Tefor

Tefor je hipoglikemično zdravilo za peroralno uporabo.

Metformin je peroralno hipoglikemično sredstvo, ki spada v podskupino bigvanidov in ima antihiperglikemično delovanje. [ 1 ]

Metforminijev klorid pomaga spodbujati procese izločanja insulina in ne vodi do razvoja hipoglikemije. Aktivna sestavina pozitivno vpliva na presnovo lipidov – znižuje LDL holesterol, skupni holesterol in trigliceride. [ 2 ]

Indikacije Tefor

Uporablja se za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 (oblika, neodvisna od insulina) v primeru pomanjkanja učinka dietne terapije (zlasti pri debelih posameznikih).

V kombinaciji z insulinom se predpisuje pri sladkorni bolezni tipa 1, zlasti pri hudi debelosti, ki jo spremlja sekundarna inzulinska rezistenca.

Obrazec za sprostitev

Zdravilni element se sprošča v obliki tablet - 10 kosov na pretisni omot, v paketu so 3 taka pakiranja.

Farmakodinamika

Hipoglikemični učinek pri uporabi metformina se doseže na tri načine:

• zaviranje procesov vezave glukoze v jetrih – z upočasnitvijo glukoneogeneze z glikogenolizo;
• povečana celična občutljivost na inzulin s povečano periferno penetracijo in izkoriščanjem glukoze v mišicah;
• stimulacija vezave znotrajceličnega kolagena in povečan transport glukoze v območje celične membrane.

Farmakokinetika

Absorpcija.

Metformin se absorbira v tankem črevesu in dvanajstniku. Snov doseže plazemsko Cmax in največji antidiabetični učinek po 2–4 urah po zaužitju. Biološka uporabnost je 50–60 %.

Distribucijski procesi.

Majhne količine metforminijevega klorida se sintetizirajo z beljakovinami. Del snovi se pretvori tudi v rdeče krvničke.

Umik.

Razpolovni čas metformina je 9–12 ur. Izloči se nespremenjen z urinom.

Odmerjanje in dajanje

Velikost odmerka zdravila se izbere individualno, pri čemer se upošteva raven sladkorja v krvi.

Začetni odmerek je 0,5–1 g na dan. Po 10–15 dneh se lahko odmerek postopoma poveča (ob upoštevanju glikemičnih kazalnikov). Velikost standardnega vzdrževalnega odmerka je 1,5–2 g na dan. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 3 g.

Za lajšanje negativnih simptomov, povezanih s prebavili, je treba dnevni odmerek razdeliti na 2-3 odmerke. Tablete se jemljejo z obrokom ali po njem; ni jih treba žvečiti.

Trajanje tečaja je izbrano ob upoštevanju resnosti patologije.

• Vloga za otroke

Zdravilo Tefor ni indicirano za pediatrijo.

Uporaba Tefor med nosečnostjo

O uporabi zdravila Tefor med nosečnostjo ni epidemioloških podatkov, zato se v tem obdobju ne predpisuje. Pri nosečnicah se raven sladkorja v krvi uravnava z insulinom – da se zmanjša verjetnost prirojenih malformacij, povezanih z nenadzorovano glikemijo.

Kliničnih podatkov o tem, ali se metforminijev klorid izloča v materino mleko, ni, zato se med dojenjem ne predpisuje.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na aktivno sestavino ali druge elemente zdravila;
• komatozno stanje, diabetična ketoacidoza in diabetična koma;
• odpoved ledvic ali oslabljeno delovanje ledvic (očistek kreatinina <60 ml na minuto);
• akutne faze stanj, ki lahko vplivajo na delovanje ledvic: dehidracija, huda okužba, intravaskularno dajanje jodnih kontrastnih sredstev in cirkulatorni šok;
• alkoholizem;
• aktivne ali kronične oblike stanj, ki lahko izzovejo hipoksijo: respiratorno ali srčno popuščanje, cirkulatorni šok ali nedavni miokardni infarkt;
• levkemija;
• odpoved jeter;
• aktivna oblika zastrupitve z alkoholom;
• hipovitaminoza tipa B1;
• resne poškodbe ali operacije (ki zahtevajo zdravljenje z insulinom);
• laktacidoza (prisotna tudi v anamnezi);
• uporaba vsaj 2 dni pred ali po rentgenskem slikanju ali radioizotopskih postopkih z uporabo jodnega kontrastnega sredstva;
• nizkokalorična dieta (manj kot 1000 kalorij na dan).

Prepovedano je predpisovati osebam, starejšim od 60 let, ki se ukvarjajo s težkim fizičnim delom - zaradi velike verjetnosti razvoja laktatne acidoze.

Stranski učinki Tefor

Neželeni učinki vključujejo:

• Prebavne motnje: predvsem se pojavijo bruhanje, napihnjenost, kovinski okus, sprememba okusa, slabost, bolečine v trebuhu, driska in izguba apetita. Pogosto se takšni znaki pojavijo v začetni fazi zdravljenja in z nadaljnjim zdravljenjem izginejo sami od sebe. Občasno se opazi izguba teže. Za lajšanje negativnih simptomov je treba zdravilo jemati s hrano ali takoj po njej, 2-3-krat na dan. Postopno povečevanje odmerka prav tako pomaga izboljšati prenašanje zdravila. Če so znaki dispepsije nenehno prisotni, je treba zdravljenje prekiniti;
• motnje živčnega sistema: pogosto se pojavijo motnje okusa. Občasno se pojavijo tesnoba, utrujenost, glavoboli in šibkost;
• epidermalne lezije: srbenje, urtikarija, rdečina in izpuščaji se pojavljajo občasno;
• težave s presnovnimi procesi: občasno se razvije laktacidoza. Možno je, da se absorpcija folne kisline in cianokobalamina oslabi, prav tako pa se lahko zmanjšajo njune serumske vrednosti, kar ima za posledico razvoj megaloblastne anemije (pri dolgotrajni uporabi zdravila);
• Motnje, povezane s hepatobiliarnim sistemom: opaženi so posamezni primeri sprememb funkcionalnih vrednosti jetrnih testov ali razvoj hepatitisa. Delovanje jeter se po prekinitvi zdravljenja z metforminom obnovi.

