Rekwip

Requip je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje Parkinsonove bolezni.

Indikacije Requipa

Uporablja se za zdravljenje tresoče paralize. Uporablja se lahko v več različnih terapevtskih režimih:

• monoterapija v zgodnjih fazah bolezni pri ljudeh, ki potrebujejo dopaminergično zdravljenje (za odložitev uporabe zdravil levodope);
• kompleksno zdravljenje za ljudi, ki jemljejo zdravila levodopa – za povečanje učinka zdravila, zmanjšanje simptomov, ki se razvijejo ob prekinitvi zdravljenja z levodopo, in tudi za prilagoditev odmerkov levodope.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah po 2, 4 ali 8 mg, v količini 14 kosov v pretisnem omotu. Škatla vsebuje 2 ali 6 takih pakiranj.

Farmakodinamika

Zdravilo Requip ima centralni in periferni učinek pri zdravljenju tresoče paralize.

Snov ropinirol vpliva na propadajoče dopaminergične živce črnega elementa, ki imajo presinaptično naravo, kar ji zagotavlja vlogo umetnega nevrotransmiterja. Komponenta zmanjšuje kazalnike hipodinamije in hkrati slabi okorelost s tremorjem, ki sta glavna znaka bolezni.

Poleg tega aktivni element LS s spodbujanjem dopaminskih končičev znotraj striatuma kompenzira pomanjkanje dopamina znotraj sistemov tega telesa in črnega elementa.

Ropinirol ima stimulativni učinek na levodopo - med drugim na pogostost "vklopno-izklopnega učinka" in odtegnitvenega učinka, ki ga povzroča dolgotrajna uporaba zdravil levodope, kar omogoča zmanjšanje njenega odmerka. Hkrati se učinek aktivne komponente razvije v hipofizi s hipotalamusom, na njenem ozadju pa so zavirani procesi proizvodnje prolaktina.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Absorpcija ropinirola po peroralni uporabi zdravila poteka počasi - indikator Cmax v plazmi se opazi po 6 urah. Raven biološke uporabnosti je precej nizka - v povprečju približno 50 %. V primeru kombinacije zdravila z mastno hrano se zabeleži povečanje sistemske izpostavljenosti zdravilu in povečanje vrednosti Cmax in AUC za 44 % oziroma 20 %. Hkrati se trajanje Tmax poveča za 3 ure.

Resnost celotnega učinka zdravila je odvisna od velikosti porcije - z naraščanjem odmerka se povečuje tudi učinkovitost zdravila.

Ropinirol se slabo sintetizira s krvnimi beljakovinami (približno 10–40 %), vendar ima zaradi močne lipofilnosti visoke vrednosti Vd (približno 7 l/kg). Presnova poteka predvsem s sodelovanjem izoencima CYP1A2.

Razpolovna doba snovi je približno 6 ur (s sodelovanjem ledvic).

Pri starejših so vrednosti očistka ropinirola nekoliko zmanjšane – za približno 15 %. Vendar zaradi tega ni treba spreminjati odmerka zdravila.

Pri ljudeh s kronično ali akutno ledvično odpovedjo, ki se zdravijo s hemodializo, se raven očistka zdravila zmanjša za 30 %.

[ 6 ], [ 7 ]

Odmerjanje in dajanje

Velikost porcije je izbrana ob upoštevanju individualnih značilnosti pacienta - njegove tolerance, pa tudi stopnje resnosti učinka zdravila.

Tablete se jemljejo peroralno, ne glede na vnos hrane, enkrat na dan. Ne smejo se žvečiti ali drobiti.

Pri predpisovanju zdravila je treba upoštevati morebitno potrebo po titraciji odmerka v primeru izpuščenega odmerka 1+ krat.

Zmanjšanje odmerka se lahko izvede le v primerih, ko bolnik občuti zaspanost ali druge negativne manifestacije. V prihodnje je treba odmerek ponovno povečati.

Način uporabe med monoterapijo.

Optimalni začetni odmerek je 2 mg, ki se vzame enkrat v prvih 7 dneh zdravljenja. Po tem je treba interval skrajšati na manj kot 1 teden in odmerek povečevati (za 2 mg) vsak nov teden, 1 mesec. V 4. tednu je največji dnevni odmerek 8 mg. Če ni rezultata, je treba odmerek dodatno povečevati (za 4 mg) v intervalih 1-2 tedna. Dovoljenih je največ 24 mg zdravila na dan.

Kombinirani režim uporabe zdravil.

