Kardivas

Cardivas je zdravilo za zdravljenje srčno -žilnih patologij; vstopi v kategorijo α-, pa tudi β-blokatorjev. Ima zaviralni učinek na α1-, β1- in β2-adrenergične receptorje, poleg tega pa kaže antianginalno in vazodilatacijsko aktivnost.

Vazodilatacijski učinek se razvije predvsem s selektivno blokado α1-končnic. Z vazodilatacijo pride do oslabitve sistemske odpornosti perifernih žil. Zdravilo nima lastnih antioksidativnih lastnosti, vendar ima membransko stabilizacijski učinek. [1]

Indikacije Kardivas

Uporablja se za zdravljenje koronarne arterijske bolezni (angine pektoris), visokega krvnega tlaka in CHF .

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravilne učinkovine poteka v tabletah (volumen 6,25 mg) - 10 -tok znotraj traku; v pakiranju - 3 takšni trakovi. Poleg tega imajo lahko tablete prostornino 12,5 mg in 25 mg - ducat znotraj traku, 1 ali 3 takšne trakove znotraj škatle.

Farmakodinamika

Vazodilatacija skupaj z blokiranjem aktivnosti β-adrenergičnih receptorjev pri osebah s povišanimi vrednostmi krvnega tlaka povzroči njihovo znižanje, v ozadju katerega ni povečanja sistemske odpornosti perifernih žil in oslabitve perifernega obtoka (to zdravilo razlikuje od β-blokatorji). Hkrati je zmanjšanje ravni srčnega utripa precej nepomembno.

Pri ljudeh z ishemično boleznijo srca zdravilo kaže antianginalno aktivnost. Prav tako oslabi post- in prednapetost. [2]

Pri bolnikih z nezadostnim pretokom krvi ali disfunkcijo levega prekata pozitivno vpliva na hemodinamske vrednosti, stabilizira velikost levega prekata in izboljša njegov iztisni delež. [3]

Ima antioksidativne lastnosti - uničuje proste kisikove radikale.

Farmakokinetika

Zdravilo se po peroralni uporabi skoraj popolnoma absorbira; sinteza beljakovin je 99%, indeks biološke uporabnosti pa 25%. Cmax v plazmi doseže oznake po 60 minutah.

Intrahepatični presnovni procesi vodijo do tvorbe presnovnih elementov s terapevtskim učinkom, ki imajo antioksidativni in adrenergični blokatorski učinek.

Večina zdravil se izloča z žolčem. V primeru pomanjkanja delovanja jeter se raven biološke uporabnosti poveča na 80%. Razpolovna doba je v območju 7-10 ur.

Povprečne plazemske vrednosti karvedilola pri starejših za 50%presegajo vrednosti pri mlajših posameznikih.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno - pogoltniti cele tablete in jih spiti s čisto vodo.

Režim zdravljenja v primeru povišane ravni krvnega tlaka.

V primeru povišanega krvnega tlaka morate najprej vzeti 12,5 mg zdravila enkrat na dan v obdobju 2 dni. V tem primeru se uporablja dnevni režim z enkratnim dajanjem 1 tablete po 12,5 mg ali z 2-kratno uporabo 1 tablete po 6,25 mg. Velikost vzdrževalnega dela je 25 mg (enkratni odmerek 25 mg zjutraj ali 2-kratni odmerek 1 tablete z volumnom 12,5 mg).

Če ni želenega učinka, vendar ne prej kot 14. Dan terapije, se lahko dnevni odmerek poveča na največ 50 mg (2-kratni vnos prve 25 mg tablete). Hkrati lahko za 1 aplikacijo uporabite največ 25 mg zdravila in največ 50 mg na dan.

Starejši bi morali med zdravljenjem zaužiti 12,5 mg zdravila Kardivas na dan. Toda če ni potrebne reakcije, se lahko delež postopoma poveča - s 14 -dnevnimi odmori.

Uporaba pri ljudeh s stabilno angino pektoris.

Najprej (v prvih 2 dneh) morate uporabiti 12,5 mg zdravila 2 -krat na dan. Vzdrževalni odmerek je 25 mg z 2 odmerkoma na dan.

V primeru nezadostne učinkovitosti zdravila (vendar vsaj po 2 tednih) je dovoljeno povečati odmerek na največ 50 mg z 2-kratno uporabo na dan (1 tableta s prostornino 25 mg ). Na dan lahko uporabite največ 0,1 g snovi.

Starejše osebe morajo najprej (prva 2 dni) zdravilo uporabiti 2 -krat, po 12,5 mg. Kasneje se zdravljenje nadaljuje z 2-dnevnim vnosom 25 mg (največji dnevni odmerek).