Preveliko odmerjanje

Pri dajanju odmerkov do 85 g hipoglikemije ne opazimo, vendar se pri takšnih odmerkih lahko pojavi laktatna acidoza. Dejavniki tveganja skupaj z velikimi odmerki zdravila Tefor povečajo verjetnost za zgoraj omenjeno motnjo.

Zgodnji znaki motnje vključujejo bruhanje, bolečine v trebuhu, drisko, slabost, vročino in bolečine v mišicah; lahko se pojavijo omotica, dihalne stiske in izguba zavesti, pa tudi razvoj kome.

Če se pojavijo simptomi laktatne acidoze, je treba zdravljenje prekiniti in bolnika nemudoma hospitalizirati, nakar se diagnoza potrdi z določitvijo ravni laktata. Izvajajo se infuzijski postopki in (v hujših primerih) hemodializa. Poleg tega se izvajajo simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila se ne sme uporabljati z alkoholnimi pijačami, saj akutna zastrupitev z alkoholom poveča verjetnost razvoja laktacidoze, zlasti v primerih zmanjšane telesne teže, stradanja ali odpovedi jeter.

Prepovedana je uporaba skupaj z jodnimi kontrastnimi sredstvi, saj lahko njihova intravenska uporaba v radiologiji povzroči odpoved ledvic, kar lahko povzroči kopičenje metforminijevega klorida in razvoj laktatne acidoze. Zdravilo je treba pred postopkom prekiniti in ga ne uporabljati vsaj 48 ur po koncu študije.

Lokalni in splošni kortikosteroidi, tiazidi z drugimi diuretiki, gestageni, estrogeni in druge snovi s hormonskim učinkom, β-agonisti, fenotiazini in sredstva, ki blokirajo delovanje kalcijevih kanalov, kažejo hiperglikemični učinek. Zato je v kombinaciji s temi zdravili potrebno stalno spremljanje vrednosti krvnega sladkorja, zlasti na začetku zdravljenja. Po potrebi se lahko za obdobje uporabe teh zdravil in po njihovem zaključku izbere antidiabetično zdravljenje.

Zdravilo kaže sinergistično delovanje pri uporabi z insulinom, derivati sulfonilsečnine in akarbozo.

Biološka uporabnost zdravila se poveča pri sočasni uporabi s famotidinom, amiloridom, morfinom, pa tudi s cimetidinom, digoksinom, triamterenom in kinidinom. Poleg tega seznam vključuje snovi, ki blokirajo delovanje kalcijevih kanalov, trimetoprim s prokainamidom in ranitidin.

V kombinaciji s furosemidom se serumske vrednosti Teforja povečajo, razpolovni čas in kazalniki furosemida pa se zmanjšajo.

Uporaba s probenecidom, rifampicinom, klofibratom, salicilati, propranololom in sulfonamidi zahteva zmanjšanje odmerka zdravila.

Zdravila, ki lahko izzovejo hiperglikemijo (diuretiki, tiroidni hormoni, glukokortikosteroidi, metionin, simpatomimetiki in izoniazid), lahko oslabijo učinek zdravila Tefor.

Rezerpin s klonidinom in gvanetidinom, kot tudi sredstva, ki blokirajo aktivnost ß-adrenergičnih receptorjev (taenolol s propranololom), lahko pri dolgotrajnem jemanju izzovejo hudo hipoglikemijo.

Uporaba metformina poveča hitrost izločanja kumarinskih derivatov, zato je treba pri posameznikih, ki uporabljajo to kombinacijo zdravil, spremljati funkcijo strjevanja krvi.

Zaviralci ACE lahko izzovejo hipoglikemijo, zato je pri kombinirani uporabi zdravil z njimi morda treba prilagoditi antidiabetično zdravljenje.

Salicilati z zaviralci MAO, sulfonamidi in drugimi zdravili s hipoglikemičnim učinkom spremenijo učinek metforminijevega klorida.

Simptome hipoglikemije (kot je tremor) lahko prikrijejo zaviralci β-adrenergičnih receptorjev.

Kationske snovi (vključno z morfijem, trimetoprimom in ranitidinom z amiloridom, vankomicinom in prokainamidom z digoksinom ter kinidinom in cimetidinom) in zdravila, ki se izločajo s tubularno sekrecijo, lahko zmanjšajo hitrost izločanja metforminijevega klorida (z različno stopnjo intenzivnosti).

Pogoji shranjevanja

Tefor je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred majhnimi otroki, sončno svetlobo in vlago. Temperatura – največ 30 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Tefor je odobreno za uporabo v 36 mesecih od datuma izdelave zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so Glucophage, Panfor z Bagometom, Metfogamma in Insufor.