Pentased

Pentased je zdravilo z antipiretičnimi in analgetičnimi učinki. Njegov terapevtski učinek zagotavlja aktivnost aktivnih sestavin.

Paracetamol je ne-narkotični analgetik z antipiretičnim in analgetičnim delovanjem. [1]

Sestava propifenazona ima tudi močan analgetični in antipiretični učinek. [2]

Kodein ima tudi analgetične lastnosti.

Fenobarbital ima hipnotičen, pomirjujoč in tudi šibek mišični relaksantni učinek.

Kofein ima analeptično aktivnost.

Indikacije Pentased

Uporablja se pri zmernih in blagih bolečinah različnega izvora: zobnih, mišičnih, glavobolih, menstrualnih ali sklepih , pa tudi pri nevralgiji . Lahko se predpiše v primeru vročinskega stanja, povezanega z gripo ali prehladom.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v tabletah - 10 kosov v pretisnem omotu. Škatla vsebuje 1 takšen paket.

Farmakodinamika

Učinek paracetamola je zagotovljen z zaviranjem vezave PG in drugih vnetnih in bolečinskih mediatorjev (predvsem v osrednjem živčnem sistemu). Snov oslabi tudi razdražljivost termoregulacijskega središča hipotalamusa.

Učinki propifenazona so povezani tudi z blokiranjem vezave PG (predvsem v osrednjem živčevju). Ko se uporablja v velikih delih, komponenta kaže protivnetno in hkrati zmerno antispazmodično delovanje.

Kodein spodbuja vzbujanje opiatskih zaključkov v različnih delih osrednjega živčevja in perifernih tkiv, zaradi česar se stimulira aktivnost antinociceptivnega sistema in zmanjša čustveni občutek bolečine. Skupaj s tem ima element osrednji antitusični učinek, ki zavira ekscitatorno aktivnost centra za kašelj.

Fenobarbital zavira delovanje osrednjega živčnega sistema in zmanjšuje čustveni odziv na dražljaje bolečine.

Kofein stimulira psihomotorne možganske centre, okrepi učinek analgetikov, skupaj z zaspanostjo lajša utrujenost, povečuje pa tudi intelektualno in telesno zmogljivost.

Farmakokinetika

Paracetamol se z veliko hitrostjo absorbira v prebavnem sistemu in sintetizira z intraplazemsko beljakovino. Razpolovna doba je 1-4 ure. Intrahepatični presnovni procesi prispevajo k nastanku paracetamol sulfata in glukuronida. Izločanje se realizira skozi ledvice, predvsem v obliki konjugacijskih elementov; do 5% sestavine se izloči nespremenjeno.

Kofein se dobro absorbira v črevesju. Presnovni procesi se izvajajo v jetrih. Izločanje se izvede z urinom (10% nespremenjeno).

Fenobarbital se popolnoma absorbira, vendar z nizko hitrostjo. Presnovni procesi se izvajajo v jetrih; komponenta inducira intrahepatične mikrosomske encime. Razpolovna doba je 3-4 dni. Izločanje poteka skozi ledvice v obliki neaktivnih presnovnih elementov (25-50% snovi se izloči nespremenjeno). Fenobarbital prehaja skozi posteljico brez zapletov.

Lipofilnost kodeina mu omogoča, da z veliko hitrostjo premaga BBB in se kopiči v maščobnem tkivu, pa tudi manj obsežno v tkivih z visoko stopnjo perfuzije (ledvice z pljuči, vranico in jetri). Hidroliza kodeina se izvaja s sodelovanjem tkivnih esteraz (kategorija metila se odcepi) z nadaljnjo intrahepatično konjugacijo z glukuronsko kislino. Presnovni elementi kodeina imajo svoje analgetične učinke. Kodein se v večji meri pojavi v urinu; bistveno manjše količine presnovnih sestavin, sintetiziranih z glukuronsko kislino, se izločijo z žolčem. Pri osebah z nezadostnim delovanjem ledvic je možno kopičenje aktivnih presnovnih elementov, zaradi česar se terapevtski učinek zdravil podaljša.

