzijskega zdravila, ki se daje v centralno ali periferno veno. Redčenje in infuzijo sme izvajati le izkušen zdravnik specialist. Odmerek izbere izkušen onkolog. Zdravilo je treba razredčiti v raztopini glukoze ali NaCl.

Zdravilo se pogosto uporablja enkrat na 3 tedne; redkeje se uporablja režim z dajanjem enkrat na 1 teden. V primeru kombiniranega zdravljenja - enkrat na 2 tedna. Infuzija se daje s hitrostjo 0,5-1,5 ure.

V primeru monoterapije je odmerek običajno 0,35 g/m2. Med kombiniranim zdravljenjem se zdravilo običajno daje v odmerku 0,18 g/m2.

• Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja v pediatriji.

Uporaba Irin med nosečnostjo

Irina se med nosečnostjo ne sme predpisovati (dovoljeno je le, če obstajajo vitalne indikacije).

Če morate med dojenjem uporabljati zdravila, morate za nekaj časa prenehati dojiti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost hude intolerance na aktivno sestavino zdravila ali njegove dodatne elemente;
• kronična črevesna vnetja, črevesna obstrukcija;
• hiperbilirubinemija;
• huda oblika odpovedi kostnega mozga;
• splošni zdravstveni kazalniki pacienta so pod 2 (v skladu z indeksom SZO);
• huda oblika nevtropenije.

Prepovedana je uporaba skupaj z zdravili, ki vsebujejo šentjanževko. Pri kombiniranju z drugimi antineoplastiki so lahko prisotne tudi druge kontraindikacije.

Stranski učinki Irin

Neželeni učinki vključujejo:

• omotica, živčnost, cefalgija;
• motnje vida, govora ali mišljenja;
• bruhanje, driska;
• nevtro- ali levkopenija.

Pri sočasni uporabi z drugimi zdravili se lahko pojavijo motnje, značilne za to zdravilo. Uporaba bevacizumaba povzroči zvišanje krvnega tlaka.

Poleg tega se lahko zgodi naslednje:

• trombembolija ali tromboza;
• miokardni infarkt ali koronarna srčna bolezen;
• nevtropenična vročica.

Preveliko odmerjanje

Če je odmerek dvakrat presežen, lahko bolnik umre (v primeru enkratnega preseganja odmerka). Poleg tega se lahko razvije huda driska ali huda nevtropenija.

Zdravilo nima protistrupa. Potrebno je preprečiti razvoj okužb in akutne dehidracije.

Interakcije z drugimi zdravili

Irinotekan ima antiholinesterazni učinek in zato lahko podaljša trajanje živčno-mišične blokade, če se uporablja suksametonij.

V kombinaciji z nedepolarizirajočimi mišičnimi relaksanti je možen antagonistični učinek na živčno-mišični prenos.

Nekateri testi so pokazali, da se v kombinaciji z antikonvulzivi, ki inducirajo učinek CYP3A (na primer fenobarbital s karbamazepinom ali fenitoinom), zmanjša izpostavljenost SN-38 z irinotekanom, SN-38-glukuronidu in farmakodinamične lastnosti. Poleg indukcije encimov hemoproteina P4503A lahko na zmanjšanje izpostavljenosti irinotekana in njegovih razgradnih produktov vplivata tudi potenciranje glukuronidacije in povečanje intenzivnosti izločanja z žolčem.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri ljudeh, ki sočasno jemljejo zdravila, ki zavirajo (npr. ketokonazol) ali inducirajo (npr. fenitoin ali karbamazepin s fenobarbitalom) presnovne procese zdravil, ki potekajo s pomočjo hemoproteina P450 3A. Izogibati se je treba kombiniranju induktorjev/zaviralcev te presnovne poti, saj lahko to vpliva na presnovne procese. Irina.

Šentjanževke se ne sme uporabljati skupaj z zdravilom, ker znižuje vrednosti SN-38 v plazmi.

Pogoji shranjevanja

Irin je treba shranjevati pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Rok uporabnosti

Irin se lahko uporablja v 2 letih od datuma proizvodnje zdravilne učinkovine.