Terapija v primeru CHF.

Odmerek morate izbrati osebno in skrbno spremljati bolnikovo stanje, ko se poveča. Prav tako morate spremljati njegovo stanje v 2-3 urah od trenutka prve uporabe zdravila ali po prvem povečanju deleža. Dodatno uporabo zdravila je možno le v primeru stabilnih kliničnih kazalcev.

Pred uporabo zdravila Kardivas je treba prilagoditi velikost obrokov in druga zdravila (diuretike, digoksin in zaviralce ACE). Zdravilo je treba uporabljati s hrano (za zmanjšanje verjetnosti ortostatskega kolapsa).

Najprej morate uporabljati 3,125 mg 2 -krat na dan (0,5 tablete 6,25 mg) 2 tedna. Z dobro prenašanjem terapije je dovoljeno povečati odmerek na 2-kratno uporabo 6,25 mg. V prihodnosti se lahko odmerek tudi poveča - do 2 -kratne uporabe 12,5 mg na dan, pozneje pa do 2 -kratnega vnosa 25 mg. Odmerek je treba povečati na največje meje dobre tolerance bolnika.

Ljudje, ki tehtajo manj kot 85 kg, morajo jemati 25 mg snovi 2 -krat na dan. Osebe, katerih teža presega 85 kg (z blago obliko HF), je treba zdravilo uporabljati v 2-kratnem obroku po 50 mg na dan. Odmerek je treba zelo previdno in pod stalnim zdravniškim nadzorom povečati na 50 mg.

V začetni fazi zdravljenja ali ob povečanju odmerka lahko pride do prehodnega poslabšanja manifestacij HF, zlasti pri osebah s hudo boleznijo ali pri uporabi velikih odmerkov diuretikov. V tem primeru ni treba preklicati terapije in povečati odmerka.

Če se zdravljenje prekliče za več kot 14 dni, ga je treba nadaljevati z enkratnim dnevnim odmerkom 6,25 mg, s postopnim povečevanjem v skladu z zgoraj opisano shemo.

Če je potrebno dokončati zdravljenje, se zdravilo postopoma umakne in traja 14 dni.

V primeru zmerne oblike jetrne disfunkcije ali nezadostnega delovanja jeter se del izbere za bolnika osebno.

Zdravilo se uporablja ne glede na vnos hrane, vendar ga morajo ljudje s srčnim popuščanjem uporabljati skupaj s hrano, da upočasnijo absorpcijo in zmanjšajo verjetnost ortostatskega kolapsa.

• Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja v pediatriji, ker ni dovolj podatkov o njegovi uporabi pri osebah, mlajših od 18 let.

Uporaba Kardivas med nosečnostjo

Med nosečnostjo se zdravilo Kardivas ne uporablja. Če je med dojenjem potrebno zdravljenje, dojenje prekinimo.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca, povezana s karvedilolom ali drugimi sestavinami zdravila;
• SN 4. Razred po oceni NYHA;
• pljučna obstruktivna patologija kronične narave, ki jo spremlja bronhialna obstrukcija;
• jetrna disfunkcija kliničnega tipa;
• BA;
• kardiogeni šok;
• AV faza AV 2-3 blok;
• huda bradikardija (pod 50 utripov / min);
• SSSU (vključuje tudi blokado SA);
• močno znižanje oznak krvnega tlaka (sistolični indikator - manj kot 85 mm Hg);
• presnovna acidoza;
• varianta angine pektoris;
• huda motnja intenzivnosti krvnega pretoka v perifernih arterijah;
• kompleksno dajanje z diltiazemom ali verapamilom.

Stranski učinki Kardivas

V začetni fazi zdravljenja (reakcija prvega odmerka) in v primeru povečanja deleža lahko pride do močnega padca krvnega tlaka. V takih primerih kršitev izgine sama, ne da bi spremenili odmerek zdravila. Med drugimi stranskimi znaki:

