Nikotinska kislina

Nikotinska kislina, znana tudi kot niacin ali vitamin B3, je eden od osmih vitaminov skupine B. Ima pomembno vlogo v presnovnih procesih telesa, saj pomaga pri pretvorbi hrane v energijo. Niacin sodeluje tudi pri delovanju živčnega sistema, ohranjanju zdrave kože in vzdrževanju normalne ravni holesterola v krvi.

Nikotinska kislina ima več ključnih lastnosti in uporab:

1. Zniževanje holesterola: Niacin lahko učinkovito zmanjša visoke ravni LDL ("slabega") holesterola in trigliceridov v krvi ter zviša HDL ("dobri") holesterol. Zaradi tega je koristen pri preprečevanju ateroskleroze in z njo povezanih srčno-žilnih bolezni.
2. Zdravljenje pelagre: Pomanjkanje niacina lahko povzroči pelagro, bolezen, za katero so značilni driska, dermatitis in demenca. Nikotinska kislina se uporablja za zdravljenje in preprečevanje te bolezni.
3. Izboljšano splošno zdravje: Kot pomembna sestavina koencimov NAD in NADP je niacin bistvenega pomena za številne celične reakcije, vključno s popravilom DNK, proizvodnjo energije in celičnim metabolizmom.

Niacin se nahaja v številnih živilih, vključno z mesom, ribami, mlečnimi izdelki, jajci, oreščki in zeleno zelenjavo. Na voljo je tudi v obliki prehranskih dopolnil, zdravnik pa ga lahko predpiše v večjih odmerkih za zdravljenje določenih zdravstvenih stanj, kot je visok holesterol.

Nikotinska kislina lahko pri jemanju v velikih odmerkih povzroči neželene učinke, kot so rdečina kože, srbenje, omotica in prebavne težave. Zato jo je pomembno uporabljati pod nadzorom zdravnika, zlasti če se uporablja v obliki prehranskih dopolnil za zdravljenje zdravstvenih stanj.

Indikacije Nikotinska kislina

1. Pomanjkanje niacina: Niacin je pomemben vitamin B, njegovo pomanjkanje pa lahko povzroči različne zdravstvene težave, vključno s pelagro.
2. Hiperholesterolemija: Niacin se uporablja kot zdravilo za zniževanje ravni holesterola v krvi, zlasti ravni LDL (slabega) holesterola, kar lahko zmanjša tveganje za srčno-žilne bolezni.
3. Hipertrigliceridemija: Niacin lahko pomaga tudi znižati raven trigliceridov v krvi, kar je povezano tudi s tveganjem za srčno-žilne bolezni.
4. Zdravljenje nekaterih oblik dermatitisa: V nekaterih primerih se niacin lahko uporablja za zdravljenje dermatitisa, povezanega z nezadostnim vnosom niacina ali drugimi dejavniki.
5. Preprečevanje sive mrene: Nekatere študije kažejo, da je niacin lahko koristen pri preprečevanju sive mrene in drugih očesnih bolezni.
6. Druga stanja: Niacin se lahko uporablja tudi za zdravljenje ali preprečevanje drugih stanj, kot so migrena, artritis in celo nekatere duševne motnje, čeprav znanstveni dokazi na teh področjih niso tako obsežni.

Obrazec za sprostitev

1. Peroralne tablete in kapsule: To je najpogostejša oblika niacina, ki je na voljo tako v obliki brez recepta kot tudi na recept. Tablete in kapsule lahko vsebujejo niacin v obliki s takojšnjim sproščanjem, ki hitro vstopi v krvni obtok, ali v obliki s podaljšanim/postopnim sproščanjem, ki zmanjšuje neželene učinke in zagotavlja stabilnejšo raven niacina čez dan.
2. Tekoče oblike: Tekoči niacin je morda bolj primeren za ljudi, ki imajo težave s požiranjem tablet ali kapsul. Ta oblika omogoča natančnejše prilagajanje odmerka.
3. Obliži: Nekateri izdelki lahko ponujajo niacin v obliki obliža, ki zagotavlja postopno sproščanje niacina skozi kožo čez dan, čeprav je ta oblika sproščanja manj pogosta.
4. Intravenske raztopine: V zdravstvenih ustanovah se niacin lahko daje intravensko za zdravljenje akutnih stanj, povezanih s pomanjkanjem niacina, ali za druge posebne namene pod strogim zdravniškim nadzorom.

