Oksaliplatin

Oksaliplatin je protitumorsko zdravilo na osnovi platine. Zdravilo ima širok spekter delovanja, kot sta citotoksičnost in vitro in protitumorsko delovanje in vivo v različnih tumorskih modelih.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije oksaliplatin

Indikacije za uporabo Oksaliplatina - metastatski perirektalni rak. To zdravilo se običajno predpisuje skupaj s 5-fluorouracilom in folinsko kislino.

Pogosto se uporablja v adjuvantnem zdravljenju perirektalnega raka III. stadija (Duke C). To se običajno izvede po radikalni resekciji primarnega tumorja. Uporablja se skupaj s fluorouracilom/kalcijevim foliantom. Samostojno ne more zagotoviti potrebnega učinka.

Zdravilo se uporablja kot monoterapija za zdravljenje diseminiranega perirektalnega raka. Pogosto se uporablja skupaj s fluorouracilom/kalcijevim foliantom. Zdravilo se uporablja tudi za zdravljenje raka jajčnikov kot terapija druge izbire. Zdravilo ima zelo širok spekter delovanja. Običajno se ne uporablja samostojno, ker to ni dovolj za dosego pozitivnega rezultata. Oksaliplatin ima dobre protitumorske lastnosti in lahko resnično pomaga, vendar le v kombinaciji z drugimi učinkovitimi zdravili.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tekočine v steklenički. Pakiranje je 25 ali 50 ml. Pakiranje vsebuje eno stekleničko. Vsebuje glavno zdravilno učinkovino - oksaliplatin. Glede na prostornino stekleničke se lahko količina sestavine giblje od 50 do 100 mg.

Zdravilo vsebuje tudi pomožne snovi - laktozo monodirat. Vse te sestavine imajo močan učinek na tumor. To zdravilo je protitumorsko in se pogosto uporablja pri raku, tako samostojno kot v kombinaciji z drugimi zdravili.

Oksaliplatin ni na voljo v obliki tablet ali suspenzije. Uporablja se intravensko v odmerku, ki ga predpiše zdravnik. Odmerjanje je neposredno odvisno od težave, ki moti osebo. Običajno se za dosego pozitivnega učinka uporabi več kot ena steklenička. Veliko je odvisno od resnosti bolnikovega stanja in njegove bolezni. Danes je oksaliplatin v kombinaciji z drugimi zdravili resnično sposoben veliko.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamika

To zdravilo spada v razred derivatov platine, v katerih atom platine tvori kompleks z oksalatom in diaminocikloheksanom (DACH).

Do danes natančen mehanizem delovanja zdravila ni znan. Obstajajo domneve, da deluje na enak način kot cisplatin. Učinek komponent zdravila ustvarjajo reaktivne platine, ki nato proizvajajo medverižne in znotrajverižne zamreženja v molekuli DNK. Zaradi tega je sinteza DNK zavirana.

Navzkrižne odpornosti na oksaliplatin ni, kot je na cisplatin ali karboplatin, verjetno zaradi skupine DACG. Omeniti velja, da ima zdravilo lastnosti snovi, ki lahko poveča občutljivost na sevanje. Drugih informacij o tem zdravilu ni. Znano je le, da vse delovanje "leži" na aktivni sestavini. Danes se oksaliplatin pogosto uporablja tako samostojno kot v kombinaciji z drugimi zdravili.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetika

Po intravenski aplikaciji zdravila se ta kopiči predvsem v eritrocitih in ne prehaja v plazmo. V prvih 5 urah po aplikaciji se na beljakovine veže le 85–88 % platine.

Treba je opozoriti, da se oksaliplatin lahko hitro neencimsko biotransformira. V tem primeru nastanejo reaktivni platinovi kompleksi. Aktivni presnovki oksaliplatina spadajo v skupino DACG-platinskih kompleksov.

Zdravilo se iz telesa izloča predvsem skozi ledvice. Približno 50 % danega odmerka se izloči z urinom v prvih 3 dneh. Skupno se z blatom izloči 0,5 % na dan. 11. dan doseže največjo vrednost 5 %. Razpolovni čas je 19 ur. Popolno izločanje iz rdečih krvničk opazimo v 48 urah in znaša 273. Oksaliplatin se torej skoraj v celoti izloči iz telesa, vendar hkrati negativno vpliva na ledvice.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe in odmerjanje predpiše zdravnik individualno. Uporabljajo ga lahko samo odrasli. Zdravilo se daje intravensko v obliki infuzij, ki trajajo 2-6 ur. Pri uporabi zdravila ni potrebna hiperhidracija.

Če se zdravilo uporablja v kombinaciji s 5-fluorouracilom, mora biti infuzija oksaliplatina prva. Za zdravljenje perirektalnega raka je treba dajati 85 mg/m2 enkrat na 2 tedna, 12 ciklov. To običajno traja šest mesecev. Za zdravljenje diseminiranega perirektalnega raka zadostuje 85 mg/m2 enkrat na 2 tedna. Jemlje se kot monoterapija ali v kombinaciji s 5-fluorouracilom.

