Oriprim

Oriprim je učinkovito zdravilo, ki v svoji sestavi združuje dve različni zdravilni učinkovini – trimetoprim in sulfametoksazol.

Zdravilo ima izrazit baktericidni učinek na veliko število gramnegativnih in grampozitivnih bakterij. Načelo delovanja zdravila temelji na protimikrobnem učinku kompleksa aktivnih elementov, ki se razvije s terapevtskim delovanjem v dveh fazah vezave 4-folne kisline.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Oriprima

Uporablja se v primerih vnetnih in infekcijskih okužb, ki se razvijejo pod vplivom bakterij, občutljivih na zdravilo:

• lezije sečil: aktivna in kronična faza okužbe sečil - kronična faza bakteriurije, cistitis v aktivni ali kronični fazi, prostatitis, pielonefritis in uretritis;
• okužbe dihal: faringitis, aktivni ali kronični bronhitis, otitis, pljučnica ali sinusitis;
• okužbe, ki prizadenejo prebavila;
• vnetja in okužbe, povezane z epidermisom in mehkimi tkivi: furunkuloza, pioderma, okužene rane in abscesi;
• aktivna faza uretritisa gonokoknega izvora (pri ženskah in moških);
• nokardioza;
• aktivna faza bruceloze;
• micetom (razen tistega, ki ga povzročajo prave glive).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v tabletah - 10 kosov v pretisnem omotu. V pakiranju sta 2 ali 10 takih pakiranj.

Farmakodinamika

Sulfametoksazol upočasni prodiranje PABA v dihidrofolno kislino, medtem ko trimetoprim preprečuje vrnitev dihidrofolne kisline v stanje 4-folne kisline. Posledično kompleks aktivnih elementov blokira 2 zaporedni fazi biosinteze beljakovin z nukleinskimi kislinami, ki so izjemno pomembne za številne mikrobe.

Zdravilo aktivno vpliva na širok spekter bakterij, vključno z gramnegativnimi in grampozitivnimi aerobi, nokardiji (aktinomiceti), klamidijo, številnimi anaerobi in posameznimi protozoji z mikobakterijami.

Med mikrobi, odpornimi na zdravilo, so Treponema pallidum, Kochov bacil, vrste Mycoplasma in Pseudomonas aeruginosa.

Spekter delovanja proti gramnegativnim mikroorganizmom je Ducray bacillus, Klebsiella oxytoca, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Serratia marcescens itd.

Farmakokinetika

Zdravilo se po peroralni uporabi hitro absorbira. Visok LS se tvori v prostati, žolču, pljučnem tkivu, cerebrospinalni tekočini, kosteh in ledvicah. Uvedba trimetoprima s sulfametoksazolom v razmerju 5:1 vodi do razvoja razmerja med 20:1 in 30:1; raven Cmax se opazi po 2 urah. Pri teh razmerjih je zabeležen najbolj izrazit sinergizem učinka relativno velikega dela bakterij.

Pomemben del peroralno zaužitega trimetoprima se izloči nespremenjen z urinom, le 10 % pa v obliki presnovnih elementov, ki imajo malo ali nič aktivnosti.

Raven urina po standardnem odmerku presega vrednosti v plazmi za približno 100-krat in ostane znotraj teh meja 24 ur.

Sulfametoksazol se skoraj v celoti izloči z urinom. Njegove ravni v urinu so bistveno višje kot v plazmi.

Trimetoprim se hitro porazdeli v tkivih.

Odmerjanje in dajanje

Odmerek zdravila Oriprim je treba izbrati individualno. Terapevtski cikel traja vsaj 5 dni oziroma dokler simptomi bolezni ne izginejo.

V aktivni fazi bruceloze in prostatitisa terapija traja vsaj 1 mesec, aktinomicetom in nokardiozo pa zdravimo v dolgih tečajih.

Zdravilo je treba jemati peroralno po jedi.

Za mladostnike, starejše od 12 let, in odrasle je odmerek 0,8 sulfametoksazola/0,16 g trimetoprima, 2-krat na dan. Vzdrževalni odmerek je podoben, vendar ga je treba jemati enkrat na dan.

Za starostno skupino 5–12 let je odmerek 0,4 g sulfametoksazola/0,08 g trimetoprima, 2-krat na dan.

Starostna kategorija 2-5 let – 0,2 g sulfametoksazola/0,04 g trimetoprima, 2-krat na dan.

Uporaba Oriprima med nosečnostjo

Zdravilo Oriprim je med nosečnostjo prepovedano predpisovati.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda občutljivost na sestavine zdravila (sulfametoksazol s trimetoprimom);
• hude patologije, ki prizadenejo jetrni parenhim;
• huda ledvična disfunkcija;
• krvne bolezni;
• dojenje;
• pomanjkanje komponente G6PD.

