R-Butyn

P-butin je antibakterijsko sredstvo z izrazitim baktericidnim učinkom. Spada v skupino sodobnih polsintetičnih antibiotikov širokega spektra in je značilna visoka aktivnost v boju proti škodljivim mikrobakterijam za organizem. V medicini se zdravilo uporablja za zdravljenje in preprečevanje različnih okužb, še posebej tuberkuloze.

[1], [2]

Indikacije R-Butyn

R-Butin se uporablja kot del kompleksne terapije kot učinkovito antituberkulozno zdravilo. Mednarodno nelastniško ime zdravila je ime "Rifabutin".

Indikacije R-Butin: Zdravljenje kronične pljučne tuberkuloze, ki jo povzroča rifampicin-odpornimi vrstami Mycobacterium tuberculosis. Antibiotik deluje proti okužbam z bakterijo Mycobacterium tuberculosis in Mycobacterium xenopi povzročajo M. Tuberculosis mikobakterije, M.xenopi in M.avium intracellulare kompleks (MAIC), in se lahko uporablja pri bolnikih s hudo imunske pomanjkljivosti (HIV okuženi in bolnikih z AIDS-om), kot je za zdravljenje in za preprečevanje.

Cilj zdravljenja z zdravilom R-Butin je preprečiti verjetnost razvoja ponovitve tuberkuloze in zmanjšati verjetnost okužbe drugih. Drog pomaga preprečiti razvoj odpornosti na zdravila pri bolnikih in tudi preprečuje smrt pacienta. Laboratorijski kriterij za učinkovitost zdravila je zmanjšanje in prekinitev M. Tuberculosis.

Zaradi prevzema zdravila pri bolnikih se zmanjša resnost simptomov, zmanjša pogostost ponovitve in poveča telesna masa.

[3], [4], [5], [6], [7]

Obrazec za sprostitev

R-Butin je polsintetični antibiotik, ki učinkovito vpliva na različne vrste mikrobakterij, vključno z mikobakterijsko tuberkulozo.

Oblika pripravka - 150 mg kapsul, napolnjena z rdečerjavnim praškom, ki se ne raztopi v vodi, slabo raztopi v etanolu in se raztopi v metanolu in kloroformu.

Številna zdravila so danes na voljo v kapsulah, kot je R-Butin. Dozirna oblika kapsul ima številne prednosti: zagotavlja visoko natančnost odmerjanja zdravilnih učinkovin, vsebnost kapsul je lažje in hitreje absorbirana v želodcu. Lupina kapsule ščiti sluznico želodca in pomaga preprečevati inaktivacijo antibiotika s encimi želodčnega soka. Poleg tega je zdravilo v kapsulah zaščiteno pred škodljivimi dejavniki (svetloba, vlaga, zrak, mehanski vplivi). Pri izdelavi kapsul se uporabljajo manj pomožnih snovi kot pri izdelavi tabletiranih oblik zdravilnih snovi. Korektivna sposobnost kapsul je odpraviti neprijeten okus in vonj antibiotikov. Visoka estetika se doseže z uporabo različnih barvil, da dobimo lupine kapsul.

[8], [9], [10]

Farmakodinamika

P-Butin (rifabutin) je polsintetski antibiotik s širokim spektrom, in se uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili, ima aktivno vpliva na število okužb, vključno pri zdravljenju in preprečevanju tuberkuloze.

Farmakodinamika R-Butin: zdravilo ima aktivni učinek na mikroorganizme, ki se nahajajo tako zunajcelično kot znotrajcelično. Ima izrazit baktericidni učinek in selektivno inhibira DNA-odvisno RNA-polimerazo mikroskopsko bakterije Mycobacterium spp., Netipično mikobakterije (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Poleg tega je P-Butin aktiven proti gramskim pozitivnim mikroorganizmom. Monoterapija s tem zdravilom vodi v hiter razvoj odpornosti.

Jasno klinično merilo za ocenjevanje učinkovitosti zdravila ni. Vendar pa je bilo klinično dokazano, da antibakterijsko sredstvo zmanjša resnost simptomov, poveča telesno težo pacienta in tudi zmanjša incidenco ponovitve. Glavni namen jemanja antibiotika je prenehanje sproščanja M. Tuberculosis, da se prepreči morebitna recidiva, kontaminacija okoliških in smrtnih izidov pri zdravljenju pacientov.

