Pentilin

Pentilin je zdravilo, ki širi periferne krvne žile. Vsebuje element pentoksifilin (derivat metilksantina).

Načelo vpliva aktivnega elementa je povezano z zaviranjem aktivnosti PDE in kopičenjem cAMP v gladkih mišicah žil in krvnih celicah ter tudi v drugih tkivih z organi. Pentoksifilin upočasni agregacijo trombocitov in eritrocitov ter poveča prožnost teh elementov. Hkrati znižuje povišane ravni fibrinogena v plazmi in krepi fibrinolizo, s čimer izboljša reološke parametre krvi in zmanjša viskoznost krvi. [ 1 ]

Indikacije Pentilin

Uporablja se v primeru takšnih kršitev:

• encefalopatija aterosklerotičnega ali cirkulatornega izvora, možganska ishemična kap in motnje perifernega pretoka krvi, povezane z vnetjem, aterosklerozo ali sladkorno boleznijo (to vključuje tudi angiopatijo diabetičnega izvora);
• angionevropatija ( Raynaudov sindrom );
• trofične lezije tkiva, ki jih povzročajo motnje mikrocirkulacije ali težave z venami (trofični ulkusi, ozebline, posttromboflebitični sindrom ali gangrena);
• obliterirajoči endarteritis;
• motnja intraokularnega pretoka krvi (nezadosten pretok krvi znotraj žilne membrane očesa in mrežnice, ki je lahko subakuten, akuten ali kroničen);
• težave z delovanjem notranjega ušesa, ki so žilne narave (to povzroči izgubo sluha).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravilne snovi se izvaja v obliki injekcijske tekočine - v ampulah s prostornino 5 ml (0,1 g). V celičnem pakiranju je 5 takšnih ampul; v škatli - 1 takšno pakiranje.

Farmakodinamika

Pentoksifilin lahko povzroči razvoj šibkega miotropnega vazodilatacijskega učinka, ki nekoliko oslabi sistemsko odpornost perifernih žil in ima pozitiven inotropni učinek. Uvedba pentoksifilina izboljša mikrocirkulacijo skupaj z oskrbo tkiv s kisikom (največja aktivnost je opažena v osrednjem živčnem sistemu in okončinah; zmerno deluje v ledvicah).

Zdravilo ima šibek vazodilatacijski učinek na koronarne žile. [ 2 ]

Farmakokinetika

Glavni presnovni element, ki ima terapevtski učinek (1-(5-hidroksiheksil)-3,7-dimetilksantin), se v krvni plazmi nahaja v količinah, ki dvakrat presegajo nespremenjeno komponento, in obstaja tudi v obliki obratnega biokemičnega ravnovesja z njo. Zaradi tega se pentoksifilin s svojim presnovnim elementom obravnava kot ena sama aktivna snov.

Razpolovni čas pentoksifilina je 1,6 ure.

Snov v celoti sodeluje v presnovnih procesih, več kot 90 % pa se izloči skozi ledvice v obliki vodotopnih polarnih presnovnih komponent, ki niso podvržene konjugaciji. Manj kot 4 % uporabljenega deleža se izloči z blatom.

Pri ljudeh s hudo ledvično disfunkcijo se proces odstranjevanja presnovnih komponent upočasni.

Pri posameznikih z okvaro jeter opazimo podaljšanje razpolovnega časa pentoksifilina.

Odmerjanje in dajanje

Intravenske infuzije veljajo za najučinkovitejše parenteralne metode dajanja in imajo najboljšo prenašanje. Shemo odmerjanja izbere zdravnik, pri čemer upošteva težo, resnost motenj krvnega obtoka in prenašanje terapije. Za infuzijo se uporablja samo popolnoma prozorna zdravilna raztopina.

Na splošno so predpisani naslednji režimi zdravljenja:

• dajanje z infuzijo 0,1–0,6 g pentoksifilina (raztopljenega v 0,9 % NaCl (0,1–0,5 l)), 1–2-krat na dan. Trajanje intravenske aplikacije snovi je 1–6 ur (0,1 g pentoksifilina je treba aplicirati v vsaj 1 uri). Poleg infuzije se Pentilin jemlje tudi peroralno (odmerek 0,4 g, ob predpostavki, da je najvišji dnevni odmerek, vključno s peroralno uporabo in infuzijo, 1,2 g);
• V primeru zelo hudega poteka bolezni (zlasti pri rednih bolečinah, trofičnih razjedah ali gangreni) se lahko infuzija zdravila daje v 24-urnem obdobju. V primeru navedene sheme uporabe se velikost porcije izbere v razmerju 0,6 mg/kg/uro. S takim izračunom bo dnevni odmerek za osebo, ki tehta 70 kg, enak 1 g, za osebo, ki tehta 80 kg, pa 1150 mg. Hkrati je ne glede na bolnikovo težo prepovedano dajati več kot 1,2 g zdravila na dan. Volumen infuzijske tekočine se določi individualno, pri čemer se upoštevajo sočasne patologije in bolnikovo stanje (v povprečju 1-1,5 l na dan);
• Včasih se zdravilo lahko daje z intravensko injekcijo (v odmerku 5 ml (0,1 g)). Postopek se izvaja pri nizki hitrosti, 5 minut. Bolnik mora biti v ležečem položaju.

Trajanje parenteralnega terapevtskega cikla izbere lečeči zdravnik. Ko se bolnikovo stanje izboljša, ga je treba prenesti na jemanje tablet zdravila.

Odmerjanje v primeru ledvične disfunkcije.

