Therion

Terion je zdravilo proti tuberkulozi, ki vsebuje aktivno sestavino terizidon.

Ta element popolnoma blokira delovanje encima, ki alanin pretvori v komponento alanil-alanin dipeptid, ki je glavna sestavina mikrobne membrane mikobakterij. Ne povzroča navzkrižne odpornosti z drugimi protituberkuloznimi zdravili. [ 1 ]

Zdravilo ima širok spekter močnih protimikrobnih učinkov; pomembno vpliva na seve, ki povzročajo okužbe sečil in tuberkulozo, pomembno pa vpliva tudi na seve, ki so odporni na druge znane antibiotike. MIC zdravila za občutljive seve je 4–130 mg/ml. [ 2 ]

Indikacije Therion

Uporablja se za pljučno ali zunajpljučno tuberkulozo, vključno stuberkulozo, ki prizadene ledvice in urogenitalni sistem (v primeru odpornosti tuberkuloznih mikobakterij na standardna protituberkulozna zdravila in pomanjkanja učinka uporabe drugih protituberkuloznih režimov).

Obrazec za sprostitev

Zdravilna snov se sprošča v kapsulah - 50 ali 100 kosov znotraj vrečke, ki je nameščena v posodi.

Farmakodinamika

Sevi Candida albicans, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Staphylococcus aureus z Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis in Pseudomonas aeruginosa kažejo občutljivost na terizidon. Poleg tega so sevi Bacillus subtilis, Kochov bacil, Salmonella enterica, različni sevi streptokokov (vključno s piogenim streptokokom) in rikecije, ki povzročajo endemični tifus, paratifus in tifus. [ 3 ]

Farmakokinetika

Sesanje.

Pri peroralni uporabi na prazen želodec se terizidon absorbira z veliko hitrostjo in v celoti (70–90 %), Cmax pa doseže po 2–4 urah.

Distribucijski procesi.

Porazdeljen je v številnih tkivih in telesnih tekočinah, vključno z žolčem, limfo s sinovialno tekočino, spermo, cerebrospinalno tekočino, pljuči, plevralno in ascitesno tekočino. CSF prehaja v notranjost v 80–100 % plazemske ravni (pri vnetjih, ki prizadenejo meningealne membrane).

Presnovni procesi in izločanje.

Izločanje skozi sečila poteka postopoma, z nizko hitrostjo, zato tudi po 24 urah od trenutka peroralne uporabe plazemske ravni ostanejo na sredini vrednosti Cmax.

Dolgotrajno izločanje skozi sečila vzdržuje terapevtsko učinkovite parametre urina 12 ur; 60–70 % se izloči nespremenjeno z urinom s pomočjo CF; majhen del se izloči z blatom, nekaj več pa je podvrženo presnovnim procesom.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje po 1 kapsulo po 0,25 g 3-krat na dan ali po 1 kapsulo po 0,3 g 2-krat na dan. Ne vzemite več kot 15–20 mg/kg zdravila na dan.

Osebe, starejše od 60 let in težke manj kot 60 kg, morajo jemati 0,25 g zdravila dvakrat na dan.

• Vloga za otroke

Ni podatkov o varnosti ali učinkovitosti zdravila pri uporabi v pediatriji, zato se pri otrocih ne uporablja.

Uporaba Therion med nosečnostjo

Zdravilo Therion se med nosečnostjo uporablja le v primerih, ko je možna korist za žensko večja od možnih neželenih učinkov na plod.

Raven zdravila v materinem mleku je blizu ravni v plazmi, zato se dojenje med zdravljenjem prekine.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca, povezana s terizidonom ali drugimi sestavinami zdravila;
• odpoved ledvic;
• psihoze;
• epilepsija;
• alkoholizem.

Stranski učinki Therion

Glavni stranski učinki:

• težave, povezane z delovanjem živčnega sistema: zaspanost, zmedenost s poznejšo izgubo spomina, krči, dizartrija in tremor. Poleg tega se lahko pojavijo nihanje razpoloženja, agresivnost, glavoboli, povečana razdražljivost, omotica, hiperrefleksija, psihoza (lahko jo spremljajo samomorilni poskusi), periferna pareza, komatozno stanje in klonični napadi (večji ali manjši);
• znaki alergije: srbenje ali epidermalni izpuščaj;
• druge motnje: megaloblastna anemija, zgaga, zvišane ravni jetrnih aminotransferaz, slabost in driska (zlasti pri ljudeh z boleznijo jeter).

Obstajajo informacije o razvoju poslabšanja kongestivnega srčnega popuščanja pri posameznikih, ki uporabljajo 1000-1500 mg zdravila na dan.

Preveliko odmerjanje

Akutno preveliko odmerjanje se pojavi v primeru zaužitja več kot 1000 mg zdravila. Kronična zastrupitev je odvisna od velikosti odmerka in se lahko razvije pri dnevni uporabi več kot 0,5 g zdravila.

Predvsem toksične reakcije so opazne iz osrednjega živčnega sistema: zmedenost, parestezije, glavoboli, huda razdražljivost, dizartrija, omotica in psihoza. Pri dajanju prevelikih odmerkov se lahko razvijejo epileptični napadi, periferna pareza in komatozna stanja. Etilni alkohol poveča verjetnost epileptičnih napadov.

Sprejemajo se simptomatski in podporni ukrepi. Vnos aktivnega oglja učinkoviteje zmanjša absorpcijo zdravila Terion v primerjavi z izpiranjem želodca. Če se pojavijo nevrotoksični znaki, je treba uporabiti 0,2–0,3 g piridoksina na dan.

Hemodializa omogoča izločanje zdravila iz krvi, vendar lahko povzroči smrtno nevarne toksične učinke.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija z etionamidom okrepi nevrotoksični učinek zdravila Terion.

Zdravila se ne sme kombinirati z alkoholnimi pijačami, zlasti pri jemanju velikih odmerkov zdravila, ker alkohol poveča verjetnost razvoja epileptičnih napadov.

Ljudje, ki zdravilo uporabljajo skupaj z izoniazidom, morajo biti pod zdravniškim nadzorom, saj lahko takšna kombinacija okrepi toksični učinek na centralni živčni sistem in zahteva spremembo odmerka.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Therion je treba hraniti na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Therion se lahko uporablja v 24 mesecih od datuma izdelave zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Teriz in Terizidon.