Salbutamol

Zdravilo, obravnavano v tem članku, je razvrščeno kot sintetično zdravilo, razvito za zagotavljanje nujne medicinske pomoči. Salbutamol je zdravilo s protivnetnimi lastnostmi in spada v skupino kliničnih farmakoloških učinkovin z bronhodilatatornimi in mukolitičnimi lastnostmi. Salbutamol je zdravilo, razvrščeno kot beta 2-adrenomimetik.

Vsaka bolezen v večji ali manjši meri vpliva na kakovost našega življenja. Zato se je treba ob prvih napadih bronhialne astme z manifestacijami bronhospazma nemudoma posvetovati s specialistom, da ne bi poslabšali klinične slike. Brez poznavanja farmakodinamike zdravila in značilnosti njegove interakcije z drugimi zdravili se ne smete samozdraviti. Takšen odnos do terapije lahko povzroči resne zaplete, ki poslabšajo bolnikovo stanje. Le usposobljen specialist lahko na podlagi klinične slike, zdravstvenega stanja in anamneze bolnika predpiše resnično učinkovit in minimalno varen protokol terapevtske terapije. Salbutamol je visokokakovostno zdravilo z bronhodilatacijskimi in mukolitičnimi lastnostmi, ki učinkovito ustavi ali prepreči napade spazma tkivne strukture bronhijev. Izboljšal bo bolnikovo stanje in ga vrnil v normalno življenje, vendar ne smete odstopati od priporočil, ki jih je dal lečeči zdravnik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Salbutamol

Preden začnemo razvijati katero koli zdravilo, je treba razumeti, kakšne naj bodo indikacije za uporabo salbutamola in s tem tudi, katere farmakološke lastnosti naj bi imel.

Zato se lahko salbutamol, ki ima potrebne kemijske in biološke lastnosti, uporablja pri zdravljenju takšnih patoloških bolezni:

1. Preprečevanje pojava krčev bronhialne astme v kateri koli obliki njenega poteka.
2. Neposredno lajšanje napadov zadušitve.
3. Izboljšanje bolnikovega stanja ob prisotnosti obstruktivnih procesov v bolnikovem telesu, za katere je značilno zoženje ali popolna blokada prehodnega dela lumnov v bronhih. Terapija je učinkovita, če je proces obstrukcije reverzibilen.
4. Preprečevanje morebitnih zapletov bronhitisa.
5. Bronhoobstruktivni sindrom pri mladih bolnikih.
6. Emfizem pljuč je povečana zračnost pljučnega tkiva.
7. Prezgodnji porod, ki je povezan z visokim tonusom kontraktilne aktivnosti maternice. Ta patološka odpoved med nosečnostjo ogroža sposobnost preživetja ploda. Ta patologija je še posebej nevarna, če je nosečnost ženske krajša od 37 tednov.
8. Zmanjšan srčni utrip pri novorojenčku med porodništvom v različnih fazah porodnega procesa.
9. Nizek tonus funkcionalne aktivnosti materničnega vratu. Isthmijsko-cervikalna insuficienca.
10. Preventivni ukrepi, ki se izvajajo tik pred kirurškim posegom, ki prizadene maternico ženske, ki trenutno nosi otroka.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Obrazec za sprostitev

V aerosolih je predstavljen predvsem salbutamol, katerega aktivna kemijsko-farmakološka spojina je salbutamol, pa tudi druga zdravila, razvita na osnovi te kemikalije. Ta oblika sproščanja je ena najbolj "zahtevanih", saj je zelo priročna in enostavna za uporabo. Aerosolna oblika poleg glavne aktivne kemične spojine vsebuje tudi fluorotriklorometan in difluorodiklorometan, pa tudi etanol in oleinsko kislino.