[11], [12], [13],

Farmakokinetika

R-Butin se hitro hitro absorbira iz prebavnega trakta v krv takoj po zaužitju. Najvišja raven učinkovine zdravila je dosežena približno 2-4 ure po uporabi antibiotika. Zdravilo ima depresivni učinek na sintezo patogenih bakterij z zaviranjem njihove DNA-odvisne RNK polimeraze. Morda je visoka raven intracelularne koncentracije Rifabutina, ki ima ključno vlogo pri zagotavljanju aktivnosti zdravila glede na takšne znotrajcelične patogene mikroorganizme, ki so mikobakterije.

Farmakokinetika R-Butin ima linearni značaj. Rifabutin ima lastnost hitrega prodiranja v celice in je razdeljen v tkiva številnih notranjih organov, z izjemo možganov. Njena največja koncentracija se ustvari v pljučnem tkivu. Klinično je bilo dokazano, da je koncentracija v pljučih na dan po jemanju antibiotika 5 do 10-krat večja od koncentracije v krvni plazmi. Hkrati pa je slaba penetracija zdravila prek BBB - krvno-možganske pregrade. Indeks biološke razpoložljivosti zdravila Rifabutin je 20%, stopnja vezave s plazemskimi proteini pa 85%. Zdravilo je popolnoma biotransformirano v jetrnih tkivih in tako tvori neaktivne metabolite. 53% P-Butina v obliki metabolitov se izloča skozi ledvice, 30% - skupaj z žolčem, 5% - z žolčem v izvirni obliki in enako - z urinom. Razpolovni čas izločanja antibiotika iz telesa je približno 35-40 ur.

[14], [15], [16], [17]

Odmerjanje in dajanje

R-Butin se običajno daje bolniku enkrat na dan. Kapsulo jemlje peroralno, pred ali po obroku. Trajanje antibiotika je odvisno od režima zdravljenja.

Odmerjanje in dajanje: odrasli so običajno predpisani od 150 do 600 mg P-Butina na dan. Vendar pa je uporaba Rifabutina na splošno odvisna od specifične situacije:

• V primeru zdravljenja ponavljajoče diagnosticirane pljučne tuberkuloze je treba jemati 150-300 mg rifabutina na dan (trajanje zdravljenja - 6 mesecev).
• Za zdravljenje bolnikov s kronično pljučno tuberkulozo, odporno na pljučnico, je predpisano 300-450 mg zdravila na dan (zdravljenje je 6-9 mesecev).
• Kadar se pojavi sekundarna mikobakterijska okužba z ne-tuberkulozno naravo, od 450 do 600 mg zdravila na dan (trajanje zdravljenja je do 6 mesecev).
• Za preprečevanje okužb z MAC pri bolnikih s hudo imunsko pomanjkljivostjo in AIDS-om - 300 mg zdravila P-Butin na dan.
• V primeru hudih krvavitev in odpovedi delovanja ledvic (KK (kreatin kinaza) - manj kot 30 ml / min) je potrebno zmanjšati odmerek P-butina za 50%.
• V kombinaciji z drugimi zdravili proti tuberkulozi (Etambutol ali izoniazid, itd.) - 450-600 mg zdravila na dan.

Starejšim bolnikom dobijo običajni režim odmerjanja P-butina: peroralno - enkrat na dan, ne glede na prehrano.

V celotnem obdobju zdravljenja z P-Butinom je priporočljivo redno pregledovati število trombocitov in levkocitov v periferni krvi, pa tudi aktivnost jetrnih encimov. Pri jemanju zdravila P-Butin v velikih odmerkih ali v kombinaciji s klaritromicinom ima pacient tveganje za nastanek uveitisa (vnetni proces v kosteh očesa). V tem primeru bolnik potrebuje posvetovanje z oftalmologom in tudi začasno prenehati jemati zdravilo.

[27], [28], [29], [30], [31]

Uporaba R-Butyn med nosečnostjo

R-butin je kontraindiciran v nosečnosti in dojenju, - to je jasno navedeno v navodilih za zdravilo. Zato nosečnicam ne priporočamo, da vzamejo ta antibiotik, kot mnogi drugi.

Uporaba P-Butina med nosečnostjo je negativna posledica za zdravje bodoče mater in njenega otroka. Če je treba med dojenjem uporabljati Rifabutin, je treba rešiti problem nujnega prenehanja laktacije. Kar zadeva klinične rezultate, strogo nadzorovane študije, ki so se nanašale na uporabo zdravila R-butin med nosečnostjo, niso bile izvedene.

