Terizidon

Terizidon je zdravilo proti tuberkulozi.

Zdravilo popolnoma blokira aktivnost encima, ki pretvori alanin v alanil-alanin 2-peptidni element, ki je glavna sestavina bakterijske membrane mikobakterij. Nima navzkrižne odpornosti glede na druga zdravila proti tuberkulozi. [1]

Zdravilo ima obsežen in izrazit protimikrobni učinek; pomembno vpliva ne le na seve, ki povzročajo razvoj tuberkuloze ali okužbe sečil, temveč tudi na seve, odporne na druge znane antibiotike. Vrednosti MIC terizidona za občutljive seve so 4-130 mg / ml. [2]

Indikacije Terizidon

Uporablja se pri tuberkulozi (pljučni ali zunajpljučni), poleg tega pa pri tuberkulozi, ki prizadene urogenitalni sistem in ledvice (kadar mikobakterije tuberkuloze dokazujejo odpornost na glavne protituberkulozne snovi ali drugo zdravljenje proti tuberkulozi ne deluje).

Obrazec za sprostitev

Proizvodnja zdravil poteka v kapsulah - 10 kosov v konturni embalaži; v škatli - 1 takšen paket.

Farmakodinamika

Občutljivost za terizidon kažejo naslednji sevi: Kochov bacil, seneni bacil, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis s Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus in Pasteurella multicide s Shigella, in med tem Pseudomonas anecaca, aercaginovega in aercaginovega paratifusa, tifusa in endemičnega tifusa. [3]

Farmakokinetika

Sesanje.

Pri peroralnem dajanju je terizidon v celoti (70-90%) in se absorbira z veliko hitrostjo, če ga dajemo na prazen želodec. Cmax vrednosti dosežejo po 2-4 urah.

Distribucijski procesi.

Zdravilo se porazdeli v številne tekočine in tkiva - žolč, pljuča, plevralno tekočino, seme, sinovij, cerebrospinalno tekočino, limfo in ascitno tekočino. Snov prodre v cerebrospinalno tekočino za 80-100% vrednosti plazme. Najvišje stopnje so opažene v primeru razvoja vnetja, ki prizadene meningealne membrane.

Presnovni procesi in izločanje.

Izločanje skozi sečne kanale poteka po stopnjah, pri nizki hitrosti, zato tudi po 24 urah od trenutka peroralne uporabe parametri plazme ostanejo na srednji ravni Cmax. Dolgotrajno izločanje skozi sečnico povzroči vzdrževanje terapevtsko učinkovitih vrednosti urina 12 ur.

60-70% (nespremenjeno) se izloči z urinom z glomerulno filtracijo. Manjši del se izloči z blatom, nekaj več pa sodeluje v presnovnih procesih.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba uporabiti v odmerku 0,25 g (1 kapsula) 3 -krat na dan. Dovoljeno je zaužiti največ 15-20 mg / kg zdravila na dan.

Osebe, starejše od 60 let, s telesno maso manj kot 60 kg, morajo jemati 0,25 g zdravila 2 -krat na dan.

• Vloga za otroke

Podatkov o terapevtski učinkovitosti in varnosti uporabe zdravila v pediatriji ni, zato ga otrokom ne predpisujemo.

Uporaba Terizidon med nosečnostjo

Ni podatkov o možnosti razvoja negativnega učinka terizidona na plod, če se uporablja med nosečnostjo, pa tudi o njegovih učinkih na reproduktivno aktivnost. Terizidon se pri nosečnicah uporablja le v primerih, ko je verjetna korist za žensko bolj pričakovana kot možnost negativnih posledic za plod. V tem primeru se zdravljenje izvaja le pod zdravniškim nadzorom.

Vrednosti zdravila v materinem mleku so blizu plazemskim vrednostim, zato je treba med obdobjem zdravljenja dojenje opustiti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca za terizidon ali druge sestavine zdravila;
• epilepsija;
• huda odpoved ledvic;
• alkoholizem;
• psihoza.

Stranski učinki Terizidon

Med stranskimi znaki:

• lahko se pojavijo manifestacije nestrpnosti, vključno s srbenjem in epidermalnim izpuščajem;
• lezije, ki vplivajo na delovanje NS: nespečnost, tremor, konvulzije, omotica, zaspanost, dizartrija in glavoboli, poleg tega pa tudi hiperrefleksija, periferna pareza, koma, pa tudi napadi klonične narave (majhni ali veliki);
• duševne motnje: manija, zmedenost, pri kateri pride do izgube spomina, nestabilnosti razpoloženja, psihoze (včasih s poskusi samomora), agresivnosti, sprememb v vedenju, hude razdražljivosti in depresije;
• težave z delovanjem limfe in krvnega sistema: anemija (tudi sideroblastična ali megaloblastična oblika);
• motnje, ki vplivajo na hepatobiliarni sistem: povečanje kazalcev intrahepatičnih aminotransferaz, pa tudi motnje delovanja jeter;
• motnje prebavne funkcije: zgaga, slabost in driska, zlasti pri ljudeh z jetrnimi patologijami.

Pri ljudeh, ki so dnevno zaužili 1000-1500 mg terizidona, so opazili razvoj HF v aktivni fazi ali poslabšanje CHF.

Preveliko odmerjanje

Pri uporabi več kot 1000 mg zdravila se lahko razvije akutna zastrupitev. Kronična zastrupitev se pojavi ob upoštevanju odmerka, običajno se razvije pri dnevni uporabi več kot 0,5 g zdravil.

Pogosto so simptomi zastrupitve povezani z delovanjem centralnega živčnega sistema: povečana razdražljivost, glavoboli, psihoze, zmedenost, omotica, dizartrija in parestezija. Z uvedbo velikih porcij lahko opazimo krče, periferno parezo in komo ali pa okrepimo manifestacije drugih negativnih znakov. Etilni alkohol povečuje verjetnost epileptičnih napadov.

Potrebni so simptomatski in podporni ukrepi; uporaba aktivnega oglja bo učinkovitejša za oslabitev absorpcije zdravil kot izpiranje želodca. Ko se pojavijo nevrotoksični znaki, je treba dati 0,2-0,3 g piridoksina na dan. Terizidon se med hemodializo izloči iz krvi, vendar ni mogoče izključiti verjetnosti toksičnega učinka, ki je lahko smrtno nevaren.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba z etionamidom poveča nevrotoksično aktivnost terizidona.

Prepovedano je kombinirati zdravilo z alkoholnimi pijačami, zlasti v primeru uporabe velikih količin zdravil (alkohol poveča tveganje za nastanek epileptičnih napadov).

Piridoksin oslabi toksični učinek zdravila na centralni živčni sistem.

Ljudje, ki uporabljajo zdravilo skupaj z izoniazidom, morajo biti pod nadzorom zdravnika, ker lahko takšna kombinacija okrepi toksični učinek na centralni živčni sistem, kar lahko zahteva spremembo odmerjanja.

Kombinacija s fenitoinom lahko povzroči povečanje njegove krvne slike.

Pogoji shranjevanja

Terizidon je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperaturne vrednosti- največ 25 ° C.

Rok uporabnosti

Terizidon se lahko uporablja 2 leti od datuma trženja terapevtske snovi.

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Resonizat in Loxidon s Tizidonom.