Salbutamol proizvajalec proizvaja v obliki aluminijaste steklenice, opremljene z zaščitnim pokrovčkom, ki hkrati deluje kot dozirna naprava. Za pršenje zdravila v ustno votlino in grlo morate le pritisniti razpršilnik in ta bo "izdajal" količino zdravila, ki je enaka 0,1 mg. To pomeni, da je 0,1 mg en pritisk - to je en odmerek.

Druga oblika zdravila, v kateri se to zdravilo sprošča, je tableta, ki jo lahko na policah lekarn najdete v dveh odmerkih aktivne snovi: 2 mg ali 4 mg na enoto zdravila. Pakiranje za odmerek 2 mg je pretisni omot s 15 kosi, ki so pakirani v kartonsko škatlo z dvema pretisnima omotama. Pakiranje za odmerek 4 mg je steklenička.

Veliko manj pogosto, a še vedno, se Salbutamol uporablja tudi v obliki injekcijske raztopine, ki se uporablja za intravenske kapalne infuzije.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamika

S pravilnim odmerkom salbutamol učinkovito aktivira delovanje beta2-adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo na površinski plasti bronhialne sluznice. Takšni receptorji so v mišičnem tkivu maternice in služijo tudi krvnim žilam.
Farmakodinamika Salbutamol pomaga blokirati sproščanje aktivnih kemičnih spojin iz mastocitov, kar se dogaja v daljšem časovnem obdobju.

Delovanje zdravila omogoča povečanje vitalne kapacitete pljuč. Ta parameter se meri, če se z globokim vdihom izmeri volumen izdihanega zraka brez večjega napora.

Salbutamol pomaga preprečevati bronhialni krč, in če se tak napad pojavi, ga aktivno ustavi v nekaj minutah. Zdravilna učinkovina zmanjša upor dihalnih poti in blokira bronhialno reaktivnost.

Salbutamol nekoliko utekočini sputum, ki se nabira v bronhih, in olajša njegovo izločanje. Omogoča spodbujanje delovanja celičnih struktur ciliarnega epitelija, kar preprečuje razvoj bronhialnega spazma, ki ga povzroča alergijska reakcija bolnikovega telesa na zunanji dražljaj. Pod vplivom določenih dejavnikov lahko zdravilo vpliva na sintezo insulina v krvi (povečanje ravni glukoze) in razgradnjo glikogena (in sicer lipidov), kar je zelo pomembno za bolnike s sladkorno boleznijo. Obstajajo primeri, ko klinična slika na ozadju terapije, katere protokol vključuje salbutamol, kaže zmanjšanje količine kalija v bolnikovi krvni plazmi.

Beta-adrenergični agonisti, kamor spada zadevno zdravilo, imajo ciljno usmerjen učinek na β2 adrenergične receptorje.

V primerjavi z drugimi zdravili v tej skupini salbutamol nima pomembnega vpliva na komponente srčno-žilnega sistema. To velja tako za inotropne kot za kronotropne učinke. Pri zdravljenju s tem zdravilom ni opaziti patoloških sprememb krvnega tlaka. Pod vplivom tega zdravila se v nekaterih primerih opazi rahlo povečanje premera koronarnih žil srca.

Zadevno zdravilo učinkovito deluje na zmanjšanje tonusa in intenzivnosti krčenja miometrija, ki deluje na ta organ ženskega reproduktivnega sistema tokolitično.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Visoko učinkovitost farmakokinetike salbutamola dokazuje dejstvo, da se terapevtski rezultat v primeru dajanja aerosola začne opazovati že v prvih minutah delovanja zdravila. Največja učinkovitost se doseže po pol ure do eni uri od trenutka dajanja zdravila. Ta kazalnik je neposredno odvisen od individualnih značilnosti telesa vsakega posameznega bolnika. Učinek zdravila, uporabljenega v obliki aerosola, se opazi še tri ure.

