Simvatin

Simvatin je hipolipidemično zdravilo, ki znižuje raven trigliceridov in holesterola v serumu.

Zdravilo zmanjšuje verjetnost razvoja večjih žilnih zapletov in potrebo po revaskularizaciji na področju nekoronarnih in perifernih žil. Prav tako zmanjšuje tveganje za razvoj večjih koronarnih motenj in potrebo po koronarni revaskularizaciji (PTCA in CABG postopki) ter zmanjšuje verjetnost možganske kapi. Poleg tega zdravilo zmanjšuje splošno umrljivost, kar zmanjšuje umrljivost, povezano s koronarno srčno boleznijo, in zmanjšuje število hospitalizacij zaradi angine pektoris. [ 1 ]

Zdravilo znižuje razmerje LDL-C/HDL-C in razmerje med celotnim holesterolom in HDL-C. [ 2 ]

Indikacije Simvatin

Uporablja se pri ljudeh z visokim tveganjem za razvoj koronarne srčne bolezni (s hiperlipidemijo ali brez nje) – na primer pri diabetikih, ljudeh z anamnezo možganske kapi ali drugih cerebrovaskularnih bolezni, pa tudi pri bolnikih s periferno žilno boleznijo ali koronarno srčno boleznijo.

Predpisuje se kot prehransko dopolnilo za znižanje povišanega skupnega holesterola, trigliceridov, LDL-C in apolipoproteina B ter za zvišanje ravni HDL-C pri ljudeh s primarno hiperholesterolemijo (družinska heterozigotna hiperholesterolemija ali mešana hiperholesterolemija) – v primerih, ko samo dieta in druge nefarmakološke terapije niso učinkovite.

Zdravilo se uporablja za hipertrigliceridemijo in primarno disbetalipoproteinemijo.

Poleg tega se lahko uporablja kot dodatek k prehrani in drugim metodam zdravljenja pri posameznikih z družinsko obliko homozigotne hiperholesterolemije za zmanjšanje povišanih ravni celotnega holesterola, LDL-C in apolipoproteina B.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah - 10 kosov v pretisnem omotu. V pakiranju so 3 taka pakiranja.

Farmakodinamika

Simvastatin je zdravilo za zniževanje holesterola, ki zavira delovanje HMG-CoA reduktaze (encima, ki sodeluje pri vezavi holesterola v jetrih).

Zdravilo znižuje vrednosti skupnega intrahepatičnega holesterola, plazemskih trigliceridov in LDL-C. Hkrati se zniža tudi raven VLDL-C, kazalnik HDL-C pa se zmerno zviša. [ 3 ]

Poleg tega zdravilo izboljša aktivnost žilnega endotelija, ima antioksidativne lastnosti in zavira migracijo in proliferacijo celic med aterosklerotičnimi procesi.

Farmakokinetika

Ker je simvastatin neaktivni lakton, se v prebavilih precej dobro absorbira in pretvori v svojo aktivno zdravilno obliko.

Med prvim intrahepatičnim prehodom se več kot 79 % absorbirane snovi zadrži v jetrih in se presnovi.

Izločanje poteka predvsem z blatom in žolčem.

Zdravilni učinek se razvije v 14 dneh in doseže največji učinek po 1-2 mesecih od začetka zdravljenja.

Odmerjanje in dajanje

Dnevni odmerek zdravila je med 10 in 80 mg; zdravilo se jemlje zvečer, enkrat na dan. Pri izbiri odmerka ga je mogoče prilagajati v intervalih najmanj 1 meseca. Spremembe se izvajajo, dokler ni dosežen največji dnevni odmerek - 80 mg.

Uporaba pri posameznikih s koronarno srčno boleznijo ali visokim tveganjem za razvoj te bolezni.

Standardni začetni odmerek za to skupino bolnikov je 40 mg, ki se jemlje enkrat na dan (zvečer). Zdravljenje z zdravili se lahko začne sočasno s fizioterapijo in dieto.

Ljudje s hiperholesterolemijo, ki ne spadajo v zgoraj opisane rizične skupine.

Pred začetkom zdravljenja se izvaja standardna hipoholesterolska dieta, ki se je upošteva tudi skozi celoten cikel zdravljenja.

Začetni dnevni odmerek je pogosto 20 mg, ki se vzame enkrat zvečer. Posameznikom, ki potrebujejo znatno (več kot 45 %) znižanje ravni LDL, se lahko predpiše začetni odmerek 40 mg.

Pri ljudeh z blago ali zmerno hiperholesterolemijo se zdravilo Simvatin uporablja v začetnem odmerku 10 mg. Odmerek se po potrebi prilagodi v skladu z zgoraj opisano shemo.

Posamezniki z družinsko obliko homozigotne hiperholesterolemije.

Na podlagi podatkov iz kontroliranih kliničnih preskušanj naj bi bolniki s to vrsto bolezni uporabljali dnevne odmerke 40 mg (1x večerni odmerek) ali 80 mg (razdeljeno na 3 odmerke - 20 mg zjutraj in popoldne ter 40 mg zvečer).

Pri teh bolnikih se zdravilo uporablja kot dodatek k drugemu režimu zdravljenja, ki znižuje raven holesterola (na primer plazmafereza LDL), ali brez drugega zdravljenja, kadar to ni na voljo.