Če je raven CC pod 30 ml na minuto (0,5 ml/sekundo), se odmerek določi individualno in se zmanjša za približno 30–50 % v primerjavi s standardnim odmerkom.

Velikosti odmerkov v primeru okvare jeter.

Če opazimo pomembno motnjo delovanja jeter, se odmerek zdravila Pentilin zmanjša, pri čemer se upošteva osebna toleranca na zdravilo.

• Vloga za otroke

Z uporabo zdravil v pediatriji ni izkušenj.

Uporaba Pentilin med nosečnostjo

O uporabi zdravila Pentilin med nosečnostjo je na voljo le malo podatkov, zato se v tem obdobju ne predpisuje.

Majhne količine pentoksifilina se izločajo v materino mleko. Če morate zdravilo uporabljati, morate začasno prenehati dojiti.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca, povezana s pentoksifilinom, drugimi sestavinami zdravila ali drugimi snovmi iz podskupine metilksantinov (vključno s holinom teofilinom, teobrominom in kofeinom s teofilinom, pa tudi aminofilinom);
• zelo močna krvavitev (obstaja možnost povečane krvavitve);
• krvavitve v predelu mrežnice ali možganov (možnost okrepitve krvavitve). Če se med uporabo pentoksifilina pojavi krvavitev v predelu mrežnice, je treba zdravilo takoj prekiniti;
• aktivna faza miokardnega infarkta;
• ulcerativne lezije v prebavilih;
• diateza s hemoragično obliko.

Stranski učinki Pentilin

Glavni stranski učinki:

• spremembe v rezultatih testov: zvišanje ravni transaminaz;
• motnje v delovanju srčno-žilnega sistema: tahikardija, zvišanje ali znižanje krvnega tlaka, aritmija in angina pektoris;
• težave z delovanjem krvi in limfnega sistema: anemija, ki ima plastično obliko, trombocitopenična purpura ali trombocitopenija, pa tudi pancitopenija, ki lahko povzroči smrt;
• motnje živčnega sistema: glavoboli, krči, omotica, tremor, aseptični meningitis in parestezija;
• lezije, ki prizadenejo prebavila: pritisk v predelu želodca, slabost, motnje v delovanju prebavil, driska, napihnjenost in bruhanje;
• motnje v podkožju in epidermisu: pordelost epidermisa, srbenje, TEN, urtikarija in SJS;
• žilna disfunkcija: krvavitve, vročinski oblivi, periferni edem;
• imunske okvare: anafilaktoidni ali anafilaktični simptomi, anafilaksija, Quinckejev edem in bronhialni krč;
• težave, povezane z delovanjem žolčnika in jeter: intrahepatična holestaza;
• duševne motnje: motnje spanja, vznemirjenost in halucinacije;
• poškodbe vidnih organov: konjunktivitis, odstop mrežnice ali krvavitev na njenem območju, pa tudi okvara vida;
• Drugo: hipoglikemija, zvišana telesna temperatura ali hiperhidroza.

Preveliko odmerjanje

Zgodnji znaki akutne zastrupitve s pentoksifilinom vključujejo omotico, slabost, znižan krvni tlak in tahikardijo. Poleg tega se lahko pojavijo vznemirjenost, arefleksija, vročinski oblivi, vročina in tonično-klonični napadi, pa tudi izguba zavesti in temno rjavo bruhanje (znak krvavitve v prebavilih).

Za odpravo akutne zastrupitve in preprečevanje razvoja zapletov je potrebno intenzivno medicinsko spremljanje (specifično in sistemsko) ter terapevtski postopki.

Interakcije z drugimi zdravili

Intenzivnost znižanja vrednosti krvnega sladkorja, ki ga opazimo pri uporabi hipoglikemičnih zdravil ali insulina, se lahko z uvedbo zdravila Pentilin okrepi. Zato je treba stanje ljudi, ki uporabljajo zdravila za zdravljenje sladkorne bolezni, skrbno spremljati.

Postmarketinško testiranje je pokazalo povečanje antikoagulantnih lastnosti pri posameznikih, ki zdravilo uporabljajo v kombinaciji z antivitamini K. Pri predpisovanju pentoksifilina ali spreminjanju njegovega odmerka je treba pri takih bolnikih spremljati antikoagulantne učinke.

Zdravilo lahko okrepi antihipertenzivno delovanje antihipertenzivnih zdravil in drugih snovi, ki lahko znižajo krvni tlak.

Sočasna uporaba zdravil s teofilinom pri nekaterih posameznikih povzroči zvišanje ravni slednjega v krvi. To lahko privede do povečane incidence in okrepitve negativnih učinkov teofilina.

Sočasna uporaba s ketorolakom lahko podaljša PT indekse in poveča verjetnost krvavitve. Povečana verjetnost krvavitve je opažena tudi pri sočasni uporabi zdravila z meloksikamom. Zaradi tega se teh zdravil ne sme kombinirati.

Pogoji shranjevanja

Pentilin shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Pentilin se lahko uporablja v 5 letih od datuma proizvodnje zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravila so Trental, Pentoxifarm in Flexital z nikotinatom ksantinol, pa tudi Agapurin, Trentan, Latren in Vazonit s pentoksifilinom.

Ocene

Pentilin prejema različne ocene, vendar so večinoma pozitivne. Zdravilo se pogosto uporablja pri zdravljenju bolezni, pri katerih opazimo motnje pretoka krvi. Zdravilo ima visoko terapevtsko aktivnost in dokaj nizko ceno.

Zdravniki opozarjajo na veliko verjetnost negativnih simptomov, zato se zdravilo lahko uporablja le na recept zdravnika.