R-CIN

R-CIN (mednarodno ime – rifampicin) je antibakterijsko zdravilo širokega spektra, ki spada v skupino ansamicinov – antibiotikov, ki jih proizvaja gliva Streptomyces mediterranei.

Indikacije R-CIN

R-CIN (rifampicin) se v sodobni medicini uporablja kot polsintetični protituberkulozni antibiotik z izrazitim baktericidnim učinkom. Ima zaviralni učinek na sintezo bakterijske RNK, saj zavira njihovo DNK-odvisno RNK polimerazo.

Indikacije za uporabo R-CIN:

• različne oblike tuberkuloze (rifampicin je del kompleksne terapije);
• bruceloza (drugo: zoonotska okužba, valovita mrzlica, Bangova bolezen) - zdravilo se uporablja v kombinaciji z doksiciklinom (antibakterijsko sredstvo tetraciklinske skupine);
• gobavost (starodavno: kronična granulomatozna okužba, Hansenova bolezen, zastarelo "gobavost");
• preprečevanje meningokoknega meningitisa (zlasti pri posameznikih, ki so bili v tesnem stiku z bolniki, pa tudi pri nosilcih bacilov Neisseria meningitidis);
• nalezljive bolezni, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi (rifampicin se uporablja kot del kompleksne protimikrobne terapije).

R-CIN je protituberkulozno zdravilo prve (glavne) linije. Zdravilo deluje tako znotrajcelično kot zunajcelično, kar povzroča hitro selekcijo bakterij, odpornih na rifampicin. Nizke koncentracije zdravila imajo baktericidni učinek na številne bakterije: Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae itd. V visokih odmerkih zdravilo aktivno vpliva na nekatere gramnegativne mikroorganizme in grampozitivne bakterije: Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., Clostridium spp. itd. R-CIN je aktiven tudi proti gonokokom in meningokokom.

Obrazec za sprostitev

R-CIN je na voljo v različnih farmacevtskih oblikah, kar omogoča uporabo tega zdravila glede na specifično situacijo in ob upoštevanju bolnikovega stanja.

Oblika sproščanja zdravila:

• kapsule po 150, 300, 450 in 600 mg, pakirane po 10 kosov;
• Rifampicin liofilizat, ustvarjen za pripravo zdravilne raztopine za injekcije in infuzije;
• tablete s posebno oblogo.

Ena kapsula R-CIN vsebuje 150 mg aktivne snovi, imenovane rifampicin, ter pomožne sestavine: smukec, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, natrijev lavril sulfat, pa tudi koruzni škrob, aerosil, tekoči parafin.

Vsebina kapsul R-CIN je prašek rdečkasto rjavega odtenka. Ovojnica kapsule vsebuje snovi, kot so želatina, voda, metilparaben, E110 (sončno rumeno), E171 (titanov dioksid) in druge sestavine.

Ne smemo pozabiti, da mora R-CIN, tako kot kateri koli drug antibiotik, predpisati izključno specialist. Le izkušen zdravnik bo lahko izbral optimalno zdravilo, pri čemer bo upošteval značilnosti bolezni in bolnikovo stanje. Izvedba testa bo zmanjšala tveganje za morebitno alergijsko reakcijo na antibiotik in zaščitila bolnika pred zapleti zdravljenja.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodinamika

R-CIN spada v skupino polsintetičnih antibiotikov iz skupine rifampicina in se pogosto uporablja pri zdravljenju različnih oblik tuberkuloze, pa tudi okužb, ki jih povzročajo patogene bakterije in mikroorganizmi. Aktivnost zdravila je odvisna od njegove koncentracije in načina uporabe.