Pri veliki hitrosti se propifenazon popolnoma absorbira. Presnovni procesi potekajo predvsem v jetrih; v tem primeru nastane N-desmetilpropifenazon. Propifenazon se izloča z urinom - predvsem v obliki konjugata glukuronske kisline. Snov prehaja skozi posteljico in se izloča v materino mleko. V primeru pomanjkljivega delovanja ledvic / jeter se lahko zavrejo presnovni procesi in izločanje propifenazona.

Odmerjanje in dajanje

Odrasla oseba mora vzeti 1-2 tableti 1-3 krat na dan s čisto vodo. Priporočljivo za uživanje po obrokih.

Najstniki, stari od 12 let, morajo tableto 0,5-1 vdolbinico uporabljati 1-2 krat na dan.

Otroci lahko uporabljajo največ 3 tablete na dan, odrasli pa 6 tablet (za 3-4 uporabe).

Trajanje cikla zdravljenja je odvisno od prenašanja in učinkovitosti zdravljenja. Pogosto traja največ 5 dni (za bolečino) ali 3 dni (za vročinska stanja).

• Vloga za otroke

Zdravilo ni predpisano osebam, mlajšim od 12 let.

Uporaba Pentased med nosečnostjo

Pentaced se ne uporablja za dojenje ali nosečnost.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca, povezana z elementi zdravila, in poleg pirazolona ali sorodnih vezi (vključuje aminofenazon in fenazon z metamizolom in propifenazonom), fenilbutazon, aspirin in opioidna zdravila za lajšanje bolečin;
• okvara delovanja jeter / ledvic v hudi fazi;
• pomanjkanje komponente G6FD;
• levko- ali granulocitopenijo, pa tudi anemijo in agranulocitozo;
• respiratorne patologije, pri katerih opazimo obstrukcijo in dispnejo (to vključuje stanja, pri katerih opazimo depresijo dihanja, in astmo);
• povečanje kazalnikov ICP;
• glavkom;
• močno znižanje krvnega tlaka ali njegovo zvišanje;
• miokardni infarkt v aktivni fazi;
• zastrupitev z alkoholom ali alkoholizmom;
• pankreatitis;
• povečana razdražljivost in motnje spanja;
• aktivna porfirija;
• prirojena hiperbilirubinemija;
• odvisnost od drog ali drog (tudi njena prisotnost v anamnezi);
• sladkorna bolezen;
• epilepsija;
• patologija krvi;
• miastenija gravis;
• hipertrofija prostate;
• organske lezije CVS (motnje srčne prevodnosti, dekompenzirano srčno popuščanje, huda ateroskleroza, nagnjenost k razvoju krčnih žil in ishemična bolezen srca);
• tirotoksikoza;
• depresivne motnje, pri katerih obstaja nagnjenost k samomorilnemu vedenju ali depresija;
• starost;
• časovni interval po operaciji na območju žolčnih kanalov;
• poškodba glave;
• uvedba skupaj z MAOI in uporaba v 14 dneh po prenehanju njihovega vnosa;
• imenovanje osebam, ki uporabljajo zaviralce beta ali triciklične.

Stranski učinki Pentased

Z razvojem negativnih znakov morate prenehati jemati zdravila in se nemudoma posvetovati z zdravnikom. Uporaba terapevtskih delov običajno ne vodi do zapletov. Stranski simptomi so pogosto povezani s prisotnostjo paracetamola v sestavi zdravil.

Pri dajanju v standardnih odmerkih, vendar skupaj s snovmi, ki vsebujejo kofein, je mogoče okrepiti negativne znake, povezane s kofeinom. Med njimi so huda razdražljivost, glavoboli, motnje v prebavnem traktu, omotica, tesnoba, povečan srčni utrip, tesnoba, nespečnost in razdražljivost. Druge manifestacije:

• prebavne motnje: bolečina in občutek teže v epigastrični coni, slabost, zaprtje in bruhanje. Dolgotrajna uporaba zdravila v velikih porcijah lahko povzroči hepatotoksični učinek. Prav tako se razvije hepatonekroza (odvisno od velikosti porcije), kserostomija, dispepsija, akutni pankreatitis pri osebah s holecistektomijo v anamnezi, razjede na ustni sluznici in zgaga;
• težave z delovanjem hepatobiliarnega sistema: zlatenica, motnje delovanja jeter, vključno z odpovedjo delovanja jeter (hepatotoksičnost je pogosto povezana z zastrupitvijo s paracetamolom) in povečanje aktivnosti intrahepatičnih encimov;
• lezije, povezane z NS: navdušenje, ki ima paradoksalno naravo, pa tudi tresenje, omotica, tesnoba in zaspanost ter poleg te evforije še zmedenost, tesnoba in strah. Prav tako se zmanjšuje koncentracija pozornosti in hitrost razvoja motorično-psihičnih refleksov, glavoboli, motnje spanja, razdražljivost, disforija, hkrati pa dezorientacija in psihomotorna vznemirjenost. Pojavljajo se parestezije, halucinacije, huda utrujenost, ataksija, nespečnost, depresija, nistagmus, kognitivne motnje in motnje motorične koordinacije ter hiperkineza (v pediatriji). Lahko pride do sedacije in razvoja odvisnosti (s podaljšanim vnosom velikih porcij);
• motnje srčno -žilnega sistema: tahikardija, aritmija, palpitacije, bolečine v srcu, bradikardija in spremembe kazalcev krvnega tlaka (na primer močno znižanje le -teh);
• motnje, ki vplivajo na strukturo krvi in limfo: levko- ali granulocitopenija, anemija (hemolitična in škodljiva), levkocitoza, agranulocitoza ali limfocitoza, krvavitve ali modrice, pa tudi sulf- in methemoglobinemija (dispneja, cianoza in bolečine v srcu). Dolgotrajno dajanje velikih odmerkov vodi v pojav nevtro-, trombocito- ali pancitopenije, agranulocitoze ali aplastične anemije;
• težave z delovanjem sečil: okvarjeno delovanje ledvic, zastajanje urina, nekrotizirajoči papilitis, ledvična kolika in tubulointersticijski nefritis. Dolgotrajna uporaba velikih odmerkov lahko povzroči nefrotoksične učinke;
• imunske motnje: MEE (to vključuje tudi SJS), anafilaksijo, Quinckejev edem, simptome nestrpnosti, vključno s epidermalnim srbenjem in izpuščaji na sluznicah in koži (pogosto koprivnica ali eritematozni ali generalizirani izpuščaji), in TEN;
• lezije povrhnjice in podkožne plasti: purpura, fotosenzitivnost, dermatitis eksfoliativnega ali alergijskega izvora in krvavitve;
• dihalni simptomi: bronhialni krč pri osebah z intoleranco za nesteroidna protivnetna zdravila;
• drugi: mioza, impotenca, hipoglikemija (lahko doseže hipoglikemično komo), pomanjkanje folatov in hiperhidroza. Dolgotrajna uporaba poveča verjetnost nastanka osteogenezne motnje. V primeru ostrega prenehanja jemanja zdravil se lahko pojavi odtegnitveni sindrom, v povezavi s katerim pride do zvišanja temperature, pa tudi živčnosti, oteženega dihanja, pojava nočnih mor in povečanja velikosti bezgavk..

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve z zdravilom Pentaced se lahko razvijejo različni simptomi, značilni za vsakega od njegovih aktivnih elementov. Običajno je zastrupitev povezana s paracetamolom.

Pri ljudeh z dejavniki tveganja (na tešče, dolgotrajna uporaba fenitoina, šentjanževke, karbamazepina, primidona, pa tudi fenobarbitala z rifampicinom ali drugimi snovmi, ki povzročajo jetrne encime, kaheksijo, zlorabo alkohola, pomanjkanje strukture glutationa, AIDS in cistično fibrozo) pri dajanju se lahko razvije 5+ g paracetamola.

Preveliko odmerjanje povzroča gastralgijo, bruhanje, hiperhidrozo, slabost, bolečine v trebuhu, bledenje povrhnjice, anoreksijo in hepatonekrozo, poleg tega pa še aritmijo, zatiranje dihalnega centra, tahikardijo, znižan krvni tlak, dezorientacijo in zvišanje vrednosti PTI oz. Aktivnost intrahepatičnih transaminaz.

