Rantak

Rantak se uporablja za zdravljenje GERB in ulkusnih patologij. Je antagonist receptorjev H2.

Indikacije Rantaka

Zdravilo je indicirano v naslednjih primerih:

• pri preprečevanju krvavitev zaradi "stresnih razjed";
• kot preventivni ukrep za odpravo ponavljajočih se krvavitev pri ljudeh z ulceroznimi boleznimi dvanajstnika ali želodca;
• za preprečevanje aspiracije kisle želodčne vsebine (med splošno anestezijo; pri kisli aspiracijski pneumonitisu).

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Izdelek se sprošča kot raztopina za injiciranje v 2 ml ampulah. Vsak pretisni omot vsebuje 10 ampul z raztopino. En pretisni omot v ločenem pakiranju.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila je ranitidin. Blokira H2 receptorje parietalnih celic v želodčni sluznici. Učinek ranitidina se pojavi z obratno kompetitivno inhibicijo aktivnosti histamina glede na H2 receptorje v membranah parietalnih celic v želodčni sluznici.

Snov zmanjša količino izločene klorovodikove kisline (stimulirane in nestimulirane), katere proces izločanja izzove obremenitev s hrano, dražilni učinek na baroreceptorje in poleg tega vpliv hormonov z biogenimi stimulansi (kot sta gastrin s pentagastrinom in histamin).

Ranitidin zmanjša količino izločenega želodčnega soka in raven klorovodikove kisline, ki jo vsebuje. Poleg tega zviša pH želodčne vsebine, kar zmanjša aktivnost pepsina. Zdravilo tudi upočasni delovanje mikrosomskih encimov. Trajanje učinka zdravila po enkratni uporabi ni daljše od 12 ur.

Farmakokinetika

Po dajanju zdravila v odmerku 2 ml (50 mg) so najvišje plazemske koncentracije (565 nm/ml) dosežene po 15–30 minutah.

Stopnja vezave na plazemske beljakovine ne presega 15 %. Presnova poteka v jetrih (majhen del snovi), kar povzroči nastanek komponent desmetilranitidina in ranitidin S-oksidov. Opažen je tudi "prvi prehod" skozi jetra. Stanje jeter ima majhen vpliv na stopnjo in hitrost procesa izločanja.

Razpolovni čas je približno 2-3 ure, pri hitrosti kreatinina 20-30 ml/minuto pa približno 8-9 ur. Po intravenski uporabi se 93 % zdravila izloči z urinom, preostanek pa z blatom. Hkrati se približno 70 % zdravila izloči nespremenjenega.

Ranitidin šibko prodre skozi krvno-možgansko ovojnico (BBB), vendar lahko prehaja skozi posteljico. Aktivna sestavina zdravila lahko prodre tudi v materino mleko (njegova koncentracija v mleku doječih mater je višja od podobnega indikatorja v plazmi).

Odmerjanje in dajanje

Za preprečevanje krvavitve je treba vsakih 6–8 ur izvajati intramuskularne ali intravenske injekcije (2 ml (50 mg)). Tekočino v ampuli (prostornina 50 mg) je treba razredčiti z raztopino natrijevega klorida (0,9 %) ali glukoze (5 %), dokler ne dobimo skupnega prostornine 20 ml. To raztopino bolniku dajemo 5 minut.

Intravenske infuzije je treba dajati kapalno v 2 urah (hitrost 25 mg/uro). Po potrebi se postopek ponovi po 6–8 urah.

Za preprečevanje krvavitev pri ljudeh z ulceroznimi boleznimi dvanajstnika ali želodca je priporočljivo uporabiti intravensko injekcijsko metodo z začetnim odmerkom 50 mg in nadaljnjo infuzijo s hitrostjo 0,125-0,25 mg/kg/uro.

Za preprečevanje procesa aspiracije kislega soka v želodec med uvedbo splošne anestezije (kislinsko-aspiracijska pljučnica). Zdravilo se počasi daje intravensko ali intramuskularno v odmerku 50 mg pred postopkom splošne anestezije (45-60 minut).

V primeru ledvične odpovedi in kreatinina <50 ml/minuto je priporočeni enkratni odmerek zdravila 25 mg.

Uporaba Rantaka med nosečnostjo

Zdravila se ne sme uporabljati med nosečnostjo.

Če je uporaba raztopine med dojenjem potrebna, je treba dojenje za čas uporabe zdravila prekiniti.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami zdravila:

• preobčutljivost za ranitidin ali druge sestavine zdravila;
• maligne želodčne patologije;
• anamneza ciroze jeter (na ozadju jetrne encefalopatije);
• huda oblika odpovedi ledvic.