V praktični medicini uporabljajo samo tiste antibiotike, ki ne vplivajo negativno na razvoj ploda. Običajno je zdravljenje z antibiotiki med nosečnostjo smiselno le, če je terapevtski učinek na okužbeno patologijo pri bodoči materi višji od škode (verjetne ali potencialne) za plod. Noseče ženske morajo upoštevati, da so skoraj vsi antibiotiki predpisani na recept, zato je obvezen obisk zdravnika v primeru bolezni. Zdravstveni nadzor zdravljenja omogoča, da se izognemo negativnim posledicam, ki jih lahko povzroči nepravilno zdravljenje, zlasti neodvisen nekontroliran vnos antibakterijskih sredstev.

Kontraindikacije

R-Butin se uporablja v medicini za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo bakterije, vključno z zdravljenjem tuberkuloze. Kljub učinkovitosti in trajnim delovanjem ima zdravilo številne kontraindikacije, ki jih je treba upoštevati pred začetkom zdravljenja.

Kontraindikacije za uporabo R-Butin:

• nosečnost,
• dojenje (dojenje),
• preobčutljivost za zdravilo,
• starost do 18 let,
• individualna nestrpnost do rifabutina in drugih anamicinov,
• hude kršitve v delovanju jeter in ledvic.

Pri jemanju zdravila P-Butin je nujno, da se strogo držite režima zdravljenja, ki ga je določil zdravnik. Opozoriti je treba, da je med zdravljenjem mogoče zaznati barvo kože, urin, sline v rdečkasto-oranžnem barvnem odtenku.

Če se bolnikovo stanje poslabša med zdravljenjem z antibiotiki, se je treba posvetovati z zdravnikom. Upoštevati je treba tudi dejstvo, da varnost pri pripravi R-Butina v starostnih skupinah otrok ni bila preučena. Zato otrokom ne smejo jemati tega zdravila. To je posledica možnosti pojava povečane hepatotoksičnosti zdravila Rifabutin zaradi sprememb starosti, povezanih z jetri.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Stranski učinki R-Butyn

R-Butin je treba jemati v skladu s predpisi zdravnika. V primeru poslabšanja ali opazovanja kakršnihkoli škodljivih simptomov se mora bolnik posvetovati z zdravnikom, ki se zdravi, glede nadaljnjega dajanja zdravila. Morda bo treba zmanjšati odmerek zdravila ali najti druge načine za zdravljenje okužbe.

Neželeni učinki P-butina se lahko kažejo kot:

• slabost in bruhanje,
• spremembe okusa (disgevzija),
• driska in bolečine v trebuhu,
• zlatenica,
• povečana aktivnost jetrnih transaminaz,
• anemija (zmanjšanje hemoglobina v eritrocitih),
• trombocitopenija (zmanjšanje števila trombocitov),
• levkopenija (zmanjšanje vsebnosti levkocitov v krvi),
• artralgija (bolečina sklepov),
• Mialgija (bolečina v mišicah).

Poleg tega lahko stranske reakcije organizma na drog R-butin alergični (izpuščaj, mrzlica), redki - uveitis (vnetje žilnice), bronhospazem (nenadno zmanjšanje bronhialne stene mišic), anafilaktični šok.

V primeru prevelikega odmerjanja antibiotika se lahko pojavijo neželeni učinki. V tem primeru mora bolnik izplakniti želodec. Predpisano je tudi simptomatsko zdravljenje in diuretiki.

[25], [26]

Preveliko odmerjanje

P-Butin je treba uporabiti za medicinski sistem, ki je bil razvit s strani zdravnika specialista, strogo po svoj zastavljeni odmerek. V nasprotnem primeru, naslednji simptomi prevelikega odmerka droge: omotica, slabost, bruhanje, pojav neželenih učinkov (npr, bolečine v trebuhu, driska, zlatenica, spremembe v sestavi krvi, itd), kot tudi v nezavesti. Ravnanja zdravljenje s P-butin lastno je strogo prepovedano.

Preveliko odmerjanje zdravila je zelo nevarno stanje, ki lahko povzroči negativne posledice in povzroči nepopravljive reakcije telesa. Pri prvih znakih prevelikega odmerka je nujno treba poklicati rešilca. Preden zdravnik pride k bolniku, je potrebno izplakniti želodec in povzročiti bruhanje. V ta namen lahko pijete 3 skodelice soljene vode (2 žlici soli 200 mg). Po pranju želodca je treba vzeti nekaj zdrobljenih tablet aktivnega oglja.