Zdravljenje raka jajčnikov - 85 mg/m2 enkrat na 2 tedna kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi kemoterapevtskimi zdravili. Ponavljajoče se dajanje zdravila je možno, vendar le, če je število nevtrofilcev manjše od 1500/mcl in število trombocitov več kot 500.000/mcl. Zdravnik predpiše takšno shemo dajanja oksaliplatina.

Uporaba oksaliplatin med nosečnostjo

Uporaba oksaliplatina med nosečnostjo je nesprejemljiva. Še vedno obstaja veliko tveganje za hudo poškodbo ploda, vse do razvoja različnih patologij.

Ženske v rodni dobi se morajo med zdravljenjem s tem zdravilom vsekakor izogibati nosečnosti. Visoka koncentracija zdravila ne bo omogočila, da bi se plod iznesel do roka ali pa bo pri otroku povzročila razvoj nepopravljivih patologij.

Ni podatkov o prodiranju zdravila v materino mleko. Zato je jemanje zdravila med dojenjem prepovedano. Da bi preprečili resne "poškodbe" dojenčka, se zdravljenje odloži za nedoločen čas ali, nasprotno, dojenje preneha.

Navodila glede nosečnosti in jemanja tega zdravila daje lečeči zdravnik. Jemanje zdravila je še posebej nevarno v prvem trimesečju nosečnosti, saj je tveganje za razvoj patologij preveliko. Zato se oksaliplatin jemlje s posebno previdnostjo ali pa se iščejo drugi načini za rešitev težave.

Kontraindikacije

Za uporabo oksaliplatina obstajajo kontraindikacije, ki so precej podrobne. Najprej naj bi ljudje, ki imajo preobčutljivost na glavne sestavine zdravila, zdravilo zavrnili. To lahko povzroči močno alergijsko reakcijo. In na splošno se lahko telo odzove na zelo svojevrsten način.

Zdravila se ne sme jemati v primeru mielosupresije, zlasti če je število nevtrofilcev manjše od 2000/μl in/ali število trombocitov manjše od 100.000/μl. Omejitev velja tudi v primeru periferne senzorične nevropatije s funkcionalno okvaro pred začetkom prvega cikla zdravljenja.

Zdravilo lahko negativno vpliva na delovanje ledvic. Zato je ljudem s težavami s tem organom strogo prepovedana uporaba zdravila. Seveda sta nosečnost in dojenje posebna skupina tveganja. V vsakem primeru se zdravilo jemlje izključno na priporočilo zdravnika. Sami ga sploh ne boste mogli kupiti. Oksaliplatin je močno zdravilo v boju proti tumorjem.

[ 20 ]

Stranski učinki oksaliplatin

Neželeni učinki oksaliplatina prizadenejo številne organe in sisteme. Tako se lahko pojavijo krči v okončinah. Ta simptom se pojavi pri skoraj 85–95 % vseh bolnikov. Trajanje teh učinkov je odvisno od števila ciklusov zdravljenja. V nekaterih primerih se pojavijo tudi nevrološki simptomi, kot so dizartrija, izguba globokih tetivnih refleksov in Lhermittov simptom. Bolečina in/ali funkcionalne motnje niso izključene. V tem primeru je treba prilagoditi odmerek. Vsi nevrološki simptomi po zaključku zdravljenja popolnoma izginejo.

Hematopoetski sistem. Pojavijo se lahko anemija, nevtropenija in trombocitopenija. V nekaterih primerih so poročali o hematološki toksičnosti 3. ali 4. stopnje, vendar je to redko.

Prebavni sistem. Pogosto se pojavijo anoreksija, bruhanje, slabost, driska, bolečine v trebuhu, v večini primerov - ne hude. Za preprečevanje takšnih simptomov se uporabljajo antiemetika.

Alergijske reakcije. Možni so bronhospazem, angioedem, hipotenzija in anafilaktični šok. V izjemno redkih primerih se lahko pojavi ledvična disfunkcija. Pogosto so poročali o zvišani telesni temperaturi. Oksaliplatin lahko povzroči resne neželene učinke.

[ 21 ], [ 22 ]

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila ni izključeno. Protistrupov kot takih ni. Možni so določeni negativni učinki na telo. Zato ni izključena nevropatija, za katero je značilna disestezija in/ali parestezija okončin z ali brez konvulzij.

V nekaterih primerih so možne funkcionalne motnje. To pomeni zaplete pri izvajanju natančnih gibov. Možno je zaviranje delovanja kostnega mozga. To se kaže v obliki anemije, nevtropenije in trombocitopenije.

