Uporaba antidepresivov pri zdravljenju bolečine v hrbtu

Amitriptilin (amitriptilin)

Tablete, dražeje, kapsule, raztopina za intravensko in intramuskularno uporabo, raztopina za intramuskularno uporabo, filmsko obložene tablete

Farmakološko delovanje:

Antidepresiv (triciklični antidepresiv). Ima tudi nekaj analgetičnih (centralne geneze), zaviralec H2-histaminika in antiserotoninski učinek, pomaga odpraviti nočno enurezo in zmanjša apetit. Ima močan periferni in centralni antiholinergični učinek zaradi visoke afinitete za m-holinergične receptorje; močan sedativni učinek, povezan z afiniteto za H1-histaminske receptorje, in učinek zaviralca alfa-adrenoreceptorjev. Ima lastnosti antiaritmičnega zdravila podskupine 1a, podobno kot kinidin v terapevtskih odmerkih upočasni ventrikularno prevodnost (v primeru prevelikega odmerjanja lahko povzroči hud intraventrikularni blok).

Mehanizem delovanja antidepresiva je povezan s povečanjem koncentracije noradrenalina v sinapsah in/ali serotonina v osrednjem živčnem sistemu (zmanjšanje njihove reabsorpcije). Kopičenje teh nevrotransmiterjev nastane kot posledica zaviranja njihovega ponovnega privzema s strani membran presinaptičnih nevronov. Pri dolgotrajni uporabi zmanjša funkcionalno aktivnost beta-adrenergičnih in serotoninskih receptorjev v možganih, normalizira adrenergični in serotonergični prenos ter obnovi ravnovesje teh sistemov, moteno v depresivnih stanjih. V anksiozno-depresivnih stanjih zmanjšuje tesnobo, vznemirjenost in depresivne manifestacije.

Mehanizem delovanja proti razjedam je posledica sposobnosti blokiranja H2-histaminskih receptorjev v parietalnih celicah želodca, pa tudi sedativnega in m-antiholinergičnega učinka (pri želodčni in dvanajstnični razjedi lajša bolečine in spodbuja hitrejše celjenje razjed).

Učinkovitost pri nočni enurezi je očitno posledica antiholinergičnega delovanja, ki vodi do povečane raztegljivosti mehurja, neposredne stimulacije beta-adrenergičnih receptorjev, delovanja agonistov alfa-adrenergičnih receptorjev, ki povzroči povečan tonus sfinktra, in blokade centralnega privzema serotonina.

Osrednji analgetični učinek je lahko povezan s spremembami koncentracije monoaminov v osrednjem živčnem sistemu, zlasti serotonina, in z učinkom na endogene opioidne sisteme.

Mehanizem delovanja pri živčni bulimiji ni jasen (lahko je podoben kot pri depresiji). Jasen učinek zdravila pri bulimiji se je pokazal tako pri bolnikih brez depresije kot pri bolnikih z njo, zmanjšanje bulimije pa je mogoče opaziti brez sočasnega slabljenja same depresije.

Med splošno anestezijo znižuje krvni tlak in telesno temperaturo. Ne zavira MAO. Antidepresivni učinek se razvije v 2-3 tednih po začetku uporabe.

Indikacije za uporabo.

Depresija (zlasti z anksioznostjo, vznemirjenostjo in motnjami spanja, vključno z otroštvom, endogeno, involucijsko, reaktivno, nevrotično, z zdravili povzročeno, z organsko poškodbo možganov, odtegnitvenimi simptomi zaradi alkohola), shizofrene psihoze, mešane čustvene motnje, vedenjske motnje (aktivnost in pozornost), nočna enureza (razen pri bolnikih s hipotenzijo mehurja), živčna bulimija, sindrom kronične bolečine (kronična bolečina pri bolnikih z rakom, migrena, revmatične bolezni, atipična bolečina v obrazu, postherpetična nevralgija, posttravmatska nevropatija, diabetična ali druga periferna nevropatija), glavobol, migrena (preprečevanje), razjeda na želodcu in dvanajstniku.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Venlafaksin (Venlafaksin)

Tablete, kapsule s podaljšanim sproščanjem, kapsule s prirejenim sproščanjem

Farmakološko delovanje

Antidepresiv. Venlafaksin in njegov glavni presnovek O-desmetilvenlafaksin sta močna zaviralca ponovnega privzema serotonina in noradrenalina ter šibka zaviralca ponovnega privzema dopamina. Mehanizem delovanja antidepresiva naj bi bil povezan s sposobnostjo zdravila, da okrepi prenos živčnih impulzov v osrednjem živčnem sistemu. Glede zaviranja ponovnega privzema serotonina je venlafaksin slabši od selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina.

Indikacije za uporabo

Depresija (zdravljenje, preprečevanje recidivov).

Duloksetin (duloksetin)

Kapsule

Farmakološko delovanje

Zavira ponovni privzem serotonina in noradrenitisa, kar povzroči povečan serotonergični in noradrenergični nevrotransmisijo v centralnem živčnem sistemu. Šibko zavira privzem dopamina, brez pomembne afinitete za histaminergične, dopaminergične, holinergične in adrenergične receptorje.

Duloksetin ima osrednji mehanizem zatiranja bolečine, ki se kaže predvsem v zvišanju praga bolečine pri sindromu bolečine nevropatske etiologije.

Indikacije za uporabo

Depresija, diabetična periferna nevropatija (boleča oblika).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Fluoksetin (fluoksetin)

Tablete

Farmakološko delovanje

Antidepresiv, selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina. Izboljša razpoloženje, zmanjša napetost, tesnobo in strah, odpravlja disforijo. Ne povzroča ortostatske hipotenzije, ima sedativni učinek, ni kardiotoksičen. Trajen klinični učinek se pojavi po 1-2 tednih zdravljenja.

Indikacije za uporabo

Depresija, bulimična nevroza, obsesivno-kompulzivna motnja, predmenstrualna disforija.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]