Melperon

Melperon je zdravilo iz podskupine butirofenonov in dokazuje njihov značilni antipsihotični učinek.

Zdravilo blokira aktivnost dopaminskih končičev, kar vodi v oslabitev intenzivnosti vpliva dopaminskega nevrotransmiterja. Poleg tega zdravilo kaže močan antiserotonergični učinek, medtem ko se antipsihotični učinek razvije le z uvedbo velikih porcij zdravil. [1]

Melperon lahko povzroči razvoj antiaritmične aktivnosti in sprostitev mišic. [2]

Indikacije Melperon

Uporablja se pri naslednjih kršitvah:

• disomnija, psihomotorično vznemirjenje ali vznemirjenost in zmedenost pri starejših in ljudeh z duševnimi motnjami;
• demenca , nevroze ali psihoze, pa tudi oligofrenija, povezana z možganskimi lezijami organskega tipa.

Obrazec za sprostitev

Snov, ki se sprošča, je v obliki tekočine za peroralno dajanje - 5 mg / ml v steklenicah s prostornino 0,2 ali 0,3 litra. Znotraj pakiranja - 1 steklenica in skodelica za odmerjanje.

Farmakodinamika

Melperon hidroklorid je butirofen. Njegov indeks sinteze z zaključki D2 je skoraj 200 -krat nižji od indeksa haloperidola. Poleg dopaminergičnega učinka ima zdravilo tudi močan antiserotonergični učinek.

Po uvedbi melperona opazimo afektivno sprostitev, ki ponavadi zmanjša zaspanost, vezano na velikost odmerka zdravila. Antipsihotična aktivnost v zvezi z blodnjami, halucinacijami in avtizmom se razvije le z uporabo velikih odmerkov zdravila.

Poleg zgoraj opisanih osnovnih lastnosti, ki so značilne za antipsihotike s šibkim učinkom, ima zdravilo antiaritmične in mišično relaksantne učinke.

Melperon se od drugih antipsihotikov razlikuje po tem, da v terapevtskih delih ne vpliva na možganski konvulzivni prag. Rahlo povečanje tega praga bo verjetno opaženo pri uporabi srednjih terapevtskih odmerkov zdravila.

Aktivnost zdravila glede na ekstrapiramidno motorično aktivnost je precej šibka.

Farmakokinetika

Pri peroralnem dajanju se zdravilo popolnoma absorbira in z veliko hitrostjo pri intenzivnih presnovnih procesih med prvim intrahepatičnim prehodom.

Cmax v plazmi se zabeleži po 60-90 minutah od trenutka dajanja zdravila.

V primeru povečanja odmerka pride do nelinearnega povečanja plazemskih parametrov Cmax melperona - zaradi posebnosti intrahepatičnih presnovnih procesov.

Raven sinteze beljakovin je 50% (18% se sintetizira z intraserumskim albuminom).

Uživanje hrane ne spremeni absorpcije zdravil in krvne slike.

Melperon pri visoki hitrosti skoraj v celoti sodeluje pri intrahepatični presnovi; 5-10% nespremenjenega aktivnega elementa se izloči skozi ledvice. Razpolovna doba za enkratno uporabo je približno 4-6 ur. V primeru večkratnega dajanja se ta vrednost poveča na približno 6-8 ur.

Presnovni procesi zdravila se ne spreminjajo pod delovanjem snovi, ki inducirajo intrahepatične encime (fenitoin s fenobarbitalom in karbamazepinom), kar ga razlikuje od drugih derivatov butirofenona.

Odmerjanje in dajanje

Odmerjanje se izvede ob upoštevanju starosti, osebne občutljivosti, teže in resnosti manifestacij bolezni.

Za dosego blagega sedativnega učinka, pri katerem pride do izboljšanja razpoloženja, se zdravilo uporablja v dnevnem obroku, ki je v razponu od 20-75 mg.

Osebe z zmedenostjo in vznemirjenostjo morajo zdravilo najprej uporabiti v odmerku 0,05-0,1 g na dan. Po potrebi se lahko z imenovanjem zdravnika ta odmerek poveča na 0,2 g. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 0,4 g.

• Vloga za otroke

Ni dodeljeno osebam, mlajšim od 12 let.

Uporaba Melperon med nosečnostjo

Zdravila Melperon se ne sme dajati nosečnicam.

