Saizen

Zdravilo Saizen® (Saizen), ki ga proizvaja Merck Serono (Švica), spada v farmakološko skupino hormonov hipotalamusa, hipofize, gonadotropinov in njihovih antagonistov.

Zdravilna učinkovina zdravila je sintetični rastni hormon somatropin (somatotropni hormon), pridobljen z uporabo sodobne tehnologije rekombinantne DNA iz sesalskih celic, modificiranih z dodatkom gena za človeški rastni hormon.

Indikacije Saizen

Indikacije za uporabo zdravila Saizen® so citogenetske motnje, kot so nezadostna proizvodnja ali popolna odsotnost izločanja rastnega hormona v otroštvu, nepopoln razvoj spolnih žlez. Te patologije so povezane z mutacijo določenih genov, kar vodi v nerazvitost hipofize.

Zdravilo Saizen® se uporablja za zdravljenje zaostanka v rasti pri deklicah ( gonadna disgeneza ali Turnerjev sindrom ); nezadostne rasti pri predpubertetnih otrocih zaradi kronične ledvične odpovedi; motenj rasti pri nizkih otrocih, starejših od 4 let (s standardnim odklonom (SDS) obstoječe višine < -2,5 in ob upoštevanju višine staršev SDS < -1).

Zdravilo se lahko uporablja tudi kot nadomestno zdravljenje pri odraslih s hudim pomanjkanjem rastnega hormona.

Obrazec za sprostitev

Saizen® je na voljo kot liofilizat - biološko aktiven suhi prašek za pripravo raztopine za subkutane injekcije. Viala za pripravo raztopine za injiciranje vsebuje somatropin (8 mg) skupaj s topilom (0,3 % raztopina metakrizola) v kartušah in napravo za dajanje raztopine "click easy".

Farmakodinamika

Zdravilo Saizen® vsebuje rekombinantni humani rastni hormon (r-LHR), ki spodbuja sintezo beljakovin in preprečuje njihovo razgradnjo (katabolizem), s čimer vpliva na rast in telesno sestavo. Farmakodinamika zdravila Saizen® temelji na interakciji hormona s specifičnimi receptorji mišičnih celic (miocitov), jetrnih celic (hepatocitov), maščobnih celic (adipocitov), limfocitov in hematopoetskih celic kostnega mozga.

Zdravilo pomaga povečati raven peptidnih hormonov hipotalamusa (somatostatina in somatoliberina), ki jih izločajo nevrosekretorne celice hipotalamusa v portalne vene hipofize in delujejo na celice, ki sproščajo rastni hormon (somatotrope). To povzroči pospešitev rasti (predvsem zaradi rasti dolgih cevastih kosti okončin), pomaga normalizirati presnovo ogljikovih hidratov - poveča se kurjenje podkožne maščobe in zmanjša njeno odlaganje.

Hkrati raven glukoze v krvi (glikemija) in raven endogenega izločanja insulina (C-peptid) ostaneta znotraj fiziološke norme in se lahko znatno povečata le v primeru visokih odmerkov zdravila (20 mg).
Poleg tega ima somatotropin imunostimulirajoči učinek na rast večine notranjih organov in modulirajoči učinek na nekatere funkcije osrednjega živčnega sistema.

Farmakokinetika

Po dajanju zdravila Saizen® je največja koncentracija aktivne snovi v krvnem serumu dosežena po 4 urah, nakar se vsebnost somatotropina v serumu v 24 urah vrne na osnovno raven. To kaže na odsotnost kumulacije, tj. hormon se pri večkratnem dajanju ne kopiči.

Po intramuskularni aplikaciji je največja vsebnost hormona v krvni plazmi dosežena po 3 urah, pri subkutani injekciji pa po 4-6 urah.

Absolutna biološka uporabnost zdravila po intramuskularni in subkutani uporabi je vsaj 70-90 %.

