R-Butin

R-Butin je antibakterijsko sredstvo z izrazitim baktericidnim učinkom. Spada v skupino sodobnih polsintetičnih antibiotikov širokega spektra in ga odlikuje visoka aktivnost v boju proti mikobakterijam, škodljivim za telo. V medicini se zdravilo uporablja za zdravljenje in preprečevanje različnih okužb, zlasti tuberkuloze.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije R-Butin

R-Butin se uporablja kot del kompleksne terapije kot učinkovito zdravilo proti tuberkulozi. Mednarodno nelastniško ime zdravila je "Rifabutin".

Indikacije za uporabo zdravila R-Butin: zdravljenje kronične pljučne tuberkuloze, ki jo povzročajo sevi Mycobacterium tuberculosis, odporni na rifampicin. Antibiotik je aktiven proti okužbam, ki jih povzročajo bakterije Mycobacterium tuberculosis in Mycobacterium xenopi, mikrobakterije M. tuberculosis, M. xenopi in M. avium intracellulare complex (MAIC), in se lahko uporablja pri bolnikih s hudo imunsko pomanjkljivostjo (bolniki, okuženi z virusom HIV in z aidsom), tako za zdravljenje kot za preprečevanje.

Namen zdravljenja z R-butinom je preprečiti verjetnost ponovitve tuberkuloze in zmanjšati verjetnost okužbe drugih. Zdravilo pomaga preprečiti razvoj odpornosti na zdravila pri bolnikih in preprečiti tudi smrt bolnika. Laboratorijsko merilo za učinkovitost zdravila je zmanjšanje in prenehanje sproščanja M. tuberculosis.

Zaradi jemanja zdravila bolniki občutijo zmanjšanje resnosti simptomov, zmanjšanje pogostosti recidivov in povečanje telesne teže.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Obrazec za sprostitev

R-Butin je polsintetični antibiotik, ki je učinkovit proti različnim vrstam mikobakterij, vključno z Mycobacterium tuberculosis.

Zdravilo je na voljo v kapsulah po 150 mg, napolnjenih z rdeče-vijoličnim praškom, ki se ne raztopi v vodi, slabo se raztopi v etanolu in se raztopi v metanolu in kloroformu.

Trenutno je veliko zdravil na voljo v kapsulah, kot je R-Butin. Farmacevtska oblika kapsul ima številne prednosti: zagotavlja visoko natančnost odmerjanja zdravil, vsebina kapsul se lažje in hitreje absorbira v želodcu. Ovojnica kapsule ščiti želodčno sluznico in pomaga preprečevati inaktivacijo antibiotika z encimi želodčnega soka. Poleg tega je zdravilo v kapsulah zaščiteno pred škodljivimi dejavniki (svetloba, vlaga, zrak, mehanski vplivi). Pri izdelavi kapsul se uporablja manj pomožnih snovi kot pri izdelavi tablet zdravil. Korektivna sposobnost kapsul je odprava neprijetnega okusa in vonja antibiotikov. Visoka estetika se doseže z uporabo različnih barvil za pridobitev ovojnic kapsul.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamika

R-Butin (rifabutin) je polsintetični antibiotik širokega spektra in se uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili, ki aktivno vplivajo na številne okužbe, vključno z zdravljenjem in preprečevanjem tuberkuloze.

Farmakodinamika R-Butina: zdravilo aktivno deluje na mikroorganizme, ki se nahajajo tako zunajcelično kot znotrajcelično. Ima izrazit baktericidni učinek in selektivno zavira DNA-odvisno RNA polimerazo mikroskopskih bakterij Mycobacterium spp., pa tudi atipične mikobakterije (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Poleg tega je R-Butin aktiven proti grampozitivnim mikroorganizmom. Monoterapija s tem zdravilom vodi do hitrega razvoja odpornosti.

Za oceno učinkovitosti zdravila ni jasnih kliničnih meril. Vendar pa je bilo klinično dokazano, da antibakterijsko sredstvo zmanjšuje resnost simptomov, spodbuja povečanje telesne teže pri bolniku in zmanjšuje pogostost recidivov. Glavni namen jemanja antibiotika je zaustavitev sproščanja M. tuberculosis, preprečevanje morebitnih recidivov, okužbe drugih in smrti med zdravljenjem bolnikov.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

R-butin se hitro absorbira iz prebavil v kri takoj po peroralni uporabi. Najvišja raven aktivne snovi zdravila je dosežena približno 2-4 ure po zaužitju antibiotika. Zdravilo ima zaviralni učinek na sintezo patogenih bakterij z zaviranjem njihove DNA-odvisno RNA polimeraze. Morda je prav visoka raven znotrajcelične koncentracije rifabutina ključna pri zagotavljanju aktivnosti zdravila proti znotrajceličnim patogenim mikroorganizmom, kot so mikobakterije.

