Lazid

Izdano s strani indijske korporacije EmCure Pharmaceuticals Co., Ltd. Antivirusna sistemska uporaba zdravila Lazid se že dolgo izkazuje za zelo učinkovito v boju proti presenetljivi okužbi, ki jo povzročajo različni patogeni sevi. Njeno mednarodno ime je Zidovudin in lamivudin.

Indikacije Lazid

Zdravilne učinkovine zdravila so takšne spojine, kot so zidovudin, lamivudin, ki določajo smer zdravila. Zato je navedba za uporabo Lazid. Zdravilo je predpisano kot del kombiniranega protivirusnega zdravljenja okužbe s HIV za starejše bolnike in mladostnike, katerih starost je presegla 12 let.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Obrazec za sprostitev

Sodobni farmakološki trg ponuja Lazid, katerega obliko so bele tablete v obliki ovalne, prekrite z zaščitnim samoraztopljivim filmom. Na eni od površin vsake tablice lahko vidite "LZD" vtisk, druga stran pa ima ločnico. Struktura ene enote proizvoda vključuje dve osnovni snovi, ki dajejo to zdravilo njegove lastnosti: 0,15 g lamivudina in dvakrat več gramov zidovudina. Obstajajo pomožne sestavine, kot so koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, laktoza, natrijev karboksimetil škrob, škrob, magnezijev stearat.

Pripravek je prevlečen s prevleko iz polietilenglikola 6000, smukca, hidroksipropil metilceluloze, metilparabena, titanovega dioksida E 171, propilparabena.

[8], [9]

Farmakodinamika

Lamivudin in zidovudin, ki so osnova za zdravilo Lazid, so razvrščeni kot visoko učinkovite kemične spojine, selektivni zaviralci reverzne reverzaze HIV-1 in HIV-2. Obe snovi imata sinergističen učinek, ki se medsebojno krepita. Zato lamivudin pomaga zidovudinu, da zavira replikacijo okužbe z virusom HIV v telesu pacienta.

Lazid popolnoma presnavlja intracelularne kinaze iz primarne oblike in do 5M-trifosfata (TF). Aktivne snovi obravnavanega zdravila so odlična osnova za retrogradno transkriptazo okužbe z virusom humane imunske pomanjkljivosti in zaviralci tega visoko učinkovitega encima.

Za protivirusni učinek Lazida je značilna prednostna uvedba monofosfatnega dela v strukturo genoma viral DNA. Užinkovit učinek zdravila vodi do porušitve strukturne verige DNA. In posledično umre patološko prizadeta celica.

[10], [11], [12],

Farmakokinetika

Zdravniki opozarjajo, da je Farmakokinetika Lazida precej visoka. Zdravilna učinkovina Zdravilo se popolnoma preskoči sluznico gastrointestinalnega trakta, ki kaže izvrstno biorazpoložljivost: odstotek absorpcije lamivudina je približno 85%, absorpcija zidovudin biološka uporabnost je nekoliko manjša, vendar kljub temu je tudi precej visoka - do 70%.

V povprečju največje število aktivnih kemikalij v krvni plazmi opazili: lamivudin - po obdobju od pol ure do dveh ur, količinska koncentracija od 1,3 do 1,8 mg / ml, medtem ko AZT - od petnajst minut do dveh ur, koncentracija 1,5 do 2,2 mg / ml. Časovni interval in raven sestavin zdravila Lazid so neposredno odvisni od starosti bolnika, značilnosti dela in resnosti patologije, ki je prisotna v telesu.

Farmakokinetika lamivudina ustreza linearnim zakonom, njegov Vd (volumen porazdelitve) je v povprečju 1,3 l / kg (če temelji na terapevtskem odmerku). Vd zidovudina je znašal 1,6 l / kg. Hkrati sta obe kemični spojini šibko (nižji od 36%), vezan na albumin v krvni plazmi. Glavne sestavine zdravila Lazid zlahka spadajo v elemente osrednjega in perifernega živčnega sistema ter v tekočino hrbtenjače.

Lamivudin kaže precej nizek presnovek, zato se skoraj nespremenjen izloča iz telesa skozi ledvice z urinom. Parametri presnove v jetri so precej nizki in se gibljejo od 5 do 10%.

