Lindaxa

Lindaxa je podskupina anorektičnih zdravil s centralnim tipom terapevtskega učinka. Aktivna sestavina sibutramin vodi do blokiranja procesov ponovnega privzema bioaktivnih elementov (vključno z noradrenalinom in serotoninom).

Do izgube teže pride zaradi izrazitega učinka zdravila na centre za nasičenost s hrano, kar na koncu vodi do zmanjšanja bolnikovega apetita. [ 1 ]

Indikacije Lindaxa

Uporablja se za debelost v naslednjih primerih:

• Kazalniki ITM ≥30 kg/m2;
• Vrednosti ITM ≥27 kg/m2, kadar so prisotni tudi dodatni negativni dejavniki ( dislipidemija ali sladkorna bolezen tipa II).

Obrazec za sprostitev

Zdravilna snov se sprošča v kapsulah s prostornino 10 mg (30 ali 90 kosov na pakiranje) in 15 mg (90 kosov na škatlo).

Farmakodinamika

Zdravilo nima blokirnega učinka na ponovni privzem elementov MAO in tudi ne kaže afinitete za glavne končnice (vključno s histaminom, dopaminergičnimi, serotoninskimi, benzodiazepinskimi in adrenergičnimi receptorji). [ 2 ]

Farmakokinetika

Biotransformacija sibutramina poteka v jetrih, pri čemer nastajajo presnovni elementi s terapevtskim delovanjem.

Vrednosti Cmax v plazmi za enkratni odmerek zdravila se zabeležijo po 1-1,5 urah (za aktivno sestavino) in tudi po 3 urah (za presnovne komponente s terapevtsko aktivnostjo).

Razpolovni čas sibutiramina je približno 60 minut; za presnovne snovi, ki kažejo zdravilno aktivnost, pa je v 14–16 urah.

Odmerjanje in dajanje

Sprva se zdravilo uporablja v dnevnem odmerku 10 mg (enkratna uporaba); kapsule je treba sprati z navadno vodo. Če se v prvem mesecu zdravljenja teža zmanjša za manj kot 2 kg, je treba odmerek zdravila povečati na 15 mg. Če po uvedbi tega odmerka ni učinka, je treba zdravilo prekiniti. Poleg tega se zdravilo prekine, če se po izgubi teže pridobi še 3+ kg.

Zdravljenje z zdravilom lahko traja največ 1 leto, saj ni zanesljivih podatkov o varni uporabi zdravila Lindaxa v daljšem časovnem obdobju.

Med zdravljenjem mora bolnik prilagoditi tudi življenjski slog, da prepreči povečanje telesne teže po prenehanju zdravljenja.

• Vloga za otroke

Zdravilo ni predpisano pri pediatriji (mlajši od 18 let).

Uporaba Lindaxa med nosečnostjo

Zdravila se ne sme uporabljati med nosečnostjo. [ 3 ]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• osebna preobčutljivost za sibutramin ali druge sestavine zdravila;
• motnje hranjenja (anamneza bulimije ali anoreksije);
• debelost, ki jo povzročajo organski dejavniki;
• anamneza ali trenutna prisotnost duševne bolezni;
• IHD;
• uporaba skupaj z zaviralci MAO ali v obdobju manj kot 14 dni po prenehanju njihove uporabe;
• jemanje antipsihotikov, antidepresivov ali triptofana;
• kapi ali TIA;
• Tourettova motnja;
• dekompenzirano kongestivno srčno popuščanje;
• anomalije v razvoju srca, ki so prirojene narave;
• tahiaritmija ali aritmija;
• povišan krvni tlak (maligna oblika ali slabo nadzorovan);
• disfunkcija ščitnice, pri kateri opazimo povečano proizvodnjo hormonov;
• huda ledvična/jetrna disfunkcija;
• hiperplazija v območju prostate;
• osebe, starejše od 65 let.

Stranski učinki Lindaxa

Razvoj neželenih učinkov se pogosto pojavi v prvih 3-4 tednih zdravljenja; ne zahtevajo prilagoditve odmerka ali prekinitve zdravljenja.

Pogosto se pojavijo zaprtje, izguba apetita, kserostomija in motnje spanja.

Redko so opazili dispepsijo, zvišan krvni tlak, pospešen srčni utrip, znake vazodilatacije (vročina in zardevanje obraza), hiperhidrozo, tesnobo, glavobole, poslabšanje obstoječih hemoroidov in omotico.

Vaskulitis hemoragičnega tipa ali nefritis se pojavlja sporadično, poleg tega pa se zmanjša število trombocitov ali pa se prehodno poveča vrednost jetrnih encimov.

Preveliko odmerjanje

Možni znaki zastrupitve vključujejo okrepitev negativnih učinkov zdravil.

V primeru prevelikega odmerjanja je treba zdravilo čim hitreje izločiti iz telesa. Izvede se izpiranje želodca, predpišejo se sorbenti in izvajajo se simptomatski ukrepi. V primeru močnega zvišanja krvnega tlaka ali pospešenega srčnega utripa je potrebna uporaba zaviralcev β.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila, ki zavirajo delovanje CYP 3A4 (to vključuje eritromicin s troleandomicinom, ketokonazol in ciklosporin), lahko povzročijo zvišanje ravni sibutiramina v plazmi – to je treba upoštevati pri predpisovanju zdravil.

Snovi, ki lahko inducirajo aktivnost encima CYP 3A4 (vključno s karbamazepinom s fenobarbitalom, rifampicinom z deksametazonom in makrolidi), povečajo hitrost presnovnih procesov zdravila Lindaxa.

Kombinacija z zdravili, ki vplivajo na raven serotonina, lahko povzroči zastrupitev s serotoninom ali serotoninsko krizo.

Zdravilo je treba zelo previdno kombinirati z zolmitriptanom, nekaterimi opiati ter sumatriptanom in dihidroergotaminom.

Verjetnost razvoja interakcij pri uporabi zdravil s snovmi, ki povišujejo srčni utrip in krvni tlak, ter zdravili z antitusičnim delovanjem, je bila zelo malo raziskana.

Enkratna uporaba z alkoholom ne povzroči razvoja negativnih manifestacij, vendar bo imela njegova redna uporaba negativen učinek, saj je v nasprotju z dieto (zaradi visoke ravni kalorij).

Kombinacija z zaviralci MAO je popolnoma prepovedana. Če je jemanje zdravila potrebno, je treba zaviralec MAO prekiniti vsaj 14 dni pred predpisovanjem zdravila Lindaxa.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Lindaxa je treba shranjevati v temnem in vlažnem prostoru; dovoljena temperatura je največ 30 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Lindaxa se lahko uporablja v 24 mesecih od datuma prodaje terapevtske snovi.

Analogi

Analogi zdravila so Orsoten, Ponderal z Izolipanom, Multisorb in Fepranon z Miraprontom, pa tudi Fenfluramin, Meridia in Xenical.

Ocene

Lindaxa prejema mešane ocene bolnikov. Zdravilo učinkovito odpravlja odvečno težo, vendar ima hkrati veliko število kontraindikacij in negativnih učinkov, zaradi katerih ga ne moremo šteti za popolnoma varnega za zdravje.