Nikotinska kislina

Nikotinska kislina, znana tudi kot niacin ali vitamin B3, je eden od osmih vitaminov B. Ima pomembno vlogo v telesnih presnovnih procesih, ki pomaga pretvoriti hrano v energijo. Niacin sodeluje tudi pri delovanju živčnega sistema, vzdrževanju zdrave kože in ohranjanju normalne ravni holesterola v krvi.

Nikotinska kislina ima več ključnih lastnosti in uporabe:

1. Znižanje holesterola: Niacin lahko učinkovito zmanjša visoko raven holesterola ("slabega") in trigliceridov v krvi ter poveča holesterol HDL ("dobro"). Zaradi tega je koristno pri preprečevanju ateroskleroze in z njimi povezanih srčno-žilnih bolezni.
2. Zdravljenje pelagra: pomanjkanje niacina lahko privede do pelagre, bolezni, za katero so značilna driska, dermatitis in demenca. Nikotinska kislina se uporablja za zdravljenje in preprečevanje te bolezni.
3. Izboljšano splošno zdravje: Kot pomemben sestavni del koencimov NAD in NADP je niacin bistvenega pomena za množico celičnih reakcij, vključno z popravilom DNK, proizvodnjo energije in celičnim metabolizmom.

Niacin najdemo v številnih živilih, vključno z mesom, ribami, mlečnimi izdelki, jajci, oreščki in zeleno zelenjavo. Na voljo je tudi v obliki dodatka in ga lahko predpiše zdravnik v višjih odmerkih za zdravljenje nekaterih zdravstvenih stanj, kot je visok holesterol.

Če ga jemljemo v visokih odmerkih, lahko nikotinska kislina povzroči neželene učinke, kot so pordelost kože, srbenje, omotica in težave s prebavili. Zato je pomembno, da ga uporabljate pod nadzorom zdravnika, zlasti kadar se uporablja v dopolnilni obliki za zdravljenje zdravstvenih stanj.

Indikacije Nikotinska kislina

1. Pomanjkanje niacina: Niacin je pomemben vitamin B, njegovo pomanjkanje pa lahko privede do različnih zdravstvenih težav, vključno z pellagra.
2. Hiperholesterolemija: Niacin se uporablja kot zdravilo za znižanje ravni holesterola v krvi, zlasti LDL (slabe) ravni holesterola, kar lahko zmanjša tveganje za kardiovaskularne bolezni.
3. Hipertrigliceridemija: Niacin lahko pomaga tudi znižati ravni trigliceridov v krvi, kar je povezano tudi s tveganjem za srčno-žilne bolezni.
4. Zdravljenje nekaterih oblik dermatitis: V nekaterih primerih se lahko niacin uporablja za zdravljenje dermatitisa, povezanega z neustreznim vnosom niacina ali drugih dejavnikov.
5. Preprečevanje katarakte: Nekatere študije kažejo, da je niacin morda koristen pri preprečevanju katarakte in druge očesne bolezni.
6. Drugi pogoji: Niacin se lahko uporablja tudi za zdravljenje ali preprečevanje drugih stanj, kot so migrena, artritis in celo nekatere duševne motnje, čeprav znanstveni dokazi na teh območjih niso tako obsežni.

Obrazec za sprostitev

1. Oralne tablete in kapsule: To je najpogostejša oblika niacina, ki je na voljo tako v različici brez recepta in na recept. Tablete in kapsule lahko vsebujejo niacin v obliki s takojšnjim sproščanjem, ki hitro vstopi v krvni obtok, ali v podaljšani/postopnem sproščanju, ki zmanjšuje neželene učinke in zagotavlja stabilnejše ravni niacina čez dan.
2. Tekoče oblike: Tekoči niacin je morda prednostna za ljudi, ki imajo težave pri požiranju tablet ali kapsul. Ta obrazec omogoča natančnejše prilagoditve odmerka.
3. Obliži: Nekateri izdelki lahko ponujajo niacin v obliki obliža, kar zagotavlja postopno sproščanje niacina skozi kožo čez dan, čeprav je ta oblika sproščanja manj pogosta.
4. Intravenske rešitve: V medicinskih okoljih se lahko niacin intravensko daje za zdravljenje akutnih stanj, povezanih s pomanjkanjem niacina, ali za druge posebne namene pod strogim zdravstvenim nadzorom.