Farmakodinamika R-CIN:

• je zdravilo prve izbire (glavno) proti tuberkulozi;
• ima učinkovit baktericidni učinek;
• ima zaviralni učinek na sintezo RNA patogenih bakterij z zaviranjem DNA-odvisno RNA polimeraze patogena;
• ima sterilizacijski učinek na Mycobacterium tuberculosis na intra- in zunajcelični ravni;
• kaže izrazito aktivnost proti gramnegativnim bakterijam in grampozitivnim mikroorganizmom, kot so Staphylococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis itd.;
• škodljivo vpliva na patogene: Mycobacterium leprae, Salmonella typhi, Brucella spp., pa tudi na Chlamydia trachomatis itd.

Odpornost na zdravilo R-CIN se razvije precej hitro. Hkrati v medicini ni bila opažena navzkrižna odpornost na druga protituberkulozna zdravila, razen na druge rifampicine.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

R-CIN je sodoben antibiotik širokega spektra, ki ima izrazit baktericidni učinek in aktivno vpliva na številne patogene bakterije in mikroorganizme.

Farmakokinetika R-CIN: takoj po zaužitju se antibiotik absorbira v kri iz prebavil in se porazdeli po skoraj vseh telesnih tekočinah in tkivih: jetrih, pljučih, cerebrospinalni tekočini itd. Vendar je treba upoštevati, da hrana do neke mere upočasni absorpcijo rifampicina. Zdravilo ima med nosečnostjo sposobnost prodiranja skozi placentno pregrado. Zanj je značilna visoka stopnja vezave na beljakovine, katere indeks je 89 %. Proces presnove R-CIN poteka v jetrih, kjer se stimulirajo mikrosomski encimi. R-CIN se izloči z urinom, žolčem in blatom v 24 urah. Razpolovna doba je od 3 do 5 ur. Del peroralnega odmerka zdravila (30 %) se izloči skozi ledvice.

Bolniki, ki jemljejo rifampicin, morajo upoštevati, da ima antibiotik lastnost, da obarva biološke tekočine in sluznice telesa (urin, slino, znoj, očesno sluznico) oranžno. Tudi mehke kontaktne leče ljudi, ki jih uporabljajo, so lahko obarvane oranžno.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo R-CIN je treba uporabljati strogo po navodilih zdravnika in v odmerku, ki ga je predpisal. Samozdravljenje je nesprejemljivo, saj lahko nenadzorovan ali nepravilno izbran režim jemanja rifampicina pri bolniku povzroči nevarne zaplete.

Način uporabe in odmerjanje: zdravilo se daje peroralno (v obliki kapsul in tablet) in tudi intravensko (kapalno).

Tablete ali kapsule se jemljejo na prazen želodec pol ure do eno uro pred obrokom ali 2 uri po obroku. Pri zdravljenju bolnikov s tuberkulozo je dnevni odmerek rifampicina od 450 do 600 mg za odrasle (ob upoštevanju bolnikove telesne teže), za novorojenčke in majhne otroke - od 10 do 20 mg/kg. Če se odkrije nosilstvo meningokokov, je odmerek za odrasle največ 600 mg zdravila na dan (trajanje uporabe je 4 dni).

Pri zdravljenju tuberkuloze se R-CIN običajno kombinira z nekaterimi protituberkuloznimi zdravili: zlasti z etambutolom, pirazinamidom, izoniazidom itd.

Pri pljučni tuberkulozi je zdravljenje običajno 6 mesecev; pri diseminirani tuberkulozi ali tuberkuloznem meningitisu ter pri zapletih tuberkuloze z okužbo z virusom HIV je zdravljenje z rifampicinom 9 mesecev. V vsakem posameznem primeru zdravnik predpiše bolniku ločen režim zdravljenja. V primeru poslabšanja bolezni in neučinkovitosti terapevtskega zdravljenja je treba protituberkulozna zdravila jemati v bolnišnici pod strogim nadzorom zdravstvenega osebja.