Če je oblika uporabe tablete, je takšno dajanje daljše, učinkovitost klinične slike bolezni pa lahko traja od šest do osem ur. Toda pri jemanju tablet obstajajo tudi slabosti v primerjavi z aerosolom - zdravilni učinek se pojavi šele pol ure po njihovem zaužitju.

V primeru predpisovanja aerosolne oblike dajanja se uporabljena snov precej hitro absorbira v kri, vendar v tem primeru koncentracije salbutamola v bolnikovi krvi, ki so določene med študijo, niso opazne ali pa so v zelo majhnih odmerkih.

Aktivna snov obravnavanega zdravila kaže nizek odstotek (le 10 %) vezave na krvne beljakovine. Presnovni procesi salbutamola potekajo v jetrih med njegovim primarnim prehodom. Glavni presnovek osnovne kemične spojine zdravila je neaktivni sulfatni konjugat.

Glavni način izločanja zdravila je izkoriščanje presnovkov v večji meri in nespremenjene snovi v manjši meri skozi ledvice, skupaj z urinom. Majhna količina jih zapusti bolnikovo telo skupaj z žolčem ali blatom.

Razpolovna doba (T1 _/2 ) tega zdravila je od dveh do sedmih ur. Ta kazalnik je bistveno odvisen od zdravstvenih značilnosti bolnikovega telesa v času terapije.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Odmerjanje in dajanje

Če bolnikova zdravstvena anamneza kaže na potrebo po dodajanju zdravila Salbutamol k zdravljenju, lečeči zdravnik glede na sliko zdravljenja in bolnikovo stanje izbere najučinkovitejši način dajanja in odmerek zdravila.

Pri predpisovanju zdravila v obliki aerosola je dovoljeno vzeti en ali dva odmerka zdravila, kar ustreza enemu ali dvema pritiskoma na pokrovček – razpršilnik aerosolne pločevinke. Za lajšanje bronhospazma je to povsem dovolj. Če se po desetih minutah bolnikovo stanje ne izboljša, je dovoljen še en odmerek zdravila v enakem odmerku. Nato je treba vzdrževati interval med vdihi vsaj štiri do šest ur (po možnosti šest). Število vdihov čez dan ne sme presegati šestih postopkov.

Pri predpisovanju zdravila v obliki tablet kot bronhodilatatorja odraslim in mladostnikom, ki so že stari 12 let, je priporočeni odmerek 2-4 mg (ena tableta, ob upoštevanju koncentracije aktivne snovi), ki se daje peroralno tri do štirikrat na dan.

Če je terapevtsko potrebno, se lahko količina zdravila poveča na 8 mg (4 tablete po 2 mg ali 2 tableti po 4 mg), ki se daje štirikrat na dan. Tako je največji dnevni odmerek zdravila, ki ga lahko bolnik vzame v enem dnevu, 32 mg.

Za majhne bolnike, stare med šest in dvanajst let, je priporočljivo jemati 2 mg (eno tableto) tri do štirikrat na dan, za otroke, stare med dvema in šestimi leti, pa 1 do 2 mg trikrat na dan.

Kot tokolitično sredstvo se salbutamol uporablja intravensko s kapalno injekcijo v odmerku 1-2 mg.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Uporaba Salbutamol med nosečnostjo

Če je nosečnost ženske zapletena zaradi bronhialne astme, je uporaba salbutamola med nosečnostjo povsem sprejemljiva, vendar je treba zdravilo jemati v strogem skladu s predpisanimi terapevtskimi odmerki. Hkrati mora biti nosečnica pod stalnim nadzorom zdravnika - ginekologa, ki spremlja njeno nosečnost.

Prej je bilo ženskam s takšno diagnozo v zdravstveni anamnezi strogo prepovedano zanositi in nositi otroka. Sodobne ženske s takimi težavami imajo priložnost postati matere zahvaljujoč zdravilu, kot je Salbutamol. Učinkovito preprečuje nastanek ali ustavi napad bronhialnega spazma, ki se je že začel.

