Seralin

Seralin je antidepresiv v kategoriji zdravil IOZS.

[1],

Indikacije Serinalina

Zdravilo je treba uporabljati za depresijo, poleg tega pa z občutkom tesnobe in prisotnostjo / odsotnostjo sklicevanja na manijo v posamezni anamnezi bolnika. Zdravilo se lahko daje tudi z vzdrževalnim zdravljenjem po izboljšanju bolnikovega stanja (da se prepreči ponovitev začetne depresivne epizode).

Med zdravljenjem z OCD je mogoče uporabljati tudi kapsule. Po prejemu začetne izpostavljenosti zdravilu lahko z Seralinom izvedemo dolgotrajno (do 2 leti) podporno terapijo (večina bolnikov takšno zdravljenje prenaša brez zapletov).

Kapsule se lahko uporabljajo tudi za zdravljenje ljudi s paničnimi motnjami (ki jih spremlja agorafobija ali ne) in poleg tega s PTSP.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje snovi poteka v kapsulah v količini 7 kosov v blisterju. Škatla vsebuje 2 taka pakiranja.

Farmakodinamika

Zdravilo vsebuje sertralin - aktivni element, ki bistveno upočasni proces vnosa povratnega serotonina v sinapse. Pri testih in vitro je ta komponenta znatno oslabila vnos serotonina v obratni smeri 5-hidroksitriptamina v nevronih.

Zdravilo ima nekatere učinke na ponovni prevzem drugih posrednikov, med njimi je noradrenalin z dopaminom. V terapevtskih delih blokira proces vnosa serotonina v trombocite.

Seralin nima kardiotoksičnega, pomirjevalnega in antiholinergičnega učinka, poleg tega pa ne spodbuja delovanja centralnega živčnega sistema in ne povzroča sprememb v psihomotorni aktivnosti.

Selektivno zaklepanje povratnega prevzema 5-HT ne zagotavlja potenciala kateholaminergičnih učinkov. Zdravilo nima neposrednega učinka na zaključke muskarinskih, benzodiazepinskih, GABA, dopaminskih in histaminskih receptorjev ter adrenergičnih receptorjev. Testiranje je pokazalo, da je dolgotrajna uporaba Seralina privedla do določene oslabitve aktivnosti noradrenalinergičnih možganskih končičev, s tem pa tudi do zmanjšanja duševnih in motoričnih odzivov.

Zdravilo se od tricikličnih razlikuje po tem, da pri ljudeh z obsesivnimi in depresivnimi stanji ne povzroča sprememb teže.

Fizične ali duševne odvisnosti od zdravila med zdravljenjem niso opazili.

Farmakokinetika

Farmakokinetični parametri sertralina v razponu od 0,05 do 0,2 g določajo velikost odmerka. Cmax vrednosti sertralina po zaužitju deleža 0,05-0,2 g (1-krat na dan v 14-dnevnem obdobju) so zabeležene po 4,5-8,6 urah. Povprečni razpolovni čas je 22-36 ur in se spreminja glede na starost bolnika. Glede na razpolovni čas lahko pride do približno 2-kratnega kopičenja zdravila; ravnotežne vrednosti opazimo po 7 dneh od začetka uporabe (enkratna uporaba na dan).

Približno 99% aktivne sestavine se sintetizira s plazemskimi beljakovinami.

Po prvem jetrnem prehodu opazimo aktivno presnovo zdravilne učinkovine. Stopnja aktivnosti glavnega presnovnega produkta (N-desmetil sertralin) je približno 20% nižja v primerjavi s sertralinom v nespremenjenem stanju (s testi in vitro). Treba je opozoriti, da med in vivo testi N-desmetil sertralin ni pokazal skoraj nobene aktivnosti v modelih depresivnega stanja.

Razpolovna doba glavnega presnovnega produkta je v razponu od 62 do 104 ur. Sertralin se v telesu pozneje presnavlja z N-desmetilsertralinom; njegovi derivati se enako izločajo skozi črevesje in ledvice. Nespremenjeni sertralin se slabo izloča skozi sečnico (največ 0,2% uporabljenega odmerka).