Pri zdravljenju gobavosti:

• multibacilarni tipi: za odrasle - 600 mg zdravila enkrat na mesec (skupaj z dapsonom in klofaziminom); za otroke - 10 mg/kg (plus dapson); obdobje zdravljenja - 2 leti;
• pauzibacilarni tipi: za odrasle - 600 mg zdravila enkrat na dan (skupaj z Dapsonom); za otroke - 10 mg/kg enkrat na mesec (skupaj z Dapsonom); obdobje zdravljenja - 6 mesecev.

Pri zdravljenju nalezljivih bolezni z R-CIN, katerih razvoj izzovejo občutljivi mikroorganizmi, se antibiotik daje skupaj z drugimi protimikrobnimi zdravili. V tem primeru je dnevni odmerek rifampicina: od 0,6 do 1,2 g - za odrasle; od 10 do 20 mg/kg - za otroke in novorojenčke. Zdravilo se jemlje dvakrat na dan.

Za zdravljenje bruceloze pri odraslih se predpiše 900 mg/dan R-CIN enkrat, po možnosti zjutraj na tešče; zdravilo se kombinira z doksiciklinom. Trajanje zdravljenja je 45 dni.

Za preprečevanje meningokoknega meningitisa se zdravilo R-CIN predpisuje dvakrat na dan vsakih 12 ur: 600 mg za odrasle; 10 mg/kg za otroke; 5 mg/kg za novorojenčke na odmerek.

Intravensko (s kapalno infuzijo) se rifampicin predpisuje v določenih primerih: ob prisotnosti destruktivne tuberkuloze, razvoju resnih gnojno-septičnih procesov, pa tudi za ustvarjanje visoke koncentracije antibiotika v krvi, da se hitro zatre vir okužbe; če je jemanje zdravila težko ali ga bolnik slabo prenaša.

Trajanje intravenskega zdravljenja z R-CIN je odvisno od splošne prenašanja zdravila in je približno mesec dni ali več, čemur sledi prehod na uporabo zdravila v obliki tablet.

Pri zdravljenju različnih netuberkuloznih okužb je odmerek antibiotika 0,3–0,9 g, največ – 1,2 g na dan. Trajanje zdravljenja določi zdravnik individualno, pri čemer upošteva učinkovitost zdravila, in je približno 7 do 10 dni.

Bolniki, ki jemljejo R-CIN, morajo upoštevati možnost, da se koža, urin, solze, sputum in mehke kontaktne leče pod vplivom zdravila obarvajo oranžno-rdeče.

[ 16 ], [ 17 ]

Uporaba R-CIN med nosečnostjo

Uporaba zdravila R-CIN med nosečnostjo ni priporočljiva, tako kot večina antibiotikov in drugih zdravil, ki lahko škodujejo nerojenemu otroku. Nosečnicam je strogo prepovedano samozdravljenje. To lahko povzroči zelo nevarne posledice, vključno s prekinitvijo nosečnosti in prezgodnjim porodom.

Uporaba R-CIN med nosečnostjo je dovoljena le v izjemnih primerih, ko pričakovana korist za nosečnico odtehta možno grožnjo za plod. V vsakem primeru o uporabi rifampicina med nosečnostjo odloča le lečeči zdravnik. V prvem trimesečju je zdravljenje z rifampicinom možno le za vitalne indikacije.

Upoštevati je treba, da jemanje zdravila R-CIN v zadnjih tednih pred porodom poveča tveganje za krvavitev v poporodnem obdobju, tako pri materi kot pri novorojenčku. V takih primerih je predpisan vitamin K.

Rifampicin se koncentrira v tkivih in telesnih tekočinah, vključno z materinim mlekom. Zato je treba med dojenjem, če je uporaba R-CIN potrebna, materi svetovati, naj preneha dojiti.

Kontraindikacije

R-CIN ima, tako kot kateri koli drug antibiotik, svoje kontraindikacije, ki jih je treba upoštevati med zdravljenjem, da se izognemo neželenim učinkom.