Farmakokinetika R-butina je linearna. Rifabutin ima lastnost hitrega prodiranja v celice in porazdelitve v tkivih številnih notranjih organov, razen v možganih. Njegova najvišja koncentracija se ustvari v pljučnem tkivu. Klinično je dokazano, da je koncentracija v pljučih 24 ur po zaužitju antibiotika 5-10-krat višja od njegove koncentracije v krvni plazmi. Hkrati je opaziti slabo prodiranje zdravila skozi krvno-možgansko pregrado (BBB). Biološka uporabnost rifabutina je 20 %, indeks vezave na plazemske beljakovine pa 85 %. Zdravilo se v jetrnem tkivu popolnoma biotransformira in tvori neaktivne presnovke. 53 % R-butina v obliki presnovkov se izloči skozi ledvice, 30 % z žolčem, 5 % z žolčem v prvotni obliki in enaka količina z urinom. Razpolovna doba antibiotika v telesu je približno 35-40 ur.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Odmerjanje in dajanje

R-Butin se bolniku običajno predpiše enkrat na dan. Kapsula se jemlje peroralno, pred ali po obroku. Trajanje jemanja antibiotika je odvisno od režima zdravljenja.

Način uporabe in odmerjanje: odraslim se običajno predpiše od 150 do 600 mg R-butina na dan. Vendar pa je na splošno jemanje rifabutina odvisno od specifične situacije:

• V primeru zdravljenja ponovno diagnosticirane pljučne tuberkuloze je treba jemati 150–300 mg rifabutina na dan (trajanje zdravljenja je 6 mesecev).
• Za zdravljenje bolnikov s kronično multirezistentno pljučno tuberkulozo je predpisano 300-450 mg zdravila na dan (zdravljenje traja 6-9 mesecev).
• V primeru sekundarne mikobakterijske okužbe netuberkulozne narave – od 450 do 600 mg zdravila na dan (trajanje zdravljenja – do 6 mesecev).
• Za preprečevanje okužb z MAC pri bolnikih s hudo imunsko pomanjkljivostjo in aidsom - 300 mg zdravila R-Butin na dan.
• V primeru resnih motenj in odpovedi ledvic (indikator CC (kreatin kinaze) je pod 30 ml/min) je treba odmerek zdravila R-Butin zmanjšati za 50 %.
• V kombinaciji z drugimi zdravili proti tuberkulozi (etambutol ali izoniazid itd.) - 450-600 mg zdravila na dan.

Starejšim bolnikom se predpisuje običajni režim odmerjanja zdravila R-Butin: peroralno - enkrat na dan, ne glede na hrano.

Med celotnim obdobjem zdravljenja z R-Butinom je priporočljivo redno spremljati število trombocitov in levkocitov v periferni krvi ter aktivnost jetrnih encimov. Pri jemanju R-Butina v velikih odmerkih ali v kombinaciji s klaritromicinom ima bolnik povečano tveganje za razvoj uveitisa (vnetni proces v žilni membrani očesa). V tem primeru se mora bolnik posvetovati z oftalmologom in začasno prenehati jemati zdravilo.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Uporaba R-Butin med nosečnostjo

R-Butin je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem, kar je jasno navedeno v navodilih za zdravilo. Zato nosečnicam ni priporočljivo jemati tega antibiotika, tako kot mnogim drugim.

Uporaba R-Butina med nosečnostjo je polna negativnih posledic za zdravje bodoče matere in njenega otroka. Če je med dojenjem potrebna uporaba rifabutina, se je treba odločiti o nujni prekinitvi dojenja. Kar zadeva klinične rezultate, strogo nadzorovane študije o uporabi R-Butina med nosečnostjo niso bile izvedene.

