Melperon

Melperon je zdravilo iz podskupine butirofenonov in kaže zanje značilne nevroleptične učinke.

Zdravilo blokira aktivnost dopaminskih končičev, kar vodi do oslabitve intenzivnosti dopaminskega nevrotransmiterja. Hkrati zdravilo kaže močan antiserotonergični učinek, medtem ko se antipsihotični učinek razvije le z uvedbo velikih odmerkov zdravila. [ 1 ]

Melperon lahko povzroči razvoj antiaritmičnega delovanja in mišične relaksacije. [ 2 ]

Indikacije Melperon

Uporablja se za naslednje motnje:

• disomnija, psihomotorična vznemirjenost ali vznemirjenost in zmedenost pri starejših in ljudeh z duševnimi motnjami;
• demenca, nevroze ali psihoze, pa tudi oligofrenija, povezana z organsko poškodbo možganov.

Obrazec za sprostitev

Zdravilna učinkovina se sprošča v obliki tekočine za peroralno uporabo - 5 mg/ml v vialah s prostornino 0,2 ali 0,3 l. V pakiranju - 1 taka viala in merilna skodelica.

Farmakodinamika

Melperonijev klorid je butirofen. Njegova hitrost sinteze s končnicami D2 je skoraj 200-krat nižja kot pri haloperidolu. Poleg dopaminergičnega učinka ima zdravilo tudi močan antiserotonergični učinek.

Po dajanju melperona opazimo afektivno sprostitev, ki je vezana na velikost odmerka zdravila in ima tendenco zmanjšanja zaspanosti. Antipsihotična aktivnost proti deliriju, halucinacijam in avtizmu se razvije le pri uporabi velikih odmerkov zdravila.

Poleg zgoraj opisanih osnovnih lastnosti, ki so značilne za nevroleptike s šibkim učinkom, ima zdravilo antiaritmične in mišično-relaksantne učinke.

Melperon se od drugih nevroleptikov razlikuje po tem, da v terapevtskih odmerkih ne vpliva na prag možganskih konvulzij. Pri uporabi povprečnih terapevtskih odmerkov zdravila lahko opazimo rahlo zvišanje tega praga.

Aktivnost zdravila glede ekstrapiramidne motorične aktivnosti je precej šibka.

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi se zdravilo v celoti in hitro absorbira, pri čemer se med prvim intrahepatičnim prehodom intenzivno presnavlja.

Cmax v plazmi se opazi 60–90 minut po zaužitju zdravila.

V primeru povečanja odmerka pride do nelinearnega povečanja vrednosti Cmax melperona v plazmi zaradi posebnosti intrahepatičnih presnovnih procesov.

Stopnja sinteze beljakovin je 50 % (18 % se sintetizira z intraserumskim albuminom).

Uživanje hrane ne spremeni absorpcije zdravila ali njegove ravni v krvi.

Melperon se v veliki meri presnavlja intrahepatično, skoraj v celoti; 5–10 % nespremenjene aktivne sestavine se izloči skozi ledvice. Razpolovni čas enkratnega odmerka je približno 4–6 ur. V primeru ponavljajočega se dajanja se ta vrednost poveča na približno 6–8 ur.

Presnovnih procesov zdravila ne spreminjajo snovi, ki inducirajo intrahepatične encime (fenitoin s fenobarbitalom in karbamazepinom), kar ga loči od drugih derivatov butirofenona.

Odmerjanje in dajanje

Odmerek se izbere ob upoštevanju starosti, osebne občutljivosti, teže in resnosti bolezni.

Za dosego blagega sedativnega učinka, ki ga spremlja izboljšanje razpoloženja, se zdravilo uporablja v dnevnem odmerku 20-75 mg.

Osebe z zmedenostjo in vznemirjenostjo naj zdravilo sprva jemljejo v odmerku 0,05–0,1 g na dan. Po potrebi se lahko ta odmerek na recept zdravnika poveča na 0,2 g. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 0,4 g.

• Vloga za otroke

Ni namenjeno za uporabo pri osebah, mlajših od 12 let.

Uporaba Melperon med nosečnostjo

Melperona se ne sme predpisovati nosečnicam.