Kontraindikacije za uporabo R-CIN:

• preobčutljivost za zdravilno učinkovino zdravila - rifampicin, kot tudi za njegove sestavine;
• hepatitis v remisiji (manj kot 1 leto);
• zlatenica;
• resna disfunkcija jeter in ledvic (zlasti kronična ledvična odpoved – CRF);
• kardiopulmonalna odpoved;
• obdobje nosečnosti in dojenja;
• otroštvo.

Rifampicin se novorojenčkom (vključno z nedonošenčki) in dojenčkom predpisuje le v skrajnih primerih. Zdravilo se uporablja z veliko previdnostjo v primerih izčrpanosti in različnih bolezni jeter. Če je potrebno, jemanje zdravila je treba kombinirati s stalnim spremljanjem delovanja ledvic, zlasti po prekinitvi jemanja zdravila.

Pri dolgotrajni uporabi R-CIN je indicirano redno spremljanje delovanja jeter in celotne krvne slike. Med zdravljenjem netuberkuloznih okužb z rifampicinom lahko opazimo hiter razvoj odpornosti mikroorganizmov. To je mogoče preprečiti s kombinacijo zdravila z drugimi kemoterapevtiki.

[ 13 ]

Stranski učinki R-CIN

R-CIN ima, tako kot vsako drugo zdravilo, številne neželene učinke, ki jih je treba upoštevati med zdravljenjem s tem zdravilom. Če se pojavijo kakršni koli neželeni učinki, mora bolnik o tem obvestiti svojega zdravnika. Morda je treba zmanjšati odmerek antibiotika ali poiskati alternativne metode zdravljenja.

Neželeni učinki R-CIN se lahko pojavijo v obliki različnih motenj in nepravilnega delovanja:

• prebavni sistem: izguba apetita, slabost in bruhanje, driska, razvoj erozivnega gastritisa, hiperbilirubinemije, hepatitisa. Pojavijo se lahko tudi alergijske reakcije v obliki vročine, urtikarije, angioedema (Quinckejev edem), bronhospazma, artralgije;
• endokrini sistem: motnje menstrualnega cikla pri ženskah;
• živčni sistem: napadi glavobola, dezorientacija, ataksija (motnja koordinacije), poslabšanje ostrine vida;
• sečil: razvoj intersticijskega nefritisa, nefronekroze;
• drugi organi in sistemi: levkopenija, dismenoreja, miastenija, pa tudi poslabšanje protina.

Ponavljajoča uporaba rifampicina po določenem premoru lahko pri bolniku povzroči gripi podoben sindrom, ki se kaže kot mrzlica, glavobol, vročina, omotica. Možni so tudi znaki anemije, kožnih reakcij in odpovedi ledvic.

[ 14 ], [ 15 ]

Preveliko odmerjanje

Zdravilo R-CIN je treba jemati previdno, strogo upoštevajoč režim zdravljenja in ne prekoračujoč odmerka, ki ga je predpisal lečeči zdravnik. V primeru prevelikega odmerjanja antibiotika se lahko pojavijo simptomi, ki se lahko razvijejo v obliki neželenih učinkov: glavobol, slabost in bruhanje, alergijske reakcije, disfunkcija jeter itd.

Preveliko odmerjanje rifampicina lahko pri bolniku povzroči tudi naslednje simptome:

• pljučni edem,
• zvišanje temperature,
• dispneja,
• hemolitična anemija,
• konvulzije,
• letargija,
• zmeda.

Če pri bolniku opazite enega od zgornjih simptomov, morate čim prej ukrepati in ga hospitalizirati. Preveliko odmerjanje zdravila zahteva takojšnjo intervencijo: takoj morate poklicati rešilca, pred prihodom zdravnika pa je treba bolniku izprati želodec in izzvati bruhanje. Za to lahko uporabite slano vodo ali raztopino kalijevega permanganata.

Zdravljenje simptomov prevelikega odmerjanja vključuje uporabo simptomatskih in eferentnih terapevtskih metod: dajanje sorbentov (zlasti aktivnega oglja), prisilno diurezo. Pogosto zdravnik predpiše zdravila, ki stabilizirajo delovanje jeter.