• lezije, ki vplivajo na osrednji živčni sistem: omotica, mišična oslabelost, glavoboli in sinkopa (občasno in pogosto le na začetku cikla zdravljenja), hkrati pa depresija, motnje spanja in parestezije;
• težave z vidnimi organi: zmanjšana proizvodnja solz, okvara vida in draženje, ki prizadene oči;
• motnje, povezane z delovanjem prebavil: driska, zaprtje, slabost, bolečine v trebuhu in bruhanje;
• motnje delovanja CVS: ortostatski simptomi, napadi angine, bradikardija, motnja AV prevodnosti, zmanjšan periferni pretok krvi, razvoj AHF in napredovanje obstoječega srčnega popuščanja;
• epidermalne lezije: občasno se pojavijo srbenje, izpuščaji alergijske narave, urtikarija in podobne manifestacije kot lišaj planus. Poleg tega se lahko pojavijo psoriatični plaki ali pa se poslabša obstoječa luskavica;
• presnovne motnje: hipervolemija ali holesterolemija, periferni edem, zapoznelo izločanje tekočine in hiperglikemija (pri diabetikih);
• drugi: levko- ali trombocitopenija, zamašen nos, težave z uriniranjem, bolečine v okončinah, otekanje nog ali genitalij, oslabljena ledvična aktivnost, kseroftalmija, povečana aktivnost serumskih transaminaz in povečanje telesne mase.

Osebe s težnjo po razvoju astme imajo napade hude zadušitve ali dispnejo astmatičnega izvora.

Občasno se pri ljudeh z aterosklerozo razvije jetrna disfunkcija in akutna odpoved ledvic.

Pri diabetikih lahko kardivas povzroči razvoj latentne sladkorne bolezni. Uporaba zdravil lahko povzroči zmerno motnjo ravnovesja sladkorja, vendar se to zgodi le občasno.

Preveliko odmerjanje

Pri zastrupitvi lahko pride do HF, bradikardije, kardiogenega šoka, močnega znižanja vrednosti krvnega tlaka in zastoja srca.

Če ne pride do izgube zavesti, je treba žrtev povzročiti bruhanje, nato pa jo vodoravno položiti na hrbet v položaju s spuščeno glavo in dvignjenimi nogami. Če je bolnik izgubil zavest, ga je treba položiti na bok. Poleg tega se izvajajo simptomatska dejanja.

Med načini zdravljenja:

• s hudo bradikardijo se daje 0,5-2 mg atropina;
• uporaba simpatomimetikov (ob upoštevanju intenzivnosti njihovega delovanja in teže bolnika) - izoprenalina, dobutamina ali adrenalina.

Če je najbolj izrazit znak zastrupitve širjenje perifernih žil, je treba uporabiti mezaton ali norepinefrin. Hkrati je treba ves čas spremljati procese pretoka krvi.

Za odpravo bronhialnega krča se uporabljajo β-adrenomimetiki (v / na način ali v obliki aerosola) ali intravenska uporaba aminofilina.

Ko se pojavijo napadi, je treba klonazepin ali diazepam dajati intravensko z nizko hitrostjo.

V primeru hude zastrupitve s prevlado znakov šoka se zdravljenje nadaljuje, dokler se bolnikovo stanje ne stabilizira, ob upoštevanju obdobja razpolovne dobe karvedilola (v 6-10 urah).

Med dializo se zdravilo ne izloča.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo poveča aktivnost insulina (zmanjša intenzivnost ali prikrije manifestacije hipoglikemije).

Dajanje skupaj z diltiazemom ali SG lahko upočasni AV -prevodne procese.

Zdravilo poveča vrednosti digoksina v serumu.

Anestetiki okrepijo negativne inotropne in antihipertenzivne lastnosti karvedilola.

Pri uporabi z rifampicinom in fenobarbitalom se poveča presnovna hitrost in znižata plazemska vrednost zdravil.

Uvedba zaviralca ACE in diuretikov poveča resnost hipotenzije.

Prepovedana je uporaba zdravila Cardivas v kombinaciji s tricikličnimi, pomirjevalnimi, hipnotičnimi in etanolom - ker to lahko okrepi terapevtsko aktivnost.

Kombinacija z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili vodi do zmanjšanja antihipertenzivnih lastnosti zdravila.

Zdravila ni mogoče uporabljati skupaj z antagonisti kalcija, ki se dajejo z intravensko injekcijo.

Pri uporabi zdravil pri osebah, ki pri razvoju HF uporabljajo diuretike, zaviralce SG ali ACE, je treba biti zelo previden.

Prepovedano je predpisovanje zdravil v kombinaciji s snovmi, ki blokirajo delovanje Ca -kanalov (z verapamilom) in antiaritmičnimi zdravili razreda I.

Pogoji shranjevanja

Kardivas naj ne bo na poti majhnim otrokom. Temperaturna raven - največ 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Cardivas se lahko uporablja 24 mesecev od datuma prodaje terapevtskega sredstva.

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Corvazan, Karvidex s Carvedigamo, Coriol in Carvedilol s Carvidom in Cardilolom, poleg tega pa Medocardil in Carvetrend, Cardiostad in Talliton ter Protecard z Lacardio.