V praktični medicini se uporabljajo le tisti antibiotiki, katerih delovanje ne vpliva negativno na razvoj ploda. Običajno je zdravljenje z antibiotiki med nosečnostjo smiselno le, če je terapevtski učinek glede nalezljive patologije bodoče matere večji od škode (verjetne ali potencialne) za plod. Nosečnice morajo upoštevati, da se skoraj vsi antibiotiki izdajajo na recept, zato je obisk zdravnika v primeru bolezni obvezen. Zdravniški nadzor terapije vam omogoča, da se izognete negativnim posledicam, ki jih lahko povzroči nepravilno zdravljenje, zlasti samostojno nenadzorovano jemanje antibakterijskih sredstev.

Kontraindikacije

R-Butin se v medicini uporablja za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo bakterije, vključno s tuberkulozo. Kljub učinkovitosti in dolgotrajnemu delovanju ima zdravilo številne kontraindikacije, ki jih je treba upoštevati pred začetkom zdravljenja.

Kontraindikacije za uporabo R-Butina:

• nosečnost,
• obdobje laktacije (dojenje),
• preobčutljivost na zdravilo,
• mlajši od 18 let,
• individualna intoleranca na rifabutin in druge ansamicine,
• hude motnje v delovanju jeter in ledvic.

Pri jemanju zdravila R-Butin je treba strogo upoštevati režim zdravljenja, ki ga je določil lečeči zdravnik. Upoštevati je treba, da lahko med zdravljenjem koža, urin in slina postanejo rdečkasto oranžni.

Če se bolnikovo stanje med jemanjem antibiotika poslabša, se je treba posvetovati z zdravnikom. Upoštevati je treba tudi, da varnost zdravila R-Butin pri otrocih ni bila raziskana. Zato jemanje tega zdravila pri otrocih kontraindicirano. To je posledica možnosti povečane hepatotoksičnosti rifabutina zaradi starostnih sprememb v jetrih.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Stranski učinki R-Butin

Zdravilo R-Butin je treba jemati strogo po navodilih zdravnika. Če se stanje poslabša ali se pojavijo kakršni koli neželeni simptomi, se mora bolnik posvetovati z zdravnikom glede nadaljnje uporabe zdravila. Morda bo treba zmanjšati odmerek zdravila ali poiskati alternativne načine zdravljenja okužbe.

Neželeni učinki R-Butina lahko vključujejo:

• slabost in bruhanje,
• spremembe okusa (disgevzija),
• driska in bolečine v trebuhu,
• zlatenica,
• povečana aktivnost jetrnih transaminaz,
• anemija (zmanjšana vsebnost hemoglobina v rdečih krvničkah),
• trombocitopenija (zmanjšano število trombocitov),
• levkopenija (zmanjšanje količine levkocitov v krvi),
• artralgija (bolečine v sklepih),
• mialgija (bolečine v mišicah).

Poleg tega so lahko neželeni učinki telesa pri jemanju zdravila R-Butin alergije (izpuščaj, vročina), redko uveitis (vnetje žilne membrane očesa), bronhospazem (nenadno krčenje mišic bronhialnih sten) in anafilaktični šok.

V primeru prevelikega odmerjanja antibiotikov se lahko neželeni učinki povečajo. V tem primeru je treba bolniku izprati želodec. Predpiše se tudi simptomatsko zdravljenje in diuretiki.

[ 25 ], [ 26 ]

Preveliko odmerjanje

Zdravilo R-Butin je treba uporabljati v skladu z režimom zdravljenja, ki ga je razvil zdravnik specialist, in dosledno upoštevati odmerek, ki ga je določil. V nasprotnem primeru so možni naslednji simptomi prevelikega odmerjanja zdravila: omotica, slabost, bruhanje, povečani neželeni učinki (zlasti bolečine v trebuhu, driska, zlatenica, spremembe v sestavi krvi itd.) ter nezavest. Samostojno zdravljenje z zdravilom R-Butin je strogo prepovedano.

Preveliko odmerjanje zdravila je zelo nevarno stanje, ki lahko povzroči negativne posledice in nepopravljive reakcije telesa. Ob prvih znakih prevelikega odmerjanja morate nemudoma poklicati rešilca. Preden pride zdravnik, mora bolnik izprati želodec z izzvanim bruhanjem. V ta namen lahko popije 3 kozarce slane vode (2 čajni žlički soli na 200 mg). Po izpiranju želodca morate vzeti več zdrobljenih tablet aktivnega oglja.

V resnih primerih prevelikega odmerjanja zdravila R-Butin bolnik potrebuje bolnišnično zdravniško oskrbo. Zdravljenje se izvaja ob upoštevanju simptomov. V tem primeru se običajno predpisujejo zdravila z obratnim učinkom ali zdravila, namenjena podpori delovanja jeter.