Če ga morate uporabljati med hepatitisom B, morate za čas zdravljenja prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca za melperon, druge butirofenone ali druge sestavine zdravila;
• akutna zastrupitev ali koma, ki jo povzročijo opiati, alkohol, uspavalne tablete in drugi psihotropi, ki oslabijo delovanje centralnega živčnega sistema (antidepresivi z nevroleptiki in litijeve soli);
• huda odpoved jeter;
• zgodovina ZNS.

Stranski učinki Melperon

Glavni stranski simptomi:

• zmanjšanje vrednosti krvnega tlaka, utrujenost, refleksno povečanje kazalnikov srčnega utripa, pa tudi ortostatska disregulacija;
• znaki paralize (togost in tresenje), motnje prostovoljnega gibanja (ekstrapiramidne manifestacije) in hiperkinezija;
• oslabitev odtoka žolča, začasno povečanje aktivnosti jetrnih encimov in zlatenica;
• epidermalni znaki alergije;
• trombocito-, levko- ali pancitopenijo.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravilom lahko povzroči okrepitev negativnih simptomov.

Izvajajo se simptomatska dejanja.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba zdravila skupaj z etilnim alkoholom povzroči povečanje njegove aktivnosti.

Uporaba v kombinaciji s snovmi, ki zavirajo delovanje osrednjega živčevja (med njimi so analgetiki, antihistaminiki, hipnotiki in drugi psihotropi), lahko povzroči povečanje sedativnega učinka ali depresijo dihanja.

Uporaba zdravil skupaj s tricikličnimi lahko povzroči medsebojno povečanje aktivnosti zdravil.

Kombinacija z zdravili lahko poveča aktivnost antihipertenzivnih zdravil.

Uporaba skupaj z antagonisti dopamina (na primer levodopo) lahko povzroči zmanjšanje terapevtskega učinka agonista dopamina.

Uporaba antipsihotikov v kombinaciji z drugimi antagonisti dopamina (na primer z metoklopramidom) lahko povzroči povečanje intenzivnosti ekstrapiramidnih motenj.

Uporaba Melperona hkrati s snovmi z antiholinergičnim delovanjem (na primer atropin) lahko okrepi antiholinergični učinek. V tem primeru se lahko razvijejo motnje vida, zvišanje ravni IOP, zaprtje, kserostomija, povečanje srčnega utripa, slinjenje, motnje uriniranja, hipohidroza, težave pri govornih procesih in delna amnezija. Intenzivnost učinka melperona lahko oslabimo z zmanjšanjem njegove absorpcije v prebavilih.

Butirofenoni lahko tvorijo spojine s čajem, kavo in mlekom, kar zmanjša njihovo topnost; to otežuje absorpcijo zdravila.

Kljub dejstvu, da melperon vodi le do precej šibkega in kratkoročnega povečanja kazalcev prolaktina, se lahko učinek zdravil, ki upočasnijo delovanje prolaktina (na primer gonadorelin). Takšna interakcija se še ni razvila, vendar je ne bi smeli popolnoma izključiti.

Stimulansi amfetamina lahko zmanjšajo antipsihotični učinek zdravila.

Epinefrin lahko povzroči razvoj tahikardije in paradoksalno znižanje krvnega tlaka.

Uvedba skupaj z melperonom lahko zmanjša učinek zdravila na fenilefrin.

Kombinacija z dopaminom lahko antagonizira periferno vazodilatacijo (na primer ledvične arterije) ali z uvedbo velikega odmerka dopamina vazokonstrikcijo.

Treba je izključiti kombinirano uporabo zdravil, ki lahko podaljšajo interval QT (med njimi makrolidi, antiaritmične snovi tipa IA ali III, pa tudi antihistaminike), povzročijo pojav hipokalemije (na primer diuretikov) ali upočasnijo zmanjšanje intrahepatičnega razpada zdravila (med njimi fluoksetin s cimetidinom).

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Melperon je treba hraniti izven dosega otrok. Temperaturna raven - ne več kot 25 ° S.

Rok uporabnosti

Zdravilo Melperon je dovoljeno uporabljati v roku 36 mesecev od datuma proizvodnje zdravila. Odprta steklenica ima rok uporabnosti 2 meseca.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Halopril z Galomondom, Senorm in Haloperidol z Droperidolom.