Lethorayp

Letorape je zdravilo, ki upočasni aktivnost encimov in je poleg tega antagonist hormonov.

Aktivna sestavina zdravila, letrozol, ima protitumorski učinek. Kompetitivno se sintetizira s protetično regijo - hemom hemoproteina 450. Deluje kot aromatazna podenota, ki sodeluje v procesih pretvorbe androgenov v estradiol z estronom, poleg tega pa upočasni biosintezo tkivnih estrogenov in odpravi njihov stimulativni učinek na rast tumorjev. [ 1 ]

Indikacije Lethorayp

Uporablja se kot zdravilo prve izbire pri zdravljenju pogostih vrst raka dojke pri ženskah po menopavzi.

Poleg tega je predpisan med predoperativnim zdravljenjem lokalnih vrst karcinoma dojke (odvisnih od estrogena) pri ženskah po menopavzi, s poznejšim kirurškim posegom za ohranjanje organov v primerih, ko takšen kirurški poseg prvotno ni bil načrtovan (po posegu je treba odločitev o nadaljnji uporabi zdravila Letoraip sprejeti ob upoštevanju splošno sprejetih režimov zdravljenja).

Obrazec za sprostitev

Zdravilna učinkovina se sprošča v tabletah - 10 kosov v pretisnem omotu; pakiranje vsebuje 3 taka pakiranja. Lahko se sprosti tudi s 6 tabletami v celični ploščici, 5 ploščicami v pakiranju.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se snov popolnoma absorbira; biološka uporabnost je približno 100 %. V žilju se približno 60 % zdravila sintetizira z beljakovinami (predvsem z albuminom), poleg tega pa se kopiči v eritrocitih.

V primeru jemanja povprečnih odmerkov zdravila se ravnotežne vrednosti dosežejo po 0,5–1,5 meseca. V jetrih se zdravilo uniči in tvori derivate, ki nimajo aktivnosti. [ 2 ]

Razpolovna doba je približno 48 ur. Izločanje poteka v obliki biotransformacijskih elementov, predvsem skozi ledvice; zdravilo se ne kopiči.

Znižanje ravni estrogena, ki ga povzroči dolgotrajna vsakodnevna uporaba pri razširjenem raku dojke pri ženskah, starejših od 50 let, je v povprečju 85 % začetnih vrednosti. Tako pri zadostni kot neznani afiniteti končnic do estrogenov uporaba zdravila povzroči delno ali popolno regresijo neoplazme v 23 % opaženih primerov, poleg tega pa tudi zmanjšanje števila smrti in recidivov.

Letrozol je alternativa toremifenu (ali tamoksifenu) pri ženskah po menopavzi in se uporablja, kadar sta ta zdravila neučinkovita.

Odmerjanje in dajanje

Odrasli (tudi starejši) morajo jemati 2,5 mg snovi enkrat na dan (dnevno). Zdravljenje se nadaljuje 5 let oziroma do ponovitve bolezni.

• Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja v pediatriji (pri osebah, mlajših od 18 let).

Uporaba Lethorayp med nosečnostjo

Zdravila se ne sme dajati nosečnicam ali doječim materam.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo v primerih hude intolerance, povezane s sestavinami zdravila, hude disfunkcije jeter ali ledvic (očistek kreatinina pod 10 ml na minuto) in med premenopavzo.

Stranski učinki Lethorayp

Neželeni učinki vključujejo:

• infekcijske lezije: včasih se pojavijo okužbe sečil;
• motnje, povezane z novotvorbami: včasih se pojavi bolečina;
• motnje, ki vplivajo na hematopoetski sistem: včasih se razvije levkopenija;
• težave s presnovnimi procesi: pogosto se pojavi anoreksija ali poveča apetit. Včasih se opazijo splošni edemi ali hiperholesterolemija;
• duševne manifestacije: včasih opazimo tesnobo ali depresijo;
• disfunkcija živčnega sistema: pogosto se pojavijo omotica ali glavoboli. Včasih se pojavijo nespečnost ali zaspanost, griža, izguba spomina in motnje okusa. Cerebrovaskularne manifestacije se pojavljajo sporadično;
• motnje vida: včasih se pojavi draženje oči ali zamegljen vid, pa tudi siva mrena;
• Lezije, povezane s srčno-žilnim sistemom: včasih se pojavijo tahikardija, palpitacije ali tromboflebitis. Občasno se pojavijo pljučna embolija, miokardni infarkt, arterijska tromboza ali zvišanje krvnega tlaka;
• motnje dihanja: občasno se pojavi dispneja;
• težave, ki vplivajo na prebavila: pogosto se pojavijo bruhanje, driska, dispepsija, zaprtje ali slabost. Včasih se pojavijo stomatitis, bolečine v trebušni votlini ali suha ustna sluznica, raven intrahepatičnih encimov pa se poveča;
• motnje, povezane z epidermisom: pogosto se pojavijo hiperhidroza, alopecija ali izpuščaji. Včasih – urtikarija, suha koža ali srbenje;
• mišično-skeletne motnje: pogosto se pojavijo artralgija, mialgija, artritis ali bolečine, ki prizadenejo kosti;
• motnje uriniranja: včasih se pojavi povečanje pogostosti uriniranja;
• težave z reproduktivno aktivnostjo: včasih se pojavi izcedek ali krvavitev iz nožnice, bolečine v mlečnih žlezah, pa tudi suhost vaginalne sluznice;
• imunske motnje: lahko se razvijejo anafilaktoidni simptomi ali Quinckejev edem;
• sistemske lezije: pride predvsem do prekrvavitve. Pogosto se pojavi periferni edem ali utrujenost. Včasih se pojavijo žeja, suhe sluznice ali povišana temperatura.

Pogoji shranjevanja

Letoraip je treba shranjevati na mestu, zaščitenem pred vlago in majhnimi otroki. Temperaturne vrednosti - ne več kot 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Letorape se lahko uporablja 24 mesecev od datuma izdelave farmacevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Aralet, Letromara, Lezra z letrozolom, Femara, Letero in Letrotera ter Etrusil.