Farmakodinamika

Nikotinska kislina, znana tudi kot niacin, je eden izmed vitaminov B, ki je ključnega pomena za ohranjanje zdravja ljudi. V medicini se pogosto uporablja za preprečevanje in zdravljenje ateroskleroze zaradi njegove sposobnosti zmanjšanja ravni lipoproteina z nizko gostoto (LDL) in povečanju ravni lipoproteina z visoko gostoto (HDL) v plazmi. Študija je pokazala, da lahko nikotinska kislina zavira napredovanje ateroskleroze pri miših s svojim receptorjem GPR109A, izraženim z imunskimi celicami, neodvisno od njegovih učinkov, ki spreminjajo lipide (Lukasova in sod., 2011 ).

Poleg neposrednih učinkov na presnovo lipidov ima nikotinska kislina tudi različne farmakološke učinke z aktivacijo receptorja, izraženega na adipocitih in imunskih celicah, kar nam omogoča, da raziščemo njeno potencialno uporabo za zdravljenje drugih vnetnih bolezni, kot je multipla skleroza ali lusoriaza (Lukasova et al., 2011).

Industrijska proizvodnja nikotinske kisline se izvaja predvsem z oksidacijo 5-etil-2-metilpiridina z dušikovo kislino, vendar ta postopek spremlja tvorba dušikovega oksida, ki je toplogredni plin. Treba je razviti nove tehnologije za proizvodnjo nikotinske kisline, ki so bolj zelene in ne obremenjujejo okolja (Lisicki et al., 2022title="Metode za proizvodnjo nikotinske kisline s potencialnimi industrijskimi aplikacijami - PMC">).

Zaključek: Nikotinska kislina je pomemben vitamin B s široko paleto medicinskih aplikacij, vključno z zdravljenjem in preprečevanjem ateroskleroze ter potencialom za uporabo pri zdravljenju vnetnih bolezni. Potrebna je tudi razvijanje okolju prijaznih metod za njegovo proizvodnjo.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Nikotinska kislina se lahko po peroralnem zdravilu absorbira skozi prebavil ali zaužijemo iz hrane. Ko se absorbira, se hitro porazdeli v telesna tkiva.
2. Porazdelitev: Nikotinska kislina je dobro razporejena po telesnih tkivih, vključno z jetri, ledvicami in mišicami.
3. Metabolizem: V telesu nikotinska kislina se presnovno presnovi, vključno s hidroksilacijo, deaminacijo in kondenzacijo z adenozinom do nikotinamid adenin dinukleotid (NAD) in nikotinamid adenin dinukleotid fosfata (NADP). Približno 60% porabljene nikotinske kisline se presnavlja v jetrih.
4. Izločanje: Nikotinska kislina in njegovi presnovki se v glavnem izločajo skozi urin.
5. Mehanizem delovanja: Nikotinska kislina je pomembna sestavina koencima NAD in NADP, ki ima ključno vlogo pri presnovi ogljikovih hidratov, maščob in beljakovin. Prav tako lahko vpliva na raven holesterola v krvi in ima vazodilalacijske lastnosti.