Zadevno zdravilo se uporablja tudi, če je nosečnica začela prezgodnji porod. To še posebej velja za primere, ko je nosečnost krajša od 37 tednov. Salbutamol pomaga tudi, ko zdravnik pri bodoči materi diagnosticira placentno insuficienco.

Vendar je treba jasno vedeti, da lahko zdravilo predpiše le lečeči zdravnik in le v primeru, ko je terapevtski učinek jemanja za nosečnico bistveno večji od škode, ki lahko ogrozi njenega nerojenega otroka.

Do danes ni zanesljivih podatkov o vplivu salbutamola na razvoj ploda v zgodnjih fazah nosečnosti. Zato se porodničar-ginekolog raje izogiba predpisovanju tega zdravila v prvem trimesečju nosečnosti in je v zvezi s tem še posebej previden v drugem trimesečju.

Aktivna snov prosto prodre v materino mleko, zato če je ženska v obdobju, ko hrani novorojenčka z materinim mlekom, potrebna terapija, je treba prenehati z dojenjem in otroka prenesti na umetno hranjenje, na srečo sodobni trg hrane ponuja široko paleto otroške hrane.

Kontraindikacije

Zadevno zdravilo je sintetična kemična spojina, ki ima kemično aktivno snov, ki vpliva na bolnikovo telo. Vendar pa je nemogoče popolnoma izključiti njene učinke na druge organe in sisteme, zlasti ko gre za tabletno obliko dajanja zdravila v bolnikovo telo. Zato obstajajo tudi
kontraindikacije za uporabo salbutamola, ki so posledica:

1. Starost bolnika. Na primer, zdravilo v obliki aerosola ni dovoljeno dajati otrokom, mlajšim od dveh let, medtem ko sta njegova oblika tablet in inhalacijski prašek prepovedana otrokom, mlajšim od štirih let.
2. Prezgodnja odstopitev posteljice pri nosečnici.
3. Individualna intoleranca na sestavine zdravila.
4. Grožnja splava, ki se pojavi v prvem ali drugem trimesečju nosečnosti.
5. Krvavitev iz maternice v tretjem trimesečju nosečnosti.
6. Pozna toksikoza.

V drugih primerih se med nosečnostjo uporaba tega zdravila izvaja pod skrbnim nadzorom zdravnika.

Salbutamol je treba dajati s posebno previdnostjo ljudem, ki trpijo za tahiaritmijo, pa tudi tistim, ki imajo v preteklosti resne težave s srcem (na primer aortno stenozo, akutno srčno popuščanje, srčne bolezni, miokarditis). Pod nadzorom zdravnika je treba zadevno zdravilo jemati tudi, če bolnik trpi za sladkorno boleznijo, arterijsko hipertenzijo, okvaro vidnega živca (glavkomom), tirotoksikozo (presežek ščitničnih hormonov v telesu).

Če obstaja terapevtska potreba po skrajšanju intervala med odmerki zdravila (tak korak mora biti izjemen in klinično upravičen) ali povečanju njegovega odmerka, mora te spremembe prilagoditi specialist. Jemanje zdravila s spremenjenim protokolom zdravljenja mora potekati pod stalnim nadzorom zdravnika.

Med zdravljenjem s salbutamolom so bili opisani primeri razvoja hipokaliemije. Zato je treba pri zdravljenju bronhialne astme redno spremljati raven kalcija v krvi bolnika. Verjetnost razvoja tega patološkega odstopanja je večja, bolj kot je izrazita hipoksija.

[ 20 ], [ 21 ]

Stranski učinki Salbutamol

Jemanje zdravil včasih povzroči neprijetne stranske učinke, ki v nekaterih primerih zahtevajo takojšnjo prekinitev jemanja zdravila in njegovo zamenjavo z drugim analogom. Ali pa se odmerek prilagodi ali se izvede simptomatsko zdravljenje.