Pri uporabi zdravila Requip v odmerkih, ki se uporabljajo pri monoterapiji, skupaj z zdravili, ki vsebujejo levodopo, se lahko odmerek drugega zdravila postopoma zmanjšuje v skladu z zdravilnim učinkom. Med kliničnimi preskušanji je bilo ugotovljeno, da pri zmanjšanju odmerka levodope na 30 % ni bilo opaženo nobeno zmanjšanje zdravilnega učinka.

Uporaba zdravil v kompleksnem zdravljenju v fazi titracije odmerka ropinirola lahko povzroči pojav diskinezije. Zmanjšanje odmerka levodope lahko zmanjša resnost teh manifestacij.

Pri prekinitvi jemanja zdravila je treba upoštevati zaporedje in postopno zmanjševati dnevni odmerek v obdobju vsaj 7 dni. Pri prekinitvi jemanja zdravila za 1+ dan je treba v primeru začetka ponovnega cikla upoštevati potrebo po titraciji odmerka.

Osebe s hudo ledvično okvaro naj zdravljenje začnejo z enkratnim dnevnim odmerkom 2 mg. Odmerek je treba povečati glede na toleranco. Za osebe na hemodializi je največji dnevni odmerek 18 mg. Vzdrževalni odmerki niso potrebni.

[ 11 ]

Uporaba Requipa med nosečnostjo

Zdravilo Requip je prepovedano predpisovati nosečnicam.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• akutna oblika psihoze;
• huda ledvična disfunkcija (brez rednih hemodializnih sej);
• težave z delovanjem jeter;
• dedne bolezni (kot so hipolaktazija, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze in pomanjkanje laktoze);
• obdobje dojenja;
• prisotnost intolerance na sestavine zdravila.

Pri uporabi pri ljudeh s hudo kardiovaskularno disfunkcijo je potrebna previdnost.

Predpisovanje zdravila ljudem z anamnezo psihičnih motenj je dovoljeno le v primerih, ko možna korist odtehta verjetnost zapletov.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Stranski učinki Requipa

Ljudje s progresivnim parkinsonizmom lahko med zdravljenjem občutijo težave z motorično koordinacijo. Za zmanjšanje resnosti teh simptomov bo morda treba prekiniti uporabo zdravil levodope. Drugi negativni simptomi vključujejo:

• motnje centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: motnje vidne percepcije (razen halucinacij), povečan libido, psihotična stanja (vključno z delirijem z blodnjami), razvoj hiperseksualnosti, povečana impulzivnost, huda zaspanost z možnostjo nenadnega zaspanja in tudi odvisnost od iger na srečo. Takšne manifestacije pogosto izginejo po prekinitvi jemanja zdravil. Izvaja se lahko tudi terapija s sedativnimi zdravili;
• težave s srčno-žilnim sistemom: ortostatski kolaps ali znižan krvni tlak;
• simptomi alergije: pojav urtikarije ali izpuščajev, poleg tega pa tudi razvoj Quinckejevega edema.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravilom lahko povzroči naslednje simptome: bruhanje, omotico, občutek zaspanosti in slabost.

Za odpravo motenj je treba uporabiti antagoniste dopamina - na primer tipične nevroleptike ali snov metoklopramid.

[ 12 ], [ 13 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Tipični nevroleptiki z antagonisti dopiramina oslabijo zdravilne lastnosti ropinirola.

Zdravilo ne interagira z domperidonom ali levodopo, kar odpravlja potrebo po prilagajanju odmerkov pri kombiniranju teh zdravil. Na splošno zdravilo ne interagira z večino zdravil, ki se uporabljajo za parkinsonovo bolezen.

Zdravila, ki zavirajo aktivnost elementa CYP1A2 (vključno z enoksacinom s ciprofloksacinom, pa tudi fluvoksaminom itd.), povečajo vrednosti AUC in Cmax aktivne sestavine za 84 % oziroma 60 %. Zaradi tega je pri njihovi kombinaciji potrebno prilagoditi velikost porcij ropinirola.

Kombinacija z velikimi odmerki estrogenov lahko zviša raven ropinirola, zato je treba pri začetku hormonskega zdravljenja med jemanjem zdravila Requip pregledati velikost porcij.

Kadilci ali tisti, ki so prenehali kaditi, morajo prilagoditi odmerek zdravila, ker ima nikotin stimulativni učinek na izoencim CYP1A2.

[ 14 ], [ 15 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Requip shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Requip v tabletah s prostornino 2 mg se lahko uporablja 24 mesecev od datuma izdaje. Za tablete s prostornino 4 in 8 mg je rok uporabnosti 36 mesecev.

Vloga za otroke

Zdravila ne smejo uporabljati otroci, mlajši od 18 let.

Analogi

Zdravilo Sindranol je analog tega zdravila.