Upoštevati je treba, da lahko jemanje več kot 6000 mg paracetamola povzroči hudo okvaro jeter, ki se pokaže po 12-48 urah od trenutka, ko se motnja razvije.

Možen je pojav presnovne acidoze ali motenj presnove glukoze. Huda zastrupitev lahko poslabša odpoved jeter, kar povzroči pojav strupene encefalopatije, ki jo spremlja motnja zavesti. To včasih vodi v smrt.

ARF, pri katerem je aktivna faza tubularne nekroze, se lahko pojavi pri posameznikih brez hude okvare ledvic. Opazimo tudi pojav srčnih aritmij. Jetra so prizadeta z uvedbo 10+ g zdravila (odrasli) ali 0,15 g / kg (otrok).

Veliki odmerki kofeina lahko povzročijo bruhanje, bolečine v epigastrični coni, povečano izločanje urina, ekstrasistolo, povečano dihanje, srčno aritmijo ali tahikardijo. Vplivajo tudi na delovanje centralnega živčnega sistema (razdražljivost, izguba zavesti, afekti, krči, tesnoba, nespečnost, tremor in živčno vznemirjenje).

Zastrupitev s propifenazonom povzroči poškodbe centralnega živčnega sistema (koma in konvulzije).

Zastrupitev s fenobarbitalom povzroča nistagmus, glavobole, slabost, šibkost in ataksijo, tahikardijo, depresijo dihanja (lahko se popolnoma ustavi), znižanje krvnega tlaka (do stanja kolapsa) in zatiranje delovanja CVS (motnje srčnega ritma). Veliki obroki vodijo do upočasnitve srčnega utripa, zatiranja delovanja centralnega živčnega sistema (do kome), znižanja telesne temperature in oslabljenega izločanja urina.

Huda zastrupitev povzroči napredovanje odpovedi jeter z razvojem krvavitev, kome, encefalopatijo in hipoglikemijo, z možno kasnejšo smrtjo. Pri akutni odpovedi ledvic z aktivno fazo tubularne nekroze opazimo hematurijo, ostre bolečine v ledvenem delu in proteinurijo. Ta motnja se lahko pojavi tudi pri ljudeh brez hudih jetrnih lezij. Obstajajo dokazi o razvoju pankreatitisa in srčnih aritmij.

Zaradi zastrupitve s kodeinom se razvije akutno zatiranje dihalnega centra, pri katerem pride do upočasnitve dihanja, cianoze in zaspanosti; občasno se lahko pojavi pljučni edem. Poleg tega so možni pojav apneje, epileptični napadi in dispneja, znižanje krvnega tlaka in zastajanje urina.

V primeru zastrupitve s paracetamolom je potrebna takojšnja zdravniška pomoč, zato je treba žrtev hitro odpeljati v bolnišnico. Od znakov lahko opazimo le bruhanje s slabostjo, ki pa morda ne odraža intenzivnosti zastrupitve ali resnosti poškodbe notranjih organov. Razmislite lahko o možnosti uživanja aktivnega oglja (v primeru, ko je od prevelikega odmerjanja paracetamola minilo manj kot 60 minut). Plazemske vrednosti paracetamola je treba izmeriti po 4+ urah od trenutka uporabe (prejšnje vrednosti ne bodo zanesljive).

Protistrup paracetamola so snovi metionin z acetilcisteinom. Terapijo z uporabo N-acetilcisteina je dovoljeno izvesti v 24 urah od trenutka dajanja paracetamola, vendar se njen največji zaščitni učinek razvije, če ga vzamete v obdobju do 8 ur. Kasneje v tem obdobju je učinek protistrupa močno oslabljen. Po potrebi se N-acetilcistein daje intravensko v skladu z izbranim odmerkom. Če ni bruhanja, je dovoljen peroralni metionin (alternativno, če ni mogoče priti v bolnišnico). Poleg tega se izvajajo splošna podporna dejanja.

