Risperidon

Risperidon je antipsihotik, ki spada v razred atipičnih antipsihotikov. Uporablja se za zdravljenje različnih duševnih in vedenjskih motenj. Risperidon je bil prvič odobren za medicinsko uporabo v devetdesetih letih prejšnjega stoletja in se od takrat pogosto uporablja v klinični praksi.

Risperidon deluje tako, da blokira ali modulira receptorje v možganih, vključno z dopaminskimi in serotoninskim receptorji. To pomaga odpraviti neravnovesje kemikalij v možganih, za katerega velja, da je eden od vzrokov za psihotična stanja.

Indikacije Risperidon

1. Shizofrenija: Risperidon lahko pomaga zmanjšati simptome shizofrenije, kot so halucinacije, blodnje, nepovezane misli in negibnost.
2. Bipolarna motnja: Pri bipolarni motnji lahko risperidon pomaga pri nadzoru maničnih epizod (obdobij vznemirjenosti ali povečane energije) in depresivnih epizod (obdobij slabega razpoloženja).
3. Avtistična motnja: Risperidon se lahko uporablja za zmanjšanje agresije, ponavljajočih se vedenjskih vzorcev, vznemirjenosti in drugih simptomov, povezanih z avtizmom pri otrocih in mladostnikih.
4. Vedenjske motnje pri otrocih in mladostnikih: Risperidon se lahko predpiše za zdravljenje agresije, vznemirjenosti, samodestruktivnega vedenja in drugih vedenjskih težav pri otrocih in mladostnikih.
5. Duševne motnje, povezane z demenco: Risperidon se lahko uporablja za zmanjšanje agresije, tesnobe in psihotičnih simptomov pri starejših odraslih z demenco.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete

Tablete risperidona so najpogostejša oblika sproščanja. Na voljo so v različnih odmerkih, kot so 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg in 4 mg. Tablete so namenjene peroralnemu jemanju, običajno enkrat ali dvakrat na dan.

2. Topne tablete (orodisperzibilne tablete)

Topne (orodisperzibilne) tablete risperidona so namenjene tistim, ki imajo težave s požiranjem običajnih tablet. Te tablete se raztopijo v ustih, zaradi česar jih je lažje zaužiti. Na voljo so tudi v različnih odmerkih.

3. Raztopina za peroralno uporabo

Risperidon v obliki peroralne raztopine ponuja alternativo za bolnike, ki imajo težave z jemanjem tablet. Raztopina omogoča natančno odmerjanje odmerka, kar je še posebej uporabno, če morate odmerek počasi povečevati ali zmanjševati.

4. Depo-injekcije (podaljšano delovanje)

Risperidon je na voljo tudi v obliki injekcij s podaljšanim sproščanjem, ki se dajejo intramuskularno (i.m.). Te injekcije, znane kot risperidon depot ali risperidon s podaljšanim sproščanjem, so namenjene vzdrževalnemu zdravljenju shizofrenije in drugih psihoz. Injekcije se običajno dajejo enkrat na dva tedna in lahko zagotovijo stabilnejšo raven zdravila v krvi, kar je priročno za bolnike, ki imajo težave z rednim jemanjem tablet.

Farmakodinamika

1. Dopaminergično delovanje: Risperidon je antagonist dopaminskih receptorjev D2 in D3 v možganih. To zavira aktivnost dopamina v mezolimbičnem sistemu, kar lahko zmanjša pozitivne simptome shizofrenije, kot so halucinacije in blodnje.
2. Serotonergično delovanje: Risperidon ima tudi visoko afiniteto za serotoninske receptorje 5-HT2A in 5-HT7. To lahko pomaga izboljšati razpoloženje in kognitivne funkcije pri bolnikih s psihiatričnimi motnjami.
3. Antagonizem α1-adrenergičnih receptorjev: Risperidon blokira α1-adrenergične receptorje, kar lahko pomaga izboljšati nekatere telesne simptome, kot sta tesnoba in vznemirjenost.
4. Antagonizem histaminskih receptorjev H1: Risperidon ima tudi afiniteto za histaminske receptorje H1, kar lahko vpliva na spanec in krvni tlak.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Risperidon se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira in hitro doseže najvišjo koncentracijo v krvi, običajno v 1-2 urah.
2. Presnova: Risperidon se presnavlja v jetrih, kjer je podvržen predvsem oksidativnim procesom, vključno s hidroksilacijo in N-demetilacijo. Glavni presnovek risperidona, 9-hidroksiriperidon, ima tudi antipsihotično delovanje.
3. Izločanje: Risperidon in njegovi presnovki se izločajo predvsem skozi ledvice in črevesje. Približno 70 % odmerka se izloči v obliki presnovkov, predvsem z urinom, preostanek pa skozi črevesje.
4. Semiterminalno obdobje: Pri odraslih je semiterminalno obdobje risperidona približno 20 ur, 9-hidroksiperidona pa približno 21 ur.
5. Medsebojno delovanje: Risperidon lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, vključno z zaviralci in induktorji izoencima CYP2D6 in CYP3A4, zato je treba pri sočasni uporabi z drugimi zdravili upoštevati možnost takšnih interakcij.