Farmakodinamika

Nikotinska kislina, znana tudi kot niacin, je eden od vitaminov skupine B, ki je bistvenega pomena za ohranjanje zdravja ljudi. V medicini se pogosto uporablja za preprečevanje in zdravljenje ateroskleroze zaradi svoje sposobnosti zniževanja ravni lipoproteinov nizke gostote (LDL) in zvišanja ravni lipoproteinov visoke gostote (HDL) v plazmi. Študija je pokazala, da lahko nikotinska kislina zavira napredovanje ateroskleroze pri miših prek svojega receptorja GPR109A, ki ga izražajo imunske celice, neodvisno od njenih učinkov na spreminjanje lipidov ( Lukasova et al., 2011 ).

Poleg neposrednih učinkov na presnovo lipidov ima nikotinska kislina tudi različne farmakološke učinke z aktivacijo receptorja, izraženega na adipocitih in imunskih celicah, kar nam omogoča, da raziščemo njeno potencialno uporabo za zdravljenje drugih vnetnih bolezni, kot sta multipla skleroza ali luskavica (Lukasova et al., 2011).

Industrijska proizvodnja nikotinske kisline poteka predvsem z oksidacijo 5-etil-2-metilpiridina z dušikovo kislino, vendar ta proces spremlja nastanek dušikovega oksida, ki je toplogredni plin. Treba je razviti nove tehnologije za proizvodnjo nikotinske kisline, ki so bolj okolju prijazne in ne obremenjujejo okolja ( Lisicki et al., 2022 ).

ZAKLJUČEK: Nikotinska kislina je pomemben vitamin skupine B s širokim spektrom medicinskih uporab, vključno z zdravljenjem in preprečevanjem ateroskleroze, ter potencialom za uporabo pri zdravljenju vnetnih bolezni. Prav tako je treba razviti okolju prijazne metode za njeno proizvodnjo.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Nikotinska kislina se lahko absorbira skozi prebavila po peroralnem zaužitju ali pa se zaužije s hrano. Ko se absorbira, se hitro porazdeli po telesnih tkivih.
2. Porazdelitev: Nikotinska kislina se dobro porazdeli po telesnih tkivih, vključno z jetri, ledvicami in mišicami.
3. Presnova: V telesu se nikotinska kislina presnavlja, vključno s hidroksilacijo, deaminacijo in kondenzacijo z adenozinom v nikotinamid adenin dinukleotid (NAD) in nikotinamid adenin dinukleotid fosfat (NADP). Približno 60 % zaužite nikotinske kisline se presnovi v jetrih.
4. Izločanje: Nikotinska kislina in njeni presnovki se izločajo predvsem z urinom.
5. Mehanizem delovanja: Nikotinska kislina je pomembna sestavina koencima NAD in NADP, ki ima ključno vlogo pri presnovi ogljikovih hidratov, maščob in beljakovin. Vpliva lahko tudi na raven holesterola v krvi in ima vazodilatacijske lastnosti.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe in odmerjanje nikotinske kisline (niacina) sta odvisna od specifičnega namena njene uporabe, pa naj gre za zniževanje ravni holesterola, zdravljenje pomanjkanja niacina (pelagra), izboljšanje zdravja kože ali druga zdravstvena stanja. Pomembno je poudariti, da se je treba o vsaki uporabi niacina posvetovati z zdravnikom, zlasti če gre za visoke odmerke, saj se lahko pojavijo neželeni učinki. V nadaljevanju so navedena splošna priporočila za odmerjanje, ki se lahko razlikujejo glede na individualne potrebe in zdravstveno stanje:

Za pomanjkanje niacina (pelagra):

• Odrasli: Običajni odmerek je 14 do 16 mg niacina na dan s hrano. V primerih pomanjkanja niacina so lahko odmerki bistveno višji.
• Otroci: Priporočeni odmerek se razlikuje glede na starost in prehranske potrebe.