V resnih primerih prevelikega odmerjanja zdravila P-Butin bolnik potrebuje zdravniško pomoč v stacionarnem načinu. Zdravljenje poteka ob upoštevanju simptomov. V tem primeru so zdravila obrnjenega delovanja običajno predpisana ali namenjena vzdrževanju jeter.

Zelo pomembno je, da ugotovite, katera priprava je bila zastrupljena. To bo pomagalo razviti pravo zdravljenje taktike in napoved možnih neželenih učinkov.

Običajno Imenovana tudi kot zdravila, ki so namenjena, na primer, s prevelikim odmerkom zdravila za zniževanje tlaka predpisujejo sredstva, ki spodbujajo delovanje srca.

Interakcije z drugimi zdravili

R-Butin ima drugačen učinek na določena zdravila in lahko povzroči organske spremembe v telesu. Zlasti pripomore k pospeševanju metabolizma zdravil v jetrih.

Interakcije P-Butina z drugimi zdravili:

• zidovudin - Rifabutin zmanjša koncentracijo v plazmi;
• klaritromicin, flukonazol - povečanje koncentracije P-Butina v krvni plazmi;
• peroralni kontraceptivi - Rifabutin zmanjša njihovo učinkovitost.

Razvoj klinično pomembnih medsebojnih učinkih pri P-butin drog, kot so ethambutola, sulfonamide, sulfonamide, teofilin, zalcitabin, pirazinamida verjeten. Poleg tega zdravilo Rifabutin vpliva na farmakokinetiko zdravil, ki se presnavljajo s sistemom citokroma P450 IIIA.

Pacient mora strogo upoštevati predpisani režim zdravljenja in jemati P-Butin v strogo določenem odmerku. Zdravilo se lahko napije kot prazen želodec bodisi med obrokom ali po njej. Aktivnost rifabutina se kaže v madežu, solzah, koži, slini in celo kontaktnih lečah v rdečkasto-oranžni barvi.

Če jemljete katerokoli zdravilo, pred začetkom zdravljenja z zdravilom Rifabutin morate o tem obvestiti svojega zdravnika, da preprečite morebitne negativne posledice.

[32], [33], [34],

Pogoji shranjevanja

P-Butin morajo biti shranjeni v skladu s pravili, ki jih določa Ministrstvo za zdravje za drog seznama B, ki vključuje močnih zdravil, ki jih je treba shranjene s posebno previdnost je potrebna in ločeno od drugih zdravil.

Pogoji shranjevanja P-Butin:

• pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C;
• na suhem, varno zaščiten pred svetlobo;
• v zapečateni originalni embalaži.

Pod vplivom neposredne sončne svetlobe v kapsule lahko pride do kemičnih reakcij, ki pogosto vodijo do izgube terapevtskega učinka in hitrega poslabšanja zdravila. Iz tega razloga je treba R-Butin shraniti v temnem prostoru, najbolje - na ločeni polici v ohišju z neprozornimi vrati.

Poleg tega so kapsule sposobne aktivno absorbirati vlago, se zlahka zmočijo in pokvarijo. Zato je treba zdravilo shraniti proč od mest z visoko vlažnostjo, kot je kopalnica. Po vsakem vnosu mora biti viala s kapsulo tesno zaprta, da se prepreči reakcija zdravila z kisikom v zraku.

Vsa zdravila je treba shraniti na ločenem mestu, na primer na zgornji polici v omarici, stran od majhnih otrok in starejših članov družine s slabim vidom.

[35], [36], [37], [38], [39]

Rok uporabnosti

R-butin ima, tako kot katerokoli drugo zdravilo, jasno omejeno obdobje uporabe, ki ga je treba upoštevati pri vsakem bolniku.

Rok uporabnosti tega zdravila je 2 leti, od datuma izdelave, ki je navedena na embalaži. Ne smemo pozabiti, da v nobenem primeru ne morete zamuditi zdravila, saj lahko imajo nepredvidljive učinke na človeško telo. Po izteku obdobja skladiščenja je treba zdravilo takoj odstraniti.

Ne priporočamo, da kapsule vlijete v drugo posodo, shranite R-Butin v originalno embalažo in po možnosti z navodili v, po potrebi razjasnite podatke o zdravilu. Upoštevati je treba vse pogoje shranjevanja zdravila, ki so predpisane v navodilih. Posebno pozornost je treba posvetiti previdnostnim ukrepom, kontraindikacijam, stranskim učinkom in interakciji z drugimi zdravili.

[40], [41], [42]