Osnovni metabolit zidovudina v krvi in urinu je 5-glukuronid. Do 80% te sestavine je odstranjeno iz telesa po ledvični poti. Če je bilo zdravilo intravensko dajano, je produkt preoblikovanja zidovudina 3-amino-3-deoksietimidin, ki se po izločanju ledvic nahaja v urinu.

Povprečni T1 / 2 (razpolovni čas) lamivudina je med pet in sedmimi urami, pri čemer je odmerek ledvic približno 70% in ga olajša kationski transportni sistem. Če obstaja bolezen v zgodovini bolnika, ki jo kaže očistek kreatinina manj kot 50 ml / min, je treba ustrezno zmanjšati količino Lazid, vbrizgano v telo.

Če je potrebno zdravilo dati v veno, je razpolovni čas T1 / 2 v povprečju približno eno uro in deset minut. Ledvični očistek te sestavine zdravila Lasid se določi pri 0,34 l / h / kg. Ta indikator se tvori iz glomerularne filtracije in stopnje aktivnosti ledvične tubularne sekrecije. Zato je v prisotnosti bolnika z anamnezo ledvične disfunkcije kvantitativni indeks zidovudina v krvni plazmi znatno povečan.

Farmakokinetika Lazid pri otrocih je povsem enak kot pri odraslih bolnikih. Nima vpliva na te značilnosti in nosečnost ženske.

[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Odmerjanje in dajanje

Upoštevati je treba, da morajo predpisati, voditi in nadzirati zdravljenje samo usposobljeni strokovnjaki z izkušnjami pri aretaciji okužbe z virusom HIV. Zdravilo se jemlje brez žvečenja in ne glede na čas porabe hrane. Če je pacient fizično težko pogoltniti celotno zdravilo, je dovoljeno, da prekine in hrani s polno tekočo ali tekočo konsistenco. Način uporabe in odmerka je predpisal zdravnik, ki je zdravnik, vodilna bolezen. Priporočeni osnovni odmerek je enkratni odmerek zdravila Lazid dvakrat na dan.

Če pacient trpi zaradi pomanjkanja ledvičnega encima (očistka kreatinina pod 50 ml na minuto), se koncentracija aktivnih snovi zdravila v bolnikovi krvi poveča zaradi zmanjšanja stopnje njihove uporabe in odstranitve iz telesa. V tem primeru je potreben zaseben pristop k izbiri odmerka in najbolje je izbrati dve zdravili: ločeno lamivudin z odmerkom in ločeno zidovudin. To bo olajšalo izbiro količinske komponente vsake kemične spojine.

Če pacient trpi zaradi patologije delovanja jeter, zdravniki opažajo znatno kumulacijo zidovudina v telesu pacienta, kar vedno vpliva na zmanjšanje interakcije z glukuronsko kislino. Tovrstnim bolnikom je priporočljivo imenovati lamivudin in zidovudin kot ločena zdravila. To bo omogočilo izbiro količinskega odmerka za zidovudin.

Če telo pacienta, ob prejemu Lazida daje škodljive simptome v obliki izrecne anemije (nivo hemoglobina v krvi pod 9 g / dl ali 5,59 mmol / l), kot tudi nevtropenija (nevtrofilcev manj 1.0h109 / l), je treba zdravnik prilagodi odmerek zidovudina. V tem primeru se priporoča tudi uporaba zdravil, ki vsebujejo lamivudin in zidovudin, ki ločeno vsebujejo.

Posebne pripombe glede uporabe zdravila Lazid pri starejših ljudeh ni, vendar je treba še vedno določiti, da je treba takšno kategorijo pacientov predpisati s posebno skrbjo za katerokoli zdravilo. To je posledica tistih starostnih sprememb, ki so že prisotne v bolnikovem telesu.

[32], [33], [34], [35]

Uporaba Lazid med nosečnostjo

Spremljanje prejemanje priprava Lazid pokazala, da je, če je mati sprejela zdravilo v času, ki nosi otroka, njena stopnja koncentracije v serumu mater sovpadala s svojo kakovostno in količinsko sestavo krvi ploda, kot tudi v krvi popkovnice med porodom. Takšni kazalci potrjujejo enostavno prepustnost sestavin zdravila prek hematoplacentalne pregrade.

