Cardivas

Kardivas je zdravilo za zdravljenje srčno-žilnih bolezni; spada v kategorijo zaviralcev α- in β-adrenergičnih receptorjev. Ima blokirni učinek na α1-, β1- in β2-adrenergične receptorje, poleg tega pa kaže antianginalno in vazodilatacijsko delovanje.

Vazodilatacijski učinek se razvije predvsem s selektivno blokado α1-končičev. Med vazodilatacijo se oslabi sistemska odpornost perifernih žil. Zdravilo nima lastnih antioksidativnih lastnosti, ima pa membransko stabilizirajoči učinek. [ 1 ]

Indikacije Cardivas

Uporablja se za zdravljenje koronarne srčne bolezni (angine pektoris), visokega krvnega tlaka in kongestivnega srčnega popuščanja.

Obrazec za sprostitev

Zdravilna snov se sprošča v tabletah (prostornina 6,25 mg) - 10 znotraj traku; v pakiranju - 3 taki trakovi. Poleg tega imajo lahko tablete prostornino 12,5, pa tudi 25 mg - ducat znotraj traku, 1 ali 3 taki trakovi znotraj škatle.

Farmakodinamika

Vazodilatacija skupaj z blokiranjem aktivnosti β-adrenergičnih receptorjev pri posameznikih s povišanim krvnim tlakom povzroči njihovo znižanje, pri čemer se ne poveča sistemska odpornost perifernih žil in oslabi periferni krvni obtok (to zdravilo loči od zaviralcev β-adrenergičnih receptorjev). Hkrati je znižanje srčnega utripa precej nepomembno.

Pri ljudeh s koronarno srčno boleznijo zdravilo kaže antianginalno delovanje. Poleg tega zmanjšuje predobremenitev in postobremenitev. [ 2 ]

Pri bolnikih z insuficienco pretoka krvi ali disfunkcijo levega prekata pozitivno vpliva na hemodinamske vrednosti, stabilizira velikost levega prekata in izboljša njegov iztisni delež. [ 3 ]

Ima antioksidativne lastnosti – uničuje proste kisikove radikale.

Farmakokinetika

Zdravilo se po peroralni uporabi absorbira z veliko hitrostjo, skoraj v celoti; sinteza beljakovin je 99 %, indeks biološke uporabnosti pa je 25 %. Plazemska Cmax je dosežena po 60 minutah.

Intrahepatični presnovni procesi vodijo do nastanka presnovnih elementov s terapevtskimi učinki, ki imajo antioksidativne in adrenergične blokatorske učinke.

Večina zdravila se izloči z žolčem. V primeru odpovedi jeter se biološka uporabnost poveča na 80 %. Razpolovni čas je v območju 7-10 ur.

Povprečne ravni karvedilola v plazmi pri starejših posameznikih so za 50 % višje kot pri mlajših posameznikih.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno – tablete pogoltniti cele in jih sprati z navadno vodo.

Režim zdravljenja v primeru povišanega krvnega tlaka.

V primeru zvišanega krvnega tlaka morate najprej vzeti 12,5 mg zdravila enkrat na dan 2 dni. V tem primeru se uporablja dnevni režim z 1 tableto po 12,5 mg enkrat ali 1 tableto po 6,25 mg dvakrat na dan. Vzdrževalni odmerek je 25 mg (1 odmerek 25 mg zjutraj ali 1 tableta po 12,5 mg dvakrat na dan).

Če želeni učinek ni dosežen, vendar ne prej kot 14. dan zdravljenja, se lahko dnevni odmerek poveča na največjo vrednost 50 mg (2-krat na dan po 1 tableto po 25 mg). V tem primeru se na aplikacijo ne sme zaužiti več kot 25 mg zdravila in ne več kot 50 mg na dan.

Starejši naj bi ves čas zdravljenja jemali 12,5 mg zdravila Cardivas na dan. Če pa ni želenega odziva, se lahko odmerek postopoma povečuje – s 14-dnevnimi odmori.

Uporaba pri ljudeh s stabilno angino pektoris.

Sprva (v prvih dveh dneh) je treba uporabiti 12,5 mg zdravila 2-krat na dan. Vzdrževalni odmerek je 25 mg z 2 odmerkoma na dan.

Če zdravilo ni dovolj učinkovito (vendar vsaj po 2 tednih), se lahko odmerek poveča na največ 50 mg z 2-kratnim odmerkom na dan (1 tableta po 25 mg). Na dan se ne sme uporabiti več kot 0,1 g snovi.