Če se pojavijo kakršni koli nenavadni simptomi ali zapleti, je priporočljivo obvestiti lečečega zdravnika. V takem primeru se izvaja simptomatsko zdravljenje, pri čemer se upoštevajo morebitne toksične manifestacije in popoln hematološki nadzor.

Če je odmerek pravilno izračunan in ni opaziti nobenih odstopanj, potem ne moremo govoriti o prevelikem odmerjanju. Oksaliplatin je močno zdravilo s širokim spektrom delovanja. Zato lahko samoprilagajanje odmerka povzroči resne posledice.

[ 23 ], [ 24 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Medsebojno delovanje oksaliplatina z drugimi zdravili je možno in za to obstajajo dokazi. Zato se zdravilo pogosto uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili. To omogoča povečanje učinka in hiter doseg pozitivnega rezultata.

Vendar je vredno omeniti takšne možnosti, kadar uporaba tega zdravila ni primerna. Tako lahko zaradi povečane inhibicije acetilholinesteraze spodbudi razvoj holinergičnega sindroma, povezanega z uporabo irinotekana.

Treba je opozoriti, da zdravilo nikakor ne vpliva na farmakokinetiko fluorouracila in topotekana. Predklinične študije so pokazale sinergistični učinek s fluorouracilom in SN-38, aktivnim presnovkom irinotekana. Zato je treba zdravilo uporabljati zelo previdno. Pomembno je, da v nobenem primeru ne prekoračite predpisanega odmerka, saj lahko to povzroči resne posledice. Oksaliplatin se lahko uporablja samostojno in v kombinaciji z drugimi zdravili.

[ 25 ]

Pogoji shranjevanja

Pogoje shranjevanja oksaliplatina je treba strogo upoštevati. Zato ga je treba shranjevati na mestu, zaščitenem pred svetlobo. Zaželeno je, da temperatura ne presega 25 stopinj Celzija. Izdelka v nobenem primeru ne smete zamrzovati.

Otroci ne smejo imeti dostopa do zdravila. Jemljejo ga izključno odrasli. Zato lahko že majhen odmerek negativno vpliva na otrokovo telo. To je vredno razumeti in zdravilo hraniti izven dosega otrok.

Izdelek ne mara visoke vlažnosti, zato je tam tudi ne sme biti. Na splošno se to zdravilo daje predvsem v bolnišnici, zato ga ni treba shranjevati doma. Če pa je to kljub temu treba storiti, morate upoštevati vsa zgornja pravila. Izdelka ne smete uporabljati po preteku roka uporabnosti, ki je 2 leti. Drugih priporočil glede shranjevanja zdravila ni. Oksaliplatin se lahko jemlje le pod nadzorom zdravnika.

[ 26 ]

Posebna navodila

Glede uporabe zdravila obstajajo posebna navodila. Zato ga nosečnice in doječe matere nikoli ne smejo uporabljati. Mehanizem delovanja zdravila na otrokovo telo ni znan, zato se je takšnemu učinku bolje izogniti.

Izdelek se lahko uporablja le pod vodstvom zdravnika, ki ima izkušnje z uporabo protitumorskih kemoterapevtskih zdravil. Med pripravo in dajanjem raztopine je treba upoštevati posebna pravila in vse je treba narediti dosledno in previdno. Izdelka ni mogoče uporabljati nerazredčenega. Mešanje z zdravili, ki imajo podoben učinek, je strogo prepovedano.

O izločanju zdravila v materino mleko ni znanega. Zato je treba za preprečitev poškodb otrokovega telesa prenehati jemati zdravilo ali dojiti.

Pred uporabo je treba izdelek vizualno oceniti, mora biti prozoren, brez delcev in usedlin. Vse te "kazalnike" je treba spremljati. V tem primeru oksaliplatin ne bo povzročil škode.

[ 27 ], [ 28 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti izdelka je 2 leti. Vendar je to le številka. Če oseba ne upošteva posebnih pogojev skladiščenja, se lahko ta številka znatno zmanjša.

Torej, pomembno je vzdrževati določen temperaturni režim, ki ne sme presegati 25 stopinj Celzija. Poleg tega izdelka ne postavljajte v hladilnik, ne sme biti izpostavljen negativnim učinkom mraza. Neposredna sončna svetloba, prekomerna vročina in še posebej vlaga so popolnoma izključeni.

Otroci ne smejo imeti dostopa do tega zdravila. Jemljejo ga lahko le odrasli in vsak vpliv na otrokovo telo lahko povzroči resne težave. Pozorni morate biti tudi na videz stekleničke. Tekočina ne sme spremeniti barve, vonja ali se usedati. Če upoštevate vsa zgornja pravila, lahko izdelek shranjujete določeni 2 leti. Pozorni pa morate biti tudi na videz same stekleničke, na njej ne sme biti poškodb. V tem primeru bo oksaliplatin zdržal določeno obdobje.

[ 29 ]