Terapija v primeru zastrupitve s kodeinom: simptomatska dejanja, vključno s postopki, ki podpirajo delovanje dihalnega centra: spremljanje osnovnih vrednosti stanja telesa (dihanje s pulzom, krvni tlak in temperatura). Če se pojavi depresija dihanja ali se razvije koma, je treba uporabiti nalokson. Stanje žrtve je treba spremljati vsaj 4 ure po sprejemu ali 8 ur pri izvajanju podpornih ukrepov.

Interakcije z drugimi zdravili

Dajanje skupaj z zdravili, ki zavirajo učinek osrednjega živčevja (hipnotiki ali pomirjevala, alkoholne pijače, mišični relaksanti in pomirjevala), lahko medsebojno okrepijo stranske simptome (zatiranje dihalnega centra in delovanja centralnega živčnega sistema ter znižanje krvi vrednosti tlaka).

Uporaba v kombinaciji s snovmi, ki povzročajo oksidacijske procese mikrosomov (karbamazepin s salicilamidom, barbiturati, nikotin in fenitoin z rifampicinom), tricikličnimi in alkoholnimi pijačami znatno poveča verjetnost hepatotoksičnega delovanja.

Kombinacija z zdravili, ki vsebujejo paracetamol, lahko povzroči zastrupitev s tem elementom. Kombinacija paracetamola in hepatotoksičnih snovi (fenitoin, izoniazid, karbamazepin z rifampicinom in alkoholnimi pijačami) poveča njihov toksični učinek na jetra.

Paracetamol oslabi učinek diuretikov na zdravila. Pri uporabi domperidona se lahko poveča hitrost absorpcije paracetamola.

Jemanje skupaj s peroralnimi antikoagulanti (varfarin ali acenokumarol) ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko povzroči razvoj stranskih znakov iz prebavil.

Antikoagulantno delovanje varfarina in drugih kumarinov se poveča s podaljšano dnevno uporabo paracetamola. Prav tako povečuje verjetnost krvavitve. Ob redni uporabi zdravil se pomembni učinki ne razvijejo.

Uporaba kofeina skupaj z različnimi snovmi vodi do naslednjih motenj:

• prokarbazin, MAOI, selegilin in furazolidon prispevajo k pojavu nevarnih srčnih aritmij ali močnemu zvišanju krvnega tlaka;
• pirimidin, barbiturati in antikonvulzivi (derivati hidantaina, zlasti fenitoin) vodijo v povečanje presnovnih procesov kofeina in povečanje njegovega očistka;
• ciprofloksacin, ketokonazol, enoksacin z disulfiramom ter pipemidna kislina in norfloksacin povzročajo upočasnitev izločanja kofeina in zvišanje njegovih vrednosti v krvi;
• fluvoksamin poveča plazemsko raven kofeina;
• meksiletin zmanjša izločanje kofeina za 50%;
• nikotin poveča stopnjo izločanja kofeina;
• metoksalen zmanjša količino izločenega kofeina, kar lahko poveča njegov učinek in pojav strupene aktivnosti;
• dajanje s klozapinom poveča vrednosti tega elementa v krvi;
• kombinacija z zaviralci β povzroči medsebojno zatiranje učinka zdravila;
• kombinacija s kalcijevimi snovmi zmanjša stopnjo absorpcije obeh sredstev.

Droge in pijače, ki vsebujejo kofein, lahko v kombinaciji s Pentacedom povzročijo prekomerno stimulacijo centralnega živčnega sistema.

Kofein okrepi učinek (povečuje biološko uporabnost) antipiretičnih analgetikov, povečuje pa tudi aktivnost psihostimulantov, derivatov ksantina, MAOI (prokarbazin s furazolidonom in selegilinom) in α- z β-adrenomimetiki.

Kofein oslabi učinke hipnotikov, anksiolitikov in pomirjeval; je antagonist anestetikov in drugih zdravil, ki zavirajo delovanje centralnega živčnega sistema, poleg tega pa konkurenčni antagonist ATP in adenozina.

Kombinacija kofeina in ergotamina poveča absorpcijo slednjega iz prebavil; uvedba skupaj z elementi, ki stimulirajo ščitnico, poveča aktivnost ščitnice. Kofein znižuje krvno sliko litija. Učinek kofeina se poveča v kombinaciji z izoniazidom ali hormonsko kontracepcijo.