Starejši naj bi zdravilo sprva (prva 2 dni) jemali 2-krat na dan po 12,5 mg. Kasneje se zdravljenje nadaljuje z 2-kratnim dnevnim odmerkom 25 mg (največji dnevni odmerek).

Terapija v primeru kongestivnega srčnega popuščanja.

Odmerek je treba izbrati individualno, pri čemer je treba pri povečanju skrbno spremljati bolnikovo stanje. Prav tako je treba spremljati njegovo stanje v obdobju 2-3 ur od prve uporabe zdravila ali po prvem povečanju odmerka. Zdravilo se lahko dodatno uporablja le v primeru stabilnih kliničnih kazalnikov.

Pred uporabo zdravila Cardivas je treba prilagoditi velikost porcij in druga zdravila (diuretike, digoksin in zaviralce ACE). Zdravilo je treba jemati s hrano (da se zmanjša verjetnost ortostatskega kolapsa).

Sprva je treba dva tedna uporabljati 3,125 mg (0,5 tablete po 6,25 mg) dvakrat na dan. Če bolnik zdravljenje dobro prenaša, se lahko odmerek poveča na 6,25 mg dvakrat na dan. Kasneje se lahko odmerek poveča tudi na 12,5 mg dvakrat na dan in šele nato na 25 mg dvakrat na dan. Odmerek je treba povečati do najvišjih meja bolnikovega dobrega prenašanja zdravila.

Osebe, ki tehtajo manj kot 85 kg, naj jemljejo 25 mg snovi dvakrat na dan. Osebe, ki tehtajo več kot 85 kg (z blago obliko srčnega popuščanja), naj zdravilo jemljejo v dvakratnem odmerku po 50 mg na dan. Odmerek je treba povečati na 50 mg zelo previdno in pod stalnim zdravniškim nadzorom.

V začetni fazi zdravljenja ali pri povečanju odmerka se lahko pojavi prehodno poslabšanje manifestacij srčnega popuščanja, zlasti pri posameznikih s hudo obliko bolezni ali pri uporabi velikih odmerkov diuretikov. V tem primeru ni treba prekiniti zdravljenja ali povečati odmerka.

Če se zdravljenje prekine za obdobje, daljše od 14 dni, ga je treba nadaljevati z enkratnim dnevnim odmerkom 6,25 mg, s postopnim povečevanjem po zgoraj opisani shemi.

Če je treba zdravljenje prekiniti, se zdravilo postopoma ukinja v 14 dneh.

V primeru zmerne okvare jeter ali odpovedi jeter se odmerek izbere individualno za bolnika.

Zdravilo se uporablja ne glede na vnos hrane, vendar ga morajo ljudje s srčnim popuščanjem jemati s hrano, da upočasnijo absorpcijo in zmanjšajo verjetnost ortostatskega kolapsa.

• Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja v pediatriji, ker ni dovolj podatkov o njegovi uporabi pri osebah, mlajših od 18 let.

Uporaba Cardivas med nosečnostjo

Zdravilo Cardivas se med nosečnostjo ne uporablja. Če je zdravljenje potrebno med dojenjem, se dojenje prekine.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca, povezana s karvedilolom ali drugimi sestavinami zdravila;
• CH 4. razred po oceni NYHA;
• kronična pljučna obstruktivna patologija, ki jo spremlja bronhialna obstrukcija;
• klinični tip disfunkcije jeter;
• BA;
• kardiogeni šok;
• AV blok 2-3 stopnje;
• izrazita bradikardija (pod 50 utripov/min);
• SSSU (vključuje tudi blok SA);
• močno znižanje krvnega tlaka (sistolični kazalnik - manj kot 85 mm Hg);
• metabolična acidoza;
• variantna angina;
• huda motnja pretoka krvi v perifernih arterijah;
• kompleksno dajanje z diltiazemom ali verapamilom.

Stranski učinki Cardivas

V začetni fazi zdravljenja (reakcija na prvi odmerek) in v primeru povečanja odmerka se lahko pojavi močan padec krvnega tlaka. V takih primerih motnja izgine sama od sebe, brez spreminjanja odmerka zdravila. Med drugimi neželenimi učinki:

• lezije, ki prizadenejo osrednji živčni sistem: omotica, mišična oslabelost, glavoboli in sinkopa (redko in pogosto le na začetku terapevtskega cikla), pa tudi depresija, motnje spanja in parestezije;
• težave z vidnimi organi: zmanjšano solzenje, okvara vida in draženje oči;
• motnje, povezane s prebavili: driska, zaprtje, slabost, bolečine v trebuhu in bruhanje;
• motnje srčno-žilnega sistema: ortostatski simptomi, napadi angine pektoris, bradikardija, motnja AV prevodnosti, zmanjšan periferni pretok krvi, razvoj akutnega srčnega popuščanja in napredovanje obstoječega srčnega popuščanja;
• epidermalne lezije: občasno se pojavijo srbenje, alergijski izpuščaji, urtikarija in manifestacije, podobne lichen planusu. Hkrati se lahko pojavijo psoriatični plaki ali pa se razvije poslabšanje obstoječe psoriaze;
• presnovne motnje: hipervolemija ali -holesterolemija, periferni edem, zastajanje tekočine in hiperglikemija (pri diabetikih);
• Drugo: levkopenija ali trombocitopenija, zamašen nos, težave z uriniranjem, bolečine v okončinah, otekanje nog ali genitalij, zmanjšano delovanje ledvic, kseroftalmija, povečana aktivnost serumskih transaminaz in povečanje telesne mase.

Ljudje, ki so nagnjeni k razvoju astme, doživljajo napade hude zadušitve ali dispneje astmatičnega izvora.

Redko se pri ljudeh z aterosklerozo razvijeta disfunkcija jeter in akutna odpoved ledvic.

Pri diabetikih lahko zdravilo Cardivas povzroči razvoj latentne sladkorne bolezni. Uporaba zdravila lahko povzroči zmerno motnjo v ravnovesju sladkorja, vendar se to zgodi le redko.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve se lahko pojavi srčno popuščanje, bradikardija, kardiogeni šok, močan padec krvnega tlaka in srčni zastoj.

Če žrtev ni izgubila zavesti, je treba izzvati bruhanje, nato pa jo položiti vodoravno na hrbet z glavo navzdol in dvignjenimi nogami. Če je bolnik izgubil zavest, ga je treba položiti na bok. Poleg tega se izvajajo simptomatski ukrepi.

Med metodami terapije:

• v primeru hude bradikardije se da 0,5-2 mg atropina;
• uporaba simpatomimetikov (ob upoštevanju intenzivnosti njihovega delovanja, pa tudi bolnikove teže) - izoprenalina, dobutamina ali adrenalina.

Če je najizrazitejši simptom zastrupitve razširitev perifernih žil, je treba uporabiti mezaton ali norepinefrin. Hkrati je treba ves čas spremljati procese pretoka krvi.

Za odpravo bronhialnega spazma se uporabljajo agonisti β-adrenergičnih receptorjev (intravensko ali v obliki aerosola) ali intravenski aminofilin.

Če se pojavijo konvulzije, je treba klonazepin ali diazepam aplicirati intravensko z nizko hitrostjo.

V primerih hude zastrupitve s prevladujočimi znaki šoka se zdravljenje nadaljuje, dokler se bolnikovo stanje ne stabilizira, pri čemer se upošteva razpolovni čas karvedilola (ki je v 6-10 urah).

Zdravilo se med dializo ne izloča.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo okrepi aktivnost insulina (zmanjša intenzivnost ali prikrije manifestacije hipoglikemije).

Sočasna uporaba z diltiazemom ali SG lahko povzroči upočasnitev AV prevodnih procesov.

Zdravilo zviša raven digoksina v serumu.

Anestetiki okrepijo negativne inotropne in antihipertenzivne lastnosti karvedilola.

Pri uporabi z rifampicinom in fenobarbitalom se poveča hitrost presnove in zmanjšajo plazemske vrednosti zdravila.

Uvedba zaviralcev ACE in diuretikov poveča resnost hipotenzije.

Prepovedana je uporaba zdravila Cardivas v kombinaciji s tricikličnimi antidepresivi, pomirjevali, uspavali in etanolom, saj lahko to okrepi terapevtsko delovanje.

Kombinacija z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) zmanjša antihipertenzivne lastnosti zdravila.

Zdravila se ne sme uporabljati skupaj z antagonisti kalcija, ki se dajejo z intravenskimi injekcijami.

Uporaba zdravil pri posameznikih, ki uporabljajo diuretike, CG ali zaviralce ACE pri razvoju srčnega popuščanja, mora biti zelo previdna.

Prepovedano je predpisovanje zdravila v kombinaciji s snovmi, ki blokirajo delovanje kalcijevih kanalov (z verapamilom), in antiaritmiki razreda I.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Cardivas shranjujte izven dosega majhnih otrok. Temperatura – največ 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Cardivas se lahko uporablja 24 mesecev od datuma prodaje terapevtskega sredstva.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Corvazan, Carvidex s Carvedigamom, Coriol in Carvedilol s Carvidom in Cardilolom, pa tudi Medocardil in Carvetrend, Cardiostad in Talliton ter Protecard z Lacardio.