Odmerjanje in dajanje

Za odrasle pri zdravljenju shizofrenije:

• Začetni odmerek: običajno 2 mg na dan.
• Vzdrževalni odmerek: odmerek se lahko postopoma poveča na 4–6 mg na dan, odvisno od individualnega odziva in prenašanja.
• Največji odmerek: ne sme preseči 16 mg na dan.

Za odrasle in otroke, starejše od 15 let, pri zdravljenju bipolarne motnje:

• Začetni odmerek: običajno 2 mg na dan.
• Vzdrževalni odmerek: se lahko poveča za 1 mg na dan v enodnevnih intervalih, odvisno od odziva na zdravljenje.

Za otroke pri zdravljenju razdražljivosti, povezane z avtističnimi motnjami:

• Začetni odmerek: odvisen od otrokove teže. Za otroke, ki tehtajo manj kot 20 kg, je začetni odmerek 0,25 mg na dan. Za otroke, ki tehtajo več kot 20 kg, je začetni odmerek 0,5 mg na dan.
• Vzdrževalni odmerek: odmerek se lahko poveča za 0,25 mg (za otroke, težje od 20 kg) ali 0,5 mg (za otroke, težje od 20 kg) vsak drugi dan, odvisno od kliničnega odziva in prenašanja.
• Največji odmerek: običajno ne presega 3 mg na dan.

Način uporabe:

• Risperidon lahko jemljete s hrano ali brez nje, odvisno od vaše želje in priporočil zdravnika.
• Orodisperzibilne tablete je treba položiti na jezik, kjer se raztopijo, in jih popiti z vodo.
• Peroralno raztopino je treba odmeriti s posebno odmerno napravo, ki je običajno priložena zdravilu.
• Injekcije s podaljšanim delovanjem daje zdravstveni delavec intramuskularno.

Uporaba Risperidon med nosečnostjo

Uporaba risperidona med nosečnostjo se sme uporabljati le iz strogih zdravstvenih razlogov in pod nadzorom zdravnika. Risperidon je atipično antipsihotično zdravilo, ki se pogosto uporablja za zdravljenje shizofrenije, bipolarne motnje in drugih duševnih bolezni. Vendar pa njegova varnost med nosečnostjo še ni bila ugotovljena.

Nekatere študije kažejo, da se pri uporabi risperidona med nosečnostjo lahko pojavijo določena tveganja za zdravje ploda, vključno s prezgodnjim porodom, nizko porodno težo in drugimi prirojenimi nepravilnostmi. Vendar pa mora odločitev o uporabi risperidona med nosečnostjo temeljiti na oceni koristi za mater v primerjavi z možnimi tveganji za plod.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Osebe z znano preobčutljivostjo na risperidon ali katero koli drugo sestavino zdravila ga ne smejo uporabljati.
2. Parkinsonizem: Uporaba risperidona lahko okrepi simptome parkinsonizma, vključno s tremorjem, mišično okorelostjo in motnjami gibanja.
3. Cerebrovaskularna bolezen: Pri bolnikih s cerebrovaskularno boleznijo, kot sta možganska kap ali možganska ateroskleroza, lahko uporaba risperidona poveča tveganje za resne neželene učinke, vključno s smrtjo.
4. Demenca: Risperidon lahko poveča tveganje za smrt pri starejših bolnikih z demenco, zlasti pri tistih s psihozo in anksioznostjo.
5. Paralitična črevesna obstrukcija: Pri bolnikih z anamnezo paralitične črevesne obstrukcije je treba risperidon uporabljati previdno, saj lahko zaradi svojih antiholinergičnih lastnosti poslabša to stanje.
6. Nosečnost in dojenje: Risperidon se sme uporabljati med nosečnostjo ali dojenjem le, če je to nujno potrebno in pod zdravniškim nadzorom.
7. Pediatrična starost: Uporaba risperidona pri otrocih, mlajših od določene starosti, se sme izvajati le po zdravnikovem receptu in pod njegovim nadzorom.
8. Paralitična črevesna obstrukcija: Pri bolnikih z anamnezo paralitične črevesne obstrukcije je treba risperidon uporabljati previdno, saj lahko zaradi svojih antiholinergičnih lastnosti poslabša to stanje.