Odmerjanje in dajanje

Metoda uporabe in odmerjanje nikotinske kisline (niacin) je odvisna od posebnega namena njegove uporabe, ne glede na to, ali je znižanje ravni holesterola, zdravljenje pomanjkanja niacina (pellagra), izboljšanje zdravja kože ali drugih zdravstvenih stanj. Pomembno je poudariti, da je treba z zdravnikom razpravljati o kakršni koli uporabi niacina, še posebej, če gre za visoke odmerke, saj se lahko pojavijo stranski učinki. Sledi splošna priporočila za odmerjanje, ki se lahko razlikujejo glede na posamezne potrebe in zdravstvena stanja:

Za pomanjkanje niacina (Pellagra):

• Odrasli: Običajni odmerek je od 14 do 16 mg niacina na dan v prehrani. V primerih pomanjkanja niacina so lahko odmerki bistveno večji.
• Otroci: Priporočen odmerek se razlikuje glede na starostne in prehranske zahteve.

Za spuščanje holesterola:

• Začetni odmerek se pogosto začne pri 500 mg na dan v času večera za niacin s takojšnjim sproščanjem, postopoma narašča na želeni odmerek, ki je lahko do 1,5-2 g na dan, razširjen na več obrokov, da se zmanjša stranske učinke.
• Za izdelke z nadzorovanim sproščanjem se lahko odmerjanje razlikuje in ga je treba jemati po navodilih zdravnik.

Splošna priporočila:

• Niacin je treba jemati z obroki, da se zmanjša tveganje za nelagodje v želodcu.
• Če želite zmanjšati neželene učinke, kot sta rdečica kože ali srbenje, je mogoče priporočiti, da začnete z nizkim odmerkom in postopoma povečate odmerek.
• Da bi se izognili strupenosti in za nadzor stranskih učinkov, je pomembno upoštevati priporočila zdravnika.

Uporaba Nikotinska kislina med nosečnostjo

Nikotinska kislina (niacin, vitamin B3) se na splošno šteje za varno za uporabo med nosečnostjo, kadar jemljemo v priporočenih odmerkih, kot del multivitaminskih pripravkov ali kot samostojno zdravilo za zdravljenje pomanjkljivosti tega vitamina. Vendar pa je treba, tako kot pri vseh zdravilih, o uporabi nikotinske kisline med nosečnostjo razpravljati z zdravnikom.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Ljudje z znano preobčutljivostjo na nikotinsko kislino ali katere koli druge sestavine zdravila ne bi smeli uporabljati zaradi možnega razvoja alergijskih reakcij.
2. Peptična ulcerdiseaza: Nikotinska kislina lahko povzroči draženje želodčne sluznice, tako da je njegova uporaba lahko kontraindicirana pri ljudeh s peptično razjedo ali gastritis.
3. LiverDisease: Nikotinska kislina lahko vpliva na delovanje jeter, zato mora biti njegova uporaba previdna pri bolnikih z boleznijo jeter ali med jemanjem drugih zdravil, ki vplivajo na jetra.
4. Hiperuricemija: Nikotinska kislina lahko poveča raven sečne kisline v krvi, kar lahko poslabša simptome protina ali povzroči poslabšanje.
5. Diabetes mellitus: Jemanje nikotinske kisline lahko vpliva na raven glukoze v krvi, zato jo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s sladkorno boleznijo, zlasti pri spremljanju ravni glukoze.
6. Nosečnost in dojenje: Nosečnice in matere zdravstvene nege bi morale razpravljati o uporabi nikotinske kisline s svojim zdravnikom, saj so varnostni podatki omejeni.
7. Otroci: Nikotinska kislina se lahko otrokom daje samo iz zdravstvenih razlogov in pod nadzorom zdravnika.