Kombinirane sheme.

Simvatin je učinkovit tako v monoterapiji kot v kombinaciji z adsorbenti žolčnih kislin.

Ljudje, ki jemljejo ciklosporin ali gemfibrozil z drugimi fibrati ali odmerki niacina za zniževanje lipidov (≥1 g na dan) skupaj z zdravilom, ne smejo vzeti več kot 10 mg zdravila na dan.

Za posameznike, ki uporabljajo verapamil ali amiodaron, naj bo dnevni odmerek največ 20 mg.

• Vloga za otroke

Ni podatkov o terapevtskem učinku in varnosti zdravila pri uporabi pri otrocih, zato ga v pediatriji ne predpisujejo.

Uporaba Simvatin med nosečnostjo

Zdravila Simvatin se ne sme uporabljati med dojenjem ali nosečnostjo.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca na katero koli sestavino zdravila;
• aktivna faza bolezni jeter;
• zvišanje ravni serumskih transaminaz, ki se razvije iz neznanega razloga.

Stranski učinki Simvatin

Pogosto se zdravilo prenaša brez zapletov, včasih pa se pojavijo neželeni učinki:

• epidermalne in alergijske motnje: srbenje, epidermalni izpuščaj in alopecija;
• težave s prebavnim delovanjem: slabost, dispepsija, napihnjenost, zaprtje, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu in pankreatitis. Občasno se razvije zlatenica ali hepatitis;
• motnje živčnega sistema: parestezija, glavoboli, polinevropatija, omotica, astenija in konvulzije;
• znaki, povezani z delovanjem mišično-skeletnega sistema: mialgija. Redko opazimo rabdomiolizo ali miopatijo;
• motnje krvnega sistema: anemija;
• Drugo: Občasno se pojavijo vaskulitis, artralgija, revmatična polimialgija in artritis, poleg urtikarije, vročine, fotofobije, Quinckejevega edema, zardevanj obraza in lupusu podobnega sindroma. Poleg tega se občasno razvijejo slabo počutje, dispneja, eozinofilija, trombocitopenija in povečana sedimentacija eritrocitov.

Preveliko odmerjanje

Poročali so o več primerih zastrupitve s simvastatinom (pri čemer je bil največji uporabljeni odmerek 0,45 g), vendar pri bolnikih niso opazili nobenih specifičnih zapletov ali znakov.

Preveliko odmerjanje zahteva simptomatske ukrepe.

Interakcije z drugimi zdravili

Presnovni procesi simvastatina potekajo s sodelovanjem CYP3A4, vendar nima zaviralnega učinka na ta encim. V zvezi s tem dajanje zdravil ne spremeni plazemskih vrednosti zdravil, katerih presnovni procesi potekajo pod vplivom CYP3A4. Sredstva, ki močno zavirajo aktivnost CYP3A4, povečajo verjetnost miopatije, saj upočasnijo izločanje simvastatina. Med takimi snovmi so ketokonazol z itrakonazolom, ciklosporin, snovi, ki zavirajo HIV proteazo, klaritromicin z eritromicinom in nefazodon.

Uporaba z ritonavirjem lahko zviša raven simvastatina v serumu.

Tveganje za miopatijo se poveča pri uporabi zdravil za zniževanje lipidov, ki niso močni zaviralci CYP3A4, vendar lahko pri samostojni uporabi izzovejo miopatijo. Mednje spadajo gemfibrozil z drugimi fibrati in odmerki niacina za zniževanje lipidov (> 1 g na dan).

Verapamil in amiodaron lahko prav tako povečata verjetnost miopatije; drugi zaviralci kalcijevih kanalčkov nimajo tega učinka.

Grenivkin sok vsebuje enega ali več elementov, ki zavirajo delovanje CYP3A4 in lahko povečajo plazemsko raven zdravil, ki se presnavljajo s sodelovanjem te snovi. Uživanje soka v majhnih odmerkih (1 kozarec 0,25 l na dan) povzroči minimalen učinek (povečanje aktivnosti HMG-CoA reduktaze za 13 %), kar pa nima kliničnega pomena. Pri uživanju velikih količin (več kot 1 l na dan) pa se intraplazemska aktivnost snovi, ki zavirajo HMG-CoA reduktazo, znatno poveča. Zaradi tega se je treba pri uporabi simvastatina izogibati pitju velikih količin grenivkinega soka.

Pri ljudeh, ki uporabljajo kumarinske antikoagulante, je treba vrednost PT določiti pred začetkom zdravljenja in jo redno spremljati v začetni fazi zdravljenja, da se zagotovi, da nove vrednosti PT bistveno ne odstopajo. Ko se ta vrednost stabilizira, se nove vrednosti PT preverjajo s pogostostjo, ki je običajno predpisana med zdravljenjem s kumarinskimi antikoagulanti.

Zgornji postopek se ponovi, če se zdravljenje s Simvatinom prekine ali se prilagodi njegov odmerek.

Pogoji shranjevanja

Simvatin shranjujte na mestu, nedostopnem otrokom. Temperatura – največ 30 °C.

Rok uporabnosti

Simvatin se uporablja v 3 letih od datuma izdelave zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Vasostat, Simvastatin z Vasilipom, Zocor in Allesta.