Dokazano je, da je uporaba Lazid med nosečnostjo, še posebej njegova komponenta zidovudin, kot tudi uvedba novorojenčka po rojstvu, lahko bistveno zmanjša tveganje za pridobivanje virusa HIV - okužbe z matere na otroka, vendar se bistveno poveča verjetnost neželenih učinkov. Podatki o podobnih lastnostih lamivudina še niso bili najdeni.

Zelo previdno je potrebno vzeti Lazidum in med dojenjem otroka s prsi. Samo zdravnik, ki se zdravi, lahko daje dovoljenje za dajanje zdravila, morda bo treba izločiti dojenje v času zdravljenja z zdravili.

Kontraindikacije

Vsaka droga poleg svojih "pozitivnih" lastnosti, katerih namen je ustaviti ta ali tisti problem, ima svoje negativne lastnosti. Obstajajo tudi kontraindikacije za uporabo Lazid.

• Prekomerna občutljivost za sestavine zdravila.
• Ledvična disfunkcija (očistek kreatinina manj kot 50 ml / min).
• Nevtropenija je patologija, za katero je značilno zmanjšanje števila nevtrofilcev v krvni plazmi. V tem primeru je manj kot 0,75 x10 ⁹ / l.
• Obdobje obolevanja in dojenja otroka pri ženskah.
• Anemija (digitalni hemoglobin je manjši od 4,65 mmol / l ali 7,5 g / dl).
• Zdravilo je kontraindicirano pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

[24], [25], [26]

Stranski učinki Lazid

Neželeni učinki Lazida lahko glede na resnost patologije in splošno stanje pacientovega telesa kažejo naslednje:

• Simptomatologija bolečine v glavi.
• Podtashnivanie.
• Leukopenija, nevtropenija, ki vedno povzroči anemijo. Indikatorji anemije so lahko taki, da se lahko zahteva transfuzija krvi.
• Težave s spanjem.
• Omotičnost.
• Zmanjšajte splošni ton telesa.
• Manifestacije vročine.
• Boleči zasegi v epigastriju, ki prispevajo k pojavu bruhanja.
• Rinoreja (nosna votlina je napolnjena z veliko količino sluznice).
• Kašeljni napadi.
• Driska.
• Prehodna rast števila jetrnih encimov: aspartat aminotransferaza (AST), bilirubin in alanin-aminotransferaza (ALT).
• Bolečine v sklepih in mišicah.
• Srbenje in izpuščaj na koži.
• Anoreksija.
• Depresivno stanje, ekscitabilnost.
• Nenapolnjenost.
• Zmanjšana duševna aktivnost.
• Konvulzije.
• Trombocitopenija (zmanjšano število trombocitov v periferni krvi).
• Kardiomiopatija (vnetje srčne mišice).
• Motnje prebavne motnje.
• Pigmentne spremembe na kožnih in nohtnih ploščah.
• Povečano potenje.
• Pogosto nagnjenost k uriniranju.
• Panj.

Ni dovolj gotovosti, ali so ti neželeni učinki povzročeni z Lazidom ali so manifestacije same bolezni, v vsakem primeru pa mora biti zdravnik, ki se zdravi, obveščen o simptomih, ki se pojavijo. Do danes ni podatkov, ki bi pokazali toksičnost dodatka za to zdravilo.

[27], [28], [29], [30], [31]

Preveliko odmerjanje

S precejšnjim presežkom potrebne količine zdravila, ki se jemlje, se telo odziva z odzivom na neprijetne simptome. Preveliko odmerjanje zdravila Lažne, aktivne snovi, ki so lamivudin in zidovudin, lahko povzročijo splošno zastrupitev bolnikovega telesa. V primeru odkrivanja prvih simptomov zastrupitve je treba v takšnem vzorcu izvajati standardne ukrepe: čiščenje prizadetega organizma (možna uporaba prekinitvene hemodialize) in uvedba vzdrževalnega zdravljenja. Ko je bil Lazid preobremenjen, ni bilo zabeleženih primerov smrti. Ni protistrupa z enim agentom, zato je terapija simptomatična.