Stranski učinki Nikotinska kislina

1. Rdeče barve kože (pregrevanje): Eden najbolj znanih stranskih učinkov niacina je pordelost kože na obraz, vrat in telo, znana kot "pregrevanje". To se pojavi zaradi dilatacije kapilar pod vplivom niacina.
2. Kožni izpuščaj in srbenje: pri nekaterih ljudeh lahko niacin povzroči kožni izpuščaj ali srbenje.
3. Glavobol in omotica: Nekateri ljudje lahko pri jemanju niacina občutijo glavobol ali omotico.
4. Tahikardija (hiter srčni utrip): Niacin lahko pri nekaterih ljudeh povzroči hiter srčni utrip.
5. Bolečine v želodcih in nelagodje: Nekateri bolniki lahko občutijo bolečine v želodcu, slabost, bruhanje ali drugo nelagodje v želodcu.
6. Povečan krvni sladkor: Pri nekaterih ljudeh lahko niacin poveča raven glukoze v krvi, kar je lahko problematično za ljudi s sladkorno boleznijo.
7. Povečane ravni sečne kisline: to lahko privede do poslabšanja protin pri ljudeh s tem stanjem.
8. Hepatotoksičnost: V redkih primerih lahko niacin povzroči neželene učinke jeter, vključno s povečanimi jetrnimi encimi in celo hepatitisom.
9. Drugi neželeni učinki: vključujejo alergijske reakcije, spremembe krvnega tlaka, težave z vidom in druge.

Preveliko odmerjanje

1. Rdeče barve kože: Eden najpogostejših stranskih učinkov jemanja visokih odmerkov nikotinske kisline je pordelost kože, zlasti na obrazu, vratu in zgornjem delu telesa. To je posledica dilatacije kapilar v koži.
2. Hipotenzija (znižani krvni tlak): Prekomerno odmerek nikotinske kisline lahko povzroči padec krvnega tlaka, kar lahko povzroči omotico, šibkost, izgubo zavesti in druge simptome, povezane s hipotenzijo.
3. Dispeptični simptomi: lahko pride do prebavil, kot so slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu itd.
4. Hepatotoksičnost: Pri jemanju visokih odmerkov nikotinske kisline se lahko razvije hepatotoksičnost, ki se kaže s povečano raven jetrnih encimov v krvi in drugi znaki poškodbe jeter.
5. Hiperglikemija: Jemanje velikih odmerkov nikotinske kisline lahko pri nekaterih ljudeh povzroči hiperglikemijo, kar je lahko nevarno za bolnike z ali nagnjenim k sladkorni bolezni.
6. Drugi neželeni učinki: Možni so drugi redki neželeni učinki, kot so krvožilni problemi, alergijski reakciji in celo anafilaktični šok v primeru hude alergije.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila za zniževanje holesterola: Nikotinska kislina lahko poveča učinek sočasne uporabe s statinom ali drugimi zdravili, ki znižujejo lipide. Vendar lahko poveča tveganje za neželene učinke, kot sta hepatotoksičnost ali miopatija.
2. Zdravila za zniževanje krvnega sladkorja: Nikotinska kislina lahko poveča hipoglikemični učinek inzulina ali hipoglikemičnih zdravil, ki se uporabljajo pri diabetes mellitusu. Bolniki s sladkorno boleznijo bodo morda morali prilagoditi odmerke zdravil, ki znižujejo krvni sladkor, ko sočasno jemljejo nikotinsko kislino.
3. Zdravila za hiperuricemijo: Nikotinska kislina lahko poveča raven sečne kisline v krvi, kar lahko poveča tveganje za protin, če se uporablja sočasno z zdravili hiperuricemije, kot je alopurinol.
4. Hipertenzivna zdravila: Nikotinska kislina lahko poveča hipotenziven učinek antihipertenzivnih zdravil, kot so kalcijevi antagonisti ali zaviralci ACE. To lahko privede do znižanja krvnega tlaka in povečanega tveganja za hipotenzijo.
5. Zdravila, presnova s citokromom P450: Nikotinska kislina lahko vpliva na aktivnost encimov citokroma P450, kar lahko spremeni presnovo drugih zdravil, presnova s temi encimi. To lahko poveča ali zmanjša koncentracijo krvi drugih zdravil in spremeni njihovo učinkovitost ali varnost.