Natrijeva sol

Natrijeva sol Pask je protituberkulozno zdravilo, ki ima bakteriostatično aktivnost proti bakteriji Mycobacterium tuberculosis; vstopi v podkategorijo rezervnih zdravil proti tuberkulozi.

Bakteriostatični učinek zdravila je kompetitivna aktivnost, ki jo aminosalicilna kislina kaže v primerjavi z vitaminom B10 s podobno strukturo. Ta aktivnost se razvije med vezavo vitamina B9, ki je potrebna za stabilno razmnoževanje in rast tuberkuloznih mikobakterij.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikacije Soli natrijevih soli

Uporablja se v kompleksnem zdravljenju z aktivno napredujočimi stopnjami tuberkuloze - predvsem s pljučno tuberkulozo fibrozno-kavernozne narave (kronična faza).

[6], [7]

Obrazec za sprostitev

Sestavina se sprosti v obliki liofilizata za peroralno tekočino - znotraj 12,5 g vrečk, pakiranje vsebuje 25 ali 300 takšnih vrečk.

[8], [9], [10]

Farmakodinamika

Aminosalicilna kislina nadomešča PABA pri vezavi vitamina B9, ki povzroči uničenje normalne sinteze DNK z RNA, kot tudi beljakovine mikobakterij tuberkuloze. Za premestitev PABK z zdravilom ga je treba uporabljati v velikih količinah.

Natrijeva sol PAS ne vpliva na druge bakterije. Njegova aktivnost glede na tuberkulozne mikobakterije je manjša v primerjavi z aktivnostjo, ki jo kažejo zdravila iz glavne kategorije zdravil proti tuberkulozi. Zaradi tega se uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili, ki imajo močnejši učinek.

V primeru monoterapevtske uporabe zdravila tuberkuloza mikobakterije hitro razvijejo odpornost proti njej. Pri kompleksnem zdravljenju je to veliko počasneje.

[11], [12], [13], [14]

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi se zdravilo dobro absorbira v gastrointestinalnem traktu. Njegova absorpcija je boljša od absorpcije PAS. Po peroralnem dajanju odmerka, ki ustreza 4 g PASK, so vrednosti Cmax v plazmi približno 75 ton mg / ml in so zabeležene po 30-60 minutah. Samo 15% uporabljenega dela se sintetizira z intraplazmatskim krvnim proteinom.

Delujoči element pri visokih hitrostih se razprostira v tkivih s tekočinami (med njimi plevralnim in peritonealnim ter sinovijem); tam je njegova zmogljivost približno enaka plazemski ravni. Vrednosti sestavine v cerebrospinalni tekočini so nizke in se povečujejo le z vnetjem možganske sluznice. Zdravilo lahko prečka placento in se izloči z materino mleko. Okoli 50% aktivnega elementa sodeluje pri intrahepatični presnovi z uporabo acetilacije - zato nastajajo neaktivne presnovne komponente.

Razpolovna doba zdravil je enaka 1. Uri. V primeru motenj delovanja ledvic se to obdobje podaljša do 23 ur. Skupaj z urinom se 85% deleža izloča - skozi izločanje tubulov in KF - 7 do 10 ur. V nespremenjenem stanju se izloča 14-33% zdravila, drugih 50% pa v obliki presnovnih komponent. 

[15], [16]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba uporabljati izključno v kombinaciji z drugimi zdravili proti tuberkulozi.

Za lajšanje dražljivega učinka na želodčno sluznico je priporočljivo uporabljati zdravilo po obroku. Za pripravo zdravil morate raztopiti prašek iz vrečke v običajni vodi, zmešati (potrebuje pol kozarca tekočine - 0,1 l); Pripravljeno raztopino je treba takoj popiti.

Odrasla oseba naj dnevno zaužije 8-12 g snovi. Delite ta del naj bo 2-3.

Ljudje s težo pod 50 kg, in poleg tega z močno nestrpnostjo, se delež zmanjša na 4-8 g na dan.

Pri otrocih je odmerek 0,2-0,3 g / kg na dan; del je treba razdeliti na 2-4 uporab. Na dan je dovoljeno največ 12 g zdravil.

Osebam z odpovedjo ledvic (vrednosti CC - <30 ml na minuto) je treba dati največ 8 g zdravil (za dve uporabi).

Ljudem z odpovedjo jeter ni treba zmanjšati odmerka, vendar je treba med zdravljenjem spremljati vrednosti njegovega dela.

[18], [19], [20], [21]

Uporaba Soli natrijevih soli med nosečnostjo

Kadar laktacije ali nosečnosti ni mogoče uporabiti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na element aktivnega zdravila ali njegovih pomožnih komponent;
• hepatitis, hudo odpoved jeter in ciroza jeter;
• pomanjkanje funkcije ledvic hude narave;
• huda intenzivnost miokarda levega prekata;
• CH v fazi dekompenzacije;
• Myxedema ali razjede, ki prizadenejo prebavni trakt;
• amiloidozo.

PASK natrijeva sol vsebuje sestavino prehranskega dodatka aspartam. Te snovi ne morejo uporabljati osebe s fenilketonurijo.