Odmerjanje in dajanje

Kapsule je treba jemati peroralno, ne glede na vnos hrane. Dnevni odmerek se pogosto uporablja za 1 sprejem (zjutraj ali zvečer). Velikost deleža in trajanje zdravljenja mora določiti zdravnik, pri čemer je treba upoštevati toleranco zdravila in naravo patologije.

Ljudje z epizodami depresije, kot tudi OCD, so pogosto predpisani 50 mg zdravila na dan. Po 7 dneh od začetka zdravljenja lahko odmerek povečamo na 0,1 g na dan (če je zdravilo dobro prenašano in ima šibek terapevtski učinek).

V primeru PTSD in paničnih motenj je treba zdravljenje začeti s 25 mg zdravila na dan (1-kratno dajanje 50 mg kapsule s 48-urnimi presledki se izvaja 1x). Po potrebi se lahko odmerek poveča po 7 dneh od začetka zdravljenja.

Posamezniki bodo morda potrebovali do 0,2 g sertralina na dan. Delno je treba povečati delež, s 7-dnevnim intervalom in enkratnim povečanjem na največ 50 mg.

Zdravljenje z zdravili se pogosto razvije po 7 dneh in doseže najvišjo raven do 2. Do 4. Tedna zdravljenja. Da bi dobili končni učinek, pogosto zahteva dolg cikel zdravljenja. Ni priporočljivo ustaviti uporabe zdravil brez priporočila zdravnika (zaradi tveganja ponovitve bolezni).

Velikost odmerkov zdravil pri otrocih, starih od 6 do 12 let, pa tudi mladostnikov, starejših od 12 let.

Pri zdravljenju OCD in depresivnih bolezni pri mladostnikih od 12. Leta starosti se Seralin pogosto uporablja v obrokih, namenjenih odraslim.

V depresivnih situacijah naj otroci, stari od 6 do 12 let, zdravilo uporabljajo v odmerku 25 mg na dan (1 kapsula 50 mg se vzame enkrat v 48 urah).

Osebe z motnjami v procesu filtracije ledvic.

To skupino zdravil je treba predpisati zelo previdno. Možno je, da bo v takem primeru potrebna sprememba načina uporabe (podaljšanje intervala med uporabami) ali zmanjšanje posameznih odmerkov.

[3]

Uporaba Serinalina med nosečnostjo

Seralinu je prepovedano predpisati nosečnost.

Če potrebujete zdravilo za dojenje, morate najprej prenehati z dojenjem (v času zdravljenja).

Če se zdravilo uporablja pri ženskah v rodni dobi, je treba izbrati zanesljivo kontracepcijsko sredstvo. Načrtovanje nosečnosti s Seralinom ne bi smelo biti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost preobčutljivosti na sertralin, kot tudi dodatne elemente zdravila;
• uporaba med prejemanjem IMAO;
• bolnik ima močne spremembe v sečnici in jetrih;
• konvulzivna stanja (epilepsija, ki ima nestabilen značaj).

Stranski učinki Serinalina

S sertralinom so pri s placebom nadzorovanih testih pogosto opazili slabost, zaspanost, razburjeno blato, dispepsijo, tresenje, omotico, nespečnost, motnje spanja, hiperhidrozo, spolno disfunkcijo (tudi zakasnjeno ejakulacijo) in suho ustno sluznico.

Poleg tega lahko uporaba zdravila Seralina povzroči asimptomatsko povečanje aktivnosti elementov ALT / AST. Spremembe v transaminazni aktivnosti jeter so bile pogosto opažene na 1-9. Tednu zdravljenja. Indikatorji se stabilizirajo po korekciji posameznih obrokov ali umiku zdravila.

Obstajajo poročila o razvoju hiponatremije po uporabi zdravil (ta učinek se lahko zdravi, po umiku zdravila pa se raven natrija vrne v normalno stanje). Najverjetneje se hiponatremija pri uporabi zdravila Seralina razvije zaradi nezadostnega sproščanja antidiuretskega hormona. Tveganje za razvoj hiponatremije je večje pri ljudeh, starejših od 65 let, pa tudi pri tistih, ki uporabljajo zdravila, ki vplivajo na delovanje ledvic.

Osebe z močno občutljivostjo lahko razvijejo manifestacije alergijskega izvora.

Občasno uporaba zdravila povzroči pojav hipertermije in motenj motorične aktivnosti.

Obstajajo tudi informacije o poslabšanju dinamike pri ljudeh s hipomanijo ali manijo, ki jo povzroča jemanje zdravila.

Pri osebah z obsesivnimi in depresivnimi stanji ni značilnih razlik v profilu neželenih učinkov zdravila.

[2]

Preveliko odmerjanje

Zdravilo ima dokaj veliko varnost. Hkrati pa obstajajo poročila o primerih s smrtnim izidom zaradi zastrupitve s sertralinom - s kompleksnim zdravljenjem ali kombinacijo z alkoholnimi pijačami.

Zdravilo nima antidota. V primeru prevelikega odmerka je potrebno izpiranje želodca in nato imenovanje vnosa sorbenta. V primeru zastrupitve z zdravilom morate spremljati tudi delo telesnih sistemov.

Poleg tega je treba zagotoviti prost pretok zraka in ustrezno pljučno prezračevanje (po potrebi se lahko izvaja umetno dihanje). Hkrati so predpisani podporni postopki in zdravila za zmanjšanje resnosti simptomov zastrupitve.

Pri sertralinskih intoksikacijah bodo postopki dialize neučinkoviti.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri zdravljenju s sertralinom je treba zdravljenje nadomestiti z različnimi SSRI. Poleg tega prehod na Seralin z antidepresivi ali anti-obsesivnimi zdravili poteka zelo previdno (še posebej, če imajo ta zdravila dolgo razpolovno dobo - na primer, kot je fluoksetin).

Ne morete kombinirati zdravila z MAOI (ker lahko vodi do razvoja ekstrapiramidnih motenj), poleg tega pa lahko vzamete 2 tedna od datuma uporabe zadnjega odmerka MAOI.

Zdravilo je treba skrbno kombinirati s hipoglikemičnimi zdravili za peroralno dajanje (derivati sulfonilsečnine), ker sertralin lahko vpliva na ravni glukoze v serumu. Morda boste morali spremeniti tudi odmerek antidiabetičnih zdravil (zlasti v začetni fazi uporabe sertralina ali ko je odpovedan).

Kombinacija zdravila s tricikličnimi zdravili in pomirjevali lahko spremeni farmakokinetične parametre teh učinkovin.

Kombinacija s snovmi, ki blokirajo delovanje histaminskih H1- in H2-prekinitev, povzroči zmanjšanje očistka Seralina.

Treba je zelo previdno združiti zdravilo z digoksinom.

Zdravilo je treba uporabljati zelo previdno pri ljudeh, ki se zdravijo z zdravili, ki se lahko razvijejo posredno (s serotonergičnimi mehanizmi - na primer, kot je litij).

Med zdravljenjem ne morete jemati alkoholnih pijač.

Uporaba zdravila je prepovedana za ljudi, ki prejemajo elektrokonvulzivno terapijo.

[4], [5]

Pogoji shranjevanja

Seralin je treba hraniti na zaprtem mestu, da bi preprečili dostop majhnim otrokom.

Rok uporabnosti

Seralin se lahko uporablja v 24 mesecih po sprostitvi terapevtskega sredstva.

Vloga za otroke

V pediatriji je prepovedano predpisovati zdravila - otroci, mlajši od 6 let.

Analogi

Analoge zdravil so zdravila Zoloft, Fluanksol, Velafax, Torin, Truksal s Stimulotonom, poleg tega pa Simbalta, Serlift, Lerivon, Serenata, Risperidon in Pulsatilla compositum s cipramilom. Poleg tega so na seznamu Melipramin, Noben, Ignatia-homaccord, Velaksin, Adepress, Tazepam, Lamotrigin, Plizil in Lyudomil z Velafax MV.