Če je med dojenjem potrebna uporaba, je treba dojenje med zdravljenjem prekiniti.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca na melperon, druge butirofenone ali druge sestavine zdravila;
• akutna zastrupitev ali koma, ki jo povzročajo opiati, alkohol, uspavala in druga psihotropna zdravila, ki oslabijo centralni živčni sistem (antidepresivi z nevroleptiki in litijevimi solmi);
• huda odpoved jeter;
• zgodovina CNS.

Stranski učinki Melperon

Glavni stranski učinki:

• znižan krvni tlak, utrujenost, refleksno povečanje srčnega utripa in ortostatska disregulacija;
• znaki tresoče paralize (togost in tremor), motnje hotenih gibov (ekstrapiramidne manifestacije) in hiperkinezija;
• oslabitev procesov odtoka žolča, začasno povečanje aktivnosti jetrnih encimov in zlatenica;
• epidermalni znaki alergije;
• trombocito-, levko- ali pancitopenija.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravili lahko povzroči okrepitev negativnih simptomov.

Izvajajo se simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba zdravila skupaj z etilnim alkoholom povzroči povečanje aktivnosti slednjega.

Uporaba v kombinaciji s snovmi, ki zavirajo delovanje osrednjega živčnega sistema (vključno z analgetiki, antihistaminiki, uspavali in drugimi psihotropnimi zdravili), lahko povzroči povečanje sedativnega učinka ali depresijo dihanja.

Uporaba zdravil skupaj s tricikličnimi antidepresivi lahko povzroči medsebojno povečanje delovanja zdravil.

Kombinacija z zdravilom lahko okrepi delovanje antihipertenzivnih zdravil.

Uporaba z antagonisti dopamina (npr. levodopo) lahko zmanjša terapevtski učinek agonista dopamina.

Uporaba nevroleptikov v kombinaciji z drugimi antagonisti dopamina (na primer z metoklopramidom) lahko povzroči povečanje intenzivnosti ekstrapiramidnih motenj.

Sočasna uporaba melperona s snovmi, ki imajo holinolitično delovanje (npr. atropin), lahko okrepi holinolitični učinek. V tem primeru se lahko razvijejo motnje vida, zvišan intraokularni tlak, zaprtje, kserostomija, pospešen srčni utrip, slinjenje, motnje uriniranja, hipohidroza, težave z govorom in delna amnezija. Intenzivnost učinka melperona se lahko oslabi z zmanjšanjem njegove absorpcije v prebavilih.

Butirofenoni lahko s čajem, kavo in mlekom tvorijo spojine, ki zmanjšajo njihovo topnost; zaradi tega se zdravilo težje absorbira.

Glede na to, da melperon povzroči le dokaj šibek in kratkotrajen porast ravni prolaktina, se lahko učinek zdravil, ki zavirajo delovanje prolaktina (na primer gonadorelina), zmanjša. Takšna interakcija se do danes še ni razvila, vendar je ne smemo popolnoma izključiti.

Amfetaminski stimulansi lahko oslabijo antipsihotične učinke zdravila.

Adrenalin lahko povzroči razvoj tahikardije in paradoksalno znižanje krvnega tlaka.

Sočasna uporaba z melperonom lahko zmanjša zdravilni učinek fenilefrina.

Kombinacija z dopaminom lahko povzroči antagonistični učinek na periferno vazodilatacijo (na primer ledvičnih arterij) ali, če se da velik odmerek dopamina, vazokonstrikcijo.

Izključiti je treba sočasno uporabo zdravil, ki lahko podaljšajo interval QT (vključno z makrolidi, antiaritmiki tipa IA ali III, pa tudi antihistaminiki), povzročijo razvoj hipokaliemije (na primer diuretiki) ali upočasnijo intrahepatično razgradnjo zdravila (vključno s fluoksetinom s cimetidinom).

Pogoji shranjevanja

Melperon je treba shranjevati izven dosega otrok. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Melperon se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave zdravila. Odprta steklenica ima rok uporabnosti 2 meseca.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Halopril s Halomondom, Senormom in Haloperidol z Droperidolom.