Stranski učinki Rantaka

Uvedba zdravilne raztopine lahko povzroči razvoj naslednjih neželenih učinkov:

• Duševne motnje in organi živčnega sistema: omotica ali glavoboli, zaspanost ali vznemirjenost in huda utrujenost. Občasno se lahko pojavijo tinitus, nehotni gibi, razdražljivost ali zmedenost (reverzibilno). Starejši ljudje imajo včasih težave z vidom (zamegljen vid) zaradi motenj akomodacije. Starejši in hudo bolni ljudje razvijejo ozdravljive duševne motnje (občutek dezorientacije, nemir, tesnoba in zmedenost, pa tudi depresija in halucinacije);
• kardiovaskularni sistem: razvoj ekstrasistole ali tahikardije ter znižanje krvnega tlaka; občasno opazimo aritmijo, bradikardijo, pa tudi vaskulitis, asistolo (parenteralna uporaba zdravil) in blokade;
• jetra in hepatobiliarni sistem: bruhanje, zaprtje, driska, slabost, napihnjenost, pa tudi suha usta, izguba apetita, bolečine v trebuhu in ozdravljiva začasna disfunkcija jeter. Poleg tega so opazili začasne reverzibilne spremembe v odčitkih nekaterih laboratorijskih preiskav (bilirubin, alkalna fosfataza, transaminaze in raven GGT). Občasno sta se razvila hepatitis (holestatski, hepatocelularni ali mešani) z zlatenico ali brez nje (pogosto ozdravljiva) in akutni pankreatitis;
• organi endokrinega sistema: nelagodje ali otekanje mlečnih žlez pri moških, razvoj ginekomastije, hiperprolaktinemije, pa tudi galaktoreje in amenoreje. Poleg tega se lahko razvije impotenca in oslabi libido;
• organi hematopoetskega sistema: ozdravljiva trombocitopenija, pa tudi nevtro- in levkopenija. Občasno se razvijejo pancitopenija, agranulocitoza, aplazija/hipoplazija kostnega mozga in tudi imunohemolitična oblika anemije;
• sečil: ledvična disfunkcija, pa tudi akutni tubulointersticijski nefritis;
• manifestacije alergij: pojav srbenja, izpuščajev, razvoj anafilaksije, Quinckejev edem, urtikarija, MEE, pa tudi bronhialni krči;
• Drugo: razvoj mialgije ali artralgije, pa tudi hiperkreatininemije, pa tudi stanje vročine, alopecije, akutne porfirije in krča akomodacije.

Preveliko odmerjanje

Manifestacije prevelikega odmerjanja: razvoj bradikardije, ventrikularne aritmije in pojav konvulzij.

Treba je odpraviti simptome motenj: v primeru konvulzij intravensko dajte diazepam; v primeru ventrikularne aritmije ali bradikardije uporabite lidokain ali atropin. Učinkovita bo tudi hemodializa.

Interakcije z drugimi zdravili

Ranitidin poveča plazemsko raven metoprolola (za 50 %), njegov razpolovni čas pa se podaljša s 4,4 na 6,5 ure.

Zdravilni odmerki ranitidina ne vplivajo na delovanje encimskega sistema hemoproteina P450 in ne okrepijo učinka zdravil, ki jih ta sistem presnavlja (kot so lidokain s propranololom, diazepam s teofilinom in fenitoinom itd.).

Zdravilo lahko spremeni pH želodca in s tem vpliva na biološko uporabnost posameznih zdravil. Posledično se lahko njihova absorpcija poveča (midazolam s triazolamom in glipizidom) ali, nasprotno, zmanjša (itrakonazol s ketokonazolom, pa tudi gefitinib z atazanavirjem).

Ranitidin lahko upočasni jetrno presnovo zdravil, kot so aminofenazon, fenitoin in fenazon, pa tudi propranolol, teofilin z glipizidom, heksobarbital z metronidazolom in lidokainom, diazepam z ibuforminom, aminofilin, pa tudi kalcijeve antagoniste in posredne antikoagulante.

Zdravila, ki zavirajo delovanje kostnega mozga, povečajo verjetnost nevtropenije, če jih jemljemo v kombinaciji z ranitidinom.

Kombinacija ranitidina s sukralfatom in antacidi v visokih odmerkih lahko vpliva na absorpcijo ranitidina, zato je treba med uporabo teh zdravil vzdrževati vsaj 2-urni interval.

Rantac v velikih odmerkih lahko zavira izločanje prokainamida in N-acetilprokainamida, kar povzroči zvišanje plazemskih ravni teh komponent.

[ 4 ], [ 5 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred sončno svetlobo in nedostopnem majhnim otrokom. Raztopine ni dovoljeno zamrzovati. Temperatura shranjevanja ne sme presegati 30 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Rantak se lahko uporablja 3 leta od datuma izdaje zdravila.