Neželeni učinki salbutamola so različni.

Predvsem se lahko srečamo z naslednjim:

• Tremor zgornjih (predvsem) in spodnjih okončin. Ta simptom je precej pogost pri zdravilih, ki zavirajo beta-adrenergične receptorje. V veliki meri je odvisen od odmerka zdravila.
• Bolnik lahko čuti notranje tresenje.
• Povečan srčni utrip.
• Težave s spanjem.

Nekoliko manj pogosto opaženo:

• Omotica.
• Razdražljivost.
• Simptomi bolečine, ki prizadenejo predel glave.
• Slabost in, če je še posebej močna, želja po bruhanju.
• Povečanje premera prečnega prereza perifernih žil možganov.
• Zaspanost.
• Hiperemija kože.

Precej redko, vendar se lahko zgodi naslednje:

• Angioedem.
• Halucinacije.
• Močan padec krvnega tlaka, ki vodi v omedlevico in kolaps.
• Napad bronhialnega spazma.
• Preobčutljivost in alergijska reakcija telesa: urtikarija, srbenje, kožni izpuščaj in drugo.
• Nestabilno psihološko stanje.
• Ventrikularna fibrilacija.
• Kardiovaskularna odpoved.
• Hipokaliemija je zmanjšanje kalija v krvi bolnika.
• Povečana hiperaktivnost pri mladih bolnikih.
• Draženje sluznice ust in žrela.
• Supraventrikularna ekstrasistola.
• Mišični krči.

Če bolnik ali njegovi sorodniki začnejo opažati pojav enega ali več simptomov s tega seznama, morajo o tem nemudoma obvestiti svojega zdravnika.

[ 22 ]

Preveliko odmerjanje

Če so bili priporočeni odmerki zdravila kršeni ali zaradi individualnih značilnosti bolnikovega telesa in njegove zdravstvene anamneze lahko uporaba salbutamola povzroči preveliko odmerjanje zdravila, kar se kaže v njegovih simptomih.

Pri jemanju zdravila v obliki tablet lahko pričakujemo naslednje patološke manifestacije:

1. Pojav povečanega srčnega utripa.
2. Motnja srčnega ritma.
3. Krči.
4. Patološka sprememba odčitkov krvnega tlaka: tako v smeri močnega povečanja kot v smeri hitrega zmanjšanja teh vrednosti.
5. Omotica.
6. Nespečnost.
7. Tremor zgornjih okončin.
8. Boleči simptomi v predelu srca.
9. Obstaja veliko tveganje za razvoj hipokaliemije.

Presežek aktivne snovi v telesu bolnika po zaužitju zdravila v obliki aerosola lahko povzroči prekomerno stimulacijo b-adrenergičnih receptorjev, pa tudi simptome, podobne tistim, opisanim zgoraj.

Zdravljenje, ko se pojavijo znaki prevelikega odmerjanja, je sestavljeno iz več točk.

1. Prekinitev jemanja zdravila, ki je povzročilo neželene učinke.
2. Izvajanje ukrepov za zagotavljanje prve medicinske pomoči: izpiranje želodca, dajanje adsorpcijskih materialov (na primer aktivnega oglja).
3. Predpisovanje ustrezne simptomatske terapije. Žrtev dobi protistrup - zdravilo, ki spada v skupino zdravil, kardioselektivnih beta-blokatorjev. Vendar je treba vsa ta zdravila predpisati zelo previdno, zlasti če ima bolnik v anamnezi takšno patologijo, kot je bronhospazem.
4. Če je treba nadaljevati zdravljenje osnovne bolezni, se predpiše drugo zdravilo, ki ima bronhodilatatorne in mukolitične lastnosti, vendar nekoliko drugačne značilnosti. Prilagodi se tudi odmerek zdravila.
5. Ker se med jemanjem salbutamola lahko razvije huda hipokaliemija, je potrebno redno spremljanje kvantitativne komponente kalija v krvnem serumu.
   