Kodein lahko zavira učinek domperidona z metoklopramidom na gibljivost prebavil. Poleg tega povečuje aktivnost snovi, ki zavirajo delovanje osrednjega živčevja (med njimi so hipnotiki, triciklični, alkoholne pijače, pomirjevala, anestetiki in pomirjevala tipa fenotiazina), vendar ta interakcija pri uporabi priporočenih porcij nima kliničnega učinka..

Fenobarbital povzroča indukcijo intrahepatičnih encimov, zaradi česar lahko poveča hitrost presnovnih procesov nekaterih zdravil, katerih presnova se izvaja s pomočjo teh encimov (to vključuje protimikrobna, hormonska, antiaritmična, protivirusna in antihipertenzivna zdravila, poleg tega pa antikonvulzivi, SG, citostatiki, antimikotiki, imunosupresivi, antidiabetična zdravila za peroralno uporabo in posredni antikoagulanti). Fenobarbital potencira tudi delovanje lokalnih anestetikov, alkoholnih pijač, snovi, ki zavirajo delovanje centralnega živčnega sistema (antipsihotiki, anestetiki in pomirjevala), ter analgetikov.

Kombinacija fenobarbitala in drugih snovi s pomirjevalnim učinkom povzroči povečanje sedativno-hipnotičnega delovanja, v ozadju katerega se lahko razvije respiratorna depresija. Zdravila, ki imajo lastnosti kislin (amoniak in vitamin C), okrepijo učinek barbituratov. Pričakovati je lahko vpliv na krvno sliko fenitoina, klonazepama in karbamazepina. MAOI podaljšajo terapevtski učinek fenobarbitala. Rifampicin lahko oslabi lastnosti fenobarbitala. Uporaba z izdelki iz zlata poveča verjetnost poškodbe ledvic.

Dolgotrajna uporaba skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko povzroči nastanek krvavitev in razjed na želodcu.

Kombinacija fenobarbitala in zidovudina vodi do medsebojnega povečanja njihove toksične aktivnosti. Fenobarbital lahko poveča tudi presnovo peroralne kontracepcije, zato izgubi terapevtski učinek.

Dolgotrajna uporaba antikonvulzivov lahko oslabi aktivnost paracetamola.

Ponovna uvedba paracetamola okrepi lastnosti antikoagulantov (derivatov dikumarina).

Uporaba fenobarbitala skupaj z antiaritmičnimi zdravili povzroči povečanje antihipertenzivnega učinka (sotalol) in povečanje hitrosti presnovnih procesov (meksiletin).

Propifenazon okrepi lastnosti peroralnih hipoglikemičnih snovi, antikoagulantov in sulfonamidov ter ulcerogeni učinek kortikosteroidov.

Učinkovitost zdravila Pentaced je oslabljena pri sočasni uporabi z antiholinergiki, alkalnimi elementi, holestiraminom in antidepresivi.

Paracetamol poveča hitrost izločanja kloramfenikola; absorpcija paracetamola se pospeši z uporabo metoklopramida.

Kofein poveča stopnjo absorpcije ergotamina.

Pogoji shranjevanja

Pentased je treba hraniti na mestu, zaprtem pred prodiranjem otrok. Temperaturna raven - ne več kot 25 ° S.

Rok uporabnosti

Pentaced se lahko uporabi v roku dveh let od datuma trženja terapevtske snovi.

Analogi

Analogi zdravila so Analgin, Piralgin, Tempalgin in Tetralgin z Analdimom, Reopirinom in Andipalom, poleg tega pa Pyatirchatka, Andifen, Kofalgin in Benalgin. Na seznamu so tudi Tempanginol, Benamil, Tempaldol in Pentalgin s Tempimetom, pa tudi Revalgin, Tempanal in Sedalgin plus s Sedal.

Ocene

Pentased prejema dobre ocene o svoji terapevtski učinkovitosti. Zdravilo pomaga pri različnih bolečinah, pa tudi pri prehladu. Od minusov je opazen neprijeten okus tablete in njena prevelika velikost, kar povzroča nekaj neprijetnosti pri uporabi zdravil.