Stranski učinki Oriprima

Pri uporabi standardnih odmerkov zdravila ni opaziti zapletov. Najpogosteje se razvijejo neželeni učinki, ki vplivajo na delovanje prebavil, pa tudi epidermalne lezije alergijskega izvora.

Med prebavne motnje spadajo bruhanje, driska, glositis, slabost, stomatitis in pankreatitis, pa tudi (redko) psevdomembranski kolitis.

Bolezni alergijskega izvora – alergijski miokarditis, anafilaktoidni simptomi, fotosenzibilnost in hemoragični vaskulitis.

Pogosti manifestaciji sta eritematozni lupus ali nodozni panarteritis. Včasih se opazi TEN ali eritem.

Zaradi prisotnosti sulfametoksazola v zdravilu obstaja tveganje za patološke spremembe krvnih preiskav. Med njimi so purpura, eozinofilija, hemolitična anemija, levko-, trombocito- ali nevtropenija. Včasih se pojavijo perniciozna anemija, pancitopenija ali agranulocitoza. Hkrati obstaja mnenje, da so motnje delovanja krvi bolj verjetne pri starejših.

Motnje nevrološkega izvora – tinitus, ataksija, glavoboli, konvulzije, halucinacije, aseptični meningitis in omotica.

Lezije mišično-skeletnega sistema – mialgija ali artralgija.

Urogenitalna disfunkcija – toksična nefroza, tubulointersticijski nefritis in zvišane ravni kreatinina v plazmi.

Preveliko odmerjanje

Pri akutni zastrupitvi s sulfonamidi se lahko razvijejo simptomi, kot so bruhanje, glavoboli, kolike, omotica, slabost, anoreksija, izguba zavesti in zaspanost. Obstajajo informacije o pojavu kristalurije, hipertermije ali hematurije.

V primeru kronične zastrupitve pride do zaviranja hematopoetskih procesov (levkopenija ali trombocitopenija), pa tudi do drugih patoloških sprememb v strukturi krvi, povezanih s pomanjkanjem vitamina B9.

Med standardnimi postopki, ki se uporabljajo v primeru prevelikega odmerjanja, sta izzivanje bruhanja ali izpiranje želodca, poleg tega pa še povečanje ledvičnega izločanja s prisilno diurezo (zaradi alkalizacije urina se poveča izločanje sulfametoksazola). Za odpravo simptomov vpliva trimetoprima na hematopoetsko funkcijo uporabite kalcijev folinat: intramuskularne injekcije 3-6 mg 5-7 dni. V primeru zastrupitve je potrebno spremljati krvne procese in biokemijsko sestavo krvi (tudi kazalnike soli).

V primeru zlatenice ali pomembnih patoloških sprememb v krvi se sprejmejo posebni terapevtski ukrepi. Postopki peritonealne dialize bodo neučinkoviti, medtem ko hemodializa kaže zmeren učinek pri odstranjevanju sulfametoksazola s trimetoprimom.

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je kombinirati zdravilo s peroralno zaužitimi antidiabetiki, salicilati, tiazidnimi diuretiki, fenilbutazonom, pa tudi s posrednimi koagulanti, fenitoinom in naproksenom.

Pri starejših bolnikih, ki so hkrati z zdravilom Oriprim uporabljali diuretike (zlasti tiazide), so občasno poročali o razvoju purpure s trombocitopenijo.

Obstajajo informacije o nadaljevanju PV pri posameznikih, ki so zdravilo kombinirali z varfarinom.

Trimetoprim s sulfametoksazolom lahko zavirata intrahepatične presnovne procese fenitoina. Klinični odmerki zdravila podaljšajo razpolovni čas fenitoina za 39 % in zmanjšajo hitrost presnovnega očistka za 27 %.

Sulfonamidi motijo intraplazemsko sintezo beljakovin metotreksata, zaradi česar se raven te proste komponente poveča.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Oriprim je treba shranjevati v temnem prostoru, izven dosega otrok. Temperaturni indikatorji – ne višje od 30 °C.

[ 6 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Oriprim se lahko uporablja v 4 letih od datuma izdelave terapevtske snovi.

[ 7 ], [ 8 ]

Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja pri nedonošenčkih, otrocih, mlajših od 3 mesecev (obstaja tveganje za razvoj jedrne zlatenice). Na splošno je pri otrocih, mlajših od 5 let, priporočljiva uporaba suspenzije zdravila.

[ 9 ], [ 10 ]

Analogi

Analogi zdravila so Baktiseptol, Groseptol, Bikotrim z Baktrimom, Brifeseptol in Bel-septol z Biseptolom, poleg tega pa še Solyuseptol in Bi-sept. Na seznamu so tudi Sumetrolim, Bi-tol, Raseptol z Biseptrimom, Triseptol in Ko-trimoksazol.