Simgal

Simgal ima hipolipidemični učinek z upočasnitvijo aktivnosti HMG-CoA reduktaze.

Zdravilo pomaga zmanjšati količino nezdravih maščob v krvi (LDL s trigliceridi in VLDL) in celotnega holesterola, hkrati pa zvišuje raven maščob, ki so dobre za telo (HDL). [ 1 ]

Zdravilo se uporablja v primerih motenj, pri katerih opazimo povišano raven maščob v krvi (kadar telesna vadba in dieta ne kažeta potrebnega učinka). [ 2 ]

Indikacije Simgal

Uporablja se za hiperholesterolemijo (primarni tip ali dedna oblika homozigotne narave), pa tudi za dislipidemijo mešanega tipa. Poleg tega je predpisan za preprečevanje razvoja srčno-žilnih bolezni pri ljudeh z aterosklerozo ali diabetiki.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah po 10, 20 ali 40 mg. V pretisnem omotu je 14 tablet, v škatli pa 2 ali 6 tablet.

Poleg tega se tablete (28 kosov) lahko sproščajo v steklenicah.

Farmakodinamika

Pri peroralni uporabi simvastatin sodeluje pri hidrolizi, pri čemer nastaja derivat, ki znatno upočasni delovanje HMG-CoA reduktaze. To povzroči znižanje ravni holesterola nizke gostote z oslabitvijo njegove vezave in povečanjem katabolizma.

Poleg tega se raven trigliceridov z apolipoproteinom zniža, raven holesterola visoke gostote pa se rahlo poveča. To vodi do spremembe razmerij med ravnmi LDL in HDL. [ 3 ]

Farmakokinetika

Zdravilo se dobro absorbira, ne glede na to, ali se jemlje s hrano ali brez nje. Cmax doseže po 1-2 urah.

Pretvorba v obliko s terapevtsko aktivnostjo poteka v jetrih. Približno 5 % danega odmerka zdravila prodre v sistemski krvni obtok iz jeter. Zdravilo se ne kopiči. Vsaj 95 % simvastatina z njegovimi aktivnimi presnovnimi elementi se podvrže sintezi beljakovin.

Izločanje poteka v obdobju 96 ur – skupaj z blatom (60 %) in urinom (13 %).

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje v minimalnem odmerku 10–20 mg/največ 80 mg na dan. Običajno se jemlje enkrat zvečer. Priporočljivo je, da se ga ne jemlje s hrano. Če je treba tableto razdeliti na pol, je ne prelomimo z rokami, temveč jo prerežemo z nožem.

Odmerek izbere lečeči zdravnik, pri čemer upošteva ugotovljeno diagnozo, starost in zdravstveno stanje ter naravo zdravljenja (monoterapija ali kombinacija z drugimi zdravili).

• Vloga za otroke

Med uporabo zdravila pri mladostnikih niso opazili vpliva na procese spolnega razvoja in rasti. Študije pri mlajših posameznikih niso bile izvedene.

Uporaba Simgal med nosečnostjo

Ni podatkov o tem, ali lahko Simgal vpliva na razvoj ploda in ali se izloča v materino mleko.

Pri načrtovanju zanositve, med nosečnostjo in med dojenjem je uporaba zdravila prepovedana.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana s sestavinami zdravila;
• bolezen jeter v aktivni fazi;
• vztrajno zvišanje vrednosti serumskih transaminaz;
• uporaba močnih zaviralcev aktivnosti hemoproteina CYP3A4 (na primer nelfinar, telitromicin z eritromicinom, itrakonazol in klaritromicin z nefazodonom).

Stranski učinki Simgal

Včasih uporaba zdravil povzroči naslednje neželene učinke: motnje spomina ali spanja (nočne more in nespečnost), spolno disfunkcijo in depresijo.

Redko se pojavijo omotica, parestezija, krči in glavoboli, pa tudi polinevropatija ali anemija. Poleg tega so občasno možni bolečine v želodcu, bruhanje, motnje črevesja in prebave, zlatenica, hepatitis ali pankreatitis. Občasno se pojavijo tudi miozitis, miopatija, astenija, mišični krči. Redko se pojavijo srbenje, izpuščaji, alopecija in hud sindrom intolerance (vaskulitis, fotofobija, artritis, šibkost, revmatična polimialgija, Quinckejev edem, eozinofilija, trombocitopenija in dispneja) ter zvišanje vrednosti alkalne fosfataze in transaminaz.

Enkratni odmerek zdravila Simgal povzroči pljučne intersticijske procese ali odpoved ledvic.

Preveliko odmerjanje

Trenutno ni podatkov o smrtni zastrupitvi s Simgalom. Okrevanje po zastrupitvi je bilo za vse brez zapletov.

Zdravilo nima protistrupa. V primeru prevelikega odmerjanja se izvajajo simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba zdravila z bosentanom povzroči znižanje ravni simvastatina in njegovih derivatov. Prilagoditev odmerka je potrebna ob upoštevanju ravni holesterola.

Kombinacija z danazolom, amiodaronom, ciklosporinom, niacinom in gemifibrozilom zahteva zmanjšanje odmerka zdravila, da se prepreči pojav miopatije.

Kombinacija s telitromicinom, itrakonazolom, klaritromicinom, pa tudi z eritromicinom, posakonazolom, flukonazolom in drugimi močnimi zaviralci CYP3A4 je prepovedana. Če je nujno potrebno zdravljenje z zgoraj navedenimi zdravili, se uporaba zdravila Simgal začasno prekine.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Simgal je treba shranjevati na mestu, zaščitenem pred sončno svetlobo. Temperatura naj bo v območju od 10 do 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Simgal je odobreno za uporabo v 4 letih od datuma izdelave terapevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Vabadin, Vasta, Aldesta in Zosta z zdravilom Vasostat-Zdorovye, pa tudi Atrolin, Simvakard, Simvostat in Simvageksal s zdravilom Simva Tad. Poleg tega seznam vključuje Cardak, Simvalimit, Vastatin s zdravilom Simvakol, Vazilip in Zocor.

Ocene

Simgal prejema dobre ocene bolnikov – opažajo njegovo visoko učinkovitost in dobro prenašanje ob pravilni uporabi.