Terizidon

Terizidon je zdravilo proti tuberkulozi.

Zdravilo popolnoma blokira aktivnost encima, ki alanin pretvori v element alanil-alanin 2-peptid, ki je glavna sestavina bakterijske membrane mikobakterij. Nima navzkrižne odpornosti z drugimi protituberkuloznimi zdravili. [ 1 ]

Zdravilo ima širok in izrazit protimikrobni učinek; pomembno vpliva ne le na seve, ki povzročajo tuberkulozo ali okužbe sečil, temveč tudi na seve, ki so odporni na druge znane antibiotike. Vrednosti MIC terizidona za občutljive seve so 4–130 mg/ml. [ 2 ]

Indikacije Terizidon

Uporablja se za tuberkulozo (pljučno ali zunajpljučno) in tudi za tuberkulozo, ki prizadene urogenitalni sistem in ledvice (kadar tuberkulozne mikobakterije pokažejo odpornost na glavne protituberkulozne snovi ali pa drugo protituberkulozno zdravljenje ne prinese rezultatov).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v kapsulah - 10 kosov v pretisnem omotu; v škatli je 1 takšno pakiranje.

Farmakodinamika

Naslednji sevi kažejo občutljivost na terizidon: Kochov bacil, seneni bacil, Candida albicans, Escherichia coli, epidermalni stafilokoki s Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus in Pasteurella multocida s Shigella, pa tudi Pseudomonas aeruginosa, Salmonella enterica, posamezni sevi streptokokov, vključno s piogenimi, in rikecije, ki vodijo do razvoja paratifusa, tifusa in endemičnega tifusa. [ 3 ]

Farmakokinetika

Sesanje.

Po peroralni uporabi se terizidon na prazen želodec v celoti (70–90 %) in hitro absorbira. Vrednosti Cmax so dosežene po 2–4 urah.

Distribucijski procesi.

Zdravilo se porazdeli v številne tekočine in tkiva - žolč, pljuča, plevralno tekočino, spermo, sinovijo, cerebrospinalno tekočino, limfo in ascitično tekočino. Snov prodre v cerebrospinalno tekočino v količini 80–100 % plazemskih vrednosti. Najvišje vrednosti so opažene v primeru vnetja, ki prizadene meningealne membrane.

Presnovni procesi in izločanje.

Izločanje skozi sečila je postopno in počasno, tako da tudi po 24 urah od trenutka peroralne uporabe plazemske ravni ostanejo na srednji ravni Cmax. Podaljšano izločanje skozi sečila vzdržuje terapevtsko učinkovite ravni v urinu 12 ur.

60–70 % (v nespremenjenem stanju) se izloči z urinom z glomerularno filtracijo. Majhen del se izloči z blatom, nekaj več pa je vključenih v presnovne procese.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba uporabljati v odmerku 0,25 g (1 kapsula) 3-krat na dan. Dovoljeno je največ 15-20 mg/kg zdravila na dan.

Osebe, starejše od 60 let in težke manj kot 60 kg, naj jemljejo 0,25 g zdravila dvakrat na dan.

• Vloga za otroke

Ni podatkov o terapevtski učinkovitosti ali varnosti zdravila v pediatriji, zato ga otroci ne predpisujejo.

Uporaba Terizidon med nosečnostjo

Ni podatkov o možnosti razvoja negativnega učinka terizidona na plod v primeru uporabe med nosečnostjo, kot tudi o njegovem vplivu na reproduktivno aktivnost. Terizidon se pri nosečnicah uporablja le v primerih, ko je verjetna korist za žensko večja od možnosti razvoja negativnih posledic za plod. Zdravljenje v tem primeru poteka le pod zdravniškim nadzorom.

Koncentracije zdravila v materinem mleku so blizu vrednostim v plazmi, zato je treba dojenje med zdravljenjem prekiniti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na terizidon ali druge sestavine zdravila;
• epilepsija;
• huda odpoved ledvic;
• alkoholizem;
• psihoze.

Stranski učinki Terizidon

Neželeni učinki vključujejo:

• lahko se pojavijo znaki intolerance, vključno s srbenjem in epidermalnim izpuščajem;
• lezije, ki vplivajo na delovanje živčnega sistema: nespečnost, tremor, konvulzije, omotica, zaspanost, dizartrija in glavoboli, pa tudi hiperrefleksija, periferna pareza, komatozno stanje in klonični napadi (blagi ali večji);
• duševne motnje: manija, zmedenost z izgubo spomina, labilnost razpoloženja, psihoza (včasih s poskusi samomora), agresivnost, spremembe v vedenju, huda razdražljivost in depresija;
• težave z delovanjem limfnega in krvnega sistema: anemija (tudi sideroblastne ali megaloblastne oblike);
• motnje, ki vplivajo na hepatobiliarni sistem: zvišane ravni intrahepatičnih aminotransferaz in okvara jeter;
• prebavne motnje: zgaga, slabost in driska, zlasti pri ljudeh z jetrnimi boleznimi.

Razvoj aktivnega kongestivnega srčnega popuščanja ali poslabšanje kongestivnega srčnega popuščanja so opazili pri ljudeh, ki so zaužili 1000–1500 mg terizidona na dan.

Preveliko odmerjanje

Akutna zastrupitev se lahko razvije pri uporabi več kot 1000 mg zdravila. Kronična zastrupitev se pojavi glede na odmerek in se običajno razvije pri dnevni uporabi več kot 0,5 g zdravila.

Simptomi zastrupitve so pogosto povezani z delovanjem centralnega živčnega sistema: povečana razdražljivost, glavoboli, psihoza, zmedenost, omotica, dizartrija in parestezija. Pri dajanju velikih odmerkov se lahko pojavijo konvulzije, periferna pareza in komatozno stanje ali pa se okrepijo manifestacije drugih negativnih znakov. Etilni alkohol poveča verjetnost epileptičnih napadov.

Potrebni so simptomatski in podporni ukrepi; aktivno oglje bo učinkoviteje zmanjšalo absorpcijo zdravila kot izpiranje želodca. Če se pojavijo nevrotoksični znaki, je treba dnevno dajati 0,2–0,3 g piridoksina. Terizidon se iz krvi izloča s hemodializo, vendar ni mogoče izključiti možnosti toksičnih učinkov, ki so lahko smrtno nevarni.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba z etionamidom poveča nevrotoksično aktivnost terizidona.

Prepovedano je kombinirati zdravilo z alkoholnimi pijačami, zlasti v primeru uporabe velikih odmerkov zdravila (alkohol poveča tveganje za razvoj epileptičnih napadov).

Piridoksin oslabi toksični učinek zdravila na centralni živčni sistem.

Ljudje, ki jemljejo zdravilo skupaj z izoniazidom, morajo biti pod zdravniškim nadzorom, saj lahko takšna kombinacija okrepi toksični učinek na centralni živčni sistem, kar lahko zahteva spremembo odmerka.

Kombinacija s fenitoinom lahko povzroči zvišanje njegove ravni v krvi.

Pogoji shranjevanja

Terizidon shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Terizidon se lahko uporablja 2 leti od datuma prodaje terapevtske snovi.

Analogi

Analogi zdravila so Resonizat in Loxidon s Tisidonom.