Stranski učinki Soli natrijevih soli

Med stranskimi učinki so: \ t

• motnje v NA: vrtoglavica, strah, jetrna encefalopatija (to vključuje zaspanost z zmedenostjo), parestezije, glavobole in poleg tega nevritis, ki prizadenejo vidni živec in okus kovine v ustih;
• poškodbe limfe in krvnega sistema: redko eozinofilija, levko- ali trombocitopenija, hemolitična anemija (pri osebah z pomanjkljivim elementom G6PD), agranulocitoza in protrombinska vezavna motnja;
• imunske manifestacije: občasno znaki intolerance (bronhialni spazm, eozinofilna pljučna infiltracija, vročina in Lefflerjev sindrom) in anafilaksija;
• endokrine motnje: podaljšano dajanje velikih odmerkov vodi do hipotiroidizma;
• težave s srčnim delom: razvoj perikarditisa;
• simptomi, povezani z delovanjem žilnega sistema: redko se zvišajo vrednosti krvnega tlaka ali nihanje, ter vaskulitis;
• motnje v prebavnem traktu: pogosto pride do oslabitve ali izgube apetita, bruhanja, dispeptičnih simptomov, bolečin v predelu želodca ali epigastrije, slabosti in napihnjenosti, bolečine v trebuhu, zastoja ali driske in sprememb v blatu;
• poškodbe jeter in jeter: redko pride do hepatitisa ali zlatenice, bolečine v jetrih in povečanja;
• motnje sečnice in ledvic: kristalurija se pojavi posamezno;
• težave s funkcijo podkožnega sloja in povrhnjice: občasno se pojavijo eksantem, enantem, dermatitis (purpura ali urtikarija), izpuščaj in eksfoliativni dermatitis;
• motnje vezivnega in mišično-skeletnega tkiva: redko se pojavi mialgija ali bolečina v sklepih;
• motnje prehranskih in presnovnih funkcij: hipokalemija (pojavlja se v primeru dolgotrajne uporabe oseb s kardiovaskularnimi boleznimi);
• sistemske poškodbe: splošne telesne bolečine ali astenija;
• odčitki laboratorijskih testov: povečanje aktivnosti intrahepatičnih transaminaz.

V primeru razvoja takšnih negativnih pojavov je treba za kratek čas preklicati vnos zdravila ali zmanjšati odmerek.

Negativni simptomi imajo manjšo intenzivnost, če je bolnik 3-krat na dan hranjen v pravilnem načinu.

Če se pojavijo simptomi alergije, se je treba posvetovati z zdravnikom, da se odloči o morebitnem preklicu zdravila.

[17]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: driska in bruhanje s slabostjo; možen pojav psihoze.

Opravijo se simptomatske intervencije. Za zadrževanje absorpcije uporabite aktivno oglje; opravimo tudi izpiranje želodca in zagotovimo opazovanje vitalnih telesnih funkcij.

[22], [23], [24], [25],

Interakcije z drugimi zdravili

Pri tuberkulozi se več zdravil uporablja istočasno z različnimi načeli vpliva na tuberkulozne mikobakterije. Celovito zdravljenje zavira razvoj mikobakterijske odpornosti in vodi v medsebojno potenciranje učinkov zdravil.

PASK natrijeva sol zavira nastanek tuberkulozne mikobakterijske odpornosti proti Streptomicinu z izoniazidom. V kombinaciji z izoniazidom se njegova krvna slika poveča in pojavi se verjetnost hemolitične anemije.

Aktivnost zdravila je oslabljena v kombinaciji z aminobenzoatom.

Uvajanje skupaj z antikoagulanti povečuje njihov učinek, saj zdravilo zavira intrahepatično vezavo protrombina.

Urikozuricheskoe substanca probenecid zamuja izločanje zdravil z urinom, kar poveča njegove plazemske vrednosti in poveča verjetnost toksičnosti (zahteva zmanjšanje porcij).

Zdravilo lahko vpliva na absorpcijo cianokobalamina in privede do pomanjkanja vitamina. Zato je pri takšnih kombinacijah potrebno uporabiti parenteralno obliko slednje.

Kombiniranje zdravil z antidiabetičnimi snovmi povečuje krvno hipoglikemijo.

Kombinacija zdravila in kapreomicina ali uvedba velikih odmerkov zdravila pri starejših osebah s perifernim edemom in zvišanimi vrednostmi krvnega tlaka lahko vodi do hipokalemije.

Zdravilo slabi absorpcijo in oslabi učinke eritromicina in rifampicina z linkomicinom.

Zdravilo zmanjša koncentracijo digoksina v krvi za 40%.

Pri uporabi ščitničnih hormonov, ki vsebujejo jod, in poleg njihovih antagonistov (tudi ščitničnih zdravil) in analogov je treba upoštevati, da vnos Pask Na soli povzroči spremembo vrednosti TSH in T4 v krvi.

Amonijev klorid poveča verjetnost kristalurije.

Kombinirana uporaba z etionamidom poveča verjetnost za razvoj hepatotoksičnosti.

Terapevtska aktivnost aminosalicilne kisline je oslabljena v kombinaciji z difenhidraminom.

Negativne manifestacije zdravil in salicilatov imajo aditivni značaj.

[26], [27], [28], [29], [30]

Pogoji shranjevanja

Natrijevo sol v prahu je treba shranjevati v zaprtem za otroke. Temperaturne vrednosti niso višje od 25 ° C.

[31], [32], [33], [34], [35]

Rok uporabnosti

Pask natrij se lahko uporablja 36 mesecev od trenutka proizvodnje terapevtske snovi.

[36], [37], [38], [39], [40]

Vloga za otroke

Podatki o omejitvah uporabe drog v pediatriji niso na voljo.

[41], [42], [43],

Analogi

Analogi zdravil so sredstva Rifabutin, Rifampicin, PASK-Acri z etambutolom in isoniazid s terizidonom.

[44], [45], [46], [47], [48], [49], [50], [51], [52],