[36],

Interakcije z drugimi zdravili

Izhajajoč iz dejstva, da sta obe komponenti lamivudina in zidovudina osnovna sestavina zadevnega zdravila, so interakcije Lazida z drugimi zdravili neposredno odvisne od značilnosti teh komponent. Če upoštevamo lamivudin, nato pa, zaradi nizke bolezni metabolizma (le majhen del tega presnavljajo interakcijo z plazemskih proteinov), primarne, v nespremenjeni obliki, se igra kemična snov izloči skozi ledvica.

Zidovudin slabo sodeluje tudi z beljakovinskim delcem krvi, vendar se za razliko od lamivudina njegova presnova pojavlja predvsem v jetrih, obnavlja pa se v neaktivni glukuronid.

Spodaj so zveneli nekatera zdravila ali razredi zdravil, ki jih je treba bolj previdno uporabljati pri zdravljenju z zdravilom Lazid. Če upoštevamo medsebojni vpliv dveh glavnih komponent, je treba omeniti, da zidovudin ne vpliva neposredno na farmakokinetiko lamivudina. Medtem ko je obrnjen učinek še vedno opazen: opažena je rast (približno 13%) trajanja delovanja zidovudina na pacientovem organizmu in pojavlja se tudi povečanje njegove največje količinske komponente v krvi (do 28%).

Med interakcijo Lazida s fenitoinom je bilo opaženo zmanjšanje količinske komponente slednjega v plazmi (v enem primeru je bil podan nasprotni indikator - povečana je bila kopičenje fenitoina v krvi). Ta značilnost zdravila kaže na potrebo po nenehnem spremljanju količine sočasne substance Lazide v plazmi.

V primeru uporabe zidovudina v ozadju terapevtskega zdravljenja z paracetamolom obstaja povečano tveganje za nevtropenijo. To še posebej velja za dolgotrajno zdravljenje. Paracetamol ne vpliva na plazemsko koncentracijo zidovudina in njegovo presnovo.

Lamivudin terapija na trimetoprima (ena od komponent kotrimoksazola) skupaj s povečanjem (40%) prve koncentracije v krvi (pri terapevtskih odmerkov). Lamivudin sama ne vpliva na co-trimoksazol in njegove derivate. Učinki trimetoprima na zidovudin niso dokumentirani. Eden mora biti previden pri kombiniranju teh dveh zdravil, zlasti tistih z ledvično odpovedjo.

Medsebojna Lazida uporabljati z aspirinom, indometacin, kodein, zmanjšuje presnovo zidovudina, inhibira njegovo sposobnost, da se pretvorijo v glukoronidov, kakor tudi obstaja neposredna blokada mikrosomskih jetrnih encimov. Priporočila za skupno uporabo zdravila Lazide in ribavirina (analog nukleozidov) ni priporočljiva, saj ta druga zdravila v in vitro zavirajo antivirusne značilnosti zidovudina. Obstajajo dokazi, da probenecid podaljša razpolovni čas T ½ zidovudina od bolnikovega telesa in blokira njegovo preoblikovanje v glukuronide.

Zato je pred uvedbo zdravil v protokol zdravljenja potrebno temeljito preučiti medsebojno delovanje Lazida z drugimi zdravili, še posebej, če zadeva dovolj dolg potek terapevtske terapije.

[37], [38], [39], [40], [41], [42]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba hraniti na temnem prostoru pri sobni temperaturi od 15 do 25 ° C. Lažni pogoji shranjevanja ne omogočajo zvišanja temperature na 30 ° C in tresenja zdravila, saj se v tej situaciji začne pretvorba površine zdravila v gelasto strukturo. Držite Lazid na krajih, ki niso dostopni otrokom!

[43], [44]

Rok uporabnosti

Farmakološko zdravilo Lazid se sprosti v lekarni, če je na voljo recept. Rok uporabnosti je naveden na embalaži in traja dve leti. Zdravilo ni priporočljivo uporabljati po izteku obdobja skladiščenja.

[45]