Odmerjanje in dajanje

Hormonsko zdravljenje se izvaja le pod sistematičnim zdravniškim nadzorom, saj lahko neandrogeni steroidi povzročijo dodatno povečanje stopnje rasti.

Način uporabe in odmerjanje zdravila Saizen®: zdravilo je treba raztopiti v bakteriostatičnem topilu, ki je priloženo pakiranju. Običajni tedenski odmerek zdravila za intramuskularno ali subkutano uporabo je 0,6–0,8 ie/kg. Za intramuskularno uporabo se ta odmerek razdeli na tri posamezne injekcije, za subkutano uporabo pa na 6–7 posameznih injekcij. V drugem letu zdravljenja z zdravilom Saizen® se lahko tedenski odmerek poveča, vendar ne več kot na 1 ie/kg.

Zdravljenje pomanjkanja rastnega hormona pri odraslih ali bolnikih s prekomerno telesno težo lahko zahteva individualno prilagoditev odmerka v smeri nižjih odmerkov. Izkušnje z zdravljenjem bolnikov, starejših od 60 let, in dolgotrajno uporabo zdravila so omejene.

[ 2 ]

Uporaba Saizen med nosečnostjo

Uporaba zdravila Saizen® med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljiva.

Kontraindikacije

Uporaba zdravila Saizen® je kontraindicirana pri otrocih z zaprtjem pinealne žleze (epifize), preobčutljivostjo za somatropin ali drugo sestavino zdravila, pa tudi v prisotnosti aktivnih (progresivnih ali recidivnih) neoplazem možganov. Zdravilo se ne uporablja v akutnih stanjih, ki so se razvila po operaciji trebušne votline ali srca, pa tudi pri večkratnih poškodbah in odpovedi dihanja.

Uporaba zdravila Saizen® lahko zmanjša toleranco za glukozo, saj lahko somatotropin, ki ga vsebuje, povzroči prekomerno zvišanje sladkorja v krvi (insulinska rezistenca). Zato je treba to zdravilo uporabljati previdno pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali družinsko anamnezo te bolezni.

Stranski učinki Saizen

Neželeni učinki tega zdravila vključujejo: alergijsko reakcijo (z nastankom protiteles proti Saizenu); bolečino, izgubo občutljivosti, rdečino in oteklino na mestu injiciranja.

Da bi preprečili atrofijo maščobnega tkiva na določenih delih telesa (lokalna lipoatrofija), je treba mesta subkutanega injiciranja dnevno menjati. Med zdravljenjem se lahko delovanje ščitnice zmanjša (hipotiroidizem), kar je treba odpraviti z dajanjem ščitničnih hormonov (trijodotironin, tiroksin, tiroglobulin).

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila Saizen® se kaže kot znižanje normalne ravni glukoze v krvi.

(hipoglikemija), ki jo nadomesti povišan krvni sladkor (hiperglikemija). V primeru prevelikega odmerjanja zdravila v daljšem časovnem obdobju se lahko pojavijo znaki akromegalije - motnje v razmerjih okostja, mehkih tkiv in notranjih organov (povečanje obraznih potez, povečanje velikosti stopal in rok).

Interakcije z drugimi zdravili

Občutljivost na zdravilo Saizen® se lahko zmanjša s sočasnim zdravljenjem z glukokortikoidnimi zdravili (prednizolon itd.). Sočasno zdravljenje s sočasno uporabo kortikosteroidov (hidrokortizon itd.) lahko popolnoma nevtralizira terapevtski učinek zdravila Saizen®. Med zdravljenjem s zdravilom Saizen® je treba spremljati raven kortizola v krvnem serumu, da se prilagodi odmerek kortikosteroidov.

[ 3 ], [ 4 ]

Pogoji shranjevanja

Pogoji skladiščenja: pri temperaturi, ki ne presega +25 °C, v zaprti embalaži.

[ 5 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila Saizen® je 3 leta od datuma proizvodnje, navedenega na embalaži.