Simvacore

Simvacor je podskupina monokomponentnih hipolipidemičnih zdravil; zdravilo upočasni aktivnost enega od podtipov reduktaze. Njegova glavna aktivna sestavina je simvastatin.

Uvedba simvastatina omogoča znižanje ravni holesterola, apolipoproteinov in HDL ter zmanjšanje katabolizma in nastajanja LDL-C. Hkrati zdravilo vpliva na raven zgoraj omenjenih elementov v krvi, s čimer spreminja deleže lipoproteinov z različno gostoto. [ 1 ]

Indikacije Simvacore

Uporablja se v primerih dislipidemije ali hiperholesterolemije (kot dodatek k nefarmakološkim metodam), pa tudi v primerih družinske homozigotne hiperholesterolemije.

Poleg tega se lahko predpiše za preprečevanje razvoja srčno-žilnih bolezni. Zaradi uporabe zdravil se zmanjša verjetnost smrtnega izida pri ljudeh s srčno-žilnimi boleznimi, sladkorno boleznijo in aterosklerozo.

Obrazec za sprostitev

Terapevtska snov se sprošča v tabletah s prostornino 10 mg.

Farmakodinamika

Simvastatin je neaktivni lakton, ester hidroksi kisline, ki je sposoben intrahepatične hidrolize. Posledično nastane derivat, ki zavira delovanje encima HMG-CoA reduktaze, ki lahko katalizira nastanek kristalov mevalonata iz njega, ki sodelujejo v začetni in najpomembnejši fazi procesov tvorbe holesterola.

Zaradi teh lastnosti lahko simvastatin zniža ne le povišane, temveč tudi normalne vrednosti holesterola lipoproteinov nizke gostote. [ 2 ]

Ta vrsta holesterola se lahko tvori tudi iz holesterola nizke gostote in nato katabolizira, večinoma s končnicami, ki so opazno podobne LDL. [ 3 ]

Farmakokinetika

Simvastatin ima visoko stopnjo absorpcije. Pri uporabi zdravila doseže aktivna snov plazemsko raven Cmax po 1,3–2,4 urah, nato pa se po 12 urah po prvi uporabi zmanjša za 90 %. Aktivna oblika zdravila v krvnem obtoku je enaka 5 % peroralno zaužitega odmerka. Sinteza beljakovin je 95 %.

Presnovni procesi zdravila Simvacor potekajo v jetrih z učinkom prvega intrahepatičnega prehoda (večina se hidrolizira z nastankom aktivne oblike - β-hidroksi kisline; poleg tega opazimo tudi druge presnovne komponente, tako s terapevtsko aktivnostjo kot brez nje) in nadaljnjim izločanjem zdravila v žolč.

Razpolovni čas aktivnih presnovnih elementov je približno 3 ure. Večji del (60 %) zdravila se izloči v obliki presnovnih produktov z blatom. Približno 10–15 % neaktivne snovi se izloči preko ledvic.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno, enkrat na dan, pred spanjem. Velikost porcije izbere lečeči zdravnik (odmerek med 5 in 80 mg).

Odmerek se lahko prilagodi enkrat mesečno.

Največji dovoljeni odmerek (80 mg) se daje le v hudih primerih motnje s povišano ravnjo holesterola v krvi ali s tveganjem za hude zaplete, pa tudi pri sočasnih srčno-žilnih boleznih.

Med uporabo zdravila ne smete zmanjšati telesne aktivnosti ali prekiniti diete.

Osebam z odpovedjo jeter/ledvic ni treba spreminjati odmerka zdravila. Če se pojavi huda odpoved ledvic, se uporabi 10–20 mg zdravila.

• Vloga za otroke

Zdravila ni mogoče uporabljati v pediatriji.

Uporaba Simvacore med nosečnostjo

Zdravilo Simvacor je med nosečnostjo kontraindicirano.

Če morate med dojenjem jemati zdravila, je priporočljivo, da med obdobjem zdravljenja prenehate z dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na aktivno snov ali pomožne elemente zdravila;
• patologije jeter;
• dajanje v kombinaciji z zdravili, ki imajo močan zaviralni učinek na CYP3A4 (ketokonazol z itrakonazolom, zdravila, ki zavirajo proteazo HIV, posakonazol itd.);
• kombinirana uporaba s ciklosporinom, gemfibrozilom ali danazolom.

Stranski učinki Simvacore

Zdravilo se pogosto prenaša brez zapletov. Včasih se lahko pojavi intoleranca:

• depresija, nevropatija, anemija, parestezija, motnje spomina in nespečnost;
• napihnjenost, bruhanje, dispepsija, pankreatitis in slabost;
• odpoved jeter, zlatenica;
• alopecija, izpuščaji in srbenje;
• astenija, mialgija in impotenca;
• simptomi alergije v obliki artritisa, vaskulitisa, vročinskih oblivov, Quinckejevega edema, eozinofilije, urtikarije in artralgije;
• uživanje na prazen želodec lahko povzroči zvišanje ravni sladkorja v krvi;
• kognitivne motnje.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev s Simvacorjem se je pojavila le enkrat. Pri uporabi 3,6 g zdravila niso opazili negativnih simptomov. Teoretično lahko izrazitejše preveliko odmerjanje zdravila v daljšem časovnem obdobju povzroči okrepitev neželenih učinkov.

Če se pojavijo kakršne koli motnje, je treba izvesti izpiranje želodca in jemati enterosorbente.

Interakcije z drugimi zdravili

Kolestipol s kolestiraminom zmanjša biološko uporabnost zdravila (uporablja se lahko po 4 letih od konca prejšnje terapije; poleg tega se v tem primeru razvije odvisnost).

Simvacor okrepi zdravilno delovanje kumarinskih antikoagulantov.

Uporaba v kombinaciji z imunosupresivi in derivati fibrinske kisline poveča verjetnost miopatije.

Zdravilo okrepi učinek posrednih antikoagulantov, kar poveča tveganje za krvavitev.

Protiglivična zdravila (itrakonazol s ketokonazolom), citostatiki, niacin v visokih odmerkih, fibrati, eritromicin z imunosupresivi, zaviralci proteaz in klaritromicin v kombinaciji z zdravilom povečajo verjetnost rabdomiolize.

Zdravilo zviša raven digoksina v serumu.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Simvacor shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Simvacor se lahko uporablja v 18 mesecih od datuma izdelave terapevtskega sredstva.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Vasilip, Simvastatin z Allesto, Zocor in Vasostat.