Renicin

Renicin je protimikrobno zdravilo s sistemskim delovanjem. Spada v skupino makrolidnih zdravil. Njegova aktivna sestavina je roksitromicin, pol-umetni makrolidni antibiotik.

Antibakterijski spekter snovi roksitromicin vključuje tako gramnegativne kot grampozitivne anaerobe z aerobi. [ 1 ]

Zdravilna snov ima bakteriostatično delovanje. Med njene lastnosti spada upočasnitev procesov vezave beljakovin znotraj sten patogenih mikrobov. [ 2 ]

Indikacije Renicin

Uporablja se v primeru okužb, povezanih z bakterijami, občutljivimi na roksitromicin:

• lezije v zgornjih dihalih (aktivni sinusitis ali okužbe, ki prizadenejo grlo);
• okužbe odontogene narave;
• vnetje srednjega ušesa;
• lezije spodnjih dihal (bronhitis ali pljučnica);
• okužbe, povezane z epidermisom in podkožnim tkivom;
• okužbe v urogenitalnem traktu;
• oslovski kašelj ali davica;
• pogoste akne;
• aktivni gastroenterokolitis in splošne okužbe, povezane s Campylobacter jejuni;
• razjede v prebavilih in kronični gastritis, ki ga povzroča Helicobacter pylori (v kombiniranem zdravljenju);
• lezije, povezane z vplivom legionele, mikoplazme ali klamidije;
• druge bakterijske okužbe, povezane z aktivnostjo mikrobov, občutljivih na roksitromicin, pri posameznikih z diagnosticirano intoleranco za penicilin;
• preprečevanje razvoja revmatizma.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tablet z volumnom 0,15 ali 0,3 g.

Farmakodinamika

Občutljivost na roksitromicin se kaže z:

• aerobi - stafilokoki (vključno s sevi, odpornimi na meticilin) s streptokoki, meningokoki, korinebakterijami, gonokoki in Helicobacter pylori, pa tudi Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis z Legionella pneumophila, voščenimi bacili, Moraxella catarrhalis in bacili oslovskega kašlja. Sevi Haemophilus influenzae imajo spremenljivo občutljivost;
• anaerobi – peptokoki, Clostridia perfringens, Bacteroides oralis, peptostreptokoki z B.melaninogenicus, Propionibacterium acnes z eubakterijami in B.ureolyticus.

Clostridia difficile in Bacteroides fragilis sta pogosto odporna na roksitromicin. [ 3 ]

Zdravilo deluje na Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Rickettsia rickettsii, Chlamydia trachomatis in Rickettsia connorii.

Farmakokinetika

Roksitromicin se absorbira brez zapletov in doseže plazemske vrednosti Cmax 6–8 μg/ml po 2 urah po peroralni uporabi odmerka 0,15 g.

Zdravilo dobro prodre v tekočine in tkiva (mandlje s pljuči in prostato), pa tudi v makrofage.

Antibiotik se delno presnavlja v jetrih; večina se izloči z blatom (približno 50 %), v nespremenjenem stanju (drugi del se izloči v obliki presnovnih elementov). Približno 12 % se izloči skozi ledvice in nadaljnjih 15 % skozi pljuča. Biološki razpolovni čas roksitromicina je precej dolg, kar omogoča jemanje zdravila 1-2 krat na dan.

Pri peroralni uporabi v odmerku 2,5 mg/kg se raven roksitromicina, ki presega minimalno inhibitorno vrednost (MIC), v serumu ohrani vsaj 12 ur.

Odmerjanje in dajanje

Odraslim (teža nad 40 kg) se pogosto predpiše 0,3 g zdravila na dan - 1 tableta po 0,15 g z 12-urnimi odmori ali 1 tableta po 0,3 g s 24-urnimi premori; zdravilo je treba jemati 15 minut pred obroki. Terapija traja 5-10 dni, pri čemer se upoštevajo medicinske indikacije in klinični odziv. V primeru streptokoknih lezij grla naj terapevtski cikel traja vsaj 10 dni. Nekateri bolniki z urogenitalnimi okužbami negonokoknega izvora lahko za dokončno okrevanje potrebujejo približno 20-dnevni tečaj.

Osebe z odpovedjo jeter/ledvic (očistek kreatinina pod 0,25 ml/s) morajo jemati 1 tableto po 0,15 g enkrat na dan pred obroki.

Otrokom se predpisuje 5-8 mg/kg na dan, razdeljeno na 2 enaka odmerka. Cikel zdravljenja običajno traja 5-10 dni. V primeru streptokoknih okužb grla je tak cikel vsaj 10 dni. Prepovedano je dajati otroku odmerke, ki presegajo standardne, kot tudi izvajati terapijo dlje kot 10 dni.

• Vloga za otroke

Ni za uporabo pri osebah, mlajših od 3 let.

Uporaba Renicin med nosečnostjo

Roksitromicin se lahko uporablja v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti le, če obstajajo stroge indikacije, pod stalnim zdravniškim nadzorom. Zdravilo se ne uporablja v prvem trimesečju.

Renicin se izloča v materino mleko, zato ga med dojenjem ne smemo uporabljati. Če je jemanje antibiotika za mater izjemno pomembno, je treba dojenje za čas zdravljenja prekiniti.

Kontraindikacije

Kontraindicirano v primerih intolerance, povezane z roksitromicinom ali katero koli drugo sestavino zdravila, kot tudi s katerim koli makrolidom.

Stranski učinki Renicin

Neželeni učinki se pojavijo le občasno in še redkeje zahtevajo prekinitev zdravljenja. Pojavijo se lahko prebavne motnje (bruhanje, krči, izguba apetita, zaprtje ali driska, napenjanje in slabost). Občasno se lahko razvijejo epidermalni znaki intolerance (izpuščaji, urtikarija ali srbenje) in vročina. Možno je začasno zvišanje ravni bilirubina ali intrahepatičnih encimov.

Motnje delovanja jeter se pojavljajo občasno in so začasen stranski učinek.

Občasno se pojavijo tudi omotica, tahikardija, tinitus in glavoboli.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z makrolidi običajno povzroči bruhanje s slabostjo. Občasno se razvije poškodba jeter.

Če se pojavijo motnje, je treba izvesti izpiranje želodca in simptomatske postopke. Renicin nima antidota.

Interakcije z drugimi zdravili

Roksitromicin je prepovedan uporabljati skupaj s snovmi, ki vsebujejo ergotamin in druge ergot alkaloide, ker lahko ergotamin povzroči hudo obliko ishemije in arterijskega spazma.

Sočasna uporaba zdravila in teofilina lahko povzroči manjše klinično zvišanje serumskih vrednosti slednjega.

Roksitromicin je treba kombinirati s ciklosporinom, cisapridom, varfarinom, pa tudi s terfenadinom in astemizolom z veliko previdnostjo.

Renicin v kombinaciji z rifampicinom kaže sinergistični učinek.

Kombinacija s kemoterapevtiki ali antibiotiki lahko povzroči razvoj antagonističnih ali sinergističnih učinkov, zato je treba učinek določiti za vsak mikroorganizem posebej.

Pogoji shranjevanja

Renicin je treba shranjevati izven dosega majhnih otrok, pri temperaturi do 250 °C.

Rok uporabnosti

Renicin se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravila so Xitrocin, Roxid in Remora z Roxilide, pa tudi Roxigexal in Roxisandoz.