[ 18 ]

Interakcije z drugimi zdravili

R-CIN ima določen učinek na različne skupine zdravil in je dovzeten tudi za učinke drugih zdravil, ki motijo njegov terapevtski učinek. To posebnost je treba upoštevati med zdravljenjem.

Medsebojno delovanje zdravila R-CIN z drugimi zdravili:

• pomaga zmanjšati učinkovitost estrogena v hormonskih kontraceptivih s pospeševanjem presnove;
• zmanjšuje aktivnost antiaritmičnih zdravil (disopiramid, meksiletin, kinidin, pirmenol itd.), ketokonazola, ciklosporina A, heksobarbitala, peroralnih hipoglikemičnih zdravil, zaviralcev beta in mnogih drugih zdravil (podrobnosti v navodilih za R-CIN);
• Alkohol, pa tudi zdravila acetaminofen in izoniazid, povečajo hepatotoksičnost rifampicina;
• pri sočasnem jemanju s ketokonazolom, antacidi, opiati in antiholinergiki opazimo zmanjšanje biološke uporabnosti rifampicina;
• V kombinaciji z izoniazidom ali pirazinamidom opazimo povečanje pogostosti in resnosti jetrne disfunkcije.

Pred uporabo zdravila R-CIN se mora bolnik posvetovati z zdravnikom, da prepreči možnost neželenih simptomov, vključno s tistimi, ki jih povzročajo interakcije z drugimi zdravili.

[ 19 ], [ 20 ]

Pogoji shranjevanja

R-CIN je treba, tako kot druge antibiotike, shranjevati na suhem mestu, varno zaščitenem pred svetlobo in sončno svetlobo. Temperatura zraka v prostoru ne sme presegati 30 °C.

Upoštevati je treba pogoje shranjevanja R-CIN, da se prepreči kvarjenje zdravila. Med shranjevanjem se antibiotiki postopoma kvarijo, kar vodi do zmanjšanja kemoterapevtske in stimulativne aktivnosti zdravila, vendar se njegova toksičnost ne poveča.

Pomembno si je zapomniti, da so antibiotiki močna zdravila (skupina B), zato jih je treba hraniti izven dosega otrok, da preprečite neželene učinke. Za ta namen je priporočljivo uporabiti zgornjo polico zaklepljive omare, kamor lahko postavite celoten komplet prve pomoči.

Zdravila ne morete uporabljati, če je njegova kakovost vprašljiva. Zgodi se, da rok uporabnosti zdravila še ni potekel, vendar so kapsule ali tablete porumenele ali se zdrobile v prah, v raztopini za injiciranje pa se je pojavila usedlina. Navodila lahko kažejo na odstopanja v fizikalnih lastnostih zdravil, kar pa ne vpliva na njihov terapevtski učinek. Če pa v navodilih ni takšnih navodil, je zdravila bolje ne uporabljati.

Rok uporabnosti

R-CIN ima svoj rok veljavnosti, naveden v navodilih za zdravilo - 3 leta. Po izteku tega obdobja se aktivnost antibiotika postopoma zmanjšuje.

Rok uporabnosti zdravila R-CIN je treba obvezno upoštevati, saj so lahko pretečeni antibiotiki nevarni za telo in povzročijo zastrupitev. V vsakem primeru, če zdravilo ni bilo uporabljeno pred rokom uporabnosti, navedenim v navodilih, ga je treba zavreči.

Upoštevati je treba, da rok uporabnosti skoraj vsakega zdravila pomeni njegovo pravilno shranjevanje - na mestu, zaščitenem pred vlago in svetlobo. Ta odtenek na splošno določa rok uporabnosti zdravila: če so vsi pogoji shranjevanja strogo upoštevani, bo antibiotik trajal dlje in ne bo izgubil svojih lastnosti.

[ 21 ], [ 22 ]