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Nekateri ljudje sploh ne pomislijo na to, ko na ozadju enega zdravljenja začnejo jemati zdravila drugačne farmakološke usmeritve. Na primer, zdravimo bronhitis, želodec se je zagozdil, oseba brez razmišljanja začne samostojno jemati zdravila za želodčno patologijo. In potem se začnejo čuditi, da se pojavijo drugi patološki simptomi ali pa je terapevtska učinkovitost šibka.

Zato je pred predpisovanjem določenega zdravila treba poznati interakcije salbutamola z drugimi zdravili, da se prepreči razvoj dodatnih patoloških simptomov.

Nekardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, katerih farmakodinamika je namenjena lajšanju angine pektoris, pri sočasnem jemanju z zadevnim zdravilom delujejo medsebojno zaviralno, torej pri sočasni uporabi ne pride do pričakovane terapevtske učinkovitosti pri zdravljenju katere koli od teh bolezni.

Sočasna uporaba salbutamola in teofilina poveča verjetnost razvoja negativnih manifestacij, kot so nepravilen srčni ritem in povečan srčni utrip.

Če so v enem protokolu zdravljenja vzporedno prisotni glukokortikosteroidi in salbutamol, lahko pričakujemo razvoj hipokaliemije. Podoben rezultat dobimo pri kombinirani uporabi obravnavanega zdravila z diuretiki, torej lahko njihova skupna uporaba povzroči močan padec ravni kalija v krvi bolnika.

Glede na to, da ima zdravilo, predpisano za lajšanje bronhialnega spazma, dražeč učinek na simpatični živčni sistem, morajo biti bolniki, katerih anamneza je obremenjena z epileptičnimi napadi, poškodbami vidnega živca (glavkom), patološkimi spremembami, ki vplivajo na srčno-žilni sistem, ter hipertiroidizmom (endokrinološkim sindromom, ki ga povzroča hiperfunkcija ščitnice), v ozadju glavnega zdravljenja, še posebej previdni pri predpisovanju načina uporabe in odmerjanja salbutamola.

Prav tako je treba opozoriti, da če jemanje zadevnega zdravila ne prinese pričakovanega rezultata ali njegov učinek traja manj kot tri ure, je v takšni situaciji treba obvestiti svojega zdravnika.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Pogoji shranjevanja

Pri nakupu tega zdravila je treba biti pozoren na pogoje shranjevanja salbutamola doma. Navsezadnje je kakovost ohranjenih farmakoloških lastnosti, ki morajo ustrezati lastnostim, ki so mu priložene v celotnem terapevtskem obdobju, odvisna od tega, kako strogo se upoštevajo priporočila, navedena v navodilih, priloženih zdravilu.

Obstaja več takšnih priporočil:

1. Zdravilo je treba shranjevati na hladnem mestu, kjer temperatura ne presega +25 °C.
2. Prostor, kjer se shranjuje salbutamol, mora biti suh.
3. Mesto shranjevanja ne sme biti izpostavljeno neposredni sončni svetlobi.
4. V celotnem obratovalnem obdobju je treba aerosolno pločevinko (za aerosolno dajanje zdravila) zaščititi pred padci in deformacijo embalaže.
5. Zdravilo ne sme biti dostopno majhnim otrokom.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Rok uporabnosti

Po nakupu zdravila se morate vsekakor seznaniti z datumi proizvodnje zdravila in bodite še posebej pozorni na končni datum učinkovite uporabe, ki mora biti naveden na embalaži katerega koli izdelka. Če je ta datum potekel, zdravila v prihodnje ne smete uporabljati. Rok uporabnosti zadevnega salbutamola je lahko od enega leta in pol do štirih let, odvisno od proizvajalca, ki je to zdravilo izdal na farmacevtski trg.

[ 40 ], [ 41 ]