Zelo pomembno je ugotoviti, s katero drogo je bila oseba zastrupljena. To bo pomagalo razviti pravilno taktiko zdravljenja in predvideti morebitne stranske učinke.

Običajno so zdravila, namenjena Na primer, v primeru prevelikega odmerka zdravila, ki znižuje krvni tlak, so predpisana zdravila, ki spodbujajo srce.

Interakcije z drugimi zdravili

R-butin ima različne učinke na nekatera zdravila in lahko povzroči organske spremembe v telesu. Zlasti spodbuja pospešitev presnove zdravil v jetrih.

Medsebojno delovanje zdravila R-Butin z drugimi zdravili:

• zidovudin - rifabutin zmanjša njegovo koncentracijo v plazmi;
• klaritromicin, flukonazol - povečata koncentracijo P-butina v krvni plazmi;
• Peroralni kontraceptivi - Rifabutin zmanjša njihovo učinkovitost.

Razvoj klinično pomembnih interakcij zdravila R-Butin z zdravili, kot so etambutol, sulfonamidi, teofilin, zalcitabin, pirazinamid, je malo verjeten. Poleg tega rifabutin vpliva na farmakokinetiko zdravil, ki se presnavljajo s sistemom citokroma P450 IIIA.

Bolnik se mora strogo držati režima zdravljenja, ki ga je predpisal zdravnik, in jemati R-Butin v strogo določenem odmerku. Zdravilo se lahko jemlje na prazen želodec, med ali po obroku. Aktivnost rifabutina se kaže v obarvanju urina, solz, kože, sline in celo kontaktnih leč v rdečkasto oranžni barvi.

Če jemljete kakršna koli zdravila, morate pred začetkom zdravljenja z rifabutinom o tem obvestiti svojega zdravnika, da se izognete morebitnim negativnim posledicam.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Pogoji shranjevanja

R-Butin je treba shranjevati v skladu s pravili, ki jih je Ministrstvo za zdravje predpisalo za zdravila s seznama B, ki vključujejo močna zdravila, ki jih je treba shranjevati s posebno skrbnostjo in vedno ločeno od drugih zdravil.

Pogoji shranjevanja za R-butin:

• pri temperaturi, ki ne presega 25 °C;
• na suhem mestu, dobro zaščiteno pred svetlobo;
• v zaprti tovarniški embalaži.

Pod vplivom neposredne sončne svetlobe lahko v kapsulah pride do kemičnih reakcij, ki pogosto vodijo do izgube terapevtskega učinka in hitrega kvarjenja zdravila. Zaradi tega je treba R-Butin shranjevati v temnem prostoru, po možnosti na ločeni polici v omari z neprozornimi vrati.

Poleg tega kapsule lahko aktivno absorbirajo vlago, se zlahka zmočijo in pokvarijo. Zato je treba zdravilo shranjevati stran od mest z visoko vlažnostjo, na primer v kopalnici. Po vsaki uporabi je treba stekleničko s kapsulami tesno zapreti, da preprečite reakcijo zdravila s kisikom v zraku.

Vsa zdravila je treba shranjevati na ločenem mestu, na primer na zgornji polici omare, stran od majhnih otrok in starejših družinskih članov s slabim vidom.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Rok uporabnosti

R-Butin ima, tako kot vsako drugo zdravilo, jasno omejeno obdobje uporabe, ki ga mora upoštevati vsak bolnik.

Rok uporabnosti tega zdravila je 2 leti, začenši z datumom izdelave, navedenim na embalaži. Pomembno si je zapomniti, da v nobenem primeru ne smete jemati zdravil s pretečenim rokom uporabe, saj lahko imajo nepredvidljiv učinek na človeško telo. Po preteku roka uporabnosti je treba zdravilo takoj zavreči.

Kapsul ni priporočljivo prelivati v drugo posodo, zdravilo R-Butin je treba shranjevati v originalni embalaži in po možnosti z navodili v notranjosti, da lahko po potrebi razjasnite informacije o zdravilu. Nujno je treba upoštevati vse pogoje shranjevanja zdravila, ki so predpisani v navodilih. Posebno pozornost je treba nameniti previdnostnim ukrepom, kontraindikacijam, neželenim učinkom in interakciji zdravila z drugimi zdravili.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]