Za znižanje holesterola:

• Začetni odmerek niacina s takojšnjim sproščanjem se pogosto začne s 500 mg na dan ob večerji, postopoma pa se povečuje do želenega odmerka, ki je lahko do 1,5–2 g na dan, razporejen na več obrokov, da se zmanjšajo neželeni učinki.
• Pri izdelkih s kontroliranim sproščanjem se lahko odmerek razlikuje in ga je treba jemati po navodilih zdravnika.

Splošna priporočila:

• Niacin je treba jemati z obroki, da se zmanjša tveganje za prebavne motnje.
• Za zmanjšanje neželenih učinkov, kot sta rdečina kože ali srbenje, je priporočljivo začeti z majhnim odmerkom in ga postopoma povečevati.
• Da bi se izognili toksičnosti in nadzorovali neželene učinke, je pomembno upoštevati priporočila zdravnika.

Uporaba Nikotinska kislina med nosečnostjo

Nikotinska kislina (niacin, vitamin B3) na splošno velja za varno za uporabo med nosečnostjo, če se jemlje v priporočenih odmerkih, kot del multivitaminskih pripravkov ali kot samostojno zdravilo za zdravljenje pomanjkanja tega vitamina. Vendar pa se je treba, tako kot pri vseh zdravilih, o uporabi nikotinske kisline med nosečnostjo posvetovati z zdravnikom.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Osebe z znano preobčutljivostjo na nikotinsko kislino ali katero koli drugo sestavino zdravila ga ne smejo uporabljati zaradi možnega razvoja alergijskih reakcij.
2. Peptični ulkus: Nikotinska kislina lahko povzroči draženje želodčne sluznice, zato je njena uporaba lahko kontraindicirana pri ljudeh s peptičnim ulkusom ali gastritisom.
3. Bolezni jeter: Nikotinska kislina lahko vpliva na delovanje jeter, zato je potrebna previdnost pri njeni uporabi pri bolnikih z boleznijo jeter ali med jemanjem drugih zdravil, ki vplivajo na jetra.
4. Hiperurikemija: Nikotinska kislina lahko zviša raven sečne kisline v krvi, kar lahko poslabša simptome protina ali povzroči poslabšanje.
5. Sladkorna bolezen: Jemanje nikotinske kisline lahko vpliva na raven glukoze v krvi, zato jo je treba pri bolnikih s sladkorno boleznijo uporabljati previdno, zlasti pri spremljanju ravni glukoze.
6. Nosečnost in dojenje: Nosečnice in doječe matere se morajo o uporabi nikotinske kisline pogovoriti z zdravnikom, saj so podatki o varnosti omejeni.
7. Otroci: Nikotinsko kislino se lahko daje otrokom le iz zdravstvenih razlogov in pod nadzorom zdravnika.

Stranski učinki Nikotinska kislina

1. Rdečina kože (pregrevanje): Eden najbolj znanih stranskih učinkov niacina je pordelost kože na obrazu, vratu in telesu, znana kot "pregrevanje". Do tega pride zaradi razširitve kapilar pod vplivom niacina.
2. Kožni izpuščaj in srbenje: Pri nekaterih ljudeh lahko niacin povzroči kožni izpuščaj ali srbenje.
3. Glavobol in omotica: Nekateri ljudje lahko med jemanjem niacina občutijo glavobol ali omotico.
4. Tahikardija (hiter srčni utrip): Niacin lahko pri nekaterih ljudeh povzroči hiter srčni utrip.
5. Bolečine in nelagodje v želodcu: Nekateri bolniki lahko občutijo bolečine v želodcu, slabost, bruhanje ali druge težave v želodcu.
6. Povišan krvni sladkor: Pri nekaterih ljudeh lahko niacin zviša raven glukoze v krvi, kar je lahko problematično za ljudi s sladkorno boleznijo.
7. Povišane ravni sečne kisline: To lahko pri ljudeh s to boleznijo povzroči poslabšanje protina.
8. Hepatotoksičnost: V redkih primerih lahko niacin povzroči neželene učinke na jetra, vključno s povečanimi jetrnimi encimi in celo hepatitisom.
9. Drugi neželeni učinki: vključujejo alergijske reakcije, spremembe krvnega tlaka, težave z vidom in drugo.

Preveliko odmerjanje

1. Rdečina kože: Eden najpogostejših stranskih učinkov jemanja visokih odmerkov nikotinske kisline je pordelost kože, zlasti na obrazu, vratu in zgornjem delu telesa. To je posledica razširitve kapilar v koži.
2. Hipotenzija (znižan krvni tlak): Preveliko odmerjanje nikotinske kisline lahko povzroči padec krvnega tlaka, kar lahko povzroči omotico, šibkost, izgubo zavesti in druge simptome, povezane s hipotenzijo.
3. Dispeptični simptomi: Pojavijo se lahko prebavni simptomi, kot so slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu itd.
4. Hepatotoksičnost: Pri jemanju velikih odmerkov nikotinske kisline se lahko razvije hepatotoksičnost, ki se kaže s povišanimi ravnmi jetrnih encimov v krvi in drugimi znaki okvare jeter.
5. Hiperglikemija: Jemanje velikih odmerkov nikotinske kisline lahko pri nekaterih ljudeh povzroči hiperglikemijo, kar je lahko nevarno za bolnike s sladkorno boleznijo ali tiste, ki so nagnjeni k njej.
6. Drugi neželeni učinki: Možni so tudi drugi redki neželeni učinki, kot so težave s krvnim obtokom, alergijske reakcije in celo anafilaktični šok v primeru hude alergije.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila za zniževanje holesterola: Nikotinska kislina lahko okrepi učinek sočasne uporabe statinov ali drugih zdravil za zniževanje lipidov na zniževanje holesterola. Vendar pa lahko poveča tveganje za neželene učinke, kot sta hepatotoksičnost ali miopatija.
2. Zdravila za zniževanje krvnega sladkorja: Nikotinska kislina lahko poveča hipoglikemični učinek insulina ali hipoglikemičnih zdravil, ki se uporabljajo pri sladkorni bolezni. Bolniki s sladkorno boleznijo bodo morda morali prilagoditi odmerke zdravil za zniževanje krvnega sladkorja, če sočasno jemljejo nikotinsko kislino.
3. Zdravila za hiperurikemijo: Nikotinska kislina lahko zviša raven sečne kisline v krvi, kar lahko poveča tveganje za protin, če se uporablja sočasno z zdravili za hiperurikemijo, kot je alopurinol.
4. Zdravila za zniževanje krvnega tlaka: Nikotinska kislina lahko poveča hipotenzivni učinek antihipertenzivnih zdravil, kot so kalcijevi antagonisti ali zaviralci ACE. To lahko povzroči znižanje krvnega tlaka in povečano tveganje za hipotenzijo.
5. Zdravila, ki jih presnavlja citokrom P450: Nikotinska kislina lahko vpliva na aktivnost encimov citokroma P450, kar lahko spremeni presnovo drugih zdravil, ki jih presnavljajo ti encimi. To lahko poveča ali zmanjša koncentracijo drugih zdravil v krvi in spremeni njihovo učinkovitost ali varnost.