Stranski učinki Risperidon

1. Zaspanost in utrujenost.
2. Omotica.
3. Povečan ali zmanjšan apetit.
4. Pridobivanje telesne teže.
5. Skrb in tesnoba.
6. Suha usta.
7. Prebavne motnje, kot sta zaprtje ali driska.
8. Tremor (tresenje) ali mišična oslabelost.
9. Menstrualne motnje pri ženskah.
10. Težave s spolno funkcijo.

Poleg tega lahko risperidon v redkih primerih povzroči resnejše neželene učinke, kot so:

1. Ekstrapiramidni simptomi, kot so tremor, mišična okorelost, nezmožnost nadzora gibov (psihomotorna vznemirjenost).
2. Hiperprolaktinemija (povišane ravni prolaktina v krvi), ki lahko povzroči težave z menstrualnim ciklom, povečanje prsi pri moških in ženskah ter zmanjšan libido in erektilno disfunkcijo.
3. Zvišana raven sladkorja v krvi in tveganje za razvoj sladkorne bolezni.
4. Povečano tveganje za srčno-žilne bolezni.
5. Motnje jeter.
6. Potencialno resne alergijske reakcije.

Preveliko odmerjanje

1. Zaspanost ali omamljenost.
2. Inkontinenca ravnotežja ali omotica.
3. Motnje zavesti, vključno s komo.
4. Mišična oslabelost ali urinska inkontinenca.
5. Povišan srčni utrip ali krvni tlak.
6. Ekstrapiramidni simptomi, kot so tremor, epileptični napadi ali krči mišic.
7. Psihomotorična vznemirjenost ali nemir.
8. Manifestacije agresije ali vedenjskih motenj.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Centralno delujoča zdravila: Sočasna uporaba risperidona z drugimi psihotropnimi zdravili, kot so pomirjevala, alkohol, uspavala in analgetiki, lahko poveča sedacijo in depresijo centralnega živčnega sistema.
2. Zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem: Medsebojno delovanje risperidona z drugimi zdravili, kot so barbiturati, antiholinergiki in antiparkinsoniki, lahko poveča zaviralni učinek na centralni živčni sistem.
3. Zdravila, ki vplivajo na srčno-žilni sistem: Risperidon lahko poveča hipotenzivni učinek zdravil za zniževanje krvnega tlaka in povzroči aritmije pri sočasni uporabi z drugimi zdravili, ki vplivajo na srčno-žilni sistem.
4. Zdravila, ki se presnavljajo preko sistema citokroma P450: Risperidon lahko vpliva na presnovo drugih zdravil, ki se presnavljajo preko izoencimov sistema citokroma P450, kar lahko povzroči spremembe njihove koncentracije v krvi in morebitno okrepitev ali oslabitev učinka teh zdravil.
5. Zdravila, ki povzročajo podaljšanje intervala QT: Sočasna uporaba risperidona z drugimi zdravili, ki lahko povzročijo podaljšanje intervala QT (npr. nekateri antiaritmiki, antidepresivi, antibiotiki), lahko poveča tveganje za srčne aritmije.

Pogoji shranjevanja

Risperidon je treba običajno shranjevati v originalni ovojnini pri temperaturi od 20 °C do 25 °C, zaščiteno pred vlago in neposredno sončno svetlobo. Podrobna navodila o pogojih shranjevanja so vedno navedena na ovojnini ali v priloženih informacijah za zdravilo. Če imate dodatna vprašanja glede shranjevanja risperidona, se je priporočljivo posvetovati z zdravnikom ali farmacevtom.