Simvalimit

Simvalimit je zdravilo iz podskupine monokomponentnih zdravil z aktivnostjo zniževanja lipidov; upočasni enega od podtipov reduktaze. Glavna učinkovina je simvastatin.

Dajanje zdravila pomaga zmanjšati raven holesterola z HDL in apolipoproteini, poleg tega pa oslabi katabolizem in proizvodnjo holesterola-LDL, hkrati pa vpliva na ravni teh sestavin v krvi, spreminja deleže lipoproteinov imajo različne gostote. [1]

Indikacije Simvalimit

Uporablja se za dedne oblike primarne hiperholesterolemije homo- ali heterozigotnega tipa, poleg tega pa za kombinirano obliko hiperlipidemije, ki je ni mogoče popraviti s prehrano ali drugimi metodami brez zdravil.

Predpisuje se za koronarno srčno bolezen s simptomi hiperholesterolemije, da bi zmanjšali verjetnost koronarne smrti, miokardnega infarkta (brez smrtnega izida), možganske kapi in tveganja med postopkom revaskularizacije miokarda ter poleg upočasnitve napredovanja koronarne ateroskleroze.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravil je v obliki tablet - 10 kosov v celičnem pakiranju; znotraj škatle - 3 takšni paketi.

Farmakodinamika

Simvastatin je snov, ki uravnava raven lipidov. Vključen je v podskupino elementov, ki upočasnijo reduktazo HMG-CoA (imenujemo jih tudi statini). Blokada aktivnosti reduktaze HMG-CoA vodi v upočasnitev transformacije HMG CoA v mevalonsko kislino (predhodnik holesterola; procesi vezave holesterola se večinoma izvajajo v jetrih).

Znotraj plazme statini znižujejo raven skupnega holesterola, pa tudi LDL-C in VLDL-C. Hkrati lahko znižajo vrednosti trigliceridov in nekoliko zvišajo HDL-C. V tem primeru se hipolipidemični učinek zdravil iz te kategorije uresniči z uporabo drugega mehanizma. [2]

Zmanjšanje znotrajceličnih zalog holesterola v steni hepatocitov vodi do kompenzacijskega povečanja števila končnic LDL in spodbuja tudi izločanje LDL iz krvi. [3]

Farmakokinetika

Simvastatin se absorbira v prebavilih in se po postopkih hidrolize pretvori v aktivni element - β -hidroksi kislino. Dodeljeni so tudi drugi presnovni produkti (z aktivnostjo in brez nje). Zdravilo doseže plazemske vrednosti Cmax v obdobju 1,3-2,4 ure.

Simvastatin ima intenzivne presnovne procese v prvem intrahepatičnem prehodu. Manj kot 5% peroralno danega dela prodre v obtok v obliki aktivnih presnovnih sestavin. Sinteza beljakovin simvastatina z β-hidroksi kislino je 95%.

Zdravilo vstopi v prebavila v obliki presnovnih produktov skupaj z žolčem; se večinoma izločajo z blatom. Približno 10-15% odmerka se izloči z urinom (večina je v obliki presnovkov, ki nimajo aktivnosti). Razpolovna doba aktivnih presnovnih elementov je 1,9 ure.

Odmerjanje in dajanje

Pred uporabo zdravila mora bolnik začeti upoštevati standardno prehrano z nizko vsebnostjo holesterola (režim se mora držati ves čas cikla zdravljenja). Zdravilo je treba uporabiti zvečer - pred večerjo ali skupaj z njim.

Uporaba pri osebah s kombinirano vrsto hiperlipidemije, primarno obliko hiperholesterolemije, pa tudi dedno hiperholesterolemijo heterozigotne narave.

Zaužijte 10 mg snovi enkrat na dan (zvečer). Popravek delov se izvaja vsaj enkrat na mesec. Na dan lahko uporabite 10 do 80 mg zdravila. Ne prekoračite dnevnega odmerka 80 mg.

Dedna oblika homozigotne hiperholesterolemije.

Zaužijte enkrat na dan (zvečer) po 40 mg ali uporabite režim z 80 mg vnosom, razdeljen na 3 injekcije (zjutraj in popoldne - 20 mg, preostalih 40 mg - zvečer).

Uvod za ishemično bolezen srca.

Najprej morate vzeti enkrat na dan, zvečer po 20 mg. Nato se del spremeni (vsaj enkrat na mesec). Na dan (v 1 odmerku) lahko uporabite največ 80 mg.

V primeru kombinirane uporabe s fibrati, ciklosporinom ali niacinom, ki se uporablja v obliki snovi za zniževanje lipidov, je mogoče Simvalimit vzeti v odmerku največ 10 mg na dan.

Pomanjkanje delovanja ledvic.

V hudi fazi kršitve (raven CC <30 ml na minuto) je začetni odmerek 5 mg na dan. Te bolnike je treba skrbno spremljati. Ne zaužijejo več kot 10 mg zdravil na dan.

• Vloga za otroke

Uporaba v pediatriji je prepovedana, ker ni zanesljivih podatkov o izpostavljenosti in varnosti zdravil.

Uporaba Simvalimit med nosečnostjo

Holesterol je skupaj z drugimi vmesnimi veznimi elementi sestavine, ki so potrebne za razvoj ploda (med drugim za vezavo celičnih sten in steroidov). Ker statini upočasnijo vezavo holesterola in drugih bioaktivnih derivatov holesterola, lahko pri nosečnicah povzročijo motnje v razvoju ploda. Zato se statini med nosečnostjo ne uporabljajo.

Zdravljenje s statini pri ženskah v rodni dobi zahteva uporabo kontracepcije v obdobju zdravljenja in 1 mesec po koncu zdravljenja. V primeru nosečnosti med zdravljenjem je treba prenehati jemati zdravila.

Zdravilo Simvalimit je prepovedano uporabljati med dojenjem. Če obstaja nujna potreba po uporabi zdravila, je treba za čas zdravljenja opustiti GV.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca, povezana s simvastatinom ali drugimi sestavinami zdravila;
• aktivna oblika jetrne patologije ali povečanje aktivnosti intra-serumskih aminotransferaz (neznane narave);
• porfirija.

Stranski učinki Simvalimit

Pogosto med stranskimi simptomi zdravila opazimo motnje v prebavnem traktu: bolečine v trebuhu, bruhanje, napenjanje, drisko ali zaprtje in slabost.

Včasih se lahko pojavijo izpuščaji, zamegljen vid, omotica, disgevzija, glavoboli in nespečnost.

Včasih negativno vpliva na mišice in jetra. Možno je povečanje aktivnosti serumskih aminotransferaz.

Obstajajo podatki o pojavu hepatitisa, zlatenice ali pankreatitisa, pa tudi o sindromu nestrpnosti s pojavom Quinckejevega edema.

Lahko se razvije miopatija, ki se kaže v obliki miozitisa, mialgije in mišične oslabelosti, hkrati s povečanjem aktivnosti CPK, zlasti pri ljudeh, ki uporabljajo simvastatin v kombinaciji s fibrati, eritromicinom, imunosupresivi, niacinom in itrakonazolom.

Možen je pojav polinevropatije in parestezij.

Obstajajo dokazi o razvoju sekundarne odpovedi ledvic in rabdomiolizi.

Preveliko odmerjanje

Obstajajo osamljeni primeri zastrupitve s Simvalimitom, vendar posebnih znakov niso našli; stanje bolnikov se je po simptomatskih posegih vedno stabiliziralo.

V primeru prevelikega odmerjanja se izvedejo standardna dejanja (indukcija bruhanja, jemanje aktivnega oglja, spremljanje dela pomembnih organov). Poleg tega je treba spremljati delovanje ledvic / jeter in vrednosti kreatin kinaze v serumu.

Interakcije z drugimi zdravili

Grenivkin sok poveča koncentracijo simvastatina v plazmi.

Antibiotiki eritromicin s klaritromicinom, nefazodon, ki je antidepresiv, antimikotiki ketokonazol z itrakonazolom in drugi derivati triazola z imidazolom, ciklosporin (imunosupresor), protivirusna zdravila (upočasnijo delovanje virusnih proteaz) in druge snovi, ki lahko zmanjšajo stopnjo phibrina pojav miopatije.

Kombinacija statinov z antikoagulanti, ki so derivati oksikumarina (na primer varfarin z acenokumarolom), lahko povzroči povečanje verjetnosti krvavitve in PTT.

Kombinacija zdravila Simvalimit s kumarinskimi antikoagulanti (na primer varfarinom ali acenokumarolom) ali spreminjanje deleža simvastatina zahteva stalno spremljanje ravni PTV pred začetkom zdravljenja in med ciklusom zdravljenja. Ko dosežejo stabilne vrednosti, ga nato spremljamo v presledkih, ki so predpisani osebam, ki jemljejo antikoagulante.

Uporaba zdravila skupaj z digoksinom lahko povzroči zvišanje plazemske ravni slednjega, kar lahko povzroči bruhanje, slabost in aritmijo.

Pogoji shranjevanja

Simvalimite je treba hraniti v temnem prostoru, zaščiteno pred vlago in majhnimi otroki. Temperaturna raven - ne več kot 25 ° S.

Rok uporabnosti

Zdravilo Simvalimit se lahko uporablja 24 mesecev od datuma proizvodnje zdravila.

Analogi

Analogi zdravil so snovi Simvor, Simgal s Simvastatinom, Simvastol in Vasilip z Ovenkorjem